Zopercina

La zopercina è un farmaco contenente penicilline in combinazione con sostanze che inibiscono l'attività delle β-lattamasi. Possiede un'ampia gamma di effetti antimicrobici.

Indicazioni Zopercina

Viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• lesioni delle parti inferiori e superiori delle vie respiratorie (inclusa la polmonite (polmonite nosocomiale e polmonite associata alla ventilazione));
• infezioni dell'uretra (ad esempio, pielonefrite);
• infezioni che interessano il peritoneo (anche con complicazioni) – colecistite con peritonite, nonché endometrite e infiammazione nella zona pelvica (anche nei bambini di età compresa tra 2 e 12 anni);
• lesioni delle ossa con tessuti molli, epidermide e articolazioni (compreso il piede diabetico);
• batteriemia.

Può essere prescritto ai bambini e agli adulti con febbre causata da neutropenia sviluppatasi in relazione a un'infezione di origine batterica.

Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata sotto forma di liofilizzato per liquidi iniettabili, all'interno di fiale da 4,5 g.

Farmacodinamica

Questo farmaco antimicrobico contiene un complesso di 2 componenti: piperacillina e tazobactam. Combina i parametri di un antibiotico e di un inibitore delle β-lattamasi.

La piperacillina è una penicillina semiartificiale dotata di elevata attività terapeutica, che sopprime le proprietà batteriche, rallentando la formazione delle membrane cellulari e il legame delle stesse.

Il tazobactam è un derivato dell'acido triazolilmetilpenicillanico. Inibisce l'attività delle β-lattamasi e, allo stesso tempo, amplia lo spettro d'azione della piperacillina, potenziandone l'effetto sui ceppi resistenti a cefalosporine e penicilline.

Farmacocinetica

Aspirazione.

Il farmaco somministrato raggiunge quasi immediatamente i valori plasmatici di Cmax. Utilizzando 4 g di piperacillina, i suoi valori sono pari a 298 mcg/ml. L'uso di 0,5 g di tazobactam determina un valore di Cmax plasmatica pari a 34 mcg/ml.

Processi di distribuzione.

Sia la piperacillina che il tazobactam partecipano alla sintesi proteica. La loro incidenza è di circa il 30%.

Questi componenti si distribuiscono rapidamente nell'apparato riproduttivo femminile (ovaie con utero e tube di Falloppio), nei polmoni, nella bile con cistifellea, nella mucosa intestinale e nel liquido intercellulare. I valori tissutali di LS sono generalmente del 50-100% rispetto ai livelli plasmatici.

Il volume di distribuzione degli elementi del liquido cerebrospinale all'interno del liquido cerebrospinale è basso (a meno che non vi sia infiammazione delle meningi).

Processi metabolici.

Durante il metabolismo, la piperacillina viene convertita in un prodotto metabolico desetil con un debole effetto microbiologico. I processi metabolici del tazobactam portano alla formazione di un singolo prodotto metabolico privo di attività microbiologica.

Escrezione.

Con l'uso singolo o ripetuto del farmaco nei volontari, l'emivita è risultata compresa tra 0,7 e 1,2 ore. La dimensione della dose e la durata dell'infusione non influenzano questi valori. L'emivita di entrambi i componenti è aumentata con una riduzione della clearance renale.

L'uso di tazobactam non ha influenzato significativamente i parametri farmacocinetici della piperacillina e non ha ridotto la velocità di escrezione del tazobactam.

Le sostanze vengono escrete attraverso i reni tramite secrezione tubulare e filtrazione glomerulare. La piperacillina viene escreta rapidamente perché è un componente non scambiabile (escreto per il 68% nelle urine). Allo stesso tempo, il tazobactam con i suoi prodotti metabolici viene escreto per via renale all'80%.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa, sotto forma di infusione della durata di 20-30 minuti.

La durata della terapia e l'entità della dose vengono scelte dal medico curante, tenendo conto delle condizioni del paziente e della gravità della lesione.

La dose standard per adulti (adolescenti di età superiore ai 12 anni e persone di peso superiore ai 50 kg) per condizioni causate da lesioni acute (accompagnate da complicanze) può variare, a partire da 4,5 g totali per 1 infusione (la procedura viene eseguita 3 volte al giorno). In caso di neutropenia, il farmaco viene somministrato 4 volte al giorno (con intervalli di 6 ore).

Per gli anziani, non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio. In caso di insufficienza epatica o renale, la dose viene modificata tenendo conto della gravità della patologia (può essere ridotta a 8 g di piperacillina al giorno).

