Mesacol

Il trattamento anti-infiammatorio per le malattie intestinali, prodotto da Krka, Novo place (Slovenia), noto nel registro internazionale dei preparati farmacologici chiamato mesalazina, sugli scaffali delle nostre farmacie può essere trovato come Samesil. È questo farmaco che sarà discusso in questo articolo. Saranno prese in considerazione le sue caratteristiche farmacologiche, le indicazioni e le controindicazioni da utilizzare, nonché le modalità di somministrazione e i dosaggi raccomandati.

Le malattie di natura proctologica non solo portano molte ore e giorni spiacevoli, ma a volte anche mesi. Dopo tutto, in qualche modo i problemi associati con l'intestino - l'intestino tenue e crasso - spingono molte persone a dipingere. Si vergognano di andare in clinica con i loro problemi. E di conseguenza, quando il "precoce" o ha preso il primo soccorso, il proctologo deve risolvere compiti molto più complicati, rimuovendo il paziente da una grave condizione. A volte il paziente non può sempre tornare alla sua salute precedente. Risolvere molti problemi di natura proctologica consente Samesil - un farmaco antinfiammatorio moderno e conveniente, appositamente sviluppato per il sollievo delle malattie intestinali. Pertanto, affinché il trattamento sia più facile e senza complicazioni, uno specialista qualificato dovrebbe essere già consultato quando la sintomatologia sgradevole è appena apparsa, quindi ci si può aspettare che il risultato sia rapido e favorevole. Non dovresti solo dedicarti all'autodiagnosi e alla prescrizione di farmaci. Questo approccio al trattamento non porterà a nulla di buono. In questo caso, la situazione peggiorerà e il tempo andrà perso.

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Indicazioni Mesacol

A causa delle sue proprietà medicinali e della forma di rilascio, le indicazioni per la somministrazione di Samezil sono ridotte a tali malattie:

1. Terapia e trattamento preventivo della colite ulcerosa.
2. Cambiamenti patologici di natura ulcerosa, che interessano la mucosa intestinale con una lesione del retto (proctite dell'ulcera).
3. La malattia di Crohn.
4. Colite ulcerosa non specifica, accompagnata da danni alle parti distali dell'intestino crasso e del retto.

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Modulo per il rilascio

A seconda delle caratteristiche della lesione della mucosa intestinale e delle sue patologie di accompagnamento, la forma di rilascio del farmaco in questione è leggermente diversa.

1. Samezil scaricato in forma di compresse, che sono rivestiti con una membrana speciale, capaci di sciogliere soltanto nell'intestino, che rende possibile "consegnare" farmaco direttamente nella zona interessata patologicamente. La forma della compressa del farmaco viene rilasciata dalla concentrazione del principio attivo attivo mesalazina (5-ASA) 400 mg o 800 mg. La pelle del farmaco ha una sfumatura bruno-rossastra, che consente l'inclusione. Lo stesso Samesil è rappresentato da una massa grigio chiaro. Prodotti chimici ausiliari che contribuiscono al mantenimento di un elevato livello farmacodinamica Samezil: sodio carbossimetil, sodio lauril solfato, macrogol 6000, povidone, talco, amido, stearato di magnesio, un copolimero di acido metacrilico, maltodestrina, trietilatsetat, idrossido di sodio, biossido di titanio. Le compresse hanno un'azione prolungata.
2. Il secondo tipo di rilascio è la supposta rettale, che ha un'ombra grigiastro-crema. Il dosaggio di una unità del farmaco è di 500 mg di mesalazina (5-ASA). Una sostanza di accompagnamento è un grasso solido.
3. Un'altra forma del farmaco può essere chiamata sospensione rettale. Questo è un liquido cremoso omogeneo, in 1 ml di cui 40 mg di mesalazina (5-ASA). I composti chimici concomitanti di questa forma di rilascio sono: sodio edetato, sodio metabisolfito, tragacante, acqua distillata, benzoato di sodio, acetato di sodio, gomma di xantano. Samesel è confezionato in sette contenitori che hanno un volume di 50 ml (2 g di mesalazina) o 100 ml (4 g di mesalazina). Insieme al farmaco in confezioni di cartone e applicatore.

