Ezolong

Uno dei farmaci più comuni per il trattamento dell'ulcera peptica e del reflusso gastroesofageo è Ezolong, un farmaco antiulcera, il cosiddetto inibitore della pompa protonica, la cui sostanza principale è l'esomeprazolo.

Indicazioni Ezolong

Ezolong è prescritto come farmaco primario o ausiliario nelle seguenti situazioni:

• con esofagite da reflusso erosiva;
• per prevenire la recidiva dell'esofagite;
• per alleviare la condizione di malattia da reflusso;
• per le ulcere duodenali causate da Helicobacter pylori;
• per la prevenzione della recidiva dell'ulcera peptica nei pazienti infetti da Helicobacter pylori;
• per le ulcere causate dall'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei;
• per prevenire la formazione di ulcere durante l'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei;
• nella sindrome di Zollinger-Ellison.

Modulo per il rilascio

Ezolong è prodotto in compresse rivestite con film. Ogni compressa può contenere 20 o 40 mg del principio attivo esomeprazolo.

Aspetto della compressa: ovale, convessa su entrambi i lati, leggermente rosata (40 mg) o giallastra (20 mg), con una tacca di dosaggio trasversale su un lato.

Un blister di alluminio contiene 7 compresse. Una confezione di cartone contiene uno o due blister, oltre alle istruzioni per l'uso del farmaco.

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Farmacodinamica

Ezolong è rappresentato dal principio attivo esomeprazolo, l'isomero S dell'omeprazolo, noto come soppressore della secrezione gastrica. L'esomeprazolo è uno specifico inibitore della pompa protonica con attività farmacodinamica mirata.

Il principio attivo del farmaco Ezolong appartiene alle basi deboli: la sostanza si accumula e viene attivata nell'ambiente acido dei canali escretori delle strutture cellulari parietali, dove avviene l'inibizione dell'enzima H+K+ATPasi, la pompa acida, nonché l'inibizione della produzione di acido.

Farmacocinetica

Il farmaco viene assorbito rapidamente, raggiungendo concentrazioni elevate entro mezz'ora dall'assunzione. La biodisponibilità completa può essere del 90%. Il legame con le proteine plasmatiche è del 95%.

Il consumo simultaneo di cibo riduce l'assorbimento e rallenta l'assimilazione di Ezolong.

Il farmaco viene metabolizzato dal sistema del citocromo P450. Gran parte del metabolismo dipende dal CYP3A4, responsabile della formazione dell'esomeprazolo sulfone, il principale metabolita plasmatico.

L'emivita è di 60-90 minuti. Il rapporto concentrazione plasmatica-tempo aumenta con la somministrazione ripetuta del farmaco. Questo aumento dipende dal dosaggio di Ezolong e provoca una dipendenza non lineare del tipo "dose – AUC" con la somministrazione ripetuta.

Questa dipendenza temporale è dovuta a una diminuzione del metabolismo di primo passaggio, nonché delle velocità di clearance sistemica dovute all'inibizione dell'enzima CYP2C19.

Con l'assunzione giornaliera di Ezolong una volta al giorno, il principio attivo viene completamente eliminato dal flusso sanguigno nell'intervallo tra le dosi, senza accumulo.

La presenza dei principali prodotti metabolici non mostra alcun effetto sulla produzione di succo gastrico. Circa l'80% della quantità assunta di farmaco viene eliminata dall'organismo con l'urina e il resto con le feci.

Dosaggio e somministrazione

Ezolong si assume un'ora prima dei pasti con acqua. Le compresse non vanno frantumate o masticate.

Per la forma erosiva dell'esofagite da reflusso vengono prescritti 40 mg del farmaco al giorno per un mese.

Per alleviare i sintomi della malattia da reflusso gastroesofageo, vengono prescritti 20 mg al giorno, a condizione che non vi sia esofagite.

Per la prevenzione a lungo termine dell'esofagite ricorrente, si prescrivono 20 mg di farmaco al giorno.

In caso di diagnosi di Helicobacter pylori e ulcera duodenale, vengono prescritti 20 mg di Ezolong con Amoxicillina e Claritromicina due volte al giorno per una settimana.

