Cefabol

Cephabol è un antibiotico appartenente al gruppo delle cefalosporine.

Indicazioni Cefabola

Viene utilizzato per eliminare processi infettivi gravi e moderati, con diverse localizzazioni, causati da microbi sensibili al cefotaxime, negli adulti, nei bambini e perfino nei neonati:

• processi infettivi del sistema nervoso centrale (inclusa la meningite);
• infezioni degli organi ORL e dell'apparato respiratorio (tra cui la polmonite);
• infezioni dell'apparato urinario (inclusa la pielonefrite);
• infezioni delle ossa e delle articolazioni;
• processi infettivi nell'area dei tessuti molli con la pelle (ad esempio, complicazioni nell'area delle ferite residue dopo le operazioni);
• infezioni della zona pelvica (ad esempio endometrite con peritonite pelvica, nonché annessite acuta (o esacerbazione della sua forma cronica));
• borreliosi trasmessa da zecche, gonorrea, nonché sepsi, endocardite e salmonellosi;
• infezioni che si sviluppano a seguito di immunodeficienza;
• prevenzione dello sviluppo di infezioni nel periodo postoperatorio (ciò include il tratto gastrointestinale, nonché procedure ostetrico-ginecologiche e urologiche).

Modulo per il rilascio

È prodotto sotto forma di polvere per la preparazione di soluzioni iniettabili in 2 dosi. È disponibile nelle seguenti confezioni:

• 1 flacone (0,5 o 1 g) di polvere e 1 fiala (5 ml) di solvente per confezione;
• 50 fiale con polvere da 0,5 o 1 g per confezione;
• 5 fiale con polvere da 0,5 o 1 g per confezione.

Farmacodinamica

La cefotaxima è un antibiotico appartenente al gruppo delle cefalosporine (3a generazione), utilizzato per via parenterale. Ha proprietà battericide: viene sintetizzata dalle transpeptidasi e allo stesso tempo previene le fasi finali del legame con la parete cellulare batterica. Il farmaco ha un ampio spettro d'azione antimicrobica.

Agisce attivamente sui batteri Gram-negativi e Gram-positivi (compresi i microbi resistenti alle cefalosporine e alle penicilline di 1a e 2a generazione):

• stafilococchi (compresi Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis; oltre ai ceppi resistenti alla meticillina) e la maggior parte degli streptococchi (compresi pneumococco, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, streptococchi viridans, ecc.);
• enterococchi, corinebatterio della difterite, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, bacillo della pertosse, citrobacter, enterobacter ed Escherichia coli;
• bacillo dell'influenza (compresi i ceppi resistenti all'ampicillina), H. parainfluenzae, Klebsiella (compresa Klebsiella pneumoniae), batteri Morgan e gonococco (compresi i ceppi produttori di β-lattamasi);
• meningococcus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (inclusa S. typhi) e Yersinia (anche Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bacteroides (inclusi singoli ceppi di Bacteroides fragilis), clostridi (tranne Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (incluso il bacillo di Plaut), peptococchi, peptostreptococchi e propionibatteri.

È resistente alla maggior parte delle β-lattamasi dei batteri Gram-negativi e Gram-positivi, nonché alla penicillinasi stafilococcica.

Farmacocinetica

Il picco sierico della sostanza dopo una singola iniezione endovenosa di 1 g di farmaco si osserva 5 minuti dopo la somministrazione ed è pari a 101,7 mg/l. Mezz'ora dopo un'iniezione intramuscolare di una dose simile, il picco sierico è di 20,5 mg/l.

Il livello di biodisponibilità della sostanza con iniezione intramuscolare raggiunge il 90-95%. La sintesi con le proteine plasmatiche è del 25-40%.

Dopo iniezioni intramuscolari ed endovenose, concentrazioni farmacologiche della sostanza si osservano nella maggior parte dei tessuti (nel miocardio con polmoni, reni, ossa, pelle, organi peritoneali, strato sottocutaneo e nella mucosa dei seni nasali) e anche nei fluidi (cerebrospinale, pleurico, pericardico e ascitico, nonché nella sinovia, nel liquido dell'orecchio medio, ecc.). Basse concentrazioni del farmaco penetrano nel latte materno e attraverso la barriera placentare. Il volume di distribuzione è di 0,25-0,39 l/kg.

