Pantasan

Pantasan è un farmaco usato per trattare il reflusso gastroesofageo (MRGE) e le ulcere. È un inibitore della pompa protonica.

Indicazioni Pantasana

Viene utilizzato per le seguenti patologie: ulcera peptica nel duodeno, ulcera gastrica, reflusso gastroesofageo e inoltre gastrinoma e altre malattie che si sviluppano sullo sfondo di ipersecrezione.

Modulo per il rilascio

Viene rilasciato sotto forma di polvere (una sostanza sublimata utilizzata nella produzione di soluzioni iniettabili). È contenuto in un flacone di vetro da 40 mg. All'interno di una confezione separata è presente un flacone.

Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco è il pantoprazolo. Questa sostanza inibisce la secrezione di acido gastrico cloridrico (colpisce specificamente la pompa protonica delle cellule parietali).

In un ambiente acido (nelle cellule parietali gastriche), il pantoprazolo viene convertito nella sua forma attiva, inibendo l'H ⁺ /K ⁺ -ATPasi (la fase finale della formazione di acido cloridrico). Questo processo avviene indipendentemente dall'origine dell'agente irritante che ne stimola la formazione.

L'intensità della soppressione dipende dalla dose del farmaco e influenza la secrezione di succo gastrico, sia stimolata che non stimolata. L'uso di pantoprazolo riduce l'indice di acidità gastrica, aumentando di conseguenza la secrezione di gastrina (questo processo è reversibile).

Poiché il principio attivo viene sintetizzato con enzimi distanti dai recettori cellulari, stimola il rilascio di acido cloridrico indipendentemente dall'azione di altri elementi (come l'istamina e l'acetilcolina, nonché la gastrina).

Farmacocinetica

Il volume di distribuzione è di 0,15 l/kg e la sua clearance è di circa 0,1 l/h/kg. L'emivita è di circa 1 ora. Poiché il pantoprazolo agisce specificamente all'interno delle cellule parietali, la sua emivita non è correlata alla durata d'azione (soppressione del processo di secrezione acida).

Le proprietà farmacocinetiche rimangono invariate sia in dosi singole che multiple del farmaco. Nell'intervallo di dosaggio di 10-80 mg, la sostanza presenta una farmacocinetica lineare sia per via orale che per via endovenosa.

Il farmaco è sintetizzato al 98% con proteine plasmatiche.

La sostanza viene metabolizzata nel fegato. La principale via di escrezione dei prodotti di decadimento è quella renale (circa l'80%), mentre il 20% viene escreto con le feci. Il principale prodotto di decadimento (sia nelle urine che nel siero) è il componente dismetilpantoprazolo, associato al solfato. L'emivita del principale prodotto di decadimento (1,5 ore) è solo leggermente superiore a quella del pantoprazolo.

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale può essere utilizzato solo sotto la supervisione di un medico.

La somministrazione endovenosa della soluzione deve essere eseguita solo quando la somministrazione orale non è possibile. È noto che la durata del ciclo di trattamento con somministrazione endovenosa del farmaco non può superare i 7 giorni. Di conseguenza, se esiste un'opportunità terapeutica, si verifica un passaggio dalla somministrazione endovenosa del farmaco alla sua somministrazione orale.

Reflusso gastroesofageo, ulcere gastriche e malattie ulcerose del duodeno.

La dose giornaliera raccomandata è di 40 mg del farmaco (1 flacone).

Eliminazione del gastrinoma e di altre patologie associate allo sviluppo di ipersecrezione.

Nel trattamento a lungo termine delle patologie sopra menzionate, è necessario somministrare il farmaco alla dose di 80 mg al giorno. In caso di necessità, è possibile titolare il dosaggio, diminuendolo o aumentandolo in base alla quantità di acido gastrico secreto. Le dosi giornaliere che superano il limite di 80 mg devono essere suddivise in 2 somministrazioni. Per un certo periodo, la dose può essere aumentata a 160 mg, ma la durata dell'uso deve essere limitata esclusivamente al periodo necessario per un adeguato monitoraggio della secrezione acida.