Per prevenire le ricadute dell'Helicobacter pylori e dell'ulcera peptica, vengono prescritti 20 mg di Ezolong con amoxicillina e claritromicina due volte al giorno per una settimana.

Per curare le ulcere causate dall'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei, vengono prescritti 20 mg del farmaco al giorno per 1-2 mesi.

Per il trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison, si assumono 40 mg di farmaco due volte al giorno. Tuttavia, la dose può essere modificata in base alle indicazioni cliniche. È consentita l'assunzione di 80-160 mg di farmaco al giorno (suddivisi in 2 dosi).

In caso di compromissione della funzionalità renale o epatica, nonché nei pazienti anziani, non è necessario aggiustare la dose del farmaco assunta.

Utilizzare Ezolong durante la gravidanza

Non ci sono informazioni chiare e affidabili sull'uso del farmaco Ezolong durante la gravidanza, il che non ci consente di raccomandare l'uso di questo farmaco alle pazienti in gravidanza.

Non ci sono inoltre informazioni sulla possibilità di trattamento con il farmaco durante l'allattamento.

Controindicazioni

Ezolong è controindicato:

• in caso di ipersensibilità al farmaco;
• bambini di età inferiore ai 12 anni;
• in combinazione con i farmaci Atazanavir e Nelfinavir.

Effetti collaterali Ezolong

Il trattamento con il farmaco Ezolong può essere accompagnato da alcuni effetti indesiderati:

• una diminuzione del numero di leucociti o piastrine nel sangue;
• allergia, anafilassi;
• gonfiore delle estremità associato a disturbi metabolici;
• disturbi del sonno;
• stati di sovreccitazione, depressione;
• mal di testa, stanchezza;
• disabilità visiva e uditiva;
• vertigini;
• fenomeni di broncospasmo;
• dispepsia, dolore addominale;
• sete;
• ittero, epatite;
• dermatite, eruzioni cutanee, alopecia zonulare;
• dolori alle articolazioni e ai muscoli;
• aumento della sudorazione.

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Overdose

Sono disponibili poche informazioni sul sovradosaggio di Ezolong. Segni di danno all'apparato digerente e sensazione di debolezza si manifestano dopo la somministrazione orale di 280 mg del farmaco.

Non è stato ancora individuato un antidoto specifico.

L'emodialisi è considerata inefficace, pertanto in caso di sovradosaggio il trattamento sintomatico e le misure terapeutiche di supporto sono limitati.

Interazioni con altri farmaci

La presenza di una ridotta acidità gastrica durante l'assunzione di Ezolong può influire sull'assorbimento dei farmaci, se il loro processo di assorbimento dipende dal grado di acidità. È stato osservato che l'assunzione di altri farmaci che inibiscono la produzione di acido, così come gli antiacidi, provoca una riduzione dell'assorbimento di Ketoconazolo o Itraconazolo durante la terapia con Ezolong.

L'assunzione di Ezolong in associazione con farmaci che metabolizzano il CYP2C19 (diazepam, fenitoina, imipramina) può provocare un aumento della concentrazione plasmatica dei farmaci elencati. Per questo motivo, è necessario ridurne il dosaggio.

La somministrazione concomitante di 30 mg di Ezolong comporterà una riduzione del 45% della clearance del substrato Diazepam.

L'uso concomitante di Ezolong aumenterà la concentrazione di fenitoina nel siero sanguigno delle persone con epilessia. La quantità di farmaco nel sangue deve essere monitorata al momento della somministrazione o della sospensione di Ezolong.

L'assunzione di Ezolong in combinazione con il farmaco Warfarin richiede il monitoraggio della qualità della coagulazione del sangue.

L'associazione con voriconazolo e altri inibitori del CYP2C19 e del CYP3A4 può comportare un aumento di oltre due volte dell'esposizione al principio attivo di Ezolong, che tuttavia non richiede un aggiustamento del dosaggio del farmaco.

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Condizioni di archiviazione

Ezolong si conserva nella confezione originale a una temperatura massima di +25°C, fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

Ezolong può essere conservato fino a 2 anni se conservato in condizioni adeguate.