Fenazepam

Il fenazepam è un farmaco appartenente alla categoria degli ansiolitici.

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Indicazioni Fenazepam

Viene utilizzato nei seguenti casi:

• nella psicopatia, nei disturbi di tipo psicopatico e in altre condizioni in cui si manifesta una forte sensazione di ansia, paura, irritabilità, instabilità dell'umore e aumento della tensione;
• per le nevrosi e varie condizioni simili alla nevrosi;
• per problemi di sonno;
• nella forma reattiva della psicosi;
• disturbo ipocondriaco, sullo sfondo del quale si osservano vari tipi di sensazioni dolorose o spiacevoli (sindrome senestopatica; anche quando la terapia con altri tranquillanti si è rivelata inefficace);
• SVD;
• nella prevenzione delle fobie e delle condizioni che provocano una sensazione di tensione;
• crisi epilettiche di forma mioclonica o temporale;
• sintomi di panico;
• tic nervosi e discinesia;
• un forte aumento del tono muscolare, nonché della loro stabile resistenza agli effetti deformanti (rigidità muscolare);
• instabilità del sistema nervoso autonomo;
• astinenza da alcol.

Il fenazepam può essere utilizzato anche come preparazione farmacologica preliminare per pazienti sottoposti ad anestesia generale e a successivo intervento chirurgico.

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Modulo per il rilascio

Viene prodotto sotto forma di soluzione per iniezioni endovenose o intramuscolari, nonché in compresse.

La confezione contiene 20 compresse del medicinale.

La soluzione è distribuita in fiale di vetro da 1 ml. La confezione contiene 10 fiale di questo tipo, complete di scarificatore. Le fiale possono anche essere confezionate in blister da 5 o 10 pezzi.

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Farmacodinamica

L'effetto del fenazepam è determinato dalla capacità delle dizepine di influenzare il funzionamento di diverse parti del sistema nervoso centrale.

L'effetto ansiolitico del farmaco è dovuto all'azione del principio attivo bromodiidroclorofenilbenzodiazepina sul complesso dell'amigdala del sistema limbico. Questo effetto si manifesta con l'indebolimento della tensione emotiva e, in aggiunta, con la riduzione di ansia, paura e ansia.

L'effetto ansiolitico del fenazepam è più forte della maggior parte dei farmaci psicotropi della categoria delle dizepine.

L'effetto sedativo è dato dall'azione del principio attivo del farmaco sulle strutture nervose situate all'interno delle parti centrali del tronco encefalico, nonché sui nuclei talamici aspecifici che formano il sistema diffuso del talamo.

Il farmaco ha un effetto calmante generale sul sistema nervoso centrale, riducendo la gravità delle sue risposte a fattori esterni e, in aggiunta, l'eccitabilità psicomotoria. Indebolisce inoltre parzialmente l'attività e l'attenzione diurne, riducendo al contempo la velocità delle risposte motorie e mentali, ecc.

Regolando l'attività del sistema nervoso centrale, il farmaco riduce l'intensità dell'influenza di vari stimoli psicoemotivi, motori e autonomici che influenzano il processo di addormentamento.

L'effetto ipnotico si manifesta nel fatto che durante il periodo di utilizzo del farmaco, l'insorgenza del sonno nel paziente è notevolmente facilitata, il sonno stesso diventa più profondo e la sua durata è prolungata.

Allo stesso tempo, l'effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale consente al fenazepam di potenziare l'effetto di farmaci anestetici, ipnotici e analgesici (a questo proposito, è vietato assumere le compresse in combinazione con questi farmaci).

L'efficacia del farmaco sotto forma di miorilassante, ovvero l'effetto rilassante sui muscoli scheletrici, è determinata principalmente dalla capacità del componente attivo di rallentare gli impulsi polisinaptici (e anche monosinaptici, ma con minore intensità) del tronco spinale.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, le compresse sono ben assorbite dal tratto gastrointestinale. Il picco plasmatico del principio attivo del farmaco viene raggiunto entro 1-2 ore.

Il fenazepam subisce un processo di metabolismo epatico. L'emivita del principio attivo in soggetti diversi può variare tra le 6 e le 18 ore. L'escrezione dei prodotti metabolici avviene principalmente attraverso i reni.

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Dosaggio e somministrazione

Utilizzo di medicinali in compresse.

Le compresse devono essere assunte per via orale. In media, è consentita l'assunzione di 0,0015-0,005 g di principio attivo al giorno. Questa dose deve essere suddivisa in circa 2-3 assunzioni.

