Regulon

Regulon è un farmaco contraccettivo monofasico complesso per somministrazione orale. Ha effetti contraccettivi ed estro-progestinici.

Indicazioni Regulon

Viene utilizzato come metodo contraccettivo.

Tuttavia, diversi test confermano che il farmaco ha proprietà terapeutiche (oltre a quelle contraccettive). Ad esempio, il suo uso sarebbe consigliabile in caso di sanguinamento uterino disfunzionale, sindrome premestruale, dismenorrea, ecc.

Il farmaco elimina efficacemente il dolore periodico nella parte inferiore dell'addome, riduce l'abbondanza e il dolore delle mestruazioni e la dispareunia, ed elimina anche le perdite vaginali deboli e scure durante il periodo perimestruale e il dolore alle ghiandole mammarie.

Regulon viene spesso prescritto per aumentare l'efficacia del trattamento dell'endometriosi. In caso di fibromi uterini, viene utilizzato per arrestare la crescita del tumore (questo è utile se il suo diametro non supera i 2 cm). Allo stesso tempo, il farmaco aiuta a risolvere le cisti da ritenzione che si formano nelle ovaie.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di compresse, in confezioni da 21 pezzi, confezionate in blister. La confezione contiene 1 o 3 blister.

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Farmacodinamica

L'effetto medicinale è dovuto alla capacità dei suoi principi attivi di inibire il legame ipofisario delle gonadotropine (tra cui lutropina e FSH). Di conseguenza, il processo di ovulazione risulta complicato e la densità del muco cervicale aumenta, impedendo il passaggio degli spermatozoi nella cavità uterina.

L'etinilestradiolo è un analogo artificiale della sostanza estradiolo (comincia a essere prodotta dall'organismo femminile a partire dal momento della prima mestruazione).

Il desogestrel ha un forte effetto antiestrogenico e gestagenico, simile all'effetto del progesterone endogeno. Il componente ha una bassa attività androgena e anabolizzante.

Durante l'uso del farmaco, la donna (se si osserva una menorragia iniziale) sperimenta una significativa riduzione della perdita di sangue durante le mestruazioni e migliora anche la condizione dell'epidermide (soprattutto se la paziente soffre di acne).

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Farmacocinetica

Il desogestrel, insieme all'etinilestradiolo, viene assorbito quasi completamente e rapidamente dal tratto gastrointestinale. Il desogestrel viene immediatamente metabolizzato, durante il quale si forma un prodotto di degradazione bioattivo, il 3-cheto-desogestrel.

I valori di Cmax si osservano dopo 1,5 ore dal momento della somministrazione e sono pari a 2 ng/ml (per il desogestrel), e dopo 1-2 ore e sono pari a 80 pg/ml (per l'etinilestradiolo).

La biodisponibilità del desogestrel è compresa tra il 62 e l'81%, mentre quella dell'etinilestradiolo è di circa il 60% (dovuta ai processi di coniugazione presistemica e al primo passaggio epatico dell'elemento).

L'emivita del 3-cheto-desogestrel è di 30 ore (i metaboliti vengono escreti dall'organismo con urina e feci in un rapporto di 4 a 6) e quella dell'etinilestradiolo è di 24 ore (circa il 40% dell'elemento insieme ai suoi prodotti di decadimento viene escreto nelle urine e il resto (circa il 60%) viene escreto nelle feci).

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Dosaggio e somministrazione

Schema di utilizzo della droga.

Si consiglia di iniziare l'assunzione del farmaco dal 1° giorno del ciclo mestruale, nella dose di 1 compressa al giorno (alla stessa ora), per un periodo di 21 giorni. Dopo l'assunzione dell'ultima compressa, è necessario osservare una pausa di 7 giorni, durante la quale si dovrebbero verificare sanguinamenti simili a quelli delle mestruazioni.

Successivamente, l'ottavo giorno dopo l'assunzione dell'ultima compressa di medicinale (4 settimane dopo l'inizio dell'assunzione del farmaco, lo stesso giorno della settimana), anche se il sanguinamento continua, l'uso del farmaco viene ripreso, da una nuova confezione blister.

Durata consentita dell'uso del farmaco.

Fatte salve le istruzioni di cui sopra, il farmaco può essere assunto in qualsiasi momento in cui una donna necessiti di contraccezione. Se si assumono le compresse seguendo tutte le regole e le raccomandazioni, l'effetto contraccettivo del farmaco viene mantenuto per tutti i 7 giorni.

