Agapurin Retard

Agapurin RETARD è noto nella farmacologia internazionale con il nome di Pentossifillina. Secondo il codice ATC, il farmaco appartiene a un gruppo di farmaci che agiscono sul sistema cardiovascolare, in particolare è un vasodilatatore. Per quanto riguarda il gruppo farmacologico, Agapurin è un farmaco adenosinergico con proprietà angioprotettive e in grado di correggere i processi microcircolatori.

L'agapurina si distingue per la sua capacità di proteggere la parete vascolare, impedire l'aggregazione degli elementi del sangue e, grazie al rilassamento della muscolatura della parete vascolare, aumentarne il lume e garantire l'attivazione della microcircolazione.

Il farmaco è prodotto nella Repubblica Ceca. La classe di patologie per cui viene utilizzato Agapurin comprende processi patologici come occlusione vascolare, malattie otorinolaringoiatriche, emorragia subaracnoidea, lesioni aterosclerotiche della parete interna di un vaso sanguigno, malattie vascolari periferiche e alterata sensibilità cutanea, incluso il congelamento. A queste si aggiungono gangrena e lesioni ulcerative con alterata circolazione sanguigna in una determinata area del corpo.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicazioni Agapurina Retarda

Poiché l'Agapurin agisce sui vasi sanguigni, controllando così il volume di sangue che affluisce a un organo o a un tessuto, le indicazioni per l'uso di Agapurin RETARD si basano su questa capacità principale.

Il farmaco è ampiamente utilizzato per disturbi circolatori di varia entità nelle aree periferiche. Tra tali condizioni patologiche, vale la pena evidenziare lesioni aterosclerotiche, danni vascolari con sviluppo di claudicatio intermittens, patologie del sistema endocrino, in particolare nel diabete mellito, nonché nell'endoarterite obliterante.

L'interruzione dell'afflusso sanguigno locale con progressione dei cambiamenti trofici contribuisce allo sviluppo di difetti ulcerativi varicosi, cancrena e sindrome post-ictus.

Le indicazioni per l'uso di Agapurin RETARD includono anche l'angioneuropatia, che si manifesta con alterazioni della sensibilità, pallore della pelle delle dita, della punta delle orecchie, del naso (chiamato acrocianosi) e spasmo delle estremità distali con lo sviluppo del fenomeno di Raynaud.

L'agapurina si è dimostrata efficace nelle lesioni aterosclerotiche dei vasi cerebrali con compromissione della circolazione cerebrale. Grazie alla sua capacità di attivare la microcircolazione, il farmaco è ampiamente utilizzato nelle fasi acute e croniche di insufficiente apporto di sangue alla retina e alla coroide, nonché nei disturbi funzionali delle strutture dell'orecchio interno.

Modulo per il rilascio

A seconda della gravità della condizione patologica, è necessario selezionare un farmaco in modo che la sua forma di rilascio garantisca la massima efficacia grazie alla sua velocità di assorbimento e all'inizio dell'azione.

Pertanto, se è necessario assumere Agapurin a breve termine durante la fase acuta della malattia per garantire una concentrazione costante del principio attivo nel sangue, si consiglia l'uso della formulazione in compresse. Ogni compressa ha una forma rotonda-convessa e il principio attivo è protetto da un involucro esterno bianco.

La compressa contiene 400 mg o 600 mg di pentossifillina, il principio attivo, e componenti ausiliari come povidone, eudragit, talco, macrogol e magnesio stearato. Agapurin RETARD contiene un dosaggio di 600 mg di pentossifillina. Ogni blister contiene 10 compresse e una confezione contiene 2 blister.

La formulazione a rilascio prolungato in confetti ne suggerisce l'uso per la prevenzione delle patologie vascolari o come terapia di mantenimento dopo la fine della fase acuta. Ogni confetto contiene 100 mg di pentossifillina, una quantità significativamente inferiore rispetto alle compresse, pertanto, l'uso dei confetti rende difficile il sovradosaggio. Un flacone contiene 60 confetti.

Per quanto riguarda la somministrazione iniettiva del farmaco, questa viene utilizzata per un rapido accesso dell'agapurin al letto vascolare con un'azione immediata. Inoltre, questa forma di rilascio viene utilizzata per alcune patologie del tratto gastrointestinale per evitarne l'ulteriore carico farmacologico. Ogni ml di soluzione contiene 20 mg di principio attivo. Poiché ogni fiala contiene 5 ml di farmaco, contiene 100 mg di pentossifillina, come in un confetto. La confezione contiene 5 fiale.

