Ondansetron

L'ondansetron è un farmaco appartenente a un sottogruppo di agenti utilizzati contro i tumori di natura maligna, nonché per correggere i segni negativi che si manifestano durante la somministrazione di farmaci antitumorali.

Ha attività serotoninergica e antiemetica. Il farmaco blocca lo sviluppo del riflesso faringeo, esercitando un effetto antagonista sulle terminazioni nervose situate nell'area dei neuroni del SNP. La sostanza non indebolisce l'attività psicomotoria del paziente e non provoca lo sviluppo di un effetto sedativo.

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Indicazioni Ondansetron

Viene utilizzato contro la nausea e anche per prevenire il vomito che si manifesta in concomitanza con interventi di radioterapia o chemioterapia per patologie oncologiche.

Inoltre, può essere prescritto per prevenire il vomito e la nausea dopo interventi chirurgici.

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Modulo per il rilascio

Il componente viene rilasciato in compresse da 0,004 e 0,008 g: una confezione contiene 10 di queste compresse.

Inoltre, può essere prodotto sotto forma di liquido iniettabile, all'interno di fiale da 2 o 4 ml (1 ml di liquido contiene 0,002 g di principio attivo); in una scatola da 5 fiale.

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Farmacodinamica

L'ondansetron è una sostanza che ha un effetto antagonista sulle terminazioni periferiche (all'interno dell'intestino) e centrali (all'interno del cervello) della serotonina (5-HT3).

Il farmaco previene ed elimina la nausea e il vomito che si verificano a causa del rilascio di serotonina durante le procedure di chemioterapia e radioterapia volte a eliminare i tumori. In caso di uso ripetuto, provoca un rallentamento della peristalsi intestinale.

Il farmaco ha un'attività ansiolitica. Non influisce sulla coordinazione motoria e non compromette le prestazioni.

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Farmacocinetica

Dopo un'iniezione intramuscolare, i valori di Cmax nel sangue vengono registrati dopo 10 minuti e dopo somministrazione orale dopo 1,5 ore. L'assunzione di cibo prolunga il periodo di assorbimento senza influenzare i valori di Cmax.

La biodisponibilità è del 60%. La sintesi proteica è del 70-76%; parte della sostanza passa negli eritrociti. Il farmaco subisce un intenso metabolismo intraepatico.

Una piccola parte (5%) viene escreta immodificata nelle urine. L'emivita è di 3 ore, sia per via orale che parenterale. Negli anziani, questa emivita è di 5 ore.

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Dosaggio e somministrazione

In oncologia, il vomito con nausea che si verifica dopo procedure terapeutiche è chiamato "sindrome emetogena".

Per prevenire lo sviluppo di questa sindrome, si consiglia di assumere per via orale 8 mg della sostanza 60 minuti prima di eseguire procedure antitumorali; una dose analoga deve essere assunta nuovamente 12 ore dopo la terapia.

Per prevenire il vomito tardivo, che si verifica dopo 24 ore, si assumono 8 mg di farmaco due volte al giorno per 6 giorni dalla fine del trattamento antitumorale. Per ottenere un effetto più intenso, la dose può essere aumentata a 24 mg, prescrivendo anche desametasone (12 mg) insieme a ondansetron 120 minuti prima della procedura chemioterapica.

È anche possibile somministrare il farmaco sotto forma di liquido iniettabile. In caso di sindrome emetogena di intensità moderata, si somministrano 8 mg di farmaco (per via intramuscolare o endovenosa a getto) prima di ogni procedura terapeutica. In caso di sindrome grave, si somministrano 8 mg di farmaco per via endovenosa a getto prima della seduta chemioterapica, e poi nella stessa dose e con le stesse modalità, a intervalli di 3-4 ore.

Per prevenire il vomito con nausea dopo interventi chirurgici, si somministrano 4 mg di Ondansetron per via endovenosa o intramuscolare in concomitanza con l'anestesia generale. In caso di vomito, si consiglia la somministrazione di 4 mg della sostanza 3 volte al giorno.

Nei bambini, per prevenire il vomito postoperatorio, si devono somministrare 0,1 mg/kg del farmaco per via endovenosa a bassa velocità dopo l'anestesia.

Ai bambini di età superiore ai 2 anni vengono somministrati 5 mg/m² del farmaco per via endovenosa ^{prima di} una sessione di chemioterapia; dopo 12 ore, vengono prescritti 4 mg del farmaco per via orale. Successivamente, la sostanza viene utilizzata due volte al giorno alla dose di 4 mg per 5 giorni.

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Utilizzare Ondansetron durante la gravidanza

L'ondansetron non deve essere usato durante la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• allattamento al seno;
• grave intolleranza al farmaco;
• uso combinato con apomorfina;
• Sindrome del QT lungo (congenita).

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Effetti collaterali Ondansetron

Gli effetti collaterali includono:

• aumento temporaneo dei livelli degli enzimi epatici, diarrea o stitichezza e secchezza delle fauci;
• convulsioni, distonia, mal di testa, manifestazioni extrapiramidali e disturbi del movimento;
• deviazione oculare, cecità transitoria e disturbo dell'acuità visiva;
• aritmia, bradicardia, dolore toracico, prolungamento dell'intervallo QT, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia ventricolare e depressione del tratto ST;
• orticaria, edema di Quincke, spasmo bronchiale, anafilassi e laringospasmo;
• ipokaliemia e vampate di calore al viso;
• sensazione di bruciore nella zona anale (quando si usano gli ovuli), dolore nella zona dell'iniezione.

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Overdose

In caso di intossicazione si verifica un potenziamento degli effetti collaterali.

Il farmaco non ha antidoto; si prendono misure sintomatiche.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco deve essere usato con estrema cautela in concomitanza con MAO-inibitori, papaverina, carbamazepina e barbiturici, nonché con eritromicina, griseofulvina, cimetidina e fluorochinoloni. Inoltre, l'elenco include rifampicina, metronidazolo e diltiazem con lovastatina, macrolidi, omeprazolo con allopurinolo, sostanze che prolungano l'intervallo QT e ketoconazolo.

L'associazione con il tramadolo può portare a una diminuzione della sua attività analgesica.

È vietato combinarlo con l'apomorfina cloridrato, perché può causare un forte calo della pressione sanguigna e perdita di coscienza.

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Condizioni di archiviazione

L'ondansetron deve essere conservato a temperature non superiori a 25°C.

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Data di scadenza

Le compresse di ondansetron possono essere utilizzate per 36 mesi dalla data di vendita della sostanza, mentre la durata di conservazione del liquido iniettabile è di 24 mesi.

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Domanda per i bambini

La sostanza non deve essere utilizzata da persone di età inferiore a 2 anni.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Osetron, Latran, Emetron con Zofran e Ondasol con Ondansetron-Ferein e Ondansetron Teva.

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