Al mattino e durante il giorno, è necessario assumere 0,0005 o 0,001 g di fenazepam, mentre alla sera è consentito aumentare la dose a 0,0025 g. Non è consentito assumere più di 0,01 g di farmaco al giorno.

Utilizzo di compresse per varie patologie:

• condizioni in cui si osservano disturbi del sonno: il farmaco deve essere assunto circa 30 minuti prima di coricarsi, in una porzione da 0,00025 o 0,0005 g;
• Psicopatia e disturbi di tipo psicopatico, nonché nevrosi e condizioni pseudonevrotiche: iniziare la terapia con una dose giornaliera di 0,0015-0,003 g. Questa dose deve essere suddivisa in 2-3 somministrazioni. Dopo alcuni giorni (di solito dopo 2-4 giorni, tenendo conto dell'efficacia del trattamento e della tolleranza del paziente al farmaco), è consentito aumentare il dosaggio a 0,004-0,006 g/die;
• sensazione di forte ansia o paura, ansia motoria, nonché forme vegetative di parossismi: la terapia deve essere iniziata con una dose giornaliera di 3 mg. Successivamente, la dose viene aumentata rapidamente fino a ottenere l'effetto medicinale desiderato;
• crisi epilettiche: la dose giornaliera varia da 0,002-0,01 g;
• astinenza da alcol: la dose giornaliera è di 0,0025-0,005 g;
• malattie che aumentano il tono muscolare: è necessario assumere 0,002-0,006 g di farmaco al giorno.

Per eliminare il rischio di dipendenza e lo sviluppo di tossicodipendenza, il farmaco deve essere prescritto in cicli separati della durata massima di 14 giorni. Talvolta è consentito prolungare il ciclo fino a 2 mesi. È necessario interrompere l'assunzione del farmaco riducendo gradualmente la dose assunta.

Utilizzo del farmaco sotto forma di soluzione medicinale.

La soluzione viene solitamente somministrata per via intramuscolare o endovenosa (flebo o getto). La quantità di una singola dose è di 0,0005-0,001 g (il volume di metà o di un'intera fiala di soluzione). In media, ai pazienti vengono somministrati 0,0015-0,005 g al giorno. È consentita la somministrazione di non più di 0,01 g di farmaco al giorno.

Metodo di somministrazione e regime posologico per il trattamento di varie patologie:

• Eliminazione di attacchi di panico, ansia grave, paure, stati psicotici, oltre all'agitazione psicomotoria: nella fase iniziale della terapia, la dose giornaliera media richiesta è di 0,003-0,005 g - in soluzione allo 0,1% è pari a 3-5 ml. In condizioni estremamente gravi, è consentito aumentare la dose a 0,007-0,009 g;
• Trattamento delle crisi epilettiche: somministrare il farmaco per via endovenosa o intramuscolare. La dose iniziale è di 0,0005 g;
• Astinenza da alcol: il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa o intramuscolare. La dose giornaliera è compresa tra 0,0025 e 0,005 g;
• patologie di natura neurologica, sullo sfondo delle quali si sviluppa ipertonicità muscolare: il farmaco deve essere somministrato per via intramuscolare, alla dose di 0,0005 g. La procedura deve essere eseguita 1-2 volte al giorno;
• In preparazione all'anestesia, così come durante l'intervento chirurgico: il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa, alla velocità minima. La dose è di 0,003-0,004 g.

Una volta ottenuto l'effetto medicinale desiderato dalla soluzione, è necessario passare il prima possibile alla somministrazione orale di fenazepam in compresse e continuare il ciclo di trattamento in questa forma.

Il ciclo terapeutico con iniezioni di farmaci non può durare più di 14 giorni. Solo occasionalmente e su prescrizione medica può essere prolungato fino a 3-4 settimane. Durante il periodo di sospensione del farmaco, è necessario ridurre gradualmente il dosaggio.

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Utilizzare Fenazepam durante la gravidanza

Le donne in gravidanza e in allattamento possono usare il fenazepam solo in presenza di indicazioni vitali.

L'assunzione di farmaci nel primo trimestre aumenta la probabilità che il bambino sviluppi anomalie congenite.

L'uso del farmaco nel 3° trimestre (soprattutto nelle ultime settimane di gravidanza) provoca l'accumulo del principio attivo all'interno dei tessuti del feto, con conseguente soppressione dell'attività del sistema nervoso centrale del neonato.

Se il farmaco viene assunto poco prima della nascita, il neonato sviluppa sintomi quali disturbo del riflesso di suzione, debolezza muscolare, depressione respiratoria e grave ipotermia.

L'uso prolungato del farmaco durante la gravidanza può causare nel bambino lo sviluppo di dipendenza fisica dal farmaco, nonché lo sviluppo di segni di sindrome da astinenza.

