Zopercin

Zopercine è uno strumento contenente penicilline in combinazione con sostanze che rallentano l'attività della β-lattamasi. Ha una vasta gamma di effetti antimicrobici.

Indicazioni Zopercina

È usato per tali violazioni:

• lesioni della parte inferiore e superiore dei dotti respiratori (tra questi, polmonite (ospedale, così come VAP));
• infezione dell'uretra (ad esempio, pielonefrite);
• infezioni del peritoneo (anche con complicanze) - colecistite con peritonite, oltre a endometrite e infiammazione negli organi pelvici (anche nei bambini di età compresa tra 2 e 12 anni);
• lesioni delle ossa dei tessuti molli, epidermide e articolazioni (questo include il piede diabetico);
• batteriemia.

Può essere somministrato ai bambini, così come agli adulti con febbre causata da neutropenia, che si è sviluppata in relazione a un'infezione di eziologia batterica.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza è realizzato sotto forma di liofilizzato per liquidi di iniezione, all'interno delle bottiglie con una capacità di 4,5 g.

Farmacodinamica

Questo farmaco antimicrobico contiene un complesso di 2 componenti - piperacillina con tazobactam. Combina i parametri dell'antibiotico e dell'agente che rallenta l'azione della β-lattamasi.

La piperacillina è una penicillina semi-artificiale, che ha una elevata attività terapeutica, inibisce le proprietà batteriche - rallenta la formazione delle membrane cellulari e il legame delle membrane cellulari.

Tazobactam è un derivato dell'acido triazolilmetilpenicillanico. Rallenta l'attività della β-lattamasi, e allo stesso tempo espande la gamma di attività della piperacillina e potenzia il suo effetto sui ceppi che sono resistenti alle cefalosporine con penicilline.

Farmacocinetica

Aspirazione.

Il farmaco iniettato raggiunge quasi immediatamente i valori di Cmax plasmatici. Quando si usano 4 g di piperacillina i suoi indicatori sono pari a 298 mcg / ml. L'uso di 0,5 g di tazobactam crea all'interno del plasma un valore di Cmax pari a 34 mcg / ml.

Processi di distribuzione

Sia la piperacillina che il tazobactam sono coinvolti nella sintesi proteica. Le sue cifre sono circa il 30%.

Questi componenti sono distribuiti rapidamente all'interno del sistema riproduttivo femminile (ovaie con utero e tube di Falloppio), polmoni, bile con cistifellea, mucosa intestinale e liquido intercellulare. I valori dei farmaci nel tessuto sono generalmente del 50-100% rispetto ai livelli plasmatici.

Il volume di distribuzione degli elementi della droga all'interno del liquido cerebrospinale è basso (supponendo che non vi sia infiammazione delle meningi).

Processi metabolici.

In caso di metabolismo, la piperacillina viene convertita in prodotto dezetil metabolico, che ha un debole effetto microbiologico. Il metabolismo del tazobactam porta alla formazione di un singolo prodotto metabolico che non ha attività microbiologica.

L'escrezione.

Con l'uso 1 o il riutilizzo del farmaco nei volontari, l'emivita è stata di 0,7-1,2 ore. La dimensione del lotto e la durata dell'infusione non influiscono su questi valori. L'emivita di entrambi i componenti aumenta con la riduzione della clearance renale.

L'uso di tazobactam non ha influenzato significativamente i parametri farmacocinetici della piperacillina e non ha ridotto il livello di escrezione di tazobactam.

Le sostanze vengono escrete attraverso i reni mediante secrezione di tubuli e filtrazione dei glomeruli. La piperacillina ha una rapida escrezione, perché è un componente non scambiabile (il 68% è escreto nelle urine). In questo caso, il tazobactam con i suoi prodotti metabolici - attraverso i reni dell'80%.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa, sotto forma di una procedura di infusione che dura 20-30 minuti.

La durata della terapia e la dimensione della porzione sono selezionate dal medico curante, tenendo conto delle condizioni del paziente e della gravità della lesione.

La porzione standard per adulti (adolescenti di età superiore ai 12 anni e persone di peso superiore a 50 kg) con condizioni provocate da lesioni acute (accompagnate da complicanze) può variare da 4,5 g in totale per 1 infusione di pozzetto (la procedura viene eseguita 3 volte al giorno). Nel caso della neutropenia, il farmaco viene somministrato 4 volte al giorno (con intervalli di 6 ore).

Per le persone anziane non è necessario un aggiustamento del dosaggio. In caso di insufficienza del fegato o dei reni, la porzione viene cambiata tenendo conto della gravità della patologia (può essere ridotta a 8 g di piperacillina al giorno).

