Paracetamolo

Il paracetamolo ha un effetto analgesico e antipiretico.

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Indicazioni Paracetamolo

Viene utilizzato a scopo terapeutico nei seguenti casi:

• diverse sindromi dolorose (mal di denti o mal di testa, mialgia, algomenorrea, e inoltre artralgia, nevralgia ed emicrania);
• Stato febbrile che si verifica in seguito allo sviluppo di malattie infettive.

Se è necessario un rapido sollievo dall'infiammazione e dal dolore (ad esempio dopo un intervento chirurgico) e anche nei casi in cui la somministrazione orale del farmaco (sospensione o compresse) non è possibile, può essere prescritta la somministrazione endovenosa della sostanza.

Il farmaco è prescritto per il trattamento sintomatico e per ridurre l'intensità del dolore e dell'infiammazione al momento dell'assunzione. Non influenza la progressione della patologia.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato:

• in compresse (in quantità da 6 o 10 pezzi all'interno di blister o piastre acellulari);
• sotto forma di sciroppo al 2,4% (in flaconi da 50 ml) e di sospensione al 2,4% (in flaconi da 0,1 l);
• in supposte rettali da 0,08, 0,17 e 0,33 g (5 pezzi in un blister; 2 blister in una scatola).

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Farmacodinamica

Il paracetamolo è un analgesico non narcotico. Il suo effetto e le sue proprietà medicinali si basano sulla sua capacità di bloccare (principalmente nel SNC) componenti di COX-1 e COX-2. Allo stesso tempo, la sostanza agisce sui centri del dolore e della termoregolazione.

Il farmaco non ha proprietà antinfiammatorie (questo effetto è estremamente insignificante, il che consente di ignorarlo), perché il suo effetto sulla COX viene neutralizzato dall'enzima perossidasi all'interno dei tessuti infiammati.

Poiché il farmaco non blocca il legame della Pg nei tessuti periferici, non ha un effetto negativo sui processi del metabolismo idrico-elettrolitico all'interno dell'organismo e sulla mucosa del tratto digerente.

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Farmacocinetica

L'assorbimento del farmaco è piuttosto elevato, con valori di Cmax compresi tra 5 e 20 mcg/ml. Il paracetamolo raggiunge questi valori dopo 0,5-2 ore. Il principio attivo è in grado di penetrare la barriera emato-encefalica.

Durante l'allattamento, il farmaco viene escreto nel latte materno (la sua concentrazione non supera l'1%).

Il farmaco subisce processi di biotrasformazione epatica. Il metabolismo, che avviene con la partecipazione degli enzimi epatici microsomiali, porta alla formazione di prodotti metabolici intermedi tossici (tra cui l'N-acetil-β-benzochinonimina). Questi componenti possono causare danni e necrosi delle cellule epatiche se l'organismo presenta livelli ridotti di glutatione. La deplezione di questo elemento si osserva con l'assunzione di 10+ g di paracetamolo.

Altri due percorsi metabolici del paracetamolo sono il processo di coniugazione con i solfati (spesso osservato nei neonati, soprattutto quelli prematuri) e con i glucuronidi (osservato soprattutto negli adulti).

I prodotti metabolici coniugati hanno una debole attività medicinale (ciò include l'effetto tossico).

L'emivita è compresa tra 1 e 4 ore (negli anziani questo valore può essere più alto). L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni, sotto forma di coniugati. Solo il 3% del paracetamolo utilizzato viene escreto immodificato.

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Dosaggio e somministrazione

Le dosi per gli adolescenti (dai 12 anni in su se pesano più di 40 kg) e per gli adulti sono di massimo 4 g al giorno (20 compresse da 0,2 g o 8 compresse da 0,5 g).

Per 1 applicazione, assumere 0,5 g di sostanza (se necessario, può essere 1 g). Le compresse del farmaco possono essere assunte fino a 4 volte al giorno. La durata della terapia è di 5-7 giorni.