Dose iniziale: 1 compressa.

L'assunzione di Regulon deve essere iniziata il 1° giorno del ciclo. Non è necessario alcun ulteriore metodo contraccettivo. Se si inizia ad assumere il farmaco tra il 2° e il 5° giorno del ciclo, è necessario utilizzare un ulteriore metodo contraccettivo di barriera durante la prima settimana di utilizzo.

Se sono trascorsi più di 5 giorni dall'inizio delle mestruazioni, si consiglia di posticipare l'inizio dell'assunzione del farmaco al ciclo mestruale successivo.

Schema dell'uso di farmaci dopo il parto.

Le donne che hanno interrotto l'allattamento possono iniziare ad assumere il farmaco dopo 3 settimane dal parto (è necessario consultare prima un ginecologo). In questo caso, non è necessario ricorrere ad altri contraccettivi.

Se il rapporto sessuale è avvenuto subito dopo il parto, l'inizio dell'assunzione del farmaco deve essere posticipato fino all'inizio di un nuovo ciclo.

Se si inizia a usare Regulon dopo più di 21 giorni dal parto, sarà necessario ricorrere ad altri contraccettivi durante la prima settimana del ciclo iniziale di utilizzo.

Assumere farmaci dopo un aborto.

In assenza di controindicazioni, il farmaco può essere utilizzato a partire dal primo giorno dopo l'aborto. In questo caso, non è necessario ricorrere ad altri contraccettivi.

Molto spesso il farmaco viene prescritto dopo interventi di curettage.

L'opportunità di assumere farmaci dopo un intervento di curettage o un aborto (ad esempio in caso di gravidanza congelata) è legata alla necessità di ripristinare una sana funzionalità ovarica e di prevenire lo sviluppo di complicazioni infiammatorie: secondo le statistiche, queste si osservano in circa una donna su tre che ha avuto un aborto ripetuto.

Grazie all'uso di farmaci è possibile compensare la carenza di progesterone associata all'aborto, nonché lo sviluppo di processi proliferativi da esso causati all'interno dell'apparato riproduttivo (tra cui fibromi, iperplasia nella zona del tessuto della teca, sindrome di Stein-Leventhal, endometriosi interna, mastopatia, endometriosi, iperplasia endometriale, sindrome di Frankel, ecc.).

Il processo di transizione da altri agenti ormonali.

In caso di passaggio da un altro contraccettivo, la prima compressa deve essere assunta il giorno successivo alla fine della confezione, prevista per 28 giorni (21 giorni di utilizzo + 7 giorni di intervallo). Non è necessario alcun ulteriore metodo contraccettivo.

In caso di passaggio dalla minipillola, la prima compressa di Regulon viene assunta il primo giorno del nuovo ciclo. Non è necessario utilizzare ulteriori contraccettivi.

Se durante l'assunzione della minipillola non si verificano le mestruazioni, è possibile iniziare ad assumere il farmaco in qualsiasi giorno del ciclo, ma solo dopo che sia stata diagnosticata l'assenza di gravidanza.

Durante i primi 7 giorni del ciclo iniziale di utilizzo, è necessario utilizzare metodi contraccettivi aggiuntivi (come un cappuccio contenente spermicida, un preservativo o l'astinenza dai rapporti sessuali). In questo caso, il metodo contraccettivo basato sul calendario non sarà efficace.

Utilizzare per ritardare l'arrivo delle mestruazioni.

Per ritardare il ciclo mestruale, il farmaco viene assunto senza interruzione per 7 giorni. In caso di ritardo del ciclo, possono verificarsi sanguinamenti intermestruali o spotting, che tuttavia non compromettono l'efficacia contraccettiva del farmaco.

Dopo una pausa di 7 giorni, si riprende l'assunzione regolare del farmaco.

Schema per l'assunzione del farmaco in caso di dimenticanza di una compressa.

Se sono trascorse fino a 12 ore dalla dose dimenticata, la compressa deve essere assunta non appena ci si ricorda di assumerla. Successivamente, l'assunzione prosegue come di consueto.

Nei casi in cui siano trascorse più di 12 ore dalla dose dimenticata, il farmaco perde il 100% di efficacia contraccettiva per la durata del ciclo in questione. In tal caso, è necessario utilizzare un ulteriore metodo contraccettivo prima dell'inizio di un nuovo ciclo.