Per i bambini di età compresa tra 2 e 12 anni e di peso inferiore a 50 kg, in caso di neutropenia, la dose viene calcolata in un rapporto fino a 90 mg/kg (in totale); la somministrazione deve avvenire a intervalli di 6 ore, in associazione ad aminoglicosidi (massimo 4,5 g in totale; anche in questo caso, con pause di 6 ore). In caso di infezioni con complicanze, il dosaggio viene aumentato a 112,5 mg/kg in totale (massimo 4,5 g); la procedura viene eseguita a intervalli di 8 ore.

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Utilizzare Zopercina durante la gravidanza

Zopercin non deve essere prescritto alle donne in gravidanza, poiché non esistono informazioni affidabili sulla sicurezza del suo utilizzo. Pertanto, è consentito l'uso solo in situazioni in cui il possibile beneficio derivante dall'introduzione del farmaco è maggiore della probabilità di eventuali complicazioni.

Il farmaco viene escreto nel latte materno, pertanto l'allattamento al seno deve essere interrotto durante la terapia.

Controindicazioni

Controindicato in caso di intolleranza alle cefalosporine, alle penicilline e alle sostanze che inibiscono l'azione delle β-lattamasi.

Effetti collaterali Zopercina

I pazienti spesso manifestano i seguenti sintomi negativi:

• disfunzione gastrointestinale: anoressia, vomito, gonfiore, diarrea o feci molli;
• segni di allergia: eczema, dispnea, eruzione cutanea, anafilassi, naso che cola o orticaria;
• trombocito-, neutro- o leucopenia, nonché anemia emolitica;
• mal di testa, crampi, aritmia, vertigini e in più brividi, forte stanchezza e tachicardia;
• debolezza muscolare o artralgia;
• candidosi;
• manifestazioni nella zona di iniezione e sensazione di calore.

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Overdose

L'avvelenamento da Zopercin può provocare un potenziamento dei sintomi negativi (ad esempio, convulsioni).

È necessario effettuare misure sintomatiche (per alleviare le convulsioni si usano barbiturici o diazepam) e l'emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione di probenecid con il farmaco determina un prolungamento dell'emivita e una riduzione della clearance renale di entrambi i componenti di Zopercin. Tuttavia, questo non ha alcun effetto sui valori plasmatici di Cmax di uno dei due farmaci.

A causa della mancanza di compatibilità fisica tra aminoglicosidi e antibiotici β-lattamici in vitro, è vietato mescolare il farmaco con aminoglicosidi: queste sostanze vengono somministrate separatamente (anche la diluizione e la dissoluzione di entrambi i farmaci avvengono separatamente).

L'uso concomitante di anticoagulanti orali, eparina e altri farmaci che possono influire sul sistema di coagulazione del sangue (ad esempio, il funzionamento delle piastrine) deve avvenire con un monitoraggio costante dei dati dei test di coagulazione.

La piperacillina in combinazione con il vecuronio causa un prolungamento del blocco muscolare e nervoso. Dato il principio d'azione simile, è prevedibile che il blocco neuromuscolare indotto da qualsiasi miorilassante non polarizzante possa essere prolungato dalla piperacillina. Questo aspetto deve essere tenuto in considerazione quando si prescrive Zopercin durante un intervento chirurgico.

La piperacillina può ridurre l'escrezione di metotrexato, pertanto è necessario monitorare i livelli sierici di metotrexato nei soggetti che lo assumono.

Impatto sui risultati dei test di laboratorio.

Come con altre penicilline, durante la somministrazione del farmaco può verificarsi un falso positivo al glucosio nelle urine (quando determinato con il metodo di riduzione). Si consiglia di utilizzare test del glucosio che si basano su reazioni enzimatiche della glucosio ossidasi.

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Condizioni di archiviazione

La zopercina deve essere conservata a temperature non superiori a 25 °C. Il liquido preparato può essere utilizzato entro 24 ore (se conservato a temperature fino a 25 °C) o entro 48 ore (se conservato in frigorifero a temperature comprese tra 2 e 8 °C).

Data di scadenza

Zopercin può essere utilizzato entro un periodo di 2 anni dalla data di fabbricazione del prodotto terapeutico.

Domanda per i bambini

Non usare nei neonati di età inferiore ai 2 anni.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Aurotaz-R, Tazar con Piperacillina-Tazobactam Teva e Tazpen.