Agapurin

L'agapurin è un farmaco a base di pentossifillina. Il farmaco appartiene ai metaboliti del gruppo delle xantine e delle purine ed è mirato a correggere e migliorare la microcircolazione in diverse patologie vascolari. Essendo un vasodilatatore attivo, l'agapurin migliora significativamente le proprietà reologiche del sangue, dilata le arterie coronarie, tonifica i muscoli e può aumentare il livello di ATP nelle cellule dell'organismo.

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Indicazioni Agapurina

La pentossifillina, il principale principio attivo dell'agapurin e dei suoi analoghi, è stata sintetizzata per la prima volta negli anni '70 del secolo scorso. La Germania è considerata il paese d'origine del farmaco e i produttori tedeschi sono considerati tra i più efficaci, sebbene i farmaci contenenti pentossifillina prodotti in altri paesi non siano inferiori in termini di qualità o efficacia nell'impatto sulla microcircolazione e sui parametri reologici del sangue.

Principali indicazioni d'uso:

1. Effetto anticoagulante, riduzione significativa della viscosità del sangue
2. Effetto angioprotettivo
3. Attivazione del flusso sanguigno, aumento della fluidità del sangue
4. Miglioramento di tutti i parametri reologici del sangue
5. Aumento dei livelli di ATP negli eritrociti e nei leucociti, con conseguente miglioramento della plasticità
6. Attivazione della produzione di citochine (effetto citoprotettivo)
7. Rilassamento della muscolatura liscia
8. Dilatazione dei vasi polmonari
9. Aumentare il tono del diaframma
10. Prevenzione dell'ipossia tissutale

Nosologie per cui Agapurin è indicato:

• Disturbi vestibolari
• Patologie otosclerotiche
• occlusioni vascolari retiniche
• occlusione arteriosa retinica
• Spasmo delle arterie retiniche
• Malattie dell'orecchio interno
• Patologie cerebrovascolari e loro conseguenze
• Aterosclerosi, compresa l'aterosclerosi delle estremità
• sindrome di Raynaud
• Angiopatie periferiche, comprese le angiopatie diabetiche
• Tromboangioite obliterante
• Vene varicose degli arti inferiori, comprese quelle accompagnate da ulcerazione
• Cancrena
• Parestesia
• Congelamento
• claudicazione intermittente
• Disturbo circolatorio cerebrale (ischemia)
• encefalopatia discircolatoria
• Disturbi del tessuto trofico (ulcere, conseguenze di tromboflebite)
• Acrocianosi
• Condizioni post-ictus
• Cefalea associata a disturbi ischemici
• perdita di memoria
• IHD – cardiopatia ischemica
• Neuroinfezioni di eziologia virale
• Sepsi
• Condizioni dopo l'infarto miocardico
• Impotenza associata a disturbi vascolari
• BA – asma bronchiale
• BPCO - broncopneumopatia cronica ostruttiva.

È importante notare che questo farmaco ha molti analoghi, anch'essi sviluppati sulla base della pentossifillina. Il medico curante può scegliere il farmaco in base alle indicazioni. Tra gli analoghi, i seguenti farmaci sono i più richiesti:

• Arbiflex
• Vazonite
• Pentamone
• Pentossifillina
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

Le indicazioni d'uso possono essere varie, talvolta in contraddizione con le istruzioni e le controindicazioni, ad esempio durante la gravidanza. Un periodo di assunzione limitato del farmaco può essere dovuto a un'urgente necessità che supera il rischio di effetti collaterali, quando i benefici e l'efficacia della pentossifillina superano significativamente le sue potenziali complicanze. Inoltre, le proprietà del farmaco sono costantemente studiate, poiché l'agapurin è considerato un farmaco relativamente "giovane". È probabile che l'elenco delle sue indicazioni verrà presto ampliato in modo significativo e che molte patologie associate all'insufficienza circolatoria ricevano un nuovo metodo di trattamento efficace.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse e iniezioni, in diversi dosaggi, indicati per diverse patologie vascolari a seconda della gravità della patologia. Di norma, se i disturbi vengono diagnosticati come gravi, vengono prescritte iniezioni di Agapurin per via endovenosa o intramuscolare; la terapia di mantenimento o il trattamento di malattie croniche prevede l'assunzione del farmaco in compresse.