Bambini nella fascia di 2-12 anni e di peso inferiore a 50 kg in caso di neutropenia, la porzione è calcolata in un rapporto fino a 90 mg / kg (in totale); Deve essere somministrato a intervalli di 6 ore, in combinazione con i glicosidi amminici (massimo 4,5 g in totale, anche con pause di 6 ore). In caso di infezioni con complicazioni, il dosaggio è aumentato a 112,5 mg / kg in totale (massimo 4,5 g); La procedura viene eseguita a intervalli di 8 ore.

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Utilizzare Zopercina durante la gravidanza

Zopercine non deve essere prescritto alle donne in gravidanza, perché non ci sono informazioni affidabili sulla sicurezza del suo uso. Pertanto, è consentito l'uso esclusivo in situazioni in cui i potenziali benefici della somministrazione sono più prevedibili rispetto alla probabilità di eventuali complicazioni.

Il farmaco viene escreto nel latte materno, che dovrebbe interrompere l'allattamento al seno durante la terapia.

Controindicazioni

È controindicato in caso di intolleranza a cefalosporine, penicilline e sostanze che rallentano l'azione della β-lattamasi.

Effetti collaterali Zopercina

Spesso i pazienti hanno i seguenti sintomi negativi:

• disfunzione gastrointestinale: anoressia, vomito, gonfiore, diarrea o diarrea;
• segni di allergia: eczema, dispnea, rash, anafilassi, naso che cola o orticaria;
• piastrinica, neutro o leucopenia e anemia di natura emolitica;
• mal di testa, crampi, aritmia, vertigini e, inoltre, brividi, grave affaticamento e tachicardia;
• debolezza muscolare o artralgia;
• candidosi;
• manifestazioni nella zona di iniezione e una sensazione di calore.

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Overdose

L'avvelenamento da Zopercina può innescare il potenziamento dei sintomi negativi (ad esempio convulsioni).

Gli interventi sintomatici devono essere eseguiti (per rimuovere i crampi, usare barbiturici o diazepam), così come l'emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

La combinazione di probenecid con il farmaco provoca un'estensione dell'emivita e una diminuzione del livello di clearance renale di entrambi i componenti di Zopercin. Ma questo fatto non ha alcun effetto sui valori plasmatici di Cmax di uno dei farmaci.

A causa della mancanza di compatibilità fisica tra aminoglicosidi e antibiotici β-lattamici in vitro, è vietato miscelare il farmaco con aminoglicosidi - queste sostanze vengono somministrate separatamente (la diluizione e la dissoluzione di entrambi i farmaci avviene anche separatamente).

L'uso insieme con anticoagulanti per somministrazione orale, eparina e altri farmaci che possono influenzare il sistema di coagulazione del sangue (ad esempio, attività piastrinica), dovrebbe verificarsi mentre si monitorano costantemente i dati del test della coagulazione.

La piperacillina in combinazione con vecuronio provoca un prolungamento del blocco dell'attività muscolare e dei nervi. A causa di un principio di effetto simile, ci si può aspettare che il blocco neuromuscolare provocato da qualsiasi rilassante muscolare non polarizzante possa durare quando si utilizza piperacillina. Questo dovrebbe essere preso in considerazione quando Zophercin è prescritto durante le operazioni.

La piperacillina è in grado di ridurre l'escrezione di metotrexato, quindi per le persone che usano il metotrexato è necessario monitorare i suoi indicatori sierici.

Impatto sui risultati dei test di laboratorio.

Come con l'uso di altre penicilline, con l'introduzione del farmaco si può sviluppare una falsa risposta positiva alla presenza di glucosio nelle urine (quando questo viene determinato utilizzando il metodo di riduzione). Effettuare test per la presenza di zuccheri che funzionano utilizzando reazioni enzimatiche di glucosio ossidasi.

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Condizioni di archiviazione

Zopercin deve essere mantenuto a temperature non superiori a 25 ° C. Il liquido finito può essere utilizzato entro 24 ore (se è contenuto a velocità fino a 25 ° C) o in un intervallo di 48 ore (se il farmaco è conservato in frigorifero con indicatori 2-8 ° C).

Data di scadenza

Zopercin può essere usato entro un periodo di 2 anni dal momento in cui viene prodotto il prodotto terapeutico.

Domanda per i bambini

Non può essere usato nei bambini di età inferiore ai 2 anni.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Aurotaz-P, Tazar con Piperacillina-Tazobaktam Teva e Tazpen.