Farmacodinamica

Il farmaco in questione è classificato come un farmaco antinfiammatorio, che mostra la sua attività direttamente nell'intestino del paziente, agendo direttamente sui mediatori dell'infiammazione. Farmakodinamika Samesil è dovuta all'inibizione dell'efficacia della cicloossigenasi e della lipossigenasi neutrofila, nonché alla riduzione della formazione e dello sviluppo dei leucotrieni e delle prostaglandine.

Quando il farmaco viene iniettato, l'inibizione dell'attività motoria, il processo di distruzione dei granuli dei mastociti, così come la fagocitosi dei neutrofili, si manifesta con la cattura e l'assorbimento attivi di questa forma di leucociti nel sangue. Samesel inibisce efficacemente la secrezione dei linfociti Ig.

Il farmaco in questione ha caratteristiche antibatteriche che contrastano efficacemente con bastoncini intestinali e alcuni tipi di cocchi che possono essere invasi nell'intestino crasso. A causa del fatto che la mesalazina si combina liberamente con i radicali liberi dell'ossigeno (O ⁺² ) e porta alla sua distruzione, Samesil mostra elevate caratteristiche antiossidanti.

Samesyl è ben tollerato dagli organismi del paziente. La sua somministrazione riduce la probabilità di recidiva della malattia nella malattia di Crohn, specialmente in pazienti con ileite (una malattia infiammatoria aspecifica che colpisce l'ileo), nonché un decorso prolungato della malattia.

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Farmacocinetica

Qualsiasi forma del farmaco in questione rende possibile "consegnare" i volumi terapeutici della mesalazina direttamente al sito della patologia. Vale a dire, questi sono gli strati mucosi del retto e del colon sigmoideo, il colon discendente, fino alla zona splenica.

Farmacocinetica Samesil mostra un livello medio di assorbimento. Circa un terzo della sostanza è adsorbita nella mucosa intestinale, cioè nell'intestino tenue. Metaboliti di mesalazina è acido N-acetil-5-aminosalicilico.

Il principio attivo subisce l'acetilazione (sostituzione degli atomi di idrogeno in composti organici con un residuo di acido acetico), che si verifica negli strati mucosi dell'intestino e del fegato.

Il livello di capacità legante dell'acido N-acetil-5-aminosalicilico con componenti proteici del plasma sanguigno corrisponde all'85%, mentre la mesalazina mostra una relazione di solo il 43%.

Principio attivo attivo Samesila non solo è in grado di passare attraverso la barriera emato-encefalica, ma è stabilmente stabilita nel latte materno durante l'allattamento.

La medicina data viene eliminata dall'organismo del paziente, come nella maggioranza, invariato, e nella forma di metaboliti e con l'urina e insieme ai vitelli.

L'emivita della mesalazina (T _1/2 ) è determinata dalla figura da mezz'ora a un'ora e mezza, tutto dipende dalle caratteristiche individuali del corpo umano. Lo stesso parametro per il metabolita di N-acetil-5-aminosalicilato è un po 'più grande e varia da cinque a dieci ore.

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Dosaggio e somministrazione

La scelta della forma di dosaggio è determinata dalla localizzazione e dalla scala della zona interessata dell'intestino. Solo il medico curante può determinare la forma di somministrazione, la via di somministrazione e la dose del farmaco prescritto. Se usato nella terapia terapeutica di Samesil sotto forma di sospensione rettale, il medico può somministrare contemporaneamente la somministrazione di questo farmaco sotto forma di compresse. Naturalmente, in questa situazione è necessario prendere in considerazione la quantità totale del farmaco consegnato al corpo del paziente. Se questo fatto non viene preso in considerazione, il dosaggio viene superato, il che porta inevitabilmente a un sovradosaggio di mesalazina e un aumento della probabilità di effetti tossici sulla funzione renale.

Dosaggio terapeutico che il medico nomina individualmente individualmente per ciascun paziente, sulla base del quadro clinico della malattia e della sua salute generale. Se l'efficacia terapeutica non viene osservata durante un mese di terapia farmacologica, dovrebbe essere sostituita dal suo analogo.

Durante il trattamento, è necessario mantenere l'idratazione richiesta. In caso di necessità medica, la mesalazina può essere assunta in concomitanza con metronidazolo o preparati appartenenti al gruppo dei corticosteroidi.