Modulo di rilascio:

• Soluzione iniettabile - fiale da 5 millilitri, 5 fiale in una confezione
• Compresse in un dosaggio di 100 milligrammi, 60 compresse in un flacone
• Compresse - 400 milligrammi di principio attivo - 10 compresse in blister, 2-10 blister nella confezione originale
• Compresse - 600 milligrammi di pentossifillina, 10 compresse per blister, da 2 a 10 blister per confezione
• Agapurin retard - 400, 600 milligrammi di principio attivo, 10 compresse in blister, 2 blister in una confezione

La composizione comprende i seguenti componenti:

• Pentossifillina (100, 400, 600 mg)
• : Lattosio monoidrato (lattosio monoidrato, zucchero del latte)
• Talco
• Amido di mais
• Stearato di magnesio (stearato di magnesio, acido stearico)
• Biossido di silicio colloidale (biossido di silicio colloidale)
• Carmellosa sodica, glicerolo (carmellosa sodica)
• Saccarosio
• Metilparabene (metilparabene in quantità minima)
• Gummi arabicum (gomma di acacia)
• Biossido di titanio (biossido di titanio)
• cellulosa microcristallina

Farmacodinamica

L'azione farmacologica è dovuta all'attività della pentossifillina sui recettori dell'adenosina (purinergici) P1 e P2. Il principio attivo del farmaco li blocca, causando l'inibizione della PDE (fosfodiesterasi), un enzima in grado di staccare i nucleotidi dalla catena polinucleotidica del DNA. Di conseguenza, l'adenosina monofosfato ciclico (cAMP) inizia ad accumularsi nelle piastrine, il tasso di aggregazione piastrinica diminuisce, l'elasticità degli eritrociti aumenta significativamente e la viscosità e la densità del sangue diminuiscono. Pertanto, la farmacodinamica di Agapurin è mirata alla vasodilatazione, riducendo il livello di aggregazione, attivando la microcircolazione e concentrando l'ATP nell'ambiente esterno. Il farmaco agisce principalmente nei capillari e nei piccoli vasi, dove le proprietà reologiche del sangue migliorano e, grazie al suo afflusso, l'apporto di ossigeno ai tessuti diventa più intenso.

Farmacodinamica:

• Effetto antinfiammatorio
• Effetto citoprotettivo
• Attivazione della microcircolazione sanguigna
• Ossigenazione del flusso sanguigno (SNC, estremità)
• Prevenzione dell'ipossia miocardica
• Aumento del tono dei muscoli intercostali, scaleni e del diaframma - muscoli respiratori
• Attivazione del flusso sanguigno collaterale
• Prevenzione o riduzione delle crisi epilettiche idiopatiche (notturne)
• Aumento della concentrazione di ATP e miglioramento significativo dei parametri bioelettrici del sistema nervoso centrale

Farmacocinetica

L'agapurina ha un elevato tasso di assorbimento. La farmacocinetica è caratterizzata da un assorbimento pressoché completo nel tratto digerente (fino al 95%). Il principio attivo si lega alle strutture proteiche degli eritrociti (membrane), il processo di biotrasformazione avviene negli eritrociti e nelle cellule epatiche. Quasi tutta la pentossifillina viene escreta sotto forma di prodotti del metabolismo intracellulare, sotto forma di metaboliti. I prodotti metabolici formati dal fegato si dividono in metabolita I (1-5-idrossiesil-3,7-dimetilxantina) e metabolita V (1-3-carbossipropil-3,7-dimetilxantina); questi composti sono concentrati nel plasma sanguigno ed eliminati dall'organismo durante la defecazione e la minzione (metabolita V con l'urina fino al 95%). Non più del 2% del principio attivo viene escreto in forma pura, sotto forma di pentossifillina. Il tempo di escrezione non supera le 4 ore dopo la prima dose. È importante tenere presente che l'agapurin può essere escreto nel latte materno, pertanto non è prescritto durante l'allattamento o l'allattamento al seno viene sostituito con miscele artificiali. Inoltre, la normale farmacocinetica del farmaco può essere alterata in caso di nefropatologia grave, data la massima escrezione del farmaco per via renale.

Dosaggio e somministrazione

Il regime terapeutico e il dosaggio dipendono dalla nosologia e dalla gravità della malattia. Non esistono prescrizioni universali in questo senso, tuttavia, esistono raccomandazioni generali, che sono riportate di seguito.

