Olimestra

Olimestra è un bloccante del recettore dell'angiotensina II.

Indicazioni Olimestra

Viene utilizzato in caso di pressione sanguigna elevata di tipo essenziale.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse da 10 o 20 mg. Ogni blister contiene 14 compresse. Ogni confezione contiene 2 o 4 blister. Può anche essere prodotto con 15 compresse in un blister, in confezioni da 2 o 4 blister.

Viene prodotto anche in compresse da 40 mg, in confezioni da 7 compresse all'interno di un blister. La confezione contiene 4 o 8 blister. Viene anche prodotto un blister da 10 compresse all'interno di un alveolo, con 3 o 6 blister all'interno di una confezione.

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Farmacodinamica

L'olmesartan medoxomil è un potente e attivo antagonista selettivo dell'angiotensina 2 (forma AT1) per via orale. È possibile che questo componente inibisca tutte le azioni dell'angiotensina 2 mediate dal recettore AT1, indipendentemente dall'origine o dalla via di legame dell'angiotensina 2. L'antagonismo selettivo della via AT1-angiotensina 2 determina un aumento dei livelli plasmatici di renina e angiotensina 1 e 2, e una lieve diminuzione dei livelli plasmatici di aldosterone.

L'angiotensina 2 è il principale ormone vasoattivo del sistema renina-angiotensina. Partecipa attivamente ai processi fisiopatologici che si verificano in presenza di elevati livelli di pressione sanguigna, causati dall'azione dei recettori AT1.

In caso di aumento della pressione arteriosa, il farmaco favorisce una riduzione a lungo termine di questi valori (l'efficacia dipende dalla dose somministrata). Non sono disponibili informazioni su un calo patologico della pressione arteriosa dopo l'assunzione della prima dose del farmaco. Non sono inoltre disponibili dati sullo sviluppo di tachifilassi dopo una terapia prolungata o di sindrome da astinenza a seguito della sospensione del farmaco.

Una singola dose giornaliera del farmaco fornisce una riduzione delicata ed efficace della pressione arteriosa che dura 24 ore. Una singola dose dimostra una riduzione della pressione arteriosa simile a quella che si ottiene assumendo l'intera dose giornaliera in 2 dosi.

Dopo una terapia prolungata, la pressione arteriosa si è ridotta al massimo dopo 8 settimane dall'inizio del trattamento, ma il principale effetto ipotensivo si è manifestato dopo 2 settimane di trattamento. L'uso in associazione con idroclorotiazide ha evidenziato un'ulteriore riduzione della pressione arteriosa e l'uso combinato è tollerato senza complicazioni.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione.

Olimestra è un profarmaco che viene rapidamente convertito nel prodotto di degradazione farmacologicamente attivo olmesartan. Ciò avviene grazie all'azione di esterasi presenti nel sangue portale e nella mucosa intestinale durante l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale.

Non è stata rilevata alcuna traccia di principio attivo intatto o di catena laterale immodificata della categoria del medoxomil nel plasma o nei prodotti escreti. La biodisponibilità assoluta media del metabolita dell'olmesartan dalla compressa è stata del 25,6%.

I valori plasmatici medi di picco del principio attivo si osservano dopo 2 ore dalla somministrazione del farmaco. I valori plasmatici aumentano in modo quasi lineare con l'aumento di una singola dose orale fino a 80 mg.

Il cibo non ha quasi nessun effetto sulla biodisponibilità del metabolita, il che consente di assumere il farmaco indipendentemente dall'assunzione di cibo.

La sintesi proteica del principio attivo nel plasma è del 99,7%, ma il potenziale di una variazione significativa del livello di legame proteico per la terapia durante l'interazione del farmaco con altri farmaci ad alta velocità di sintesi proteica rimane basso (ciò può essere confermato dall'assenza di un'interazione farmacologica evidente di Olimestra con warfarin, così come con medoxomil). La sintesi di olmesartan con le cellule del sangue è piuttosto debole. Anche il valore medio del volume di distribuzione con iniezione endovenosa è piuttosto basso, entro 16-29 litri.

Processi metabolici ed escrezione.

La clearance plasmatica totale è di 1,3 l/h (19%), un valore piuttosto lento rispetto ai valori del flusso ematico epatico (circa 90 l/h).

