Relium

Relium è un ansiolitico con proprietà sedative e anticonvulsivanti.

Indicazioni Relium

Viene utilizzato nelle seguenti condizioni:

• una sensazione di irrequietezza o ansia, nonché nevrosi e condizioni borderline accompagnate da segni di tensione;
• distacco prematuro della placenta o inizio del travaglio, nonché tetano e facilitazione del travaglio;
• per la premedicazione prima dell'anestesia;
• epistato;
• borsite con artrite e miosite, sullo sfondo delle quali si verifica tensione nei muscoli scheletrici, nonché condizioni spastiche causate da danni al cervello e al midollo spinale;
• astinenza da alcol, che ha una forma cronica;
• disturbi del sonno;
• eccitazione motoria di varia origine (in neurologia o psichiatria);
• cardioversione.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato in compresse (20 pezzi per confezione) o sotto forma di soluzione terapeutica in fiale da 2 ml.

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Farmacodinamica

Le compresse del farmaco contengono un elemento derivato dai composti 1,4-benzodiazepinici; ha effetto ansiolitico, sedativo e anticonvulsivante.

L'effetto del principio attivo del farmaco è associato a un complesso di terminazioni, che include la terminazione GAM-A, il GABA, il canale del cloro e la terminazione benzodiazepinica. Il farmaco sopprime alcune strutture del sistema nervoso centrale (tra cui la corteccia cerebrale, la colonna vertebrale, i visceri cerebrali, il cervelletto e l'ipotalamo). Il farmaco ha un potente effetto ansiolitico, sedativo e ipnotico; riduce inoltre il tono muscolare scheletrico e la gravità delle crisi convulsive.

Il farmaco in fiale ha un effetto sedativo, ipnotico, anticonvulsivante e ansiolitico. Il suo principio attivo agisce sulle terminazioni GABA-A e GABA (è un mediatore endogeno), coinvolte nei processi di rallentamento dell'attività del sistema nervoso centrale. L'uso della soluzione porta a una riduzione della gravità delle convulsioni e a un leggero rilassamento dei muscoli scheletrici. Allo stesso tempo, il farmaco ha anche un effetto ipnotico.

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Farmacocinetica

Assunto per via orale, il livello di biodisponibilità è del 98%. Allo stesso tempo, i suoi valori di Cmax nel siero si osservano dopo 0,9-1,3 ore e sono pari a 500 ng/ml. La maggior parte del principio attivo è presente nel siero in forma sintetizzata.

L'emivita è di circa 2 giorni. Il diazepam attraversa la barriera ematoplacentare e la barriera ematoencefalica (BEE), e una piccola parte di esso si ritrova nel latte materno. Il metabolismo avviene nel fegato e l'escrezione avviene attraverso le vie urinarie.

Dopo la somministrazione del farmaco per iniezione, il principio attivo si concentra nella sinovia e nel liquido amniotico, nonché nel latte materno. Questo elemento è in grado di accumularsi nei tessuti adiposi, per poi essere rilasciato nel flusso sanguigno. Circa il 25% dell'elemento viene escreto immodificato.

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Dosaggio e somministrazione

L'assunzione del medicinale in compresse è consentita indipendentemente dall'assunzione di cibo e il dosaggio viene scelto individualmente per ogni paziente.

Per i disturbi d'ansia, si consiglia di assumere 1 compressa di LS al giorno. La dose massima giornaliera è di 30 mg.

In caso di spasticità, si utilizzano 5-15 mg di farmaco al giorno. È consentita una dose massima di 60 mg al giorno.

In caso di insonnia causata da ansia, è necessario assumere 5-15 mg di farmaco. Si consiglia di assumere la compressa 20-30 minuti prima di coricarsi.

Per la premedicazione è necessario utilizzare 5-20 mg di diazepam.

Durante il trattamento, è necessario assumere il farmaco solo in dosi minime che abbiano un effetto terapeutico (l'aumento del dosaggio è consentito solo in situazioni in cui vi sia una significativa necessità di potenziarne l'effetto). Si raccomanda di utilizzare la dose completa al massimo 4 volte a settimana.

La terapia può durare al massimo 1 mese e, in caso di ansia, 2-3 mesi (questi periodi includono anche il tempo necessario per sospendere la terapia farmacologica).

La soluzione medicinale deve essere somministrata per via intramuscolare o endovenosa. Le iniezioni possono essere effettuate a intervalli di almeno 3-4 ore (la somministrazione oraria del farmaco è consentita in condizioni estremamente gravi). L'iniezione endovenosa deve essere somministrata a una velocità estremamente bassa per evitare il collasso. Alle persone di età superiore ai 65 anni, così come ai pazienti debilitati, devono essere prescritti solo dosaggi minimi.

La somministrazione endovenosa può essere effettuata solo nell'area delle grandi vene; le iniezioni intra-arteriose non sono accettabili. Anche le iniezioni intramuscolari devono essere eseguite solo nell'area dei grandi muscoli. Il farmaco deve essere somministrato esclusivamente separatamente, poiché non è compatibile con altri farmaci.

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Utilizzare Relium durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere prescritto alle donne in gravidanza.

Poiché il diazepam viene escreto nel latte materno, se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto durante tale periodo.

Quando Relium viene prescritto a donne in età riproduttiva, è necessario avvertirle che la terapia deve essere interrotta in caso di gravidanza o se vi è il sospetto di concepimento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di forte sensibilità al componente attivo del farmaco e ad altre benzodiazepine;
• una storia di dipendenza da alcol e droghe (esclusa l'astinenza acuta);
• ipercapnia grave di natura cronica;
• miastenia grave, che presenta un grado di espressione grave.