I bambini, il cui peso corporeo ha già raggiunto 40 kg e pazienti adulti, Samesil sotto forma di sospensione rettale, per raggiungere l'efficacia prevista, si raccomanda di entrare nel paziente immediatamente dopo l'evacuazione dell'intestino - mangiare dopo il processo di defecazione.

1. Per rendere più conveniente condurre la procedura, il paziente dovrebbe sdraiarsi sul lato sinistro e piegare leggermente le gambe.
2. Prima dell'uso, la fiala del fluido medicato deve essere agitata bene, dopo di che l'applicatore viene inserito nell'ano il più lontano possibile.
3. Molto attentamente e lentamente per spremere la sospensione dal tubo.
4. Dopo la somministrazione del farmaco, è necessario sdraiarsi per mezz'ora, senza modificare la posizione precedentemente adottata.
5. Dopo che è trascorso il tempo, fai qualche giro sul lato destro e sul retro. Questo è necessario per una migliore distribuzione della mesalazina nell'intestino.

Il dosaggio raccomandato, ad esempio, durante la fase acuta della colite ulcerosa è la somministrazione di 100 ml di Samesil con una concentrazione di sostanza attiva di 4 g per 100 ml, assunta una volta al giorno. Questa forma di ammissione è più efficace se la somministrazione avviene la sera, prima di andare a letto.

Se il paziente, per qualche motivo, è difficile da mantenere la "grande" quantità di medicinale nell'intestino, in tale situazione può essere consigliabile distribuire la dose in due procedure da 50 ml. In questo caso, l'imballaggio in 50 ml e il contenuto di sostanza attiva di 2 g saranno più convenienti nell'applicazione.I tempi di entrata, con tale programma, i farmacisti raccomandano: la prima procedura - appena prima di dormire, la seconda - preferibilmente di notte, dopo la defecazione preliminare.

La durata del corso di trattamento è preferibilmente da sei a otto settimane.

Come misura preventiva per la colite ulcerosa recidivante, i medici raccomandano l'uso di una dose di 50 ml (concentrazione di principio attivo 2 g), una volta durante il giorno. La procedura e in questo caso è auspicabile fare dopo l'evacuazione dell'intestino e durante la notte. Questo approccio al trattamento è più efficace, dal momento che il farmaco agisce sull'area colpita durante la notte.

La durata del trattamento preventivo è anche da sei a otto settimane.

Per i piccoli pazienti, il cui peso non ha ancora raggiunto i 40 kg, la quantità di Samesil è prescritta dal medico curante, in base all'attività del processo infiammatorio e al luogo della sua progressione, nonché sulla base del peso corporeo del bambino.

 In caso di diagnosi della forma acuta delle lesioni ulcerative della mucosa intestinale e della malattia di Crohn, la quantità raccomandata di mesalazina viene calcolata in base alla formula 30-50 mg per chilogrammo del peso del bambino, suddivisa in tre procedure.

Per prevenire la recidiva della malattia, questo dosaggio terapeutico corrisponde ai valori di 15-30 mg per chilogrammo del peso del bambino, separati da due o tre procedure.

Il metodo per eseguire la procedura di trattamento è simile a quanto precedentemente prescritto. Di norma, la terapia della patologia durante un'esacerbazione richiede da otto a dodici settimane (da due a tre mesi).

Samesil in compresse è prevalentemente prescritto dal medico curante in caso di diagnosi di proctosigmoidite o proctite distale.

Se c'è una esacerbazione della malattia, la dose raccomandata è di 0,4-0,8 g, presa tre volte durante il giorno. La durata del corso di trattamento è in genere da otto a dodici settimane.

Come misura preventiva per prevenire il ripetersi della malattia, viene prescritta una dose leggermente inferiore - 0,4-0,5 g tre volte al giorno (nel caso di colite ulcerosa) o 1 g quattro volte durante il giorno (in caso di malattia di Crohn).

Per i piccoli pazienti che hanno già due anni, la quantità giornaliera del farmaco è calcolata con la formula 20 - 30 mg per chilogrammo del peso del bambino, che è divisa in diversi ricevimenti. Tale terapia con grafite può essere mantenuta per diversi anni. Se la malattia è grave, accompagnata da complicanze, la quantità giornaliera di farmaco somministrato può essere aumentata fino a un livello di 3-4 g. Ma questi valori numerici non devono essere superati. Inoltre, il dosaggio massimo non dovrebbe essere preso più di 8 - 12 settimane.

La forma compressa di Samesel viene somministrata per via orale, interamente, senza masticare. L'orario di entrata consigliato è dopo aver mangiato con un grande volume d'acqua o un'ora prima del pasto proposto.

Samezil sotto forma di supposta rettale (scintilla) è assegnato a 0,5 g (una supposta) tre volte durante il giorno - pazienti adulti. Per i bambini è condotta l'ingresso quotidiano di una supposta rettale sulla base di: nel caso della fase acuta della malattia come un 40 - 60 mg per chilogrammo di peso corporeo del bambino, nel caso di misure preventive quantità giornaliera del farmaco è 20 - 30 mg per chilogrammo di peso del bambino.

Sullo sfondo della terapia farmacologica, la mesalazina deve essere costantemente monitorata delle principali caratteristiche del sangue, conducendone un'analisi generale. I parametri delle urine, che sono una caratteristica dei reni, sono regolarmente monitorati.

Se una delle tecniche è mancata, è necessario condurre la procedura in qualsiasi momento opportuno, nel caso in cui non funzioni, quindi la quantità mancante viene somministrata al paziente insieme alla dose successiva. Se non è stata presa più di una dose, il farmaco deve essere continuato nei tempi previsti, ma è assolutamente necessario consultare il medico.

Nel caso in cui uno specialista inizi a sospettare che il paziente sviluppi un'intolleranza acuta alla mesalazina, cancella Samesil.

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Utilizzare Mesacol durante la gravidanza

Non importa quanto sicuro sia stato considerato Samezil, è una medicina, ed è per il suo scopo di influenzare il corpo umano. E questo effetto non è sempre diretto. Pertanto, riferendosi alle peculiarità della farmacodinamica del farmaco in questione, i medici ritengono che l'uso di Samesil durante la gravidanza sia consentito solo per indicatori medici irrefutabili e ovvi per il corpo femminile. Solo in questo caso, lo specialista con particolare cura può nominare Samesil, mantenendo costantemente sotto controllo le condizioni del paziente e del suo feto.

Si consiglia di non consentire l'introduzione del farmaco nelle prime fasi dello sviluppo embrionale, questa voce non è valida e le ultime quattro settimane prima del parto, quando il corpo del bambino è completamente formato, ma l'uso di mesalazina possono provocare o esacerbare l'ittero in un bambino appena nato. Ciò è dovuto al fatto che il principio attivo Samesila è in grado di superare la barriera placentare. Ma dal momento che non c'è abbastanza risultati della ricerca considerato le conseguenze di ricevere farmaci, difficili da valutare i possibili effetti collaterali per il corpo della donna e il suo bambino non ancora nato.

Alla luce del fatto che mesalazina passa liberamente nel latte materno, quando la necessità di un trattamento terapeutico deve sollevare la questione della cessazione di alimentare il latte materno neonato, e trasferito ad alimentazione artificiale.

Controindicazioni

Se una sostanza ha un effetto attivo sul corpo umano, che in linea di principio è richiesto da un medicinale efficace, sono queste caratteristiche farmacologiche che portano al fatto che i limiti alla ricezione sono determinati. Ci sono anche controindicazioni all'uso di Samezil, che si riducono ai seguenti cambiamenti patologici:

• Aumento dell'intolleranza individuale dell'organismo del paziente al principio attivo e / o ad altri componenti del farmaco, tra cui propilparabenam e metilparaben.
• Mancanza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi nel corpo del paziente.
• Ipersensibilità della mucosa alla procedura di clistere, quando si utilizza la forma di rilascio sotto forma di sospensione.
• Grave forma di disfunzione epatica e / o renale, disponibile nella storia di un paziente.
• Diatesi emorragica.
• Patologia ulcerosa ed erosiva, che colpisce la mucosa del duodeno e dello stomaco.
• Gravidanza, specialmente la prima e l'ultima settimana di gestazione.
• Il periodo di alimentazione di un neonato con latte materno.
• Bambini che non hanno ancora raggiunto l'età di due anni.
• La sospensione rettale non è raccomandata per l'uso in pazienti con una storia di asma bronchiale.

Per quanto riguarda l'influenza di Samesil sulla capacità di una risposta adeguata nella gestione di un veicolo o di altri meccanismi potenzialmente pericolosi, fino ad oggi, non sono disponibili dati.

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Effetti collaterali Mesacol

Vantaggiosamente, la maggior parte dei farmaci può causare sintomi patologici accompagnatori, che si manifestano con più o meno intensità. Il farmaco è considerato abbastanza ben tollerato dagli organismi del paziente, ma gli effetti collaterali di Samesil sono tuttavia stabiliti nelle istruzioni ad esso allegate.

• Aumento dei diritti di affaticamento.
• Gonfiore.
• Vomito.
• Ci possono essere sintomi di dolore alla gola, all'addome e mal di testa.
• Esacerbazione dell'asma.
• La crescita della temperatura corporea.
• Sintomi di natura allergica:
• Eruzioni cutanee
• Sensazione di prurito
• Manifestazioni di lupus eritematoso.
• Sensazione di bruciore
• Dermatosi.
• Raramente, la polmonite eosinofila o interstiziale è rara.
• Sinusite.
• Tachicardia.
• Molto raramente, miocardite o pericardite.
• Vasodilatazione - un aumento del lume dei vasi sanguigni, a causa di una diminuzione del tono muscolare della parete vascolare.
• Sintomi di flatulenza
• Impairment o vice versa attivazione dell'appetito.
• La diarrea.
• Si può osservare:
  • Aumento della caduta dei capelli sulla testa.
  • Epatite.
  • Esacerbazione di pancreatite, gastrite, colecistite o gastroenterite.
  • Secchezza della pelle, secchezza delle fauci, possibile ulcerazione.
  • Eritema urelico (infiammazione dei vasi della pelle e grasso sottocutaneo).
  • Manifestazioni di psoriasi e piodermite gangrenosa.
  • La disuria è una violazione della minzione.
  • Suonando nelle orecchie.
  • Manifestazioni multiple che interessano il sistema urinario.
  • Manifestazioni ulcerative.
  • Esacerbazione della patologia renale.
  • Cambiamento di gusto.
  • Aspetto di mancanza di respiro.
  • Danno visivo.
  • Vertigini.
• Cambiamenti d'umore taglienti.
• Livello psicologico instabile del paziente.
• Esacerbazione di manifestazioni di artrosi.
• Cambiamento della pressione sanguigna sia nella direzione della diminuzione, sia nella direzione del suo aumento.
• Leucopenia trombocitopenica e linfoadenopatia.

La maggior parte della sintomatologia di cui sopra si manifesta in singoli casi ed è sufficiente ridurre il dosaggio di Samesil in modo che i sintomi collaterali scompaiano da soli. Sono casi molto rari quando il medico curante deve rimuovere completamente questo farmaco dal protocollo di trattamento e introdurre una terapia sintomatica.

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Overdose

La quantità principale del farmaco viene assorbita nell'intestino e solo una piccola parte di esso "filtra" nel sangue. Pertanto, c'è una possibilità molto piccola che si verifichi un sovradosaggio di mesalazina, causando un'intossicazione del corpo del paziente. Ma in considerazione del fatto che l'organismo di ogni persona è individuale, tuttavia daremo i sintomi di sovradosaggio, che mostrano salicilati a grandi dosi di assunzione, a cui appartiene il dato farmaco:

1. Mancanza di respiro, depressione respiratoria, aumento della frequenza di contrazione del diaframma.
2. Rafforzamento delle ghiandole sudoripare
3. Arrossamento della pelle
4. Perdita di coscienza
5. Maggiore ventilazione provoca la crescita alcalosi respiratoria (acidi equilibrio squilibrio e alcali), che, a sua volta, trasformato in acidosi metabolica (accumulo di acido nei tessuti endogeni del corpo).

Se, tuttavia, i segni di intossicazione cominciano a comparire, il medico curante di solito prescrive la somministrazione endovenosa di soluzioni elettrolitiche, ad esempio come il lattato di sodio o il bicarbonato di sodio. Ciò aumenterà la diuresi (la quantità di urina allocata per un certo periodo di tempo). Grazie a tale correzione, è possibile aumentare le riserve alcaline dell'organismo del paziente e migliorare la situazione con l'escrezione dei componenti e dei metaboliti di Samesil dai reni, insieme con l'urina.

