Olmesar

Olmesar è un farmaco che blocca l'enzima angiotensina II.

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Indicazioni Olmesara

Viene utilizzato in caso di pressione alta essenziale.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene in compresse, 7 pezzi per blister. La confezione contiene 1 o 4 blister.

Farmacodinamica

Il medoxomil olmesartan è un potente antagonista selettivo dei conduttori dell'angiotensina 2 (forma AT1). Rallenta l'azione dell'angiotensina 2, che si sviluppa attraverso la partecipazione dei conduttori AT1, indipendentemente dalle vie di legame e dalla fonte di angiotensina 2.

L'antagonismo selettivo dei conduttori sopra menzionati aumenta i livelli di renina plasmatica, così come quelli di angiotensina 1 e 2. Allo stesso tempo, riducono leggermente i livelli plasmatici di aldosterone. In caso di pressione sanguigna elevata, il farmaco favorisce una riduzione a lungo termine della pressione (l'effetto dipende dalla dimensione della porzione).

Non ci sono informazioni riguardanti una forte diminuzione della pressione sanguigna con l'assunzione della prima dose, né riguardo allo sviluppo di tachifilassi dovuta all'uso prolungato del farmaco o alla sindrome da astinenza dopo l'interruzione del farmaco. L'assunzione di una singola dose di Olmesar al giorno porta a una diminuzione graduale ed efficace della pressione sanguigna. Questo effetto dura 24 ore.

Farmacocinetica

Olmesar è un profarmaco. Il principio attivo viene rapidamente convertito nel prodotto di degradazione farmacologicamente attivo olmesartan. Ciò avviene durante l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale, sotto l'azione di esterasi presenti nel sangue portale e nella mucosa intestinale. Non si riscontrano né il principio attivo non degradato né la catena laterale immodificata della classe medoxomale nel plasma o nei prodotti di escrezione.

La biodisponibilità assoluta media del principio attivo dopo l'assunzione di una compressa è del 25,6%. Allo stesso tempo, il livello massimo medio del principio attivo nel plasma si osserva dopo 2 ore dall'assunzione. I valori plasmatici del farmaco aumentano in modo lineare con l'aumento della dose orale singola fino a 80 mg. L'assunzione di cibo non ha praticamente alcun effetto sulla biodisponibilità del farmaco.

La sintesi del farmaco con le proteine plasmatiche raggiunge il 99,7%, sebbene si debba tenere presente che presenta un basso potenziale di variazione significativa del livello di sintesi proteica per il processo terapeutico in caso di combinazione con altri farmaci ad alto legame proteico. Questo fatto è confermato dall'assenza di interazioni farmacologiche significative di Olmesar con warfarin o medoxomil.

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Dosaggio e somministrazione

Le dosi del farmaco e la durata della terapia sono determinate esclusivamente dal medico curante, individualmente per ciascun paziente.

È necessario assumere le compresse sempre alla stessa ora, indipendentemente dall'assunzione di cibo; l'orario adatto per l'assunzione è la colazione.

La dose iniziale raccomandata di Olmesar è di 10 mg, assunta una volta al giorno. Se non si ottiene l'effetto desiderato, il dosaggio può essere aumentato fino alla dose giornaliera ottimale, ovvero 20 mg.

Se è necessario ridurre ulteriormente i valori della pressione arteriosa, è consentito aumentare il dosaggio fino al limite massimo giornaliero (pari a 40 mg) oppure utilizzare un'associazione con idroclorotiazide.

L'effetto ipotensivo massimo si osserva dopo 2 mesi dall'inizio del ciclo, anche se si nota una notevole diminuzione della pressione sanguigna dopo 2 settimane di terapia.

In caso di disfunzione renale.

I soggetti con insufficienza renale moderata (con un livello di clearance della creatinina pari a 20-60 ml/minuto) devono assumere il farmaco a un dosaggio di 20 mg una volta al giorno.