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Effetti collaterali Relium

L'uso del farmaco può causare una sensazione di affaticamento o sonnolenza, nonché debolezza muscolare. Queste sensazioni scompaiono spontaneamente dopo pochi giorni. Possono inoltre verificarsi altri effetti collaterali:

• sintomi allergici: eruzioni cutanee, reazioni anafilattiche, orticaria e prurito;
• tossicodipendenza;
• alterazioni dei valori dell'ECG, crampi, dolori alle ossa, alle articolazioni e ai muscoli, nonché iperidrosi, insufficienza respiratoria, aumento del rischio di fratture, disfunzione epatica, ittero, aumento dell'attività degli enzimi epatici, nonché ritenzione urinaria o incontinenza;
• nausea, anoressia, disturbi intestinali, secchezza delle fauci o, al contrario, ipersalivazione, coliche e vomito;
• vertigini, diminuzione dell'acuità visiva e diplopia;
• cambiamenti nella composizione del sangue o sviluppo di neutropenia;
• uno stato di depressione, psicosi, una sensazione di agitazione, confusione, ostilità, ansia o irritabilità, nonché una diminuzione delle emozioni, una diminuzione dell'attenzione, incubi, allucinazioni e deviazione sociale;
• sensazioni di aggressività o rabbia, amnesia anterograda (quando si usano dosi elevate di diazepam), vertigini, disturbi del linguaggio o dell'orientamento, mal di testa, perdita di coscienza, tremore, disartria e instabilità dell'umore;
• insufficienza cardiaca (può portare all'arresto cardiaco completo), bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna, dolore allo sterno e insufficienza circolatoria.

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Overdose

Dopo l'intossicazione da Relium, si manifestano nistagmo, atassia, disartria e sensazione di sonnolenza. Inoltre, a volte si possono osservare apnea, soppressione del sistema cardiovascolare o dei riflessi, stato comatoso e abbassamento della pressione sanguigna. Nei soggetti con patologie che interessano l'apparato respiratorio, si osserva una soppressione più pronunciata del processo respiratorio in caso di sovradosaggio.

Vengono adottate misure sintomatiche e di supporto per eliminare i disturbi (procedure di respirazione artificiale (se il paziente è incosciente), monitoraggio del funzionamento del sistema nervoso, del sistema cardiovascolare e respiratorio). Vengono utilizzati enterosorbenti per ridurre l'assorbimento del diazepam (non si deve eseguire la lavanda gastrica).

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Interazioni con altri farmaci

La combinazione del farmaco con agenti che sopprimono la funzione del sistema nervoso centrale (tra cui ipnotici, anestetici e sedativi, analgesici narcotici e neurolettici) potenzia l'effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale e sul centro respiratorio e allo stesso tempo contribuisce a una significativa riduzione della pressione sanguigna.

La combinazione con alcol etilico o farmaci contenenti questo componente porta a un potenziamento dell'effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale (in particolare sul centro respiratorio) e contribuisce allo sviluppo di intossicazione patologica.

L'uso concomitante di omeprazolo, disulfiram o cimetidina aumenta l'intensità e prolunga la durata dell'effetto terapeutico del diazepam.

L'associazione del farmaco con la fluvoxamina aumenta i livelli plasmatici e gli effetti collaterali del diazepam.

Il fenobarbitale con fenitoina aumenta la velocità dei processi metabolici del diazepam, mentre la rifampicina ne potenzia l'escrezione. Il paracetamolo riduce l'escrezione di Relium e la combinazione con risperidone porta allo sviluppo di SNM.

L'associazione con metoprololo causa un indebolimento delle manifestazioni psicomotorie e una riduzione dell'acuità visiva. L'uso concomitante con carbonato di litio causa coma.

La somministrazione concomitante di levodopa inibisce l'effetto antiparkinsoniano; con clozapina provoca la soppressione del processo respiratorio, la perdita di coscienza e una marcata diminuzione della pressione sanguigna.

L'uso concomitante con diclofenac porta ad un potenziamento delle vertigini e con bupivacaina ad un aumento dei suoi indicatori plasmatici.

L'associazione con contraccettivi orali potenzia gli effetti del diazepam e può provocare la comparsa di emorragie intermestruali.

Se Relium viene utilizzato insieme a miorilassanti, il loro effetto medicinale viene potenziato e, inoltre, aumenta la probabilità di apnea.

I triciclici (inclusa l'amitriptilina) potenziano l'effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale, aumentano gli effetti degli antidepressivi e potenziano l'effetto colinergico.

L'uso combinato con caffeina riduce gli effetti ansiolitici e sedativi del farmaco. I farmaci che possono indurre gli enzimi epatici (inclusi gli anticonvulsivanti, come carbamazepina o fenitoina) aumentano la velocità di escrezione del diazepam.

Nei soggetti che hanno assunto CG, farmaci antipertensivi ad azione centrale, anticoagulanti e β-bloccanti per un lungo periodo, il grado e i meccanismi delle interazioni farmacologiche possono essere imprevedibili.

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Condizioni di archiviazione

Conservare Relium in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini. I valori di temperatura sono standard.

Data di scadenza

Relium può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

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Domanda per i bambini

Le compresse di diazepam non devono essere prescritte ai bambini perché il loro volume (5 mg) non può essere dosato con precisione (dividere la compressa).

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Apaurin, Relanium, Seduxen e Valium con Diazepam.

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Recensioni

Relium dimostra un'elevata efficacia terapeutica, come dimostrato dalle recensioni della maggior parte dei pazienti, ma dovrebbe essere utilizzato solo in condizioni gravi. Se il paziente presenta nevrosi lievi, si dovrebbero utilizzare altri farmaci che non presentino un elevato numero di sintomi negativi e non causino dipendenza.