È consentito l'uso del farmaco con estrema cautela direttamente durante il travaglio, ad esempio in caso di travaglio prematuro o distacco prematuro della placenta.

La somministrazione parenterale della soluzione a piccole dosi di solito non ha effetti negativi sul neonato. Tuttavia, l'uso di dosi elevate può causare ipotermia o soffocamento, nonché disturbi del ritmo cardiaco e un calo della pressione sanguigna.

L'uso di fenazepam è vietato durante l'allattamento, poiché il principio attivo del farmaco viene escreto con il latte materno. Il metabolismo di questo componente nei neonati avviene molto più lentamente rispetto agli adulti, quindi i prodotti del suo metabolismo iniziano ad accumularsi nell'organismo, causando lo sviluppo di un effetto sedativo. Tale effetto può portare a difficoltà nell'alimentazione e perdita di peso nel bambino.

Controindicazioni

Poiché il fenazepam rientra in un gruppo di farmaci con un potente effetto terapeutico, presenta diverse controindicazioni, tra cui:

• stato di coma o shock;
• presenza di sintomi di miastenia;
• glaucoma ad angolo chiuso (sia nella forma acuta sia nei soggetti predisposti a sviluppare questa patologia);
• quando a una persona viene diagnosticata la BPCO (perché il farmaco può portare al potenziamento dell'insufficienza respiratoria);
• insufficienza respiratoria acuta;
• persone di età inferiore ai 18 anni;
• persone che presentano un'intolleranza ai farmaci della categoria delle benzodiazepine e, inoltre, ipersensibilità a uno qualsiasi degli altri componenti del farmaco.

Le persone con gravi disfunzioni renali o epatiche possono usare il farmaco solo sotto la supervisione di un medico esperto.

È richiesta cautela quando si prescrive il farmaco a soggetti che hanno precedentemente sperimentato la sindrome di tossicodipendenza, a persone che soffrono di dipendenza psicologica da determinati tipi di farmaci e anche a pazienti anziani.

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Effetti collaterali Fenazepam

Molti pazienti, soprattutto nella fase iniziale della terapia, manifestano un aumento della sonnolenza, una sensazione di letargia e affaticamento cronico, vertigini e difficoltà di orientamento e concentrazione. Si sviluppano inoltre segni di atassia e confusione, oltre a un rallentamento della velocità degli impulsi motori e mentali.

Meno frequentemente, si verificano alcune manifestazioni a carico del sistema nervoso: sensazione di euforia, tremore, depressione, perdita di memoria, mal di testa, problemi di coordinazione dei movimenti (soprattutto se il farmaco viene assunto in dosi elevate) e disturbi extrapiramidali di natura distonica. Sono possibili anche disturbi come umore depresso, miastenia, segni di sindrome astenica e disartria.

L'uso singolo del farmaco provoca la comparsa di sintomi paradossali: sviluppo di fobie, scoppi incontrollabili di aggressività, comparsa di una forte sensazione di ansia, allucinazioni, spasticità muscolare, nonché tendenza al suicidio e disturbi del sonno.

Organi emopoietici: si osserva una diminuzione del livello dei componenti principali di questo sistema (leucociti, nonché strutture postcellulari, tra cui piastrine con eritrociti) e, oltre a ciò, dei granulociti neutrofili e dell'emoglobina.

Tra gli effetti negativi che incidono sulla funzione digestiva: grave secchezza della mucosa orale, perdita di appetito, diarrea o stitichezza, aumento della salivazione, nausea e bruciore di stomaco. A ciò si aggiungono lo sviluppo di ittero e un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, nonché dei livelli di fosfatasi alcalina nel sangue.

Danni agli organi riproduttivi: aumento o, al contrario, diminuzione della libido. Inoltre, le donne possono manifestare segni di dismenorrea. Alcune persone manifestano sintomi allergici, tra cui prurito ed eruzioni cutanee.

Altri effetti collaterali che a volte si verificano a causa dell'uso del farmaco includono:

• sviluppo di dipendenza dalla droga;
• l'insorgenza della tossicodipendenza;
• diminuzione dei valori della pressione sanguigna;
• disturbi visivi (inclusa la visione doppia);
• perdita di peso;
• problemi di ritmo cardiaco.

Quando il farmaco viene interrotto bruscamente o il suo dosaggio viene ridotto, i pazienti sviluppano una sindrome da astinenza. Di solito si manifesta con gli stessi sintomi che hanno spinto il paziente a iniziare ad assumerlo.