Se è necessaria una rapida riduzione dell'acidità, la maggior parte dei pazienti trarrà beneficio da una dose iniziale di 2×80 mg per raggiungere il livello desiderato (<10 mEq/ora) entro 1 ora.

Aggiungere una soluzione di cloruro di sodio (0,9%; prelevare 10 ml di soluzione) al flaconcino contenente la polvere. Quindi, somministrare immediatamente al paziente, oppure premiscelarla con 100 ml di soluzione di glucosio (5%) o di cloruro di sodio (0,9%), utilizzando appositi flaconcini in vetro/plastica.

Il medicinale diluito mantiene la stabilità delle sue proprietà fisiche e chimiche per 12 ore dopo la produzione (temperatura 25 °C). La microbiologia suggerisce di utilizzare la soluzione immediatamente dopo la diluizione.

È vietato mescolare il medicinale con solventi diversi da quelli sopra elencati.

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa per circa 2-15 minuti.

Il flacone è monouso. Prima di iniziare la procedura, è necessario ispezionarlo, verificando il colore del medicinale e l'eventuale presenza di sedimenti. La soluzione diluita deve essere trasparente, con una sfumatura giallastra.

Le persone che soffrono di disfunzione epatica (grave) non devono superare la dose giornaliera, che è pari alla metà della confezione standard, ovvero 20 mg.

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Utilizzare Pantasana durante la gravidanza

Esistono dati limitati sull'uso del farmaco nelle donne in gravidanza. Sono state rilevate proprietà embriotossiche a dosi superiori a 5 mg/kg. Non è noto se vi sia un rischio per l'uomo. Il farmaco è approvato per l'uso nelle donne in gravidanza solo quando il potenziale beneficio per la donna supera il rischio di complicazioni per il feto.

Non ci sono informazioni sul fatto che il principio attivo passi nel latte materno, pertanto prima di decidere se prescrivere il farmaco è necessario valutare il rapporto rischio-beneficio del suo utilizzo.

Controindicazioni

Le controindicazioni del farmaco includono: intolleranza al principio attivo e ai suoi eccipienti, nonché ai derivati benzimidazolici. Inoltre, non può essere prescritto ai bambini, poiché le informazioni sull'efficacia del farmaco e sulla sicurezza del suo utilizzo in questo gruppo di pazienti sono limitate.

Effetti collaterali Pantasana

L'uso del medicinale può causare i seguenti effetti collaterali:

• sistema emopoietico: trombocito-, leucopenia-, nonché pancitopenia e agranulocitosi;
• organi del sistema immunitario: manifestazioni di ipersensibilità, tra cui anafilassi e sintomi anafilattici;
• disturbi metabolici: sviluppo di iperlipidemia con aumento degli indici lipidici (colesterolo con trigliceridi), e in aggiunta ipomagnesemia con iponatriemia e variazioni del peso;
• disturbi mentali: allucinazioni, disturbi del sonno e sviluppo di confusione (si verificano spesso in persone predisposte a tali disturbi; se sono presenti, la patologia peggiora), nonché sensazione di disorientamento e depressione (accompagnata da complicazioni);
• organi del sistema nervoso: comparsa di vertigini o mal di testa, nonché disturbi della percezione del gusto;
• organi visivi: visione offuscata o sua compromissione;
• organi dell'apparato digerente: comparsa di stitichezza o diarrea, vomito, flatulenza, nausea, dolore addominale o fastidio in questa zona, nonché secchezza della mucosa orale;
• organi del sistema epatobiliare: aumento della bilirubina e degli enzimi epatici (come GGT e transaminasi), nonché sviluppo di insufficienza epatocellulare o ittero e danni agli epatociti;
• disturbi della pelle: eruzioni cutanee, orticaria con prurito, sviluppo della sindrome di Lyell o di Stevens-Johnson, edema di Quincke, eritema multiforme e fotosensibilità;
• organi delle strutture muscolari e scheletriche: sviluppo di mialgia o artralgia, nonché fratture nella zona dei polsi, dei fianchi e della colonna vertebrale;
• organi dell'apparato urinario: sviluppo di nefrite tubulointerstiziale (che può successivamente evolvere in insufficienza renale);
• organi riproduttivi: comparsa di ginecomastia;
• disturbi sistemici: comparsa di edema periferico, sviluppo di malessere, grave affaticamento o astenia, nonché aumento della temperatura e tromboflebite nel sito di iniezione;
• effetti avversi sconosciuti (le informazioni disponibili non ci permettono di determinarli): comparsa di parestesia, sviluppo di ipopotassiemia o ipocalcemia (in questo caso può svilupparsi insieme a ipomagnesemia) e spasmi muscolari (dovuti a squilibrio elettrolitico).