Se hai dimenticato di assumere il farmaco durante le prime 2 settimane del ciclo, devi assumere 2 compresse contemporaneamente il giorno successivo e poi continuare ad assumerlo secondo il regime standard (mentre fino alla fine di questo ciclo dovrai usare altri contraccettivi).

Se si dimentica una dose tra il 14° e il 21° giorno, si deve continuare l'uso regolare del medicinale, assumendo la compressa dimenticata in precedenza e senza fare una pausa di una settimana.

Saltare la pillola aumenta la probabilità di ovulazione o di perdite vaginali sanguinolente. Ciò è dovuto al fatto che il farmaco contiene una piccola quantità di estrogeni. Pertanto, in questi casi, è necessario utilizzare anche un contraccettivo di barriera.

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Utilizzare Regulon durante la gravidanza

L'assunzione di Regulon durante la gravidanza è severamente vietata. Durante l'allattamento, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco o interrompere l'allattamento. Questo è necessario perché le compresse assunte nel periodo postpartum riducono il volume di latte secreto, peggiorano il processo di lattazione e influiscono negativamente sullo sviluppo del bambino.

L'insorgenza di una gravidanza dopo un periodo di utilizzo del farmaco.

L'effetto contraccettivo del farmaco si sviluppa grazie alla capacità dei suoi componenti (analoghi artificiali dell'estradiolo con progestinici) di impedire il rilascio dell'ovulo maturo dal follicolo.

Come contraccettivo, può essere utilizzato per diversi anni e, a questo proposito, molte donne temono che il farmaco possa avere un impatto negativo sul funzionamento dell'apparato riproduttivo, nonché sul decorso della gravidanza in futuro.

Se il farmaco viene assunto correttamente (secondo lo schema specificato nelle istruzioni e rispettando tutte le indicazioni prescritte dal ginecologo), il concepimento può essere pianificato senza intoppi al termine del trattamento. Spesso, dopo la sospensione di Regulon, la gravidanza si verifica circa sei mesi dopo l'attività sessuale regolare.

Nella fase di pianificazione, si consiglia di interrompere l'assunzione del farmaco almeno 3 mesi prima della possibile data del concepimento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità agli elementi dell'agente terapeutico;
• forme gravi di malattia epatica;
• iperbilirubinemia funzionale, che ha una forma benigna (tra cui rientrano le rare epatopatie pigmentarie, di natura ereditaria);
• storia di ittero durante la gravidanza;
• iperlipidemia familiare;
• storia di tumori al fegato;
• pressione sanguigna elevata in misura moderata o grave;
• emicrania;
• una storia di tromboembolismo o trombosi e l'esistenza di forti o multipli fattori che aumentano la probabilità del loro verificarsi, nonché la presenza nella storia di informazioni che il paziente ha avuto precursori della trombosi;
• herpes tipo 2;
• la presenza di sanguinamento vaginale di eziologia sconosciuta;
• neoplasie estrogeno-dipendenti diagnosticate o sospetto della loro presenza;
• diabete mellito in fase grave (accompagnato da angiopatia);
• diabete mellito gestazionale;
• disturbi dell'attività emocoagulante;
• prurito intenso e otosclerosi (o progressione di questi disturbi) causati da una precedente gravidanza o dall'uso di GCS.

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Effetti collaterali Regulon

Tra le reazioni avverse più gravi all'uso del farmaco (se si verificano, è opportuno interrompere l'assunzione del farmaco):

• aumento della pressione sanguigna;
• tromboembolia nella zona delle arterie o delle vene (ciò include la formazione di coaguli di sangue nella zona delle vene profonde, infarto del miocardio con ictus, ecc.);
• tromboembolia nella zona delle vene o arterie epatiche/renali e inoltre tromboembolia nella zona delle vene o arterie mesenteriche o retiniche (singola);
• perdita dell'udito indotta da otosclerosi;
• GUS;
• porfiria;
• esacerbazione del processo della forma reattiva del LES (raramente);
• Corea di Sydenham, che si risolve dopo la sospensione del farmaco (singolo).