L'emivita del componente attivo nel siero (con iniezioni intramuscolari o endovenose) è di circa 1 ora (nei neonati questo valore raggiunge 0,75-1,5 ore). Il cefotaxime subisce una parziale metabolizzazione epatica, a seguito della quale si forma un prodotto di decadimento attivo (M1), la sostanza deacetilcefotaxime, e due inattivi: i componenti M2 e M3.

Circa l'80% di cefotaxime viene escreto nelle urine (il 44-61% della sostanza rimane immodificato e il resto viene escreto sotto forma di deacetilcefotaxime (13-24%) e prodotti di degradazione inattivi M2 e M3 (7-16%)). Dopo ripetute iniezioni endovenose di 1 g a intervalli di 6 ore per un periodo di 2 settimane, la sostanza non si accumula nell'organismo.

Negli anziani con insufficienza renale cronica, l'emivita è raddoppiata. Questo periodo è aumentato anche nei neonati prematuri, fino a 4,6 ore.

Dosaggio e somministrazione

Le iniezioni vengono effettuate per via intramuscolare e endovenosa (getto o flebo): la scelta del metodo di somministrazione dipende dal dosaggio selezionato, dal regime terapeutico e dalla gravità della patologia.

Per adolescenti dai 12 anni in su (o con peso superiore ai 50 kg) e adulti.

In caso di sviluppo di processi infettivi non complicati, è necessario somministrare iniezioni nella quantità di 1 g a intervalli di 12 ore per via intramuscolare o endovenosa.

Per eliminare la gonorrea non complicata in forma acuta, è necessaria una singola iniezione intramuscolare di 0,5-1 g. In caso di infezioni moderate, è necessario somministrare iniezioni endovenose o intramuscolari di 1-2 g a intervalli di 8 ore. Se è necessario somministrare dosi elevate di antibiotico (ad esempio, in caso di sepsi), vengono prescritte iniezioni endovenose di 2 g a intervalli di 6-8 ore. Se il processo infettivo assume una forma potenzialmente letale, è consentito ridurre gli intervalli tra le procedure a 4 ore (non possono essere somministrati più di 12 g al giorno).

Per la profilassi antimicrobica, volta a prevenire lo sviluppo di complicanze purulento-settiche dopo interventi chirurgici, si utilizzano iniezioni da 1 g (una volta, mezz'ora prima della procedura). Se necessario, l'iniezione può essere ripetuta dopo 6 e 12 ore. Le pazienti sottoposte a taglio cesareo devono somministrare 1 g della soluzione per via endovenosa immediatamente dopo la pinzatura del cordone ombelicale. Inoltre, se necessario, sono consentite ulteriori iniezioni da 1 g dopo 6 e 12 ore dalla prima dose.

I soggetti con grave compromissione renale (livello di clearance della creatinina pari a 20 ml/minuto/1,73 m2 ⁾ devono ridurre della metà la dose giornaliera del farmaco.

Per i bambini nel primo mese di vita (senza tenere conto dell'età gestazionale), sono necessarie le seguenti dosi del farmaco:

• durante la 1a settimana è necessaria un'iniezione endovenosa di 50 mg/kg a intervalli di 12 ore;
• periodo 1-4 settimane – iniezione endovenosa di 50 mg/kg a intervalli di 8 ore.

Per i bambini da 1 mese a 12 anni (o di peso inferiore a 50 kg), la dose giornaliera della soluzione (50-180 mg/kg) deve essere suddivisa in 4-6 iniezioni (per via endovenosa o intramuscolare). In caso di infezione grave (ad esempio meningite), la dose giornaliera per il bambino deve essere aumentata a 200 mg/kg (in 4-6 iniezioni).

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Utilizzare Cefabola durante la gravidanza

L'uso di Cefabol durante la gravidanza è consentito solo nei casi in cui il probabile beneficio per la donna sia superiore al rischio di conseguenze negative per il feto.

Il cefotaxime può passare nel latte materno, motivo per cui è necessario interrompere l'allattamento durante l'assunzione del farmaco.