Modalità di somministrazione e dosaggio per forma:

1. Compresse. Il farmaco si assume dopo i pasti, senza masticare, con un abbondante volume di liquido (acqua).
2. L'assunzione deve essere determinata dal regime terapeutico: la compressa va assunta sempre alla stessa ora del giorno.
3. La dose iniziale del farmaco è di 200 milligrammi tre volte al giorno.
4. In caso di effetti collaterali, la dose viene ridotta seguendo lo stesso schema terapeutico: 100 mg 2 volte al giorno. Dopo 3-4 giorni, è possibile assumere 100 mg tre volte al giorno.
5. La dose massima giornaliera non deve superare i 1200 milligrammi.
6. Agapurin retard (farmaco a rilascio prolungato) viene assunto meno frequentemente: 1-2 volte al giorno, a seconda delle indicazioni
7. Le iniezioni possono essere somministrate per via intramuscolare o endovenosa:

• Per via intramuscolare 100 mg 102 volte al giorno senza l'uso di solvente
• Per via endovenosa, il farmaco viene diluito in 250 o 500 ml di cloruro di sodio (opzionalmente in soluzione glucosata al 5%). La somministrazione è lenta, non superiore a 150 millilitri all'ora. La dose massima giornaliera di Agapurin iniettabile è di 2 fiale.
• Somministrazione per via endoarteriosa: la fiala viene sciolta in 20 o 50 mg di cloruro di sodio. La somministrazione deve essere lenta, 10 minuti per fiala. La dose massima giornaliera è di 3 fiale al giorno.
• La durata del trattamento dipende dal quadro clinico della malattia e dall'effetto terapeutico atteso.

Queste raccomandazioni non sono dogmatiche e non possono essere considerate una raccomandazione diretta per l'uso del farmaco. Il metodo di somministrazione e il dosaggio sono determinati dal medico curante in base alle condizioni del paziente e alle indicazioni della patologia vascolare diagnosticata.

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Utilizzare Agapurina durante la gravidanza

Secondo le istruzioni, l'uso durante la gravidanza non è raccomandato. Tuttavia, nella pratica clinica ostetrica, ci sono spesso casi in cui alla futura mamma può comunque essere prescritto un farmaco contenente pentossifillina. Durante la gestazione, sono possibili vari disturbi circolatori, condizioni molto pericolose per lo sviluppo fetale. In tali casi, il medico curante si trova ad affrontare la questione del rapporto tra effetti collaterali per la madre e minacce per il bambino. Una delle condizioni più pericolose è la gestosi, che si sviluppa nel secondo trimestre a causa della congestione venosa o dell'ostruzione dei capillari. Il processo inizia con gonfiore, poi si verifica disfunzione renale, presenza di proteine nelle urine, mal di testa e persino convulsioni. Altrettanto pericolosa è la FPN - insufficienza fetoplacentare, accompagnata da spasmi del sistema vascolare della placenta e ipossia fetale.
L'uso durante la gravidanza in questi casi non è solo accettabile, ma anche necessario, poiché il farmaco è in grado di ripristinare la normale microcircolazione e la circolazione sanguigna in generale. La prescrizione del farmaco contribuisce ad attivare il flusso sanguigno, a ridurre il rischio di aggregazione piastrinica (adesione delle piastrine) e a migliorare le proprietà reologiche del sangue. La vasodilatazione garantisce un adeguato apporto di sangue ai tessuti e neutralizza la potenziale minaccia dell'ipossia fetale. Tali prescrizioni sono giustificate, poiché i benefici per la madre e il bambino superano significativamente tutti i possibili effetti collaterali della pentossifillina.

È prescritto con cautela alle donne in gravidanza con anamnesi di ulcera gastrica o duodenale, nonché a coloro che presentano un basso livello di coagulazione del sangue. Inoltre, il farmaco deve essere interrotto al termine della gravidanza per evitare il rischio di emorragia durante il parto. In generale, l'agapurina, così come i suoi analoghi, è ampiamente utilizzata nella pratica ginecologica e ostetrica come efficace vasodilatatore che non ha effetti patologici sullo sviluppo fetale.

Controindicazioni

Come altri farmaci vasodilatatori efficaci, anche l'Agapurin ha le sue controindicazioni specifiche.

