Sulfasalazina

La sulfasalazina è un farmaco antinfiammatorio ampiamente utilizzato nel trattamento a lungo termine delle malattie infiammatorie croniche intestinali. La sulfasalazina è strutturalmente composta da una sulfonamide (sulfapiridina) e da un acido 5-amminosalaciclico (5-ASA) legati da un legame azoico. La sulfasalazina è una causa rara ma ben nota di epatopatia idiosincrasica.

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Indicazioni Sulfasalazina

Attualmente, le indicazioni sono indicate per il trattamento della colite ulcerosa attiva e per la prevenzione delle recidive della malattia sia negli adulti che nei bambini. La sulfasalazina è utilizzata anche nell'artrite reumatoide negli adolescenti e negli adulti.

Modulo per il rilascio

La sulfasalazina è disponibile in compresse generiche da 500 mg e con il nome commerciale azulfidina. Sono disponibili anche formulazioni a rilascio prolungato.

Farmacodinamica

La sulfasalazina è una sulfonamide modificata costituita da sulfapiridina legata covalentemente all'acido 5-amminosalaciclico (5-ASA). La sulfasalazina è scarsamente assorbita, ma il suo legame azoico viene scisso dai batteri nel lume intestinale, rilasciando sulfapiridina e 5-ASA assorbibili, che raggiungono livelli elevati e agiscono localmente riducendo l'infiammazione. La sulfasalazina è stata approvata per l'uso clinico negli Stati Uniti nel 1950 e rimane ampiamente utilizzata ancora oggi.

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Farmacocinetica

La biodisponibilità del farmaco in compresse è del 5-10%. La sua massima concentrazione plasmatica si raggiunge entro 3-6 ore dalla somministrazione. Il legame proteico è elevato e pari al 99%.

Per quanto riguarda la tendenza all'accumulo, è moderata. La concentrazione del principio attivo nel siero sanguigno 24 ore dopo l'assunzione è insignificante. Una situazione simile si verifica con le urine.

La sulfasalazina viene rapidamente assorbita e parzialmente metabolizzata per acetilazione/idrossilazione nel fegato. I metaboliti vengono completamente escreti nelle urine. La sulfapiridina non acetilata si lega solo parzialmente alle proteine plasmatiche. La sua concentrazione massima viene raggiunta entro 12 ore dalla somministrazione. L'equilibrio viene raggiunto dopo 5 giorni. Dopo l'interruzione del farmaco, la sua concentrazione plasmatica diminuisce significativamente entro 3 giorni.

I pazienti con acetilazione lenta sono a rischio di sviluppare effetti collaterali a causa degli elevati livelli del componente principale nel plasma sanguigno. Il farmaco viene assorbito per circa il 20%. Viene escreto nelle urine come acido acetil-5-amminosalicilico farmacologicamente inattivo. La maggior parte della sulfasalazina rimane nell'intestino crasso.

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Dosaggio e somministrazione

La dose abituale per gli adulti è inizialmente di 3-4 grammi al giorno, con una dose di mantenimento di 2 grammi al giorno (4 dosi).

Per la malattia infiammatoria intestinale, la dose abituale è di 2-4 compresse o 20-40 ml di liquido 4 volte al giorno.

Per l'artrite reumatoide, all'inizio del trattamento, si assume solitamente una compressa da 500 mg al giorno. Questa dose verrà aumentata di 1 compressa al giorno ogni settimana fino a raggiungere la dose di 1 compressa 4 volte al giorno o 2 compresse 3 volte al giorno, a seconda della risposta.

Le dosi per i bambini sono spesso inferiori. Il medico userà il peso del bambino per calcolare la dose corretta per lui o lei. [ 4 ], [ 5 ]

Utilizzare Sulfasalazina durante la gravidanza

Le donne che desiderano una gravidanza possono continuare ad assumere sulfasalazina durante la gravidanza e l'allattamento. La sulfasalazina non aumenta il rischio di complicazioni durante la gravidanza o difetti congeniti. Le donne in gravidanza che assumono sulfasalazina dovrebbero aumentare l'assunzione di acido folico a 2 mg al giorno. Se soffri di malattie infiammatorie intestinali (IBD), dovresti consultare il tuo medico prima di cercare una gravidanza, poiché vorrà rivedere tutti i tuoi farmaci.

Controindicazioni

Prima di assumere sulfasalazina, informi il medico o il farmacista se è allergico a questa sostanza, ai sulfamidici, all'aspirina e a farmaci correlati (salicilati, FANS come l'ibuprofene), alla mesalazina o ad altre allergie. Questo prodotto potrebbe contenere ingredienti inattivi, che possono causare reazioni allergiche o altri problemi. Consulti il farmacista per maggiori dettagli.

Prima di usare questo medicinale, informa il medico o il farmacista della tua storia clinica, in particolare di: blocco intestinale, blocco urinario, malattie renali, malattie epatiche, disturbi del sangue (ad esempio anemia aplastica, porfiria), un certo disturbo genetico (deficit di G6PD), asma, allergie gravi, infezioni in corso/recenti/ricorrenti.