Le compresse di paracetamolo per bambini possono essere utilizzate a partire dai 2 anni di età. I bambini di età inferiore devono assumere 0,5 compresse da 0,2 g a intervalli di 4-6 ore. Un bambino di età superiore ai 6 anni può assumere una compressa intera, con la frequenza sopra indicata.

Le compresse da 325 mg possono essere assunte a partire dai 10 anni. Ai bambini di età compresa tra 10 e 12 anni, la somministrazione orale è consigliata 2-3 volte al giorno (la dose massima non deve essere superata: per questa categoria di pazienti è di 1500 mg al giorno).

Gli adolescenti dai 12 anni in su e gli adulti devono assumere 1-3 compresse a intervalli di 4-6 ore. Non si devono assumere più di 4 g di farmaco al giorno e gli intervalli tra le dosi devono essere di almeno 4 ore.

Uso di supposte.

Le supposte vengono inserite per via rettale, nel retto. Prima della procedura, è necessario pulire l'intestino.

Il dosaggio del farmaco in supposte per bambini deve essere calcolato tenendo conto dell'età e del peso del paziente. Le supposte da 80 mg sono indicate per i neonati a partire dai 3 mesi di età; le supposte da 170 mg per i bambini di età compresa tra 1 e 6 anni; le supposte da 330 mg per i bambini di età compresa tra 7 e 12 anni.

Gli ovuli devono essere inseriti uno alla volta, lasciando trascorrere almeno 4 ore tra una procedura e l'altra; si inseriscono 3-4 ovuli al giorno (il numero di ovuli dipende dalle condizioni del paziente).

Ai bambini viene spesso prescritto il paracetamolo in supposte o sciroppo. Confrontando la loro efficacia terapeutica, si nota che lo sciroppo ha un effetto più rapido, mentre le supposte hanno un effetto più duraturo.

Poiché gli suppositori sono più sicuri e più comodi da usare (rispetto alle compresse), si consiglia di prescriverli ai bambini piccoli (ad esempio, per i neonati sono considerati la forma di dosaggio ottimale di questo farmaco).

Per un bambino, la dose tossica del farmaco è di oltre 150 mg/kg. Pertanto, un bambino di 20 kg può morire per aver assunto 3 g di sostanza al giorno.

La dose singola viene scelta secondo la formula 10-15 mg/kg, 2-3 volte al giorno (con intervalli di 4-6 ore). Il dosaggio massimo del farmaco per un bambino è di 60 mg/kg al giorno.

Istruzioni per l'uso della sospensione e dello sciroppo per bambini.

Lo sciroppo può essere prescritto ai neonati a partire dai 3 mesi di età, mentre la sospensione può essere utilizzata a partire dal 1° mese di vita (perché non contiene zucchero).

Dimensioni delle porzioni di sciroppo da 1 dose per diverse fasce d'età:

• neonati 3-12 mesi – 0,5-1 cucchiaino;
• bambini da 1 a 6 anni: 1-2 cucchiaini;
• bambini dai 6 ai 14 anni: 2-4 cucchiaini.

La frequenza di somministrazione varia da 1 a 4 volte al giorno (il bambino deve assumere il farmaco a intervalli minimi di 4 ore).

I dosaggi della sospensione per bambini sono simili a quelli utilizzati per lo sciroppo. Lo schema di somministrazione del farmaco per i neonati di età inferiore ai 3 mesi è stabilito esclusivamente dal medico curante.

Le dosi del farmaco devono essere selezionate tenendo conto del peso del bambino. È possibile prescrivere un massimo di 10-15 mg/kg per dose e non più di 60 mg/kg al giorno. Pertanto, un bambino di 3 anni con un peso medio di 15 kg dovrebbe assumere 150-225 mg di farmaco per dose.

Se non si ottiene alcun risultato utilizzando la sospensione o lo sciroppo nelle dosi specificate, è necessario sostituire il paracetamolo con un analogo che abbia un diverso principio attivo.

Per eliminare la febbre, a volte si usa una combinazione di paracetamolo e analgin (se la temperatura è di 38,5 °C e difficile da abbassare). Le dosi sono le seguenti: paracetamolo nei dosaggi sopra indicati (tenendo conto di età e peso); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Questa combinazione non può essere utilizzata frequentemente, perché l'uso di Analgin provoca cambiamenti irreversibili nella composizione del sangue.

Si può anche usare una "troychatka", che oltre al paracetamolo include aspirina e analgin. Il paracetamolo può anche essere integrato con suprastin e no-shpa, analgin e no-shpa, o suprastin e analgin.

Il no-shpa (in alternativa si può usare anche la papaverina) aiuta ad aprire i capillari spasmodici, mentre gli antistaminici (come il tavegil o la suprastin) potenziano l'effetto degli antipiretici.

Se è necessario che il farmaco abbia un effetto antipiretico, può essere utilizzato per un massimo di 3 giorni consecutivi.

Se il farmaco viene utilizzato per alleviare il dolore, il ciclo di trattamento dovrebbe durare al massimo 5 giorni. La possibilità di un suo utilizzo successivo è valutata dal medico curante.

È importante ricordare che il farmaco aiuta a eliminare i sintomi della malattia (come mal di denti o mal di testa), ma non cura la causa della loro comparsa.

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Utilizzare Paracetamolo durante la gravidanza

Il farmaco può attraversare la placenta, ma finora non sono stati identificati effetti negativi sullo sviluppo fetale.

Durante i test è stato stabilito che l'uso di Paracetamolo durante la gravidanza (soprattutto nella seconda metà) aumenta la probabilità che il bambino sviluppi asma, disturbi respiratori, respiro sibilante e segni di allergie.

È necessario tenere presente che nel terzo trimestre l'effetto tossico delle malattie infettive può essere pericoloso quanto quello dei singoli farmaci. In caso di ipertermia nella madre, esiste la possibilità di ipossia nel feto.

Utilizzando il farmaco nel secondo trimestre (più precisamente, a partire dal terzo mese e approssimativamente fino alla diciottesima settimana), il bambino può sviluppare anomalie nello sviluppo degli organi interni, che spesso si manifestano dopo la nascita. Per questo motivo, il farmaco viene utilizzato solo occasionalmente ed esclusivamente come ultima risorsa durante questo periodo.

Ma allo stesso tempo questo particolare farmaco è considerato l'antidolorifico più sicuro per le donne incinte.

L'assunzione di dosi elevate del farmaco durante la gravidanza può avere effetti negativi su reni e fegato. Se una donna incinta ha la febbre dovuta ad ARVI o influenza, deve assumere 0,5 compresse di paracetamolo per dose. Questa terapia deve durare al massimo 7 giorni.

Solo una quantità minima del farmaco passa nel latte materno durante l'allattamento. Questo permette di non interrompere l'allattamento al seno nei casi in cui il farmaco venga utilizzato per un massimo di 3 giorni consecutivi.

Durante l'allattamento, è consentita l'assunzione di un massimo di 3-4 compresse da 0,5 g al giorno (le compresse vanno assunte dopo la poppata). Si raccomanda di allattare la volta successiva almeno 3 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza al farmaco;
• iperbilirubinemia congenita;
• Carenza dell'enzima G6PD;
• malattie epatiche o renali in forma grave;
• malattie del sangue;
• dipendenza da alcol;
• anemia grave o leucopenia.

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Effetti collaterali Paracetamolo

Le reazioni avverse dopo l'assunzione di farmaci si manifestano solitamente sotto forma di segni di grave sensibilità (allergia): prurito cutaneo, angioedema, orticaria ed eruzioni cutanee.

Talvolta l'uso del farmaco porta allo sviluppo di disturbi dell'ematopoiesi (trombocitopenia, neutropenia, leucopenia o pancitopenia, nonché agranulocitosi) e sintomi dispeptici.

L'uso prolungato di grandi dosi può causare effetti epatotossici.