Controindicazioni all'uso:

• Intolleranza individuale alle metixantine, inclusa la pentossifillina
• Periodo di gestazione, allattamento al seno
• Bambini, adolescenti, giovani sotto i 18 anni
• Qualsiasi sanguinamento
• Emorragie retiniche (sanguinamento nella retina)
• Infarto miocardico, infarto acuto
• Porfiria
• ictus emorragico
• Aritmia
• Aterosclerosi coronarica in fase acuta
• Aterosclerosi cerebrale in fase acuta
• Ipotensione (rischio di calo significativo della pressione sanguigna)
• diatesi emorragica
• Patologie renali in cui la clearance della creatinina è inferiore a 30 ml/minuto

Le seguenti condizioni non costituiscono controindicazioni dirette all'uso, ma è necessario tenerne conto per evitare complicazioni:

• insufficienza cardiaca cronica
• GU – ulcera gastrica
• Storia di ulcera duodenale
• insufficienza renale
• Epatite
• Intervento chirurgico recente (perdita di sangue)
• Diabete (la terapia richiede un aggiustamento del dosaggio)

L'agapurin non influenza le reazioni psicomotorie e non influenza la concentrazione, la memoria, la coordinazione dei movimenti o la psiche.

Effetti collaterali Agapurina

L'assunzione di Agapurin è raramente accompagnata da effetti indesiderati, tuttavia è opportuno segnalarli per evitare complicazioni.

Gli effetti collaterali possono manifestarsi sotto forma dei seguenti sintomi:

• Un forte calo della pressione sanguigna (ipotensione)
• Tachicardia
• Sanguinamento, anche interno
• ipoglicemia
• Aritmia
• Mal di testa transitorio, spasmi
• Aumento dell'eccitabilità nervosa
• Disturbo del sonno
• Scotoma (punto cieco nel campo visivo)
• Iperidrosi (sudorazione eccessiva)
• Raramente - reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, orticaria, irritazione cutanea, prurito
• Edema nella patologia renale
• Raramente - sindrome convulsiva
• Vertigini
• Aumento della fragilità delle unghie
• Diminuzione dell'appetito, nausea
• Con l'uso prolungato è possibile un peggioramento della colecistite (epatite colestatica).
• Trombocipenia

Gli effetti collaterali sono rari; con un uso corretto del farmaco, secondo le raccomandazioni del medico, tali situazioni si verificano solo in 3 casi ogni 1000 pazienti. Tuttavia, è necessaria cautela nella prescrizione a pazienti con infarto del miocardio, ipotensione, nefropatologia ed epatite, nonché a pazienti anziani.

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Overdose

Il sovradosaggio si manifesta sotto forma di effetti collaterali: sanguinamento, nausea, vomito, vertigini, ipotensione, ipoglicemia, reazione allergica e, meno frequentemente, convulsioni. Di norma, questi casi sono associati a un dosaggio eccessivo del farmaco o a un uso eccessivamente frequente. Il rischio più grave è un sovradosaggio accompagnato da anafilassi e convulsioni.

Come si manifesta un sovradosaggio?

• Vertigini
• Abbassare la pressione sanguigna
• Iperemia della pelle
• Tachicardia
• Sonnolenza, debolezza
• Temperatura corporea elevata
• ipoglicemia
• Perdita di coscienza
• Sintomi di emorragia interna (vomito di sangue)
• Brividi
• Crisi tonico-cloniche

Queste condizioni richiedono cure mediche immediate, poiché è quasi impossibile eliminare il farmaco a casa, non esistendo un antidoto specifico. L'unica cosa che si può fare a casa è lavare lo stomaco e assumere un enterosorbente. Le stesse azioni vengono eseguite in condizioni ospedaliere; inoltre, al paziente viene prescritta una terapia sintomatica, che allevia i sintomi gravi. Il paziente deve inoltre essere sotto costante controllo medico, che monitori tutte le funzioni vitali, in particolare la respirazione e la pressione sanguigna.

L'intossicazione causata da sovradosaggio può essere evitata seguendo scrupolosamente le raccomandazioni del medico curante; se il regime e il dosaggio non vengono superati, il rischio di complicazioni è ridotto al minimo.