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Overdose

In caso di intossicazione da fenazepam, possono svilupparsi disturbi che rappresentano un grave pericolo per la salute e la vita del paziente. Per questo motivo, è estremamente importante monitorare le dimensioni dei dosaggi utilizzati.

Con un leggero eccesso di dosaggio, si manifestano effetti collaterali, che colpiscono principalmente la funzionalità del sistema nervoso centrale. Allo stesso tempo, è possibile un potenziamento dell'effetto terapeutico del farmaco.

Un superamento significativo del dosaggio può comportare un rischio non solo per il sistema nervoso, ma anche per il cuore e l'apparato respiratorio. Ciò è dovuto al fatto che il farmaco ha la capacità di sopprimere la funzione cardiaca e l'attività del centro respiratorio.

Un sovradosaggio può anche causare la morte, che di solito si verifica per arresto respiratorio o cardiaco. A questo proposito, è necessario contattare immediatamente un medico specialista alla comparsa dei primi segni di un disturbo. È severamente vietato cercare di risolvere il disturbo da soli: questo non farebbe altro che aggravare il problema.

Per ridurre la gravità degli effetti tossici del farmaco, di solito vengono prescritti farmaci in grado di bloccare i conduttori delle benzodiazepine (tra cui l'Anexat, che è un antidoto speciale al farmaco Fenazepam).

Questo bloccante deve essere somministrato per via endovenosa, dopo averlo diluito in una soluzione di cloruro di sodio o glucosio, alla dose di 0,2 mg. In casi estremamente rari, è consentito un aumento della dose a 1 mg.

Inoltre, in caso di avvelenamento da farmaco, è necessario eseguire procedure di trattamento sintomatico per supportare la funzionalità polmonare e cardiaca. Se tali procedure vengono rifiutate, il paziente può entrare in stato comatoso.

Se si manifestano sintomi negativi in altri sistemi e organi, è necessario ricorrere a farmaci che riducano la gravità di questi disturbi.

I decessi dovuti all'intossicazione da fenazepam sono piuttosto comuni tra gli alcolisti che assumono il farmaco contemporaneamente all'alcol. Questo perché il farmaco potenzia la probabilità di effetti collaterali quando assunto con l'alcol.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato del farmaco con agenti che sopprimono l'attività del sistema nervoso centrale (questo elenco comprende anticonvulsivanti, sonniferi e neurolettici) determina un potenziamento reciproco delle loro proprietà medicinali.

L'uso concomitante con la levodopa (utilizzata per il trattamento del morbo di Parkinson) ne indebolisce l'effetto terapeutico.

L'associazione con la zidovudina (farmaco antivirale) ne potenzia le proprietà tossiche.

Se assunto insieme a farmaci che inibiscono i processi di ossidazione dei microsomi, aumenta la probabilità di manifestazioni tossiche del fenazepam.

L'uso combinato con farmaci che inducono processi di ossidazione microsomiale porta a una diminuzione dell'effetto medicinale del farmaco.

Quando viene associato all'imipramina triciclica, si osserva un aumento dei suoi valori sierici.

L'assunzione in combinazione con farmaci antipertensivi porta al potenziamento delle proprietà ipotensive di questi farmaci.

L'associazione con il neurolettico clozapina può potenziare l'effetto della depressione respiratoria.

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Condizioni di archiviazione

Il fenazepam deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini piccoli. Temperatura di conservazione: non superiore a 25 °C.

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Data di scadenza

Il fenazepam può essere utilizzato per 3 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.

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Recensioni

Il fenazepam, secondo i medici, è un farmaco molto efficace che funziona bene nell'eliminare i disturbi del sonno e l'astinenza da alcol, nonché nel trattamento dei tic e delle condizioni psicotiche.

Bisogna però tenere presente che il farmaco ha un effetto terapeutico piuttosto potente, motivo per cui non può essere assunto per un lungo periodo: i cicli devono avere una durata minima, non superiore a 14 giorni.

Le recensioni lasciate dai pazienti che hanno utilizzato il farmaco sono piuttosto diverse: alcuni parlano dell'elevata efficacia del farmaco, ma c'è anche chi si lamenta degli effetti collaterali.

Inoltre, a giudicare dai commenti sui forum medici, il farmaco crea rapidamente dipendenza. E quindi, sebbene consenta di ottenere il risultato desiderato (ad esempio, eliminare l'ansia e accelerare il processo di addormentamento), col tempo diventa sempre più difficile farne a meno.

Inoltre, molti pazienti hanno notato che negli intervalli tra l'assunzione delle pillole, le manifestazioni e le emozioni negative peggiorano e questo problema può essere eliminato solo assumendo una nuova pillola del medicinale.