Pantasan

Pantasan è un medicinale usato per eliminare le malattie da GERD e ulcera. Inibitore della pompa protonica.

Indicazioni Pantasana

Utilizzato per le seguenti patologie: ulcera peptica nell'area del duodeno, così come ulcera gastrica, reflusso gastroesofageo e in aggiunta gastrinoma e altre malattie che si sviluppano su uno sfondo di ipersecrezione.

Modulo per il rilascio

Il rilascio viene effettuato sotto forma di polvere (una sostanza sublimata utilizzata nella produzione di soluzioni di iniezione). Contenuto in una fiala di vetro con un volume di 40 mg. All'interno di un pacchetto separato - 1 bottiglia.

Farmacodinamica

Il componente attivo del farmaco è pantoprazolo. Questa sostanza opprime la secrezione di acido cloridrico (colpisce in particolare la pompa protonica delle cellule).

Nel mezzo acido (nelle cellule del rivestimento gastrico) il pantoprazolo viene convertito nella sua propria forma attiva, sopprimendo H ⁺ / K ⁺ -ATPasi (lo stadio finale della formazione di cloruro di idrogeno). Questo processo avviene indipendentemente dall'origine dello stimolo, che stimola la sua formazione.

La forza di soppressione dipende dalla dose del farmaco e influenza il rilascio stimolato e non stimolato di succo gastrico. L'uso di pantoprazolo riduce l'indice di acidità gastrica, secondo il quale aumenta la secrezione di gastrina (questo processo può essere invertito).

Poiché il principio attivo è sintetizzato con enzimi remoti dai recettori cellulari, stimola il rilascio di acido cloridrico, indipendentemente dall'effetto di altri elementi (come l'istamina e l'acetilcolina, nonché la gastrina).

Farmacocinetica

Il volume di distribuzione è di 0,15 l / kg e l'indice del suo coefficiente di depurazione è di circa 0,1 l / h / kg. L'emivita è di circa 1 ora. Poiché il pantoprazolo agisce specificamente all'interno delle cellule delle cellule, la sua emivita non è correlata alla durata dell'azione (soppressione del processo di secrezione acida).

Le proprietà farmacocinetiche sono invariate sia nel caso di uso monouso che ripetuto del farmaco. Entro i limiti di 10-80 mg, la sostanza ha una farmacocinetica lineare sia per uso orale che per la somministrazione della soluzione endovenosa.

Il farmaco è sintetizzato al 98% con proteine plasmatiche.

Il metabolismo della sostanza viene effettuato all'interno del fegato. La via principale di escrezione dei prodotti di decadimento è rappresentata dai reni (circa l'80%) e le feci dal 20% vengono escrete. Il principale prodotto della disintegrazione (sia nelle urine che nel siero) è il componente del dimetilpentoprazolo, che è legato al solfato. L'emivita del principale prodotto di decadimento (1,5 ore) è solo leggermente superiore al periodo analogo per pantoprazolo.

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale può essere usato esclusivamente sotto la supervisione del medico curante.

La somministrazione della soluzione nel / nel metodo deve essere eseguita solo quando la somministrazione orale non è possibile. Ci sono informazioni che la durata del ciclo di trattamento con somministrazione endovenosa del farmaco può essere non più di 7 giorni. Di conseguenza, nel caso di un'opzione terapeutica, vi è una transizione dalla somministrazione endovenosa di farmaci al suo uso orale.

Reflusso gastroesofageo, così come ulcere gastriche e ulcere nella zona del duodeno.

La dose giornaliera raccomandata è di 40 mg (1 flacone).

Eliminazione del gastrinoma e altre malattie associate allo sviluppo dell'ipersecrezione.

Con il trattamento prolungato delle suddette malattie, è necessario somministrare un farmaco in una dose di 80 mg al giorno. Se c'è una tale necessità, è permesso titulare il dosaggio, riducendolo o aumentandolo prendendo in considerazione la quantità di acido gastrico secreto. I dosaggi giornalieri, che superano il limite di 80 mg, devono essere divisi in 2 applicazioni. Per un po ', è possibile aumentare la dose a 160 mg, ma la durata di utilizzo dovrebbe essere limitata esclusivamente al periodo necessario per monitorare adeguatamente il rilascio di acido.

Se è necessario ridurre rapidamente l'acidità, la maggior parte dei pazienti avrà una dose iniziale sufficiente di 2 × 80 mg per ottenere il valore richiesto (<10 meq / h) durante la prima ora.

In un flaconcino di polvere, aggiungere una soluzione di cloruro di sodio (0,9%, assumere 10 ml di soluzione). Quindi viene immediatamente iniettato al paziente o premiscelato con 100 ml di soluzione di glucosio (5%) o sodio cloruro (0,9%), utilizzando le bottiglie di vetro / plastica.

Il medicinale diluito conserva la stabilità delle sue proprietà fisiche e chimiche durante le 12 ore successive alla produzione (temperatura 25 ° C). La microbiologia suggerisce anche che l'uso della soluzione dovrebbe avvenire immediatamente dopo la sua diluizione.

Non mescolare il farmaco con altri solventi, diversi da quelli sopra.

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa per circa 2-15 minuti.

La bottiglia è intesa solo per uso singolo. Prima di iniziare la procedura, è necessario ispezionarla, controllando il colore del medicinale, nonché la presenza di sedimenti. La soluzione diluita deve essere limpida, con una sfumatura giallastra.

Le persone che soffrono di disturbi nel lavoro del fegato (grave) non devono superare la dose giornaliera, che è la metà della bottiglia standard da 20 mg.

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Utilizzare Pantasana durante la gravidanza

Ci sono solo dati limitati sull'uso del farmaco nelle donne in gravidanza. Quando si nominavano dosaggi superiori a 5 mg / kg, sono state rivelate proprietà embriotossiche. Non è noto se vi sia un rischio per una persona. Il farmaco può essere prescritto alle donne incinte solo nei casi in cui il probabile beneficio per una donna supera la possibilità di comparsa di complicazioni nel feto.

Vi sono informazioni sull'ingestione del principio attivo nel latte materno, quindi prima di decidere sulla prescrizione di un medicinale, è necessario valutare il rapporto tra il beneficio e il rischio del suo uso.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni dei farmaci: l'intolleranza del componente attivo del farmaco e dei suoi elementi ausiliari, nonché i derivati del benzimidazolo. Inoltre, non si dovrebbe prescriverlo ai bambini, perché le informazioni sull'efficacia del farmaco e sulla sicurezza del suo uso in questo gruppo di pazienti sono limitate.

Effetti collaterali Pantasana

L'uso del medicinale può causare i seguenti effetti indesiderati:

• sistema emopoietico: trombocito-, leuco-, così come pancitopenia e agranulocitosi;
• organi del sistema immunitario: manifestazioni di ipersensibilità, inclusi anafilassi e sintomi anafilattici;
• disordini metabolici: lo sviluppo di iperlipidemia con aumento dei valori lipidici (colesterolo con trigliceridi) e in aggiunta ipomagnesiemia con iponatriemia e variazioni di peso;
• Disturbi psichiatrici: allucinazioni, problemi di sonno e lo sviluppo di confusione (spesso si verifica nelle persone che hanno la tendenza a tali violazioni, se qualcuno ha osservato un peggioramento della malattia), così come un senso di disorientamento e depressione (accompagnati da complicazioni);
• organi dell'Assemblea nazionale: il verificarsi di vertigini o mal di testa, nonché una violazione della percezione del gusto;
• organi visivi: visione offuscata o sua violazione;
• organi dell'apparato digerente: comparsa di stitichezza o diarrea, vomito, flatulenza, nausea, dolore addominale o fastidio in questa zona, nonché secchezza della mucosa orale;
• organi epatobiliare: aumento delle prestazioni bilirubina ed enzimi epatici (come GGT e transaminasi), ed inoltre lo sviluppo di insufficienza epatocellulare o insufficienza e ittero epatociti;
• disturbi della pelle: eruzioni cutanee, orticaria con prurito, sviluppo delle sindromi di Lyell o Stevens-Johnson, edema di Quinck, eritema poliforme e fotosensibilità;
• organi delle strutture muscolari e ossee: sviluppo di mialgia o artralgia, nonché fratture ai polsi, alle cosce e alla colonna vertebrale;
• organi del sistema di minzione: lo sviluppo di nefrite tubulointerstiziale (in futuro può svilupparsi in insufficienza renale);
• Organi riproduttivi: comparsa di ginecomastia;
• disturbi sistemici: comparsa di edemi periferici, sviluppo di malessere, grave affaticamento o astenia, aumento della temperatura e tromboflebiti nel sito di somministrazione;
• manifestazioni negative sconosciuti (i dati disponibili non consentono di definirli): la comparsa di parestesie, ipopotassiemia, ipocalcemia o (in questo caso, può crescere con ipomagnesemia) e crampi muscolari (a causa di disturbi dell'equilibrio elettrolitico).

