Avodart

Avodