Saroten

Il Saroten è un antidepressivo. Appartiene al gruppo degli inibitori non selettivi della ricaptazione delle monoammine.

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Indicazioni Saroten

Principali indicazioni d'uso:

• stati depressivi, in particolare quelli accompagnati da ansia, problemi di sonno e agitazione;
• forme depressive di tipo endogeno (mono- e anche bipolare), mascherate, così come climateriche e, allo stesso tempo, involutive;
• disforia, così come la sindrome depressiva indotta dall'alcol;
• depressione di tipo reattivo;
• nevrosi causate dalla depressione;
• forme schizofreniche della sindrome depressiva (utilizzate in combinazione con neurolettici);
• sindrome dolorosa in fase cronica.

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Modulo per il rilascio

Disponibile in capsule o compresse. Una confezione contiene 100 compresse.

Farmacodinamica

L'amitriptilina è un triciclico. È un'ammina terziaria che rappresenta la sostanza centrale nella categoria dei triciclici perché è quasi altrettanto attiva in vivo come inibitore dell'assorbimento di serotonina e noradrenalina da parte dei recettori nervosi presinaptici.

Il principale prodotto di degradazione della sostanza, la nortriptilina, è un inibitore piuttosto potente dell'assorbimento della noradrenalina, ma è anche in grado di bloccare l'assorbimento della serotonina. L'amitriptilina ha potenti proprietà anticolinergiche, sedative e antistaminergiche e, inoltre, è in grado di potenziare gli effetti delle catecolamine.

La soppressione della fase REM del sonno è un segno dell'effetto attivo degli antidepressivi. I triciclici, così come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e gli inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO), inibiscono il processo della fase REM e migliorano anche la fase di sonno profondo (a onde lente).

L'amitriptilina migliora l'umore depresso dovuto a malattia.

L'effetto sedativo dell'amitriptilina è un aspetto importante nel trattamento della depressione, caratterizzata da maggiore agitazione, ansia, irrequietezza e disturbi del sonno. L'effetto antidepressivo inizia a manifestarsi dopo 2-4 settimane dall'inizio del trattamento, mentre l'effetto sedativo del farmaco non diminuisce.

Le proprietà analgesiche del farmaco non sono correlate alle proprietà antidepressive, poiché l'effetto analgesico inizia molto prima che si verifichino i cambiamenti dell'umore. Spesso, per ottenere questo effetto è sufficiente una dose molto più bassa rispetto a quella necessaria per garantire i cambiamenti dell'umore del paziente.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la biodisponibilità dell'amitriptilina è di circa il 60%. La velocità di legame con le proteine plasmatiche è di circa il 95%. Il principio attivo raggiunge la sua massima concentrazione nel siero circa 4-10 ore dopo la somministrazione e rimane piuttosto stabile.

Il processo di metabolizzazione del principio attivo avviene per idrossilazione e demetilazione. Il principale prodotto di decadimento è la nortriptilina.

L'emivita dell'amitriptilina è compresa tra 16 e 40 ore (in media 25 ore), mentre quella della nortriptilina è di circa 27 ore. Le concentrazioni allo stato stazionario dell'elemento terapeutico si raggiungono dopo 1-2 settimane.

L'amitriptilina viene eliminata principalmente attraverso le urine e, in piccole quantità, anche attraverso le feci.

L'amitriptilina e, con essa, la nortriptilina, sono in grado di attraversare la placenta e, in piccole dosi, di penetrare nel latte materno.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale con acqua. È anche possibile aprire la capsula e bere i granuli al suo interno con acqua (non masticarli).

Per alleviare gli stati depressivi, è necessario assumere il farmaco una volta al giorno, prima di coricarsi (3-4 ore dopo). Il dosaggio corrisponde a 2/3 della dose in compresse.

All'inizio del ciclo di trattamento, gli adulti devono assumere 1 capsula (50 mg) la sera. Dopo 1-2 settimane, la dose giornaliera può essere aumentata a 2-3 capsule (100-150 mg) la sera, se necessario. Dopo aver ottenuto l'effetto desiderato, la dose giornaliera può essere ridotta al minimo efficace (solitamente 1-2 capsule o 50-100 mg).

In questo caso, è necessario continuare il trattamento con antidepressivi (come Saroten Retard) per circa 4-6 mesi dopo aver ottenuto un risultato positivo evidente. Le dosi di mantenimento di Saroten Retard (che hanno proprietà anti-ricadute) possono essere assunte per un lungo periodo, fino a diversi anni.

Ai pazienti anziani si raccomanda di iniziare la terapia con compresse: la dose giornaliera è di 30 mg (tre volte al giorno, 10 mg). Dopo alcuni giorni, si può iniziare a prendere le capsule. Si consiglia di assumere 1-2 capsule al giorno (dosaggio 50-100 mg), la sera prima di coricarsi.

