Olimestra

L'olimetro è un mezzo per bloccare i recettori della sostanza angiotensina II.

Indicazioni Olimestra

È usato a un livello aumentato di pressione sanguigna del tipo essenziale.

Modulo per il rilascio

La liberazione avviene in compresse con un volume di 10 o 20 mg. All'interno della cella blister ci sono 14 compresse di questo tipo. In un pacco - 2 o 4 piatti di bolla. Inoltre, è possibile produrre 15 compresse all'interno del blister, 2 o 4 blister per confezione.

Viene anche prodotto in compresse con un volume di 40 mg, in una quantità di 7 pezzi all'interno del blister. La confezione contiene 4 o 8 blister di questo tipo. Inoltre, 10 compresse sono prodotte all'interno della cella blister, 3 o 6 di tali bolle all'interno della confezione.

[1], [2]

Farmacodinamica

Olmesartan - è un antagonista potente e selettivo di angiotensina conduttori attivi 2 (Modulo AT1), che viene assunto per via orale. Forse questo componente ritarda alcuna influenza angiotensina 2, che agisce come un mediatore recettore AT1, indipendentemente dalla fonte, e il percorso 2. Selettiva legame dell'angiotensina AT1 dell'angiotensina conduttori antagonismo 2 provoca un aumento dei valori renina plasmatica, così come indicatori di angiotensina 1 e 2, e in aggiunta questo riduce leggermente il livello plasmatico di aldosterone.

L'angiotensina 2 è il principale ormone vasoattivo della renina-angiotensina. È un partecipante importante ai processi patofisiologici che si verificano a un livello elevato di pressione sanguigna, causato dall'azione dei recettori AT1.

Con l'aumento della pressione sanguigna, il farmaco contribuisce a una diminuzione a lungo termine di questi valori (l'efficacia dipende dalla dimensione della porzione del farmaco). Informazioni sulla diminuzione patologica del livello di pressione arteriosa dopo l'uso della prima dose del farmaco lì. Non vi sono inoltre informazioni sullo sviluppo della tachifilassi dopo terapia prolungata o sindrome da sospensione a seguito del ritiro di farmaci.

La somministrazione una tantum del farmaco al giorno fornisce una riduzione dolce ed efficace della pressione arteriosa, che continua per 24 ore. Una singola dose dimostra una diminuzione del livello di pressione del sangue, simile a quella che si verifica quando si utilizza una dose giornaliera totale di 2 dosi.

Dopo una terapia prolungata, il livello di pressione arteriosa è diminuito il più possibile dopo 8 settimane dall'inizio del trattamento, ma la parte principale dell'effetto ipotensivo è stata osservata dopo 2 settimane di corso. Se usato in associazione con idroclorotiazide, vi è un'ulteriore diminuzione dei valori della pressione arteriosa e il metodo articolare è tollerato senza complicanze.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione.

Olimestra è un profarmatore che si converte rapidamente in un prodotto di degradazione farmaco-attivo di olmesartan. Ciò accade con la partecipazione del sangue intrasportale e delle esterasi mucose intestinali nel processo di assorbimento dei farmaci dal tratto gastrointestinale.

All'interno del plasma o prodotti di escrezione, non vi era alcuna sostanza attiva non disciolta o composto laterale immodificato della categoria medoxomil. L'indice di biodisponibilità assoluta media del metabolita olmesartan dalla pillola del farmaco è del 25,6%.

I valori medi di picco del componente attivo all'interno del plasma vengono osservati dopo 2 ore dalla consumazione del farmaco. I valori plasmatici aumentano quasi linearmente con un aumento di una singola dose orale a 80 mg.

Il cibo quasi non influenza il livello di biodisponibilità del metabolita, che consente di assumere la medicina indipendentemente dal mangiare.

Sintesi proteica del componente attivo nel plasma è 99,7%, ma il potenziale per il trattamento significativo per spostare il livello di legame proteico durante l'interazione farmacologica con altri farmaci aventi un alto tasso di sintesi delle proteine rimane bassa (prova di questo è la mancanza di una significativa interazione farmaco Olimetri con warfarin, così come medoxomil). La sintesi di olmesartan con le cellule del sangue è piuttosto debole. Anche il valore medio del volume di distribuzione per l'iniezione endovenosa è piuttosto basso, nel range di 16-29 litri.

Processi metabolici ed escrezione.