Quando viene somministrata una singola dose di principio attivo marcato con 14C, il 10-16% del componente radioattivo somministrato viene escreto nelle urine (la maggior parte entro 24 ore dalla somministrazione), mentre la parte rimanente dell'elemento radioattivo ripristinato viene escreta nelle feci.

Considerando la disponibilità sistemica di una frazione pari al 25,6%, si può concludere che, dopo l'assorbimento, l'olmesartan viene escreto sia per via renale (circa il 40%) che per via epatica attraverso il dotto biliare (circa il 60%). Tutta la frazione radioattiva recuperata è costituita dall'elemento olmesartan. Non si riscontrano prodotti di decadimento significativi nell'organismo. Il ricircolo della sostanza nell'intestino e nel fegato è minimo.

L'emivita terminale dell'olmesartan è di 10-15 ore con uso ripetuto. Valori stabili si raggiungono dopo le prime dosi; non si osserva accumulo dopo 2 settimane di utilizzo. La clearance renale è di circa 0,5-0,7 l/ora e non dipende dalla dose.

Dosaggio e somministrazione

La dose iniziale è di 10 mg, assunta una volta al giorno. Le persone che non riscontrano una riduzione adeguata della pressione arteriosa dopo l'assunzione di questa dose possono aumentarla fino alla dose ottimale: una singola dose di 20 mg al giorno. Se è necessario un ulteriore abbassamento della pressione arteriosa, la dose può essere aumentata a 40 mg al giorno (dose massima giornaliera consentita) o integrare il trattamento con idroclorotiazide.

Il farmaco mostra il suo massimo effetto ipotensivo 8 settimane dopo l'inizio del trattamento, ma si nota una notevole diminuzione dei valori pressori dopo 2 settimane di terapia. Questo fatto deve essere tenuto in considerazione quando si aggiusta il regime posologico per ogni paziente.

Per rispettare il regime terapeutico, il farmaco deve essere assunto approssimativamente alla stessa ora ogni giorno. L'assunzione è indipendente dall'assunzione di cibo, quindi la compressa può essere assunta, ad esempio, a colazione.

In caso di disfunzione renale.

Le persone con compromissione renale da lieve a moderata (con valori CC compresi tra 20 e 60 ml/minuto) non possono assumere più di 20 mg una volta al giorno, perché le informazioni sull'uso di dosi più elevate in questa categoria di pazienti sono limitate.

Olimestra non deve essere prescritto ai pazienti affetti da forme gravi della malattia (livello di clearance della creatinina <20 ml/minuto), perché le informazioni sull'uso di questo farmaco in questa categoria di pazienti sono troppo scarse.

In caso di disfunzione epatica.

Le persone con un grado lieve di disturbo non hanno bisogno di modificare il dosaggio. In caso di forma moderata di disturbo, è necessario assumere inizialmente una singola dose di 10 mg di farmaco al giorno, fino a un massimo giornaliero di 20 mg. Inoltre, è necessario monitorare attentamente i valori della pressione arteriosa e la funzionalità renale nelle persone con disfunzione epatica che assumono anche diuretici o altri farmaci antipertensivi.

Non vi è alcuna esperienza sull'uso del farmaco in persone con stadi gravi di disturbi funzionali epatici, motivo per cui se ne sconsiglia la prescrizione a soggetti appartenenti a questa categoria.

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Utilizzare Olimestra durante la gravidanza

Olimestra non deve essere prescritto a donne in gravidanza o a donne che stanno pianificando una gravidanza. Se viene diagnosticata una gravidanza durante il periodo di utilizzo di questo farmaco, è necessario interromperne immediatamente l'assunzione e sostituirla con un altro farmaco che sia consentito alle donne in gravidanza.

I bambini le cui madri hanno assunto farmaci di questa categoria devono essere attentamente esaminati per verificare la presenza di ipotensione. Si raccomanda di eseguire un'ecografia del cranio del feto e di valutarne la funzionalità renale.

Poiché non sono disponibili informazioni sull'uso del farmaco nelle donne che allattano, non deve essere prescritto durante l'allattamento. Si raccomanda di utilizzare farmaci alternativi la cui sicurezza d'uso nelle madri che allattano sia stata accertata.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità al principio attivo del farmaco o ad altri elementi del farmaco;
• ostruzione nella zona della cistifellea;
• assegnazione ai bambini.