In caso di sindrome da dolore cronico, la dose giornaliera per gli adulti è di 1-2 capsule (50-100 mg) prima di coricarsi. Nella fase iniziale del trattamento, è consentita l'assunzione di compresse di Saroten (25 mg) una volta alla sera.

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Utilizzare Saroten durante la gravidanza

Si sconsiglia l'assunzione del farmaco durante la gravidanza, tranne nei casi in cui il potenziale beneficio per la madre sia maggiore del rischio di sviluppare conseguenze potenzialmente negative per il feto.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• una storia recente di infarto del miocardio;
• disturbo del processo di conduzione intracardiaca;
• intossicazione acuta da oppiacei, bevande alcoliche o barbiturici;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• in associazione con inibitori delle MAO, nonché nel periodo di tempo successivo al completamento della loro assunzione (almeno 2 settimane);
• intolleranza individuale all'amitriptilina.

Effetti collaterali Saroten

A causa dell'effetto anticolinergico del farmaco, possono verificarsi i seguenti effetti collaterali: sapore amarognolo associato a secchezza delle fauci e, in aggiunta, stomatite. Occasionalmente si possono verificare disturbi della vista, ittero colestatico, tachicardia, aumento della pressione intraoculare e stitichezza. La ritenzione urinaria si verifica sporadicamente. Tutte queste reazioni si manifestano principalmente nella fase iniziale del trattamento, per poi attenuarsi e scomparire.

Tra le altre reazioni (sistemiche):

• sistema cardiovascolare: sviluppo di aritmie o tachicardie, e oltre a ciò, disturbi della conduzione intracardiaca (registrati solo sull'ECG, non manifestati clinicamente) e ipotensione ortostatica;
• Organi del SNC: sensazione di debolezza o sonnolenza, oltre a disturbi della concentrazione e vertigini con mal di testa. Questi problemi si manifestano principalmente nella fase iniziale del trattamento, per poi attenuarsi. Raramente, solitamente nei casi in cui si utilizzano dosaggi iniziali più elevati, sono possibili reazioni come disorientamento, sensazione di confusione, sonnolenza, forte eccitazione e sviluppo di allucinazioni. Possono inoltre comparire convulsioni, tremori e disturbi extrapiramidali. In rari casi, si manifesta una sensazione di ansia;
• allergia: eruzioni cutanee e prurito;
• Altri: possono verificarsi aumento della sudorazione, nausea, aumento di peso e diminuzione della libido.

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Overdose

Il sovradosaggio si manifesta con l'eccitazione o la soppressione del sistema nervoso centrale. Ciò si manifesta con significativi sintomi cardiotossici (ipotensione, aritmie, sviluppo di insufficienza cardiaca) e colinolitici (secchezza delle mucose, tachicardia e ritenzione urinaria). Si osservano anche ipertermia e comparsa di convulsioni.

La terapia è sintomatica e deve essere eseguita in ospedale. Dopo la somministrazione orale di amitriptilina, lo stomaco del paziente deve essere lavato il più rapidamente possibile e gli deve essere somministrato carbone attivo da bere. È inoltre necessario supportare la funzionalità dell'apparato cardiovascolare e respiratorio. Si raccomanda di monitorare la funzionalità cardiaca per 3-5 giorni. L'adrenalina non è prescritta in questi casi. Il diazepam può essere utilizzato per sedare le convulsioni.

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Interazioni con altri farmaci

L'amitriptilina aumenta l'efficacia dell'etanolo e, in aggiunta a questo, dei barbiturici, in associazione ad altri farmaci che sopprimono la funzione del sistema nervoso centrale. In associazione con inibitori delle MAO, può verificarsi una crisi ipertensiva.

Poiché l'amitriptilina aumenta l'effetto dei farmaci anticolinergici, si sconsiglia di associare questi farmaci.

Aumenta l'efficacia dei simpaticomimetici, come adrenalina e noradrenalina. Pertanto, gli anestetici locali contenenti questi componenti non devono essere somministrati in associazione con amitriptilina.

Il farmaco può indebolire l'effetto ipotensivo di farmaci come la betanidina, la clonidina e la guanetidina.

In caso di combinazione con neurolettici, è necessario tenere conto del fatto che i triciclici e i neurolettici rallentano reciprocamente i rispettivi processi metabolici, con conseguente abbassamento del limite di predisposizione alle convulsioni.

L'uso combinato del farmaco con cimetidina può inibire il processo di metabolizzazione dell'amitriptilina, nonché aumentarne la concentrazione nel plasma sanguigno, con conseguente sviluppo di un effetto tossico.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato nella confezione originale alle condizioni standard per i medicinali. Temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

L'uso di Saroten è consentito per 5 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.