Il livello totale di clearance plasmatica è di 1,3 l / h (19%). È piuttosto lento rispetto ai valori del flusso ematico epatico (circa 90 l / h).

Con un singolo uso di sostanza attiva marcata con 14C, il 10-16% del componente radioattivo somministrato viene escreto nelle urine (per lo più entro 24 ore dall'ingestione) e il resto dell'elemento radioattivo ripristinato viene escreto con le feci.

Date le parti costituenti disponibilità sistemica 25,6% può dedurre che olmesartan dopo l'assorbimento e escreto attraverso i reni (circa il 40%), e tramite lo ZHVP fegato (circa il 60%). L'intera parte radioattiva recuperata è un elemento di olmesartan. Nessun prodotto di degradazione significativo si trova all'interno del corpo. Il ricircolo della sostanza all'interno dell'intestino e del fegato è minimo.

L'emivita finale di Olmesartan è di 10-15 ore con uso multiplo. I valori stabili si raggiungono dopo aver usato le prime porzioni, il cumulo dopo un ricovero di 2 settimane non viene notato. La clearance renale è di circa 0,5-0,7 l / ora e non dipende dalla dimensione della porzione.

Dosaggio e somministrazione

La dimensione della porzione iniziale è 10 mg, che deve essere assunto una volta al giorno. Le persone che non hanno un'adeguata riduzione della pressione arteriosa dopo questa dose possono aumentare la dimensione ottimale - un'assunzione di una volta di 20 mg al giorno. Se è necessaria un'ulteriore riduzione della pressione arteriosa, la dimensione del farmaco può essere aumentata a 40 mg al giorno (questa è la dose massima ammissibile al giorno) o integrata con idroclorotiazide.

Il massimo effetto antipertensivo del farmaco è dimostrato dopo 8 settimane dall'inizio del trattamento, ma dopo 2 settimane di terapia si osserva una marcata diminuzione dei valori della pressione arteriosa. È necessario tenere conto di questo fatto durante la regolazione del programma di dosaggio per qualsiasi paziente.

Per rispettare il regime terapeutico, è necessario utilizzare il farmaco approssimativamente alla stessa ora ogni giorno. La ricezione non dipende dal mangiare, quindi puoi prendere la pillola, ad esempio, con la colazione.

Nel disturbo dell'attività renale.

Le persone con grado lieve o moderata di disordine nel rene (con i valori CC entro 20-60 minuti ml / min) possono richiedere non più di 20 mg una volta al giorno, in quanto le informazioni circa l'uso di dosi più elevate in questi pazienti sono limitate .

Le persone con forme gravi di disturbo (livello CC <20 ml / minuto) non possono nominare OliMestr, perché per questa categoria di pazienti ci sono troppe informazioni sull'uso di questo rimedio.

Nel disturbo dell'attività epatica.

Le persone con un lieve grado di menomazione non hanno bisogno di cambiare il loro dosaggio. Con una forma moderata del disturbo, si devono prima assumere 10 mg di farmaco al giorno e la dose massima giornaliera è di 20 mg. Inoltre, i valori della pressione arteriosa e della funzionalità renale devono essere attentamente monitorati in individui con disturbi della funzionalità epatica che assumono anche diuretici o altri farmaci antipertensivi.

Non c'è esperienza nell'uso del farmaco in persone con stadi gravi di disturbi funzionali epatici, per cui non è raccomandato assegnarlo a persone appartenenti a questa categoria.

[3]

Utilizzare Olimestra durante la gravidanza

Olimestra non può essere somministrato a donne in gravidanza e donne che pianificano una gravidanza. Durante la diagnosi di gravidanza durante l'uso di questo farmaco, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione, quindi sostituirlo con un altro farmaco che può essere assunto dalle donne in gravidanza.

I bambini le cui madri hanno usato droghe da questa categoria di farmaci dovrebbero essere attentamente esaminati per ridurre i valori della pressione sanguigna. Si raccomanda di eseguire l'ecografia del cranio fetale e la sua attività renale.

A causa del fatto che non ci sono informazioni sull'uso di medicinali nelle donne che allattano, non dovrebbe essere prescritto durante l'allattamento. Si raccomanda l'uso di farmaci alternativi, la cui sicurezza, se usata dalle madri che allattano, è stata stabilita.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità al componente attivo di farmaci o altri elementi del farmaco;
• Ostruzione nell'area del GWP;
• appuntamento per i bambini.