Effetti collaterali Olimestra

L'uso del farmaco può occasionalmente causare la comparsa di alcuni effetti collaterali:

• danno al flusso sanguigno sistemico e linfatico: sviluppo di trombocitopenia;
• disturbi digestivi e metabolici: sviluppo di iperkaliemia;
• manifestazioni del sistema nervoso: comparsa di mal di testa o vertigini;
• disfunzione respiratoria: comparsa di tosse;
• sintomi del tratto gastrointestinale: comparsa di nausea, dolore addominale o vomito;
• danni allo strato sottocutaneo e alla superficie della pelle: eruzione cutanea o prurito, nonché segni di allergia: orticaria, gonfiore del viso, dermatite allergica ed edema di Quincke;
• disturbi della funzionalità ossea e muscolare: sviluppo di mialgia o comparsa di crampi muscolari;
• disfunzione dell'apparato urinario e dei reni: disfunzione renale e insufficienza renale in fase acuta;
• disturbi sistemici: comparsa di una sensazione di stanchezza, letargia, disagio, sviluppo di uno stato letargico o astenia;
• Risultati degli esami di laboratorio: aumento dei livelli di urea e creatinina nel sangue, nonché dei livelli degli enzimi epatici.

Overdose

Le informazioni sull'avvelenamento da farmaci sono limitate. Il più delle volte, il sovradosaggio provoca un forte calo della pressione sanguigna. In questo caso, le condizioni del paziente dovranno essere attentamente monitorate, con procedure terapeutiche di supporto e sintomatiche.

Non ci sono informazioni sull'eliminazione del farmaco tramite dialisi.

Interazioni con altri farmaci

Effetto di altri farmaci sul farmaco.

Diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio.

Considerando l'esperienza con altri farmaci che hanno un effetto sul sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAS), l'associazione con integratori di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio e altri farmaci che possono aumentare i valori sierici di potassio (inclusa l'eparina) può portare a un aumento dei livelli sierici di potassio. Per questo motivo, l'associazione di questi farmaci è vietata.

Altri farmaci antipertensivi.

L'effetto antipertensivo di Olimestra può essere potenziato in caso di uso combinato con altri farmaci antipertensivi.

Farmaci FANS.

I FANS (inclusa l'aspirina a un dosaggio >3 g/die e gli inibitori della COX-2) in associazione con gli antagonisti dell'angiotensina II possono avere un effetto sinergico (a causa dell'indebolimento della filtrazione glomerulare). L'assunzione di farmaci appartenenti alla categoria degli antagonisti dell'angiotensina II in associazione con i FANS comporta il rischio di sviluppare insufficienza renale acuta. È necessario monitorare costantemente la funzionalità renale nella fase iniziale della terapia e, inoltre, verificare costantemente che l'organismo del paziente riceva la quantità di liquidi necessaria.

Inoltre, l'uso combinato con i FANS può ridurre l'effetto ipotensivo degli antagonisti dell'angiotensina 2, con conseguente perdita parziale di efficacia.

Altri mezzi.

L'uso concomitante con antiacidi (idrossido di alluminio/magnesio) determina una moderata diminuzione della biodisponibilità della sostanza olmesartan.

L'effetto del farmaco su altri medicinali.

Sostanze al litio.

Aumenti reversibili dei livelli sierici di litio e un aumento della tossicità sono stati osservati con l'uso concomitante del farmaco con ACE inibitori. Per questo motivo, l'associazione di Olimestra con litio è vietata. Se tale associazione è necessaria, i livelli plasmatici di litio devono essere monitorati attentamente durante la terapia.

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Condizioni di archiviazione

Olimestra va conservata nelle normali condizioni previste per le sostanze medicinali, fuori dalla portata dei bambini.

Istruzioni speciali

Recensioni

Olimestra è considerato un farmaco con un eccellente effetto ipotensivo: la maggior parte delle recensioni sottolinea l'elevata efficacia del farmaco.

Ma allo stesso tempo, molti pazienti lamentano spesso la comparsa di effetti collaterali, come dolore al petto o una costante sensazione di debolezza. Pertanto, se si manifestano tali sintomi, è necessario consultare immediatamente il medico.

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Data di scadenza

Olimestra può essere utilizzato per 3 anni dalla data di rilascio del farmaco.