Questo farmaco può provocare vertigini. Non guidare, usare macchinari o fare qualsiasi cosa che richieda attenzione finché non sarai in grado di farlo in sicurezza. Limita il consumo di alcol. Consulta il tuo medico se fai uso di marijuana (cannabis).

Questo medicinale potrebbe renderti più sensibile al sole. Limita il tempo trascorso al sole. Evita lettini abbronzanti e lampade abbronzanti. Usa la protezione solare e indossa indumenti protettivi quando sei all'aperto. Consulta immediatamente un medico in caso di scottature o vesciche/arrossamenti della pelle.

Questo medicinale è simile all'aspirina. I bambini e gli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non devono assumere aspirina o medicinali correlati all'aspirina (come i salicilati) se hanno la varicella, l'influenza o qualsiasi altra malattia non diagnosticata, o se hanno appena ricevuto un vaccino contro un virus vivo (come quello contro la varicella), senza prima aver consultato un medico sulla sindrome di Reye, una malattia rara ma grave.

Effetti collaterali Sulfasalazina

Gli effetti collaterali sono molto più comuni con la sulfasalazina. I 5-aminosalicilati sono generalmente molto ben tollerati. Molti effetti collaterali lievi possono essere evitati utilizzando dosi inferiori di questi farmaci; gli effetti collaterali gravi sono rari o rari e di solito si risolvono dopo l'interruzione del trattamento. Nella maggior parte dei casi, i potenziali benefici di questi farmaci superano i potenziali rischi. Tuttavia, è importante essere consapevoli dei possibili effetti collaterali prima di iniziare il trattamento.

Gli effetti collaterali più comuni includono anoressia, mal di testa, nausea, disturbi gastrointestinali, febbre, artralgia ed eruzione cutanea.

Effetti collaterali rari e potenzialmente gravi della sulfasalazina (che colpiscono meno dell'1% delle persone che assumono il farmaco) includono infiammazione del fegato (epatite), infiammazione dei polmoni (polmonite), una grave reazione cutanea chiamata sindrome di Stevens-Johnson e distruzione dei globuli rossi (emolisi). Può verificarsi anche infiammazione renale. Esami del sangue di routine per monitorare la funzionalità renale vengono solitamente eseguiti sei settimane e sei mesi dopo l'inizio dell'assunzione di sulfasalazina, e successivamente annualmente.

Raramente, si osserva una diminuzione del numero di globuli bianchi che combattono le infezioni. In alcuni casi, il midollo osseo smette completamente di produrre un certo tipo di globuli bianchi, una condizione chiamata agranulocitosi. L'agranulocitosi si verifica solitamente entro due mesi dall'inizio della terapia con sulfasalazina ed è solitamente accompagnata da febbre ed eruzione cutanea. Nella maggior parte dei casi, l'agranulocitosi scompare entro una o due settimane dall'interruzione del farmaco. A tutti coloro che assumono sulfasalazina si consiglia di sottoporsi a esami del sangue. Questi dovrebbero essere eseguiti ogni una o due settimane per le prime sei settimane, mensilmente per tre mesi e poi solitamente ogni tre mesi.

Allergie alla sulfasalazina e al sulfonamide

Le persone allergiche ai sulfamidici potrebbero avere una reazione crociata alla sulfasalazina e pertanto non dovrebbero assumerla. Se la sulfasalazina causa lievi sintomi allergici ma controlla i sintomi in modo molto efficace, si può provare la desensibilizzazione, un metodo per ridurre o eliminare la reazione allergica. La desensibilizzazione consiste nell'iniziare con una dose molto piccola di sulfasalazina e aumentarla gradualmente nel tempo. Questa strategia non viene solitamente utilizzata nelle persone con malattie infiammatorie intestinali, poiché sono disponibili altri trattamenti.

Epatotossicità

La sulfasalazina, come altri sulfonamidi, causa un caratteristico danno epatico idiosincratico che presenta caratteristiche di allergia o ipersensibilità a farmaci. L'esordio tipico è l'improvvisa comparsa di febbre e rash cutaneo, seguiti da ittero entro pochi giorni o settimane dall'inizio della terapia. Sono comuni anche eosinofilia o linfocitosi atipica. Il quadro clinico del danno è solitamente misto, ma può essere colestatico o epatocellulare e può essere complesso e prolungato. La sulfasalazina è stata associata a casi di insufficienza epatica acuta, in particolare con un quadro clinico epatocellulare. Tuttavia, la maggior parte dei casi si risolve rapidamente dopo l'interruzione del farmaco, solitamente entro 2-4 settimane, a meno che la colestasi non sia grave. Poiché la sulfasalazina viene somministrata cronicamente, sono stati segnalati rari casi di epatopatia tardiva indotta da farmaci, ma le caratteristiche e il quadro clinico del danno sono diversi e il ruolo di altri farmaci e forse del 5-ASA in questi casi a esordio tardivo non è ancora stato definito. La terapia cronica può anche essere associata a lievi e transitori aumenti dell'ALT, da soli o come parte di una reazione di ipersensibilità generale; questi aumenti possono essere accompagnati da granulomi epatici.