Interazioni con altri farmaci

Effetto del pantoprazolo sull'assorbimento di altri farmaci.

La sostanza può ridurre l'assorbimento di farmaci il cui livello di biodisponibilità dipende dal pH dello stomaco (ad esempio, alcuni farmaci antimicotici, tra cui posaconazolo con ketoconazolo e itraconazolo, o altri farmaci, come l'erlotinib).

Medicinali usati per trattare l'HIV (ad esempio, atazanavir).

L'associazione del farmaco con atazanavir e altri farmaci anti-HIV la cui velocità di assorbimento varia in base al pH può causare una significativa riduzione della biodisponibilità di questi farmaci e comprometterne l'efficacia. Per questo motivo, tale associazione è considerata indesiderabile.

Anticoagulanti indiretti (come fenprocumone con warfarin).

Sebbene non siano state osservate interazioni quando Pantasan è associato a warfarin o fenprocumone, sono state segnalate isolate alterazioni dei valori di INR. Pertanto, è necessario un monitoraggio regolare dei valori di INR/PT nei soggetti che assumono anticoagulanti indiretti insieme a pantoprazolo, così come dopo la sua sospensione o in caso di uso irregolare di questa sostanza.

Metotrexato.

L'associazione del farmaco con metotrexato (spesso ad alte dosi) può causare un aumento dei livelli sierici di metotrexato o del suo prodotto di degradazione, l'idrometotrexato. Tale variazione dei valori può causare tossicità della sostanza. Pertanto, si consiglia ai pazienti che assumono metotrexato ad alte dosi, così come a quelli affetti da psoriasi o cancro, di interrompere l'uso di pantoprazolo per tutta la durata del trattamento.

Altre interazioni.

Una parte significativa del pantoprazolo è sottoposta a metabolismo intraepatico (utilizzando il sistema enzimatico dell'emoproteina P450). La via principale di questo processo è la demetilazione, in cui è coinvolto l'elemento 2C19. L'effetto si esplica anche attraverso altre vie metaboliche (inclusa l'ossidazione tramite l'enzima CYP3A4). Studi su farmaci metabolizzati allo stesso modo (diazepam con fenprocumone, carbamazepina con glibenclamide e nifedipina, nonché contraccettivi orali contenenti etinilestradiolo con levonorgestrel) non hanno evidenziato interazioni significative per il trattamento.

Gli studi sul possibile sviluppo di interazioni hanno dimostrato che il principio attivo di Pantasan non influenza il processo di metabolismo dei componenti che vengono modificati dai seguenti elementi:

• CYP1A2 (si tratta di teofillina con caffeina);
• CYP2C9 (questo include naprossene e piroxicam con diclofenac);
• CYP2D6 (ad esempio, la sostanza metoprololo);
• CYP2E1 (incluso l'etanolo).

Il farmaco non influenza l'attività della p-glicoproteina, che garantisce l'assorbimento della sostanza digossina.

L'associazione con farmaci antiacidi non determina lo sviluppo di interazioni significative.

Gli studi sull'interazione tra pantoprazolo e singoli antibiotici (ad esempio amoxicillina, nonché claritromicina e metronidazolo) non sono riusciti a identificare interazioni significative.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in luoghi inaccessibili ai bambini piccoli. La temperatura massima consentita è di 25 °C.

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Data di scadenza

Pantasan è adatto all'uso per un periodo di 2 anni dalla data di rilascio della polvere medicinale.