Zofran

Zofran ha un effetto antiemetico. È un bloccante selettivo delle terminazioni 5-HT3.

I farmaci utilizzati in chemioterapia e radioterapia possono aumentare i livelli di serotonina, che stimola l'attività delle terminazioni assoniche vagali 5-HT3 di tipo afferente, con conseguente sviluppo del riflesso faringeo. Il principio attivo del farmaco rallenta questo riflesso a livello dei neuroni del sistema nervoso centrale e periferico.

Indicazioni Zofrana

Viene utilizzato per trattare o prevenire il vomito e la nausea che si verificano in seguito a chemioterapia o radioterapia.

Inoltre, il farmaco può essere utilizzato per prevenire e trattare la nausea e il vomito che si verificano dopo un intervento chirurgico.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liquido iniettabile, all'interno di fiale da 2 o 4 ml. All'interno della piastra cellulare sono contenute 5 fiale; nella scatola è contenuta 1 piastra.

Disponibile anche in compresse: 10 pezzi in un blister; 1 blister in una confezione.

Può essere prodotto anche come sciroppo, in flaconi da 50 ml. Nella confezione è presente un flacone completo di cucchiaio dosatore.

Inoltre, è disponibile sotto forma di supposte: 1 per striscia; in una scatola: 1 o 2 di tali strisce.

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Farmacocinetica

Il farmaco viene completamente assorbito a livello intestinale se assunto per via orale, subendo poi processi metabolici intraepatici. Il farmaco raggiunge i valori plasmatici di Cmax dopo 90 minuti. La biodisponibilità aumenta leggermente con l'assunzione del farmaco con il cibo, ma non cambia con la somministrazione di antiacidi.

L'emivita è di circa 3 ore; negli anziani può raggiungere le 5 ore e nelle persone con grave insufficienza renale fino a 15-20 ore. Si lega alle proteine intraplasmatiche per il 72-76%.

Se somministrato per via rettale, l'ondansetron viene registrato nel sangue dopo 20-60 minuti. I valori di Cmax vengono raggiunti dopo 6 ore; anche l'emivita è di 6 ore. La biodisponibilità dopo questa somministrazione è del 60%.

L'eliminazione dal sistema circolatorio avviene principalmente attraverso la trasformazione intraepatica, che avviene con l'ausilio di diversi sistemi enzimatici. Non più del 5% della porzione viene escreto immodificato (attraverso i reni).

La farmacocinetica dell'ondansetron rimane invariata anche con somministrazioni ripetute.

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Dosaggio e somministrazione

Utilizzo di un farmaco sotto forma di liquido parenterale.

In caso di nausea con vomito in relazione alla chemioterapia emetogena, nonché alle procedure di radioterapia, è necessario prescrivere la somministrazione di 8 mg del farmaco prima della seduta (per via intramuscolare o endovenosa).

Anche ai soggetti sottoposti a chemioterapia altamente emetogena viene prescritta una dose singola di 8 mg della sostanza (IM o EV) prima di eseguire le procedure di trattamento.

In una dose da 8-32 mg, il farmaco viene somministrato esclusivamente per via endovenosa, in oltre 15 minuti, dopo aver sciolto la sostanza in NaCl allo 0,9% o altro fluido per infusione compatibile (50-100 ml).

Un altro metodo di somministrazione intramuscolare o endovenosa del farmaco in un dosaggio di 8 mg è a bassa velocità, prima dell'inizio della chemioterapia, con successiva somministrazione di altre 2 dosi (8 mg) con pause di 3-4 ore, oppure utilizzando (entro 24 ore) un'infusione a una velocità di 1 mg/ora.

L'efficacia del farmaco può essere aumentata con una singola iniezione aggiuntiva (EV) di 20 mg di sodio desametasone fosfato prima dell'inizio della sessione di chemioterapia.

Per il sottogruppo di età compreso tra 0,5 e 17 anni, con una superficie corporea fino a 0,6 ^m², la dose iniziale di 5 mg/ ^m² viene somministrata per via endovenosa prima della seduta chemioterapica, seguita da 2 mg di sciroppo medicinale dopo 12 ore. È necessario continuare il trattamento per altri 5 giorni dopo la fine delle sedute chemioterapiche, assumendo il medicinale per via orale - 2 mg 2 volte al giorno.