Alle misure terapeutiche possono essere collegati e l'emodialisi. L'antipodo appositamente sviluppato per il sollievo di questa situazione oggi non esiste.

Interazioni con altri farmaci

Il corpo umano è una nave fragile, per rompere il cui stato non è molto difficile. Pertanto, quando si assegna un farmaco, specialmente in combinazione con altri composti chimici, è necessario immaginare chiaramente quali conseguenze ci si possono aspettare dalla somministrazione congiunta di preparati di diversi gruppi farmacologici. L'interazione di Samesil con altri farmaci non è stata studiata approfonditamente, ma alcune raccomandazioni su questo problema possono ancora essere fornite.

La mesalazina, quando somministrata insieme a farmaci che sono derivati delle sulfoniluree, migliora le loro caratteristiche, causando una diminuzione della glicemia (glicemia). In questo caso, la mesalazina incoraggia la tossicità del metotrexato.

Samesel provoca lo sviluppo di ulcerogenicità nei farmaci appartenenti al gruppo farmacologico di glucocorticosteroidi (GCS). La sintomatologia laterale del prendere questo tandem è la formazione di difetti nella membrana mucosa del tratto gastrointestinale. Nel caso in cui il paziente abbia una storia di lesioni ulcerative della mucosa, c'è una recidiva della malattia ulcerativa già esistente.

Quando si lavora con diuretici (diuretici), ad esempio, furosemide, spironolattone (diuretico a risparmio di potassio e di magnesio), il lavoro dei diuretici è inibito. Lo stesso è il risultato della somministrazione congiunta di Samesil con rifampicina, che appartiene al gruppo farmacologico di antibiotici. Gli antibiotici perdono le loro caratteristiche farmacodinamiche.

La mesalazina indebolisce l'attività dei sulfonamidi , mentre le caratteristiche degli anticoagulanti, al contrario, aumentano . Il farmaco in questione inibisce la capacità di assorbimento della cianocobalamina. Con la somministrazione simultanea di principio attivo attivo Samesil e medicinali uricosurici, vi è un aumento della clearance renale del metabolita attivo di oxypurinol e il blocco della secrezione tubulare è migliorato.

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Condizioni di archiviazione

A seconda del livello di conservazione del farmaco, la sua elevata efficacia farmacologica dipende dalla portata dei mezzi considerati in questo articolo dal produttore. Le condizioni di conservazione di Samesil, dettagliate nelle istruzioni che accompagnano il farmaco, non sono complesse, ma la loro chiara conservazione è semplicemente necessaria.

1. Samedil, prodotto sotto forma di compresse, deve essere conservato per tutto il periodo di utilizzo consentito in un luogo fresco, dove la temperatura della stanza non superi i + 30 gradi.
2. Samedil, che viene rilasciato sotto forma di supposta rettale o sospensione rettale, deve essere conservato per tutto il periodo di utilizzo consentito in un luogo fresco, dove i valori di temperatura non superano + 25 gradi.
3. Tenere la mesalazina in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli.
4. Il medicinale non deve essere esposto alla luce diretta del sole, ne riduce la durata e riduce la qualità del farmaco stesso.

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Data di scadenza

Con l'emissione di qualsiasi medicinale agli sportelli della farmacia, l'azienda produttrice deve indicare la data di produzione e il numero finale sulla confezione del farmaco, dopodiché il farmaco non deve essere utilizzato per la terapia terapeutica e preventiva. Da allora il farmaco inizia a perdere le sue caratteristiche farmacologiche e, quindi, non è necessario aspettarsi un'alta efficacia del farmaco da un tale farmaco.

Il periodo di lavoro effettivo previsto di Samesil varia a seconda della forma della sua versione:

• La durata di vita delle compresse coperte con una dissoluzione nell'intestino del guscio è di tre anni;
• Samedil sotto forma di sospensione rettale è adatto per l'uso per due anni dopo il rilascio;
• Il farmaco sotto forma di supposte rettali mostra un'elevata efficacia entro tre anni dalla data di produzione.

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