Tra gli effetti collaterali meno pericolosi per la salute:

• forma aciclica di sanguinamento non correlata alle mestruazioni e, in aggiunta, la comparsa di perdite sanguinolente dalla vagina;
• amenorrea che si sviluppa dopo l'interruzione dell'assunzione del farmaco;
• galattorrea;
• cambiamenti nelle condizioni del muco cervicale;
• dolore e tensione nelle ghiandole mammarie, nonché il loro ingrossamento;
• la comparsa di infiammazioni all'interno della vagina;
• candidosi vaginale;
• vomito accompagnato da nausea;
• la comparsa o il peggioramento dell'ittero o del prurito causati dalla colestasi;
• cloasma;
• ileite transmurale;
• colelitiasi;
• eritema, che ha forma essudativa o nodulare;
• la comparsa di un'eruzione cutanea sull'epidermide;
• emicrania e mal di testa;
• labilità dell'umore e depressione;
• aumento della sensibilità della cornea;
• ridotta tolleranza ai carboidrati;
• aumento di peso;
• accumulo di liquidi all'interno del corpo;
• sintomi allergici.

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Overdose

L'avvelenamento da Regulon può causare nausea, sintomi di dispepsia, forti mal di testa, vomito, nonché crampi ai muscoli del polpaccio e perdite vaginali sanguinolente non correlate alle mestruazioni.

Il farmaco non ha antidoto, quindi è necessario adottare misure sintomatiche per eliminare i segni di intossicazione. Come primo soccorso, in caso di assunzione di dosi elevate del farmaco, si ricorre alla lavanda gastrica (da eseguire entro le prime 2-3 ore dall'assunzione).

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Interazioni con altri farmaci

L'efficacia medicinale dei contraccettivi orali è ridotta in caso di associazione con induttori degli enzimi epatici (tra cui carbamazepina, oxcarbazepina, primidone con rifampicina e topiramato, nonché idantoina, felbamato e barbiturici, griseovulfina ed erba di San Giovanni). Tuttavia, l'associazione di queste sostanze aumenta il rischio di emorragia intermestruale.

I tassi di induzione massimi si osservano dopo almeno 2-3 settimane, ma possono persistere fino a 1 mese dopo l'interruzione dell'assunzione del farmaco.

In caso di combinazione con farmaci quali barbiturici, lassativi, antibiotici (in particolare ampicillina o tetraciclina), alcuni antispastici e antidepressivi si possono osservare interruzioni del ciclo e un indebolimento delle proprietà contraccettive del farmaco.

Nei casi in cui è necessario ricorrere ai farmaci sopra menzionati, si deve ricorrere a un metodo contraccettivo di barriera (durante l'intero periodo di terapia e anche durante i 7-28 giorni aggiuntivi, tenendo conto del farmaco specifico utilizzato).

Se durante l'uso di Regulon è necessario l'uso di anticoagulanti, è necessario monitorare ulteriormente i valori di PT. Talvolta potrebbe anche essere necessario modificare il regime posologico dell'anticoagulante utilizzato.

A causa dell'aumentato rischio di complicazioni, è vietato combinare il farmaco con farmaci epatotossici.

L'uso di contraccettivi orali può ridurre la tolleranza dell'organismo ai carboidrati e aumentare anche il fabbisogno di insulina e di ipoglicemizzanti orali.

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Condizioni di archiviazione

Regulon deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. La temperatura deve essere compresa tra 15 e 30 °C.

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Data di scadenza

Regulon può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione dell'agente terapeutico.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Novinet, Mercilon e Marvelon con Tri-Merci.

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Recensioni

Regulon è considerato uno degli anticoncezionali più popolari, come confermato da numerose recensioni.

La maggior parte delle donne che hanno utilizzato questo farmaco segnalano un numero limitato di effetti collaterali del farmaco, un'elevata affidabilità e un costo ragionevole e, inoltre, il fatto che dopo la fine dell'uso di Regulon il concepimento avviene senza difficoltà significative.

Ma ci sono anche opinioni negative sul farmaco: di solito parlano degli effetti negativi del farmaco (come sanguinamenti aciclici di varia entità, nausea, prurito nella zona genitale e notevole aumento di peso).

Nelle recensioni degli specialisti, ciò è spiegato dal fatto che spesso tali sintomi sono associati a un'ipersensibilità dell'organismo della paziente ad alcuni componenti del farmaco, o al fatto che il farmaco semplicemente non è adatto a quella particolare donna. Per ridurre al minimo il rischio di reazioni negative, è necessario seguire scrupolosamente le istruzioni del farmaco.

Se non si nota alcun miglioramento, in questo caso è necessario valutare l'opzione di interrompere il farmaco e scegliere un altro farmaco contraccettivo (è necessario prima sottoporsi a tutti gli esami necessari).