Effetti collaterali Olimestra

L'uso del farmaco occasionalmente può causare la comparsa di alcuni effetti collaterali:

• sconfitta del flusso sanguigno sistemico e della linfa: sviluppo della trombocitopenia;
• disturbi dei processi digestivi e del metabolismo: sviluppo di iperkaliemia;
• manifestazioni degli organi dell'Assemblea nazionale: comparsa di mal di testa o vertigini;
• violazione della funzione respiratoria: comparsa di tosse;
• sintomi da parte dell'apparato digerente: comparsa di nausea, dolore addominale o vomito;
• danno allo strato sottocutaneo e alla superficie cutanea: eruzione cutanea o prurito, nonché segni di allergia - orticaria, gonfiore sul viso, dermatite di natura allergica ed edema Quincke;
• disturbi della funzione delle ossa e dei muscoli: lo sviluppo della mialgia o la comparsa di crampi muscolari;
• violazione nel lavoro dell'uretra e dei reni: un disturbo della funzione renale e insufficienza renale nella fase acuta;
• disturbi sistemici: la comparsa di una sensazione di stanchezza, inibizione, disagio, lo sviluppo di uno stato letargico o astenia;
• i risultati degli esami di laboratorio: un aumento dell'urea e della creatinina nel sangue, nonché degli indicatori degli enzimi epatici.

Overdose

Vi sono solo informazioni limitate sull'avvelenamento della medicina. Molto spesso, a causa di un sovradosaggio, c'è una forte diminuzione della pressione sanguigna. In questo caso, è necessario monitorare attentamente le condizioni del paziente, eseguendo le procedure di supporto e trattamento sintomatico.

Non ci sono informazioni sul ritiro del farmaco utilizzando la procedura di dialisi.

Interazioni con altri farmaci

L'effetto di altri farmaci sul farmaco.

Diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio.

Data l'esperienza dell'uso di altri farmaci che hanno effetti sulla PAC, l'uso combinato di additivi di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, sostituti del sale, che è composto di potassio, così come altri farmaci che sono in grado di aumentare i valori sierici di potassio (tra quali eparina) possono aumentare indicatori potassio all'interno del siero del sangue. Per questo motivo, la combinazione di questi farmaci è vietata.

Altri farmaci antipertensivi.

Effetti antiipertensivi Gli Oliesters possono essere potenziati in caso di uso combinato con altri farmaci antipertensivi.

Farmaci FANS.

FANS (compreso aspirina alla dose di> 3 g / die, e in aggiunta a questo elemento inibitori della COX-2) con antagonisti dei conduttori di angiotensina 2 sono in grado di esercitare un effetto sinergico (causa di un indebolimento della filtrazione glomerulare). Quando si assumono farmaci dalla categoria degli antagonisti dell'angiotensina 2 in combinazione con i FANS, esiste il rischio di sviluppare insufficienza renale acuta. È necessario monitorare costantemente l'attività renale nella fase iniziale della terapia e, inoltre, monitorare tutto il tempo, in modo che il corpo del paziente riceva la quantità di fluido richiesta.

Inoltre, l'uso combinato con i FANS può ridurre l'effetto ipotensivo degli antagonisti del conduttore dell'angiotensina II, portando ad una parziale perdita di efficacia.

Altri mezzi

Se usato insieme agli antiacidi (idrossido di alluminio / magnesio), c'è una moderata diminuzione della biodisponibilità di olmesartan.

L'effetto del farmaco su altri farmaci.

Sostanze al litio

Un aumento inverso dei valori del litio sierico, nonché un aumento della tossicità, è stato notato con l'uso combinato di un farmaco con ACE inibitori. Per questo motivo, è vietato combinare Olimestra con il litio. Se è necessaria una tale connessione, è necessario monitorare attentamente i valori plasmatici del litio durante il periodo di terapia.

[4]

Condizioni di archiviazione

L'Olimestra è conservata in standard per le condizioni delle sostanze medicinali, in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli.

Istruzioni speciali

Recensioni

L'olimestra è considerata una medicina con un eccellente effetto ipotensivo - la maggior parte delle recensioni sottolinea l'alta efficacia dei farmaci.

Ma allo stesso tempo, molti pazienti si lamentano spesso dello sviluppo di effetti collaterali: dolore allo sterno o costante senso di debolezza. Pertanto, con lo sviluppo di tali manifestazioni, è necessario consultare immediatamente il medico.

[5], [6]

Data di scadenza

Olimestra può essere utilizzato per 3 anni dal rilascio del farmaco.