Come gestire gli effetti collaterali della sulfasalazina?

• Cosa fare in caso di: mal di stomaco e bruciore di stomaco: assumere sulfasalazina qualche minuto prima o dopo i pasti può essere d'aiuto. Se hai bisogno di qualcosa per alleviare il fastidio, prova a prendere un antiacido.
• malessere: consumare pasti semplici ed evitare cibi grassi o piccanti. Assumere sulfasalazina dopo i pasti può essere d'aiuto.
• Diarrea - Bevi molti liquidi, come acqua o zucca, per evitare la disidratazione. I segni di disidratazione includono: minzione ridotta del solito o urina scura e dall'odore forte. Non assumere altri medicinali per la diarrea senza consultare il farmacista o il medico.
• Consuma pasti semplici ed evita cibi grassi o piccanti. Assumere sulfasalazina dopo i pasti può essere d'aiuto. In caso di malessere, prova a sorseggiare acqua per evitare la disidratazione. I segni di disidratazione includono: minzione inferiore al solito o urine scure e dall'odore forte.
• Mal di stomaco (addome): mangiare e bere lentamente, e consumare pasti più piccoli e frequenti può aiutare. Anche applicare una borsa dell'acqua calda o una borsa dell'acqua calda chiusa sull'addome può essere d'aiuto.
• Sensazione di vertigini: siediti per un po' finché la sensazione non passa. Non guidare, andare in bicicletta o usare attrezzi o macchinari finché non ti senti meglio.
• Mal di testa, dolori articolari e indolenzimento: bere molta acqua e chiedere al farmacista di consigliare un antidolorifico adatto. Se il mal di testa o il dolore persistono o sono gravi e gli antidolorifici non aiutano, consultare il medico.
• Prurito o lieve eruzione cutanea: assumere antistaminici, reperibili in farmacia, può essere d'aiuto. Chiedi al tuo farmacista quale tipo di farmaco è più adatto a te.
• Tosse, mal di bocca o alterazioni del gusto (sapore metallico e alterazione del sapore dolce): prova a masticare gomme senza zucchero. In caso di tosse, prova a bere frequentemente acqua o altre bevande non zuccherate.
• Problemi di sonno: evita pasti pesanti, fumo, alcolici, tè o caffè la sera. Cerca di non guardare la TV o usare il cellulare prima di andare a letto. Piuttosto, rilassati un'ora prima di andare a letto.
• ronzio nelle orecchie (tinnito): consultare un medico se dura più di 2 giorni.

Overdose

In caso di overdose e sintomi gravi come svenimento o difficoltà respiratorie, chiamare il 112. In caso contrario, contattare immediatamente un centro antiveleni. I sintomi di overdose possono includere: forti dolori allo stomaco/addominali, vomito persistente, estrema sonnolenza, convulsioni.

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Interazioni con altri farmaci

Le interazioni farmacologiche possono alterare l'efficacia dei farmaci o aumentare il rischio di gravi effetti collaterali. Questo documento non contiene tutte le possibili interazioni farmacologiche. Tieni un elenco di tutti i prodotti che utilizzi (inclusi farmaci con o senza prescrizione medica e prodotti erboristici) e condividilo con il tuo medico e il farmacista. Non iniziare, interrompere o modificare il dosaggio di alcun farmaco senza l'approvazione del tuo medico.

Alcuni prodotti che potrebbero interagire con questo farmaco sono: digossina, acido folico, metenamina, PABA assunti per via orale.

La sulfasalazina è molto simile alla mesalamina. Non assumere farmaci a base di mesalamina per via orale durante l'assunzione di sulfasalazina.

Questo farmaco può interferire con alcuni esami di laboratorio (ad esempio, livelli di normetanefrina nelle urine, test di funzionalità epatica), causando potenzialmente risultati falsi. Assicuratevi che il personale di laboratorio e tutti i vostri medici siano a conoscenza del fatto che assumete questo farmaco.

Durante la terapia è importante bere molti liquidi ed evitare di assumere il farmaco a stomaco vuoto o in concomitanza con antiacidi.

La sulfasalazina può interferire con l'assorbimento dell'acido folico, pertanto dovresti assumere anche acido folico (1 mg al giorno) durante l'assunzione del medicinale e, in caso di gravidanza, dovresti assumerne 2 mg al giorno.

Condizioni di archiviazione

Conservare a temperatura ambiente, al riparo dalla luce e dall'umidità. Non conservare in bagno. Tenere tutti i farmaci fuori dalla portata di bambini e animali domestici.

Non gettare i farmaci nel WC né versarli nello scarico, a meno che non sia espressamente indicato. Smaltire correttamente il farmaco quando è scaduto o non è più necessario. Consultare il farmacista o l'azienda locale di smaltimento rifiuti.

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Istruzioni speciali

La sulfasalazina è di colore giallo-arancio. Chi la assume può notare che urina, lacrime e sudore assumono una tinta arancione, che può macchiare vestiti e lenti a contatto.

Data di scadenza

La durata di conservazione del medicinale è di 5 anni. Durante questo periodo, è necessario prestare attenzione a garantire condizioni di conservazione di elevata qualità.

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