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Overdose

Manifestazioni di intossicazione che si manifestano il primo giorno: pallore della pelle, dolore nella zona addominale, nausea, acidosi metabolica, vomito, anoressia e disturbo del metabolismo del glucosio.

I sintomi di disfunzione epatica possono manifestarsi dopo 12-48 ore.

In caso di grave sovradosaggio si osservano pancreatite, insufficienza epatica (con encefalopatia progressiva), insufficienza renale acuta (accompagnata da necrosi tubulare), aritmia e coma.

In alcuni casi, l'avvelenamento da paracetamolo può avere conseguenze fatali (in caso di intossicazione molto grave).

Per curare il disturbo, è necessaria la somministrazione al malato di metionina con acetilcisteina (nell'arco di 8-9 ore), che sono precursori dei processi di legame del glutatione e, insieme a questo, donatori di categorie SH.

La terapia successiva dipende dalla durata dell'assunzione del farmaco e dal suo livello nel sangue.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco riduce l'efficacia dei farmaci uricosurici. L'uso concomitante con dosi elevate del farmaco ne potenzia l'effetto anticoagulante (riducendo la produzione di procoagulanti nel fegato).

I farmaci che favoriscono l'induzione di processi di ossidazione dei microsomi all'interno del fegato, così come i farmaci epatotossici e l'alcol etilico, aumentano la produzione di prodotti metabolici idrossilati dotati di attività medicinale, motivo per cui anche con un sovradosaggio minimo si può sviluppare un avvelenamento grave.

L'efficacia farmacologica è ridotta dall'uso prolungato di barbiturici. L'alcol etilico causa pancreatite acuta. I farmaci che inibiscono i processi di ossidazione dei microsomi nel fegato riducono la probabilità di effetti epatotossici.

L'associazione a lungo termine con altri FANS può provocare papillite necrotica, nefropatia da analgesici e lo sviluppo dello stadio terminale (distrofico) dell'insufficienza renale.

L'associazione di paracetamolo (ad alte dosi) con salicilati per un lungo periodo di tempo aumenta il rischio di sviluppare carcinoma renale o vescicale. Il diflunisal aumenta i livelli plasmatici di paracetamolo del 50%, aumentando la probabilità di epatotossicità.

Le sostanze mielotossiche potenziano le proprietà ematotossiche del farmaco; gli antispastici ne ritardano l'assorbimento; il colesterolo con enterosorbenti ne riducono la biodisponibilità.

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Condizioni di archiviazione

Il paracetamolo deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura massima per lo sciroppo è di 18 °C (non può essere congelato); per le supposte, di 20 °C.

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Data di scadenza

Il paracetamolo in supposte e sciroppo può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di produzione del medicinale. La durata di conservazione delle compresse è di 36 mesi.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono sostanze contenenti paracetamolo quali Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan con Paracetamol MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs e Paracetamol Extratab con Panado Daleron, nonché Paracetamol UBF ed Efferalgan.

Farmaci che hanno un meccanismo d'azione simile ma un principio attivo diverso: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin e Solpadeine con Caffetin e Fervex, e in aggiunta Maxikold, Teraflu, Panadol Extra e Femizol.

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Recensioni

Il paracetamolo viene spesso menzionato nel contesto del trattamento dei bambini, poiché sono più predisposti a contrarre infezioni virali respiratorie acute e il farmaco è particolarmente efficace contro tali malattie.

I genitori generalmente lasciano recensioni positive sul farmaco: abbassa rapidamente la temperatura e riduce la gravità dei sintomi negativi della febbre. Allo stesso tempo, è ben tollerato da persone di tutte le età: raramente provoca lo sviluppo dei sintomi negativi tipici dei FANS.

I medici ci esortano a non dimenticare che il farmaco allevia solo i sintomi della malattia, senza eliminarla, e ci ricordano anche che per ottenere un effetto positivo è molto importante scegliere la forma giusta del farmaco e calcolare il dosaggio necessario.