Controindicazioni

Controindicazione principale: ipersensibilità al cefotaxime e ad altre cefalosporine.

Quando utilizzato sotto forma di solvente nella preparazione della soluzione di lidocaina:

• shock cardiogeno;
• blocchi cardiaci con ritmo irregolare;
• iniezione endovenosa;
• bambini di età inferiore a 2,5 anni;
• intolleranza alla lidocaina o ad altri anestetici amidici per applicazione locale.

Si raccomanda cautela nell'uso in caso di colite ulcerosa aspecifica (anche se presente nell'anamnesi) e insufficienza renale cronica, nonché in presenza di anamnesi di allergia alle penicilline.

Effetti collaterali Cefabola

Il trattamento è spesso ben tollerato, gli effetti collaterali sono rari e scompaiono rapidamente con la sospensione del farmaco. Si distinguono le seguenti reazioni:

• manifestazioni di allergia: sviluppo di anafilassi, eosinofilia, edema di Quincke, orticaria, febbre e sindrome di Lyell o Stevens-Johnson, comparsa di eruzioni cutanee, brividi, prurito e broncospasmo;
• reazioni degli organi digestivi: stitichezza o diarrea, nausea, gonfiore, dolori addominali e vomito, nonché comparsa di glossite, stomatite e disbatteriosi, nonché colite pseudomembranosa e diarrea indotta da antibiotici;
• manifestazioni del sistema emopoietico: neutro-, leucopenia-, trombocito- e granulocitopenia, nonché anemia emolitica;
• organi dell'apparato urinario: sviluppo di nefrite tubulointerstiziale o oliguria;
• Reazioni NS: vertigini con mal di testa;
• risultati degli esami di laboratorio: aumento del livello di urea e dell'attività della fosfatasi alcalina e delle transaminasi epatiche, nonché sviluppo di azotemia, ipercreatininemia o iperbilirubinemia;
• manifestazioni a carico del sistema cardiovascolare: con un'iniezione rapida del bolo nella vena centrale, possono svilupparsi aritmie potenzialmente letali;
• manifestazioni locali: dolore lungo la vena, infiltrato e dolore nel sito di iniezione intramuscolare, nonché sviluppo di flebite;
• altri: la comparsa di superinfezioni (tra queste il mughetto).

Overdose

Il sovradosaggio può causare i seguenti disturbi: tremori, convulsioni, aumento dell'eccitabilità del sistema neuromuscolare, nonché cianosi ed encefalopatia (se iniettato in dosi elevate, soprattutto in persone con insufficienza renale).

Per eliminare i disturbi è necessario fornire al paziente una terapia di supporto ed eseguire un trattamento sintomatico.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione del farmaco con gli aminoglicosidi determina lo sviluppo di effetti additivi e sinergici.

La soluzione farmacologica presenta incompatibilità farmaceutica con vancomicina e aminoglicosidi. Se è necessaria una combinazione di questi farmaci, è vietato miscelarli in un'unica siringa o in un'unica infusione. L'iniezione intramuscolare richiede la somministrazione di farmaci in diverse aree del corpo. L'iniezione endovenosa deve essere eseguita separatamente, rispettando la sequenza richiesta (intervalli di tempo più lunghi possibili tra le procedure) oppure utilizzando cateteri diversi per la somministrazione endovenosa. È vietato utilizzare una soluzione di bicarbonato di sodio per sciogliere la polvere.

L'associazione con FANS e agenti antipiastrinici aumenta il rischio di emorragia.

I farmaci bloccanti la secrezione tubulare aumentano i livelli plasmatici di cefotaxime e ne inibiscono anche la velocità di escrezione.

Il rischio di sviluppare disturbi renali funzionali aumenta in caso di associazione di Cefabol con polimixina B, diuretici dell'ansa e aminoglicosidi.

In caso di combinazione con alcol etilico non si osserva lo sviluppo di manifestazioni simili al disulfiram.

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Condizioni di archiviazione

Cephabol deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce e fuori dalla portata dei bambini piccoli. Temperatura massima: 25 °C.

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Data di scadenza

L'uso di Cefabol è consentito per un periodo di 2 anni dalla data di produzione della soluzione medicinale.