Interazioni con altri farmaci

Influenza del pantoprazolo sull'assorbimento di altri farmaci.

La sostanza può compromettere l'assorbimento di farmaci, livello di biodisponibilità che dipende dai valori di pH dello stomaco (per esempio, qui sono alcuni antimicotici compreso posaconazolo, ketoconazolo e itraconazolo, o altri farmaci, ad esempio, erlotinib).

Farmaci usati per il trattamento dell'HIV (ad es. Atazanavir).

La combinazione del farmaco con la sostanza atazanavir e altri farmaci contro l'HIV, il cui tasso di assorbimento varia in base al livello di pH, può causare una significativa diminuzione della biodisponibilità di questi farmaci, oltre a influire sulla loro efficacia. Per questo motivo, una tale combinazione di farmaci è considerata indesiderabile.

Anticoagulanti di azione indiretta (come fenprokumone con warfarin).

Sebbene non siano state osservate interazioni nel caso di una combinazione di Pantasana con warfarin o fenprocumone, sono state isolate informazioni sulle variazioni dei valori di PSI. Pertanto, è necessario eseguire un monitoraggio regolare degli indicatori PIF / PI nelle persone che assumono anticoagulanti indiretti insieme a pantoprazolo e anche dopo la sua cancellazione o nel caso di un uso occasionale di questa sostanza.

Methotrexate.

La combinazione di un farmaco con metotrexato (spesso ad alte dosi) può causare un aumento dei livelli sierici di metotrexato o del suo prodotto di degradazione dell'idrometotrexato. Come conseguenza di un tale cambiamento nei valori, è possibile lo sviluppo di tossicità della sostanza. Pertanto, le persone che usano il metotrexato in grandi dosi, così come coloro che soffrono di psoriasi o cancro, sono invitati a cancellare l'uso di pantoprazolo per la durata del trattamento.

Altre interazioni.

Gran parte del pantoprazolo passa metabolismo intraepatica (usando emoproteina sistema enzimatico P450). Il processo principale è dato da demetilazione, in cui l'elemento di riproduzione 2S19. Esposizione viene effettuata con l'uso di altre vie metaboliche (comprese quelle di ossidazione con enzima CYRZA4). Prove farmaci, metabolismo che si verifica nello stesso modo (con fenprocumone è diazepam, carbamazepina con glibenclamide e nifedipina così come contraccettivi orali contenenti sostanze etinilestradiolo con levonorgestrel) rivelato alcun trattamento significativo per le interazioni.

Studi sul possibile sviluppo delle interazioni hanno dimostrato che il principio attivo Pantasana non influenza il metabolismo dei componenti che cambiano con l'aiuto dei seguenti elementi:

• CYP1A2 (questa teofillina con caffeina);
• CYP2S9 (qui includono naprossene e piroxicam con diclofenac);
• CYP2D6 (per esempio, sostanza di metoprololo);
• CYP2E1 (tra questi l'etanolo).

Il farmaco non influenza l'attività della glicoproteina p, che garantisce l'assorbimento della digossina.

La combinazione con farmaci antiacidi non causa interazioni significative.

Quando si studia la relazione tra pantoprazolo e singoli antibiotici (ad esempio amoxicillina, così come claritromicina e metronidazolo), non è stato possibile identificare interazioni importanti.

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Condizioni di archiviazione

La medicina deve essere conservata in luoghi inaccessibili ai bambini. Il limite di temperatura non è superiore a 25 ° C.

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Data di scadenza

Pantasan è adatto per l'uso nel periodo di 2 anni dal rilascio della polvere medicinale.