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Interazioni con altri farmaci

Le interazioni farmacologiche sono dovute alla sua farmacodinamica: il farmaco è in grado di attivare qualsiasi agente antipertensivo, vasodilatatori e ammine sintetiche (bloccanti gangliari). Pertanto, tutti i farmaci che possono influenzare la coagulazione del sangue, se assunti contemporaneamente, ne potenziano l'effetto, determinando un effetto sinergico. Anticoagulanti diretti e indiretti, farmaci contenenti acido valproico, alcuni tipi di antibiotici, in particolare le cefalosporine, in combinazione con Agapurin possono provocare effetti collaterali indesiderati; questo aspetto deve essere tenuto in considerazione al momento della prescrizione di tali farmaci.

Interazioni con altri farmaci:

1. Maggiore efficienza:

• In combinazione con trombolitici
• Quando si assumono contemporaneamente farmaci antipertensivi
• In combinazione con insulina o altri farmaci ipoglicemizzanti in compresse
• Quando somministrato in concomitanza con cefalosporine (cefoperazone, cefamandolo, cefotetan)
• In combinazione con PVC-valproati (Depakine, Valparine, Convulex)

1. Usare con cautela con i seguenti farmaci:

• In combinazione con cimetidina, il livello del principio attivo (pentossifillina) nel plasma sanguigno può aumentare
• L'uso concomitante di Agapurin e di altre purine e xantine può provocare effetti collaterali a carico del sistema nervoso (aumento dell'eccitabilità nervosa).
• In associazione con farmaci antiasmatici (teofillina) possono manifestarsi gli effetti collaterali tipici degli inibitori della fosfodiesterasi: nausea, diarrea, mal di testa, condizioni epilettoidi.

Poiché l'Agapurin attiva rapidamente l'azione dei farmaci antipertensivi, è necessario assicurarsi che tale combinazione di farmaci non provochi un brusco aumento della pressione arteriosa (ipotensione). Inoltre, l'uso prolungato di xantine può potenziare l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti, così come dell'insulina; in tali casi, si raccomanda di correggere la terapia antidiabetica e di monitorare costantemente i livelli di glicemia per evitare l'ipoglicemia. Quando l'Agapurin e i trombolitici vengono prescritti contemporaneamente, è necessario monitorare costantemente il PT (tempo di protrombina) e l'indice di protrombina (PTI) per prevenire il rischio di emorragia.

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Condizioni di archiviazione

I medicinali in qualsiasi forma sono conservati secondo la procedura regolata da appositi decreti del Ministero della Salute. Le condizioni e i termini di conservazione sono stabiliti dall'Elenco B, destinato alle farmacie. Questo elenco include un gruppo di farmaci classificati come potenti, che vengono conservati separatamente dagli altri medicinali. Il gruppo comprende quasi tutti gli analgesici, i farmaci cardiaci, i vasodilatatori come l'agapurin, i sulfamidici, i farmaci contenenti alcaloidi, gli ormoni e molti altri farmaci.

Condizioni e periodi di conservazione per i farmaci dell'elenco B:

• Armadietto separato, armadietto dei medicinali per la casa
• Protezione dalla luce
• Protezione dall'umidità
• Conservare nella confezione originale di fabbrica
• Temperatura dell'aria non superiore a +20 gradi
• Luogo inaccessibile ai bambini

Data di scadenza

La durata di conservazione dipende dalla quantità del principio attivo principale e dalla forma farmaceutica; di norma, non supera i 5 anni. La data di scadenza è indicata sulla confezione originale, dopo la quale si sconsiglia di assumere il farmaco, anche se non completamente utilizzato.

Periodo di validità a seconda della forma del farmaco:

• Compresse (100 e 400 mg) - durata fino a 5 anni
• Compresse (600 mg) – durata di conservazione fino a 4 anni
• La soluzione iniettabile non può essere conservata per più di 3 anni.

L'agapurin è uno dei farmaci più affidabili ed efficaci che contribuisce a migliorare significativamente le condizioni dei pazienti con insufficienza arteriosa cronica, aterosclerosi obliterante degli arti inferiori e altre patologie accompagnate da alterazioni della microcircolazione sanguigna e patologie cerebrovascolari. Si tratta di un farmaco promettente, le cui proprietà continuano a essere studiate, con il risultato che ogni anno si amplia l'elenco delle indicazioni per il suo utilizzo. Le recensioni positive del farmaco da parte di medici e pazienti ne attestano l'efficacia e il reale effetto positivo sulla microcircolazione sanguigna, a condizione che vengano rispettate le regole di somministrazione, il regime terapeutico e il dosaggio richiesto.