Farmacodinamica

La farmacodinamica di Agapurin RETARD è determinata dalle proprietà principali del principio attivo. Pertanto, si verifica un blocco dei recettori dell'adenosina, un'inibizione dell'attività della fosfodiesterasi e un accumulo di cAMP nelle piastrine, che ne riduce la tendenza all'aggregazione.

Inoltre, la pentossifillina contribuisce a ripristinare la capacità degli eritrociti di cambiare forma e ne riduce l'aggregazione. Parallelamente, si osserva una diminuzione del livello di fibrinogeno e una diminuzione dell'adesione dei leucociti all'endotelio, assicurata da una diminuzione della loro attività con ulteriore traumatizzazione dell'endotelio. Tutti questi processi migliorano le proprietà reologiche del sangue riducendone la viscosità.

In definitiva, la farmacodinamica di Agapurin RETARD garantisce l'attivazione del microcircolo, migliorando la "fluidità" del sangue e riducendo il rischio di trombosi. La pentossifillina non ha un forte effetto inotropo positivo sul muscolo cardiaco. Ciò significa che Agapurin RETARD non è in grado di aumentare la forza di contrazione cardiaca.

Farmacocinetica

Quando si utilizza l'Agapurin per via endovenosa, la sua concentrazione nel flusso sanguigno dipende dalla velocità di somministrazione e dalla diluizione del farmaco. Grazie a una corretta selezione, è possibile mantenere una concentrazione costante per un lungo periodo di tempo.

Per quanto riguarda la somministrazione orale del farmaco, la farmacocinetica di Agapurin RETARD si basa sulla sua capacità di essere assorbito quasi completamente (oltre il 95%) durante il passaggio attraverso il tratto gastrointestinale. Dopo l'assunzione di una compressa, la pentossifillina inizia a essere rilasciata lentamente nell'arco di 10-12 ore, consentendo di mantenere una concentrazione costante del principio attivo fino a 12 ore.

Dopo il completo assorbimento, la pentossifillina subisce una trasformazione primaria, che alla fine produce un eccesso di 1-(5-idrossiesil)-3,7-dimetilxantina doppio rispetto alla pentossifillina. Se assunta per via orale, l'emivita del farmaco raggiunge le 16 ore.

Farmacocinetica: Agapurin RETARD metabolizza completamente la pentossifillina e la sua escrezione (circa il 90%) per via renale sotto forma di metaboliti polari legati e idrosolubili. A tale proposito, è necessario assumere il farmaco con cautela nei soggetti con gravi patologie dell'apparato escretore. Inoltre, il decadimento, l'emivita e la biodisponibilità assoluta aumentano nei soggetti con disfunzione epatica.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale. Poiché una compressa di Agapurin RETARD contiene 600 mg di principio attivo, è necessario assumere 2 compresse al giorno con un intervallo di circa 12 ore tra le dosi. Il volume totale di pentossifillina al giorno non deve superare i 1200 mg se assunto per via orale per evitare lo sviluppo di effetti collaterali.

La compressa deve essere assunta intera, accompagnata da una quantità sufficiente di acqua. In genere, non sono necessari più di 100 ml. In relazione all'assunzione di cibo, Agapurin può essere assunto sia durante che dopo i pasti.

Il metodo di somministrazione e il dosaggio devono essere rivisti e monitorati attentamente nei soggetti con funzionalità urinaria insufficiente, in particolare renale. L'adeguatezza della loro funzionalità viene valutata determinando la clearance della creatinina, che in questi casi è inferiore a 30 ml/min. In presenza di tali indicatori, la dose massima giornaliera di pentossifillina è di 600 mg.

Una compressa al giorno è consentita per le persone con grave insufficienza epatica. Il metodo di somministrazione e il dosaggio devono essere aggiustati anche in caso di ipotensione ed emodinamica instabile, in caso di coronaropatia o stenosi dei vasi cerebrali. In questi casi, è necessario iniziare con dosi minime, per poi aumentarle gradualmente.

Utilizzare Agapurina Retarda durante la gravidanza

L'auto-somministrazione di questo farmaco è severamente vietata durante la gravidanza o l'allattamento. Tuttavia, sotto la supervisione di uno specialista, è ancora possibile utilizzare Agapurin RETARD durante la gravidanza. Tutto dipende dalla salute della donna.