Per i bambini della stessa età, ma con una superficie corporea di 0,6-1,2 ^m², il farmaco viene somministrato una volta, per via endovenosa, alla dose di 5 mg/m² ^, prima della seduta di trattamento; poi, dopo 12 ore, si devono assumere 4 mg di sciroppo. Il ciclo di assunzione dello sciroppo prosegue per altri 5 giorni dalla fine della chemioterapia - 4 mg del farmaco 2 volte al giorno.

Per i bambini con superficie corporea superiore a 1,2 m² ^, la dose iniziale del farmaco (8 mg) viene somministrata per via endovenosa prima delle sedute terapeutiche e, successivamente, con una pausa di 12 ore, viene somministrato lo sciroppo (8 mg). La dose raccomandata è di 8 mg, 2 volte al giorno, da assumere per i successivi 5 giorni.

Per eliminare o prevenire il vomito postoperatorio con nausea, a un adulto vengono somministrati 4 mg della sostanza 1 volta per via intramuscolare o endovenosa.

Le complicazioni postoperatorie che si verificano dopo procedure eseguite in anestesia generale nei bambini di età compresa tra 0,5 e 17 anni possono essere prevenute con la somministrazione endovenosa di 0,1 mg/kg di Zofran durante o dopo l'induzione dell'anestesia o alla fine dell'operazione.

Il farmaco può essere sciolto nei seguenti liquidi: destrosio al 5%, soluzione di Ringer, mannitolo al 10%, NaCl allo 0,9%, nonché ClK allo 0,3% con NaCl allo 0,9% e ClK allo 0,3% con destrosio al 5%.

Il liquido per infusione viene preparato immediatamente prima della somministrazione. Se necessario, il medicinale preparato può essere conservato per 24 ore a una temperatura compresa tra 2 e 8 °C.

Utilizzo di pastiglie o sciroppo.

Altre forme di dosaggio di Zofran vengono utilizzate per prevenire il vomito ritardato o persistente dopo le prime 24 ore dalla fine delle procedure di trattamento.

Vomito accompagnato da nausea che si verifica a seguito di chemioterapia o radioterapia.

Per tali disturbi si utilizzano i seguenti regimi posologici:

• in caso di emetogenicità moderatamente espressa delle procedure, si devono assumere 8 mg del farmaco 120 minuti prima dell'inizio della terapia; dopo 12 ore si devono assumere altri 8 mg della sostanza;
• In caso di grave emetogenicità, vengono prescritti 24 mg del farmaco in combinazione con desametasone (12 mg) 120 minuti prima dell'inizio della seduta.

Per prevenire la nausea e il vomito che si manifestano 24 ore dopo la fine del trattamento, o il vomito prolungato, è necessario prolungare la somministrazione orale del farmaco: 8 mg, 2 volte al giorno per 5 giorni.

Vomito postoperatorio con nausea.

Gli adulti devono assumere 16 mg del farmaco per via orale 60 minuti prima della somministrazione dell'anestesia.

Utilizzo del medicinale sotto forma di supposte.

Il vomito e la nausea che si verificano a seguito della chemioterapia o della radioterapia possono essere eliminati utilizzando il farmaco nelle seguenti modalità:

• l'emetogenicità moderata richiede la somministrazione di 16 mg del farmaco (1 supposta) 120 minuti prima dell'inizio del ciclo;
• un'elevata intensità di emetogenicità richiede la somministrazione endovenosa di desametasone (20 mg) insieme alla 1a supposta di Zofran, 120 minuti prima dell'inizio della terapia.

Per prevenire i disturbi che si verificano dopo 24 ore dalla fine del ciclo, o il vomito prolungato, è necessario prolungare l'uso del farmaco: 1 supposta al giorno, per 5 giorni. Al posto delle supposte, è possibile utilizzare Zofran in sciroppo o compresse.

Funzionalità epatica compromessa.

Nelle persone con problemi epatici, la clearance del farmaco è significativamente ridotta e la sua emivita è aumentata. Pertanto, non possono assumere più di 8 mg di farmaco al giorno.

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Utilizzare Zofrana durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Controindicato per l'uso da parte di persone intolleranti ai componenti del farmaco.

Si deve usare cautela quando si somministra il fluido di iniezione in presenza dei seguenti problemi:

• disturbi della conduzione e del ritmo cardiaco;
• uso concomitante di beta-bloccanti o farmaci antiaritmici;
• gravi disturbi nell'equilibrio salino.