L'assunzione di questo medicinale è vietata alle persone con grave compromissione renale (con valori CC <20 ml/minuto).

In caso di disfunzione epatica.

Per le persone con disfunzione epatica moderata, la dose iniziale è di 10 mg una volta al giorno, mentre la dose massima giornaliera è di 20 mg.

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Utilizzare Olmesara durante la gravidanza

È vietato prescrivere il farmaco alle donne in gravidanza o in allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• intolleranza ai componenti del farmaco;
• ostruzione che colpisce il sistema biliare;
• categoria di età inferiore ai 18 anni.

Effetti collaterali Olmesara

L'uso del farmaco può causare la comparsa di alcuni effetti collaterali:

• reazioni del sistema cardiovascolare: occasionalmente si verifica ipotensione ortostatica o si osserva una diminuzione dei valori pressori. L'angina pectoris è osservata sporadicamente;
• danni al sistema emopoietico: occasionalmente si verifica trombocitopenia;
• disfunzione del sistema nervoso: occasionalmente si osservano mal di testa o vertigini;
• Problemi respiratori: spesso si presentano faringite, bronchite o naso che cola. Occasionalmente si manifesta tosse;
• Disturbi gastrointestinali: si osservano spesso gastroenterite, diarrea o sintomi dispeptici. Vomito, dolore addominale o nausea compaiono sporadicamente;
• lesioni dello strato sottocutaneo o della superficie della pelle: eruzioni cutanee occasionali, prurito, dermatite allergica, gonfiore del viso, edema di Quincke o orticaria;
• Disturbi muscoloscheletrici: spesso si verificano mal di schiena, artrite o dolori scheletrici. Occasionalmente possono verificarsi mialgia o crampi muscolari;
• Sintomi a carico dell'apparato urinario: infezioni del tratto urinario o ematuria sono frequenti. Occasionalmente si verifica insufficienza renale acuta.
• lesioni sistemiche: si osservano spesso dolore toracico, sintomi simil-influenzali ed edema periferico. Occasionalmente si manifesta una sensazione di malessere generale, nonché sonnolenza o affaticamento;
• Risultati degli esami di laboratorio: spesso si riscontrano ipertrigliceridemia o iperuricemia, e il livello di CPK aumenta. Occasionalmente si osserva iperkaliemia. I livelli degli enzimi epatici, così come i valori di urea e creatinina nel sangue, aumentano occasionalmente.

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Overdose

La probabilità di intossicazione da farmaco è piuttosto bassa. La complicazione più probabile è un calo eccessivo della pressione sanguigna.

Le procedure terapeutiche sono di supporto e sintomatiche: è necessario aumentare la pressione sanguigna fino ai valori desiderati. Non ci sono informazioni sull'escrezione del farmaco tramite dialisi.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso in combinazione con altri farmaci antipertensivi può potenziare gli effetti di Olmesar.

In seguito alla combinazione del farmaco con i FANS, il suo effetto ipotensivo può diminuire e può presentarsi il rischio di sviluppare un'insufficienza renale acuta.

In caso di trattamento con somministrazione contemporanea di antiacidi (idrossido di alluminio o di magnesio), la biodisponibilità del farmaco diminuisce.

I parametri farmacocinetici del farmaco non cambiano se somministrato in associazione con digossina o warfarin.

È vietato combinare il farmaco con medicinali a base di litio, perché in questo caso vengono potenziate le proprietà tossiche di questi ultimi.

A causa dell'elevato rischio di sviluppare iperkaliemia, Olmesar non deve essere usato contemporaneamente a diuretici risparmiatori di potassio, farmaci contenenti potassio o altri farmaci che possono aumentare i livelli sierici di potassio (tali farmaci includono l'eparina).

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Condizioni di archiviazione

Olmesar deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini. Temperatura di conservazione: non superiore a 25°C.

Data di scadenza

Olmesar può essere utilizzato per 2 anni dalla data di produzione del farmaco.