Se il medico decide di prescriverlo, è necessario tenere conto del periodo di gravidanza in anticipo, poiché non è consigliabile assumere alcun farmaco prima delle 12 settimane. Ciò è dovuto alla rapida formazione di tutti gli organi fetali, il cui processo potrebbe essere interrotto.

L'uso di Agapurin RETARD durante la gravidanza è consentito in caso di gravi condizioni della donna incinta, quando sussiste una minaccia per il feto o per la futura mamma. Il farmaco è utilizzato per migliorare i processi microcircolatori al fine di fornire un volume sufficiente di ossigeno e nutrienti al feto.

Particolare attenzione è richiesta dalla condizione patologica chiamata insufficienza fetoplacentare. Inoltre, la fase cronica di questo processo influisce negativamente anche sulla nutrizione del feto. Il farmaco può essere assunto per via orale o per iniezione. Il dosaggio e la modalità di somministrazione del farmaco sono stabiliti esclusivamente dal medico.

Controindicazioni

Le controindicazioni all'uso di Agapurin RETARD comprendono condizioni acute e a lungo termine, tra cui l'interruzione acuta dell'afflusso di sangue al muscolo cardiaco, a seguito della quale una determinata area del muscolo non riceve il volume di sangue necessario e si sviluppa un infarto.

Inoltre, anche le emorragie retiniche e le emorragie cerebrali acute rappresentano controindicazioni all'uso di Agapurin. Le condizioni acute in cui si osserva un sanguinamento massivo con perdita di un volume significativo di sangue circolante impediscono la prescrizione di questo farmaco. Non bisogna dimenticare le caratteristiche individuali di ogni persona e l'intolleranza sia alla pentossifillina stessa che agli eccipienti.

Non vi è esperienza sull'uso del farmaco nei bambini di età inferiore ai 18 anni, pertanto, per evitare lo sviluppo di gravi effetti collaterali, se ne sconsiglia l'uso.

Controindicazioni all'uso di Agapurin RETARD, come già accennato, sono il periodo di gravidanza e allattamento.

Effetti collaterali Agapurina Retarda

Nella maggior parte dei casi, il farmaco non causa effetti collaterali, ma gli effetti collaterali di Agapurin RETARD sono comunque possibili se non si seguono alcune raccomandazioni. Tra queste, è fondamentale sottolineare la rigorosa aderenza al dosaggio e alla frequenza di somministrazione, nonché il rifiuto dell'uso in presenza di controindicazioni.

In alcuni casi si può verificare un'interruzione del processo digestivo con comparsa di nausea, vomito, mal di stomaco e sensazione di pienezza allo stomaco.

Gli effetti collaterali di Agapurin RETARD sul sistema nervoso sono caratterizzati da alcune alterazioni dello stato psico-emotivo con comparsa di mal di testa, aumento dell'eccitabilità, disturbi del sonno e aumento della sudorazione.

Le reazioni cutanee possono manifestarsi come una diminuzione della soglia di sensibilità con eruzioni cutanee e prurito, che solitamente diminuiscono riducendo il dosaggio e interrompendo completamente la somministrazione di Agapurin.

Dal sistema endocrino e dal metabolismo in generale, si può notare una diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue. Per quanto riguarda il sistema cardiovascolare, si riscontra un aumento della frequenza cardiaca, disturbi della conduzione e del ritmo cardiaco, attacchi di dolore toracico e sanguinamento, soprattutto nelle persone con una maggiore predisposizione a questi eventi.

[ 3 ]

Overdose

Un sovradosaggio è possibile nei casi in cui il farmaco sia stato assunto a dosi irragionevolmente aumentate o in assenza di correzione della terapia in caso di patologia renale o epatica. Per evitare questa condizione, è necessario un monitoraggio medico regolare delle condizioni di una persona che assume pentossifillina.

Tuttavia, se è stata assunta una dose elevata del farmaco, il sovradosaggio può manifestarsi inizialmente con nausea, vertigini, disturbi della conduzione e del ritmo cardiaco, aumento della frequenza cardiaca e diminuzione della pressione arteriosa sistemica.

Sono inoltre possibili sintomi di orticaria, disturbi dello stato psico-emotivo con aumentata eccitabilità, irritabilità, sensazione di "vampate di calore", fino allo sviluppo di convulsioni tonico-cloniche e una completa mancanza di attività motoria e di riflessi.