Effetti collaterali Zofrana

Effetti collaterali dell'uso di supposte medicinali o sciroppo con compresse:

• manifestazioni legate alla funzione digestiva: singhiozzo, diarrea o stitichezza, secchezza della mucosa orale, bruciore all'interno del retto (supposte), nonché aumento asintomatico transitorio dei livelli di transaminasi intraepatiche;
• sintomi allergici: orticaria, anafilassi, spasmi bronchiali, edema di Quincke, laringospasmo;
• disturbi del sistema nervoso: convulsioni e disturbi motori spontanei, nonché mal di testa o vertigini;
• problemi legati alla circolazione sanguigna: dolore nella zona dello sterno, calo della pressione sanguigna, depressione dell'intervallo ST sull'ECG, aritmia o bradicardia;
• Altri segni includono vampate di calore, ipokaliemia, riduzione transitoria dell'acuità visiva e ipercreatininemia.

Violazioni nell'uso del liquido di iniezione:

• disturbi immunitari: sintomi allergici, inclusa l'anafilassi;
• danni al sistema nervoso: mal di testa, convulsioni, vertigini e disturbi del movimento;
• segni legati alla vista: deficit visivo transitorio o cecità temporanea (solitamente tali disturbi scompaiono dopo 20 minuti);
• disturbi che interessano il sistema circolatorio: aritmia, diminuzione della pressione sanguigna, dolore al petto, febbre, bradicardia, prolungamento del segmento QT e modifiche transitorie nelle letture ECG;
• problemi legati alla funzione respiratoria: singhiozzo;
• disturbi dell'apparato digerente: aumento transitorio asintomatico dei valori delle transaminasi epatiche o stitichezza;
• segni locali: cambiamenti nel sito dell'iniezione endovenosa.

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Overdose

I sintomi dell'avvelenamento sono quasi sempre simili agli effetti collaterali del farmaco.

Non esiste un antidoto, quindi in caso di sospetta intossicazione acuta, è necessario adottare misure sintomatiche. L'uso di ipecacuana in caso di sovradosaggio è sconsigliato, in quanto inefficace (a causa delle proprietà antiemetiche di Zofran).

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Interazioni con altri farmaci

È necessario combinare il farmaco con molta attenzione con le seguenti sostanze:

• attivatori degli enzimi CYP2D6, nonché CYP1A2 (tra cui glutetimide, rifampicina, carbamazepina con tolbutamide, papaverina, ossido nitrico e fenitoina con griseofulvina, barbiturici con carisoprodol e fenilbutazone);
• farmaci che inibiscono l'attività degli enzimi CYP2D6 e CYP1A2 (tra cui cloramfenicolo, diltiazem, allopurinolo con disulfiram, macrolidi, eritromicina, MAOI e acido valproico, nonché cimetidina, isoniazide, lovastatina, contraccettivi orali (contenenti estrogeni), chinidina con fluorochinoloni, omeprazolo e fluconazolo con verapamil, nonché chinino, ketoconazolo e metronidazolo).

Inoltre, ci sono informazioni secondo cui l'ondansetron potrebbe indebolire l'attività analgesica del tramadolo.

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Condizioni di archiviazione

Zofran deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini piccoli, a una temperatura non superiore a 30°C.

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Data di scadenza

Zofran può essere utilizzato per 3 anni dalla data di vendita del farmaco.

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Domanda per i bambini

Non deve essere prescritto a neonati di età inferiore ai sei mesi. Sciroppo e compresse possono essere utilizzati da persone di età superiore ai 2 anni. Le supposte non sono utilizzate in pediatria.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron con Ondasol, nonché Vero-Ondansetron, Setronon con Latran, Ondansetron, Emetron con Ondansetron-Teva, Emeset e Ondantor.

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Recensioni

Zofran riceve recensioni positive dalla maggior parte dei pazienti: la sua efficacia aiuta a eliminare la nausea causata dalla chemioterapia o dall'anestesia. Tra i vantaggi del farmaco, oltre alla sua efficacia, vi è la disponibilità di diverse forme farmaceutiche. Tra gli svantaggi, si segnala la presenza di effetti collaterali, che tuttavia si verificano piuttosto raramente.

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