Se il vomito assomiglia a "chicchi di caffè", allora si dovrebbe sospettare un'emorragia proveniente dall'apparato digerente superiore, ad esempio dallo stomaco.

A scopo terapeutico, è consigliabile attivare l'escrezione e bloccare l'ulteriore assorbimento della pentossifillina nel flusso sanguigno. A tal fine, eseguire una lavanda gastrica e utilizzare carbone attivo o un altro assorbente. In caso di emorragia, è necessario utilizzare agenti emostatici fino a ricorrere a metodi chirurgici per arrestare l'emorragia.

Interazioni con altri farmaci

L'interazione di Agapurin RETARD con altri farmaci si basa sull'effetto potenziante sia della pentossifillina stessa che di altri farmaci. Ad esempio, quando si utilizza Agapurin insieme ad antipertensivi e altri vasocostrittori, l'effetto di questi ultimi risulta potenziato, il che può portare a un calo eccessivo della pressione sanguigna.

Lo stesso si osserva quando la pentossifillina viene associata ad agenti adrenergici e bloccanti gangliari. La somministrazione parallela di xantine assicura l'attivazione del sistema nervoso.

Le interazioni di Agapurin RETARD con altri farmaci, come l'insulina e altri ipoglicemizzanti orali, conferiscono a questi ultimi un effetto maggiore, con conseguente riduzione eccessiva della glicemia. Di conseguenza, si raccomanda di misurare la glicemia più frequentemente e, in base ai dati ottenuti, di aggiustarne il dosaggio durante la terapia con Agapurin.

Aumento del rischio di emorragia nei pazienti che assumono pentossifillina contemporaneamente ad anticoagulanti, antiaggreganti piastrinici o trombolitici. In questo caso, il tempo di protrombina deve essere monitorato e controllato regolarmente.

Per quanto riguarda la pentossifillina, il suo effetto può essere potenziato dalla cimetidina, con lo sviluppo di effetti collaterali indesiderati.

[ 4 ], [ 5 ]

Condizioni di archiviazione

Le condizioni di conservazione di Agapurin RETARD ne garantiscono una maggiore durata e il mantenimento degli effetti terapeutici desiderati. Se non si rispettano le regole di conservazione del farmaco, questo potrebbe perdere le sue proprietà terapeutiche prima del termine specificato per l'ultimo utilizzo di pentossifillina. In definitiva, ci si può aspettare non solo effetti non correlati al farmaco, ma anche la comparsa di diversi effetti collaterali.

Pertanto, le condizioni di conservazione di Agapurin RETARD suggeriscono di conservarlo in un luogo non esposto alla luce solare diretta e all'umidità. È inoltre necessario rispettare le condizioni di temperatura, che non superino i 25 gradi.

Inoltre, è importante ricordare che la conservazione richiede che i bambini non abbiano accesso al farmaco. Potrebbero assumerne una dose elevata, dopo la quale potrebbero manifestarsi effetti collaterali e sintomi di sovradosaggio o avvelenamento. È inoltre importante ricordare che non sono stati condotti studi sull'uso della pentossifillina in età pediatrica, quindi non è del tutto noto quale tipo di reazioni ci si possa aspettare dalla somministrazione del farmaco.

[ 6 ]

Data di scadenza

La data di scadenza non è meno importante delle condizioni di conservazione. Queste garantiscono gli effetti terapeutici noti dell'agapurin per un certo periodo di tempo. La data di scadenza indica la durata del periodo durante il quale il farmaco mantiene le proprietà terapeutiche necessarie, ed è necessaria in ogni singolo caso.

Pertanto, Agapurin ha una durata di conservazione di 4 anni. Per 4 anni, il produttore garantisce la presenza di comprovati effetti medicinali della pentossifillina senza lo sviluppo di effetti collaterali, a condizione che vengano rispettate le regole d'uso.

La durata di conservazione del farmaco dipende anche dalle sue condizioni di conservazione, poiché se non si tiene conto di questo requisito, la pentossifillina non solo perde le sue proprietà benefiche, ma può anche provocare lo sviluppo di effetti collaterali indesiderati di varia gravità.

Dopo la data indicata per l'ultima dose del farmaco, è severamente vietato utilizzare Agapurin RETARD, poiché i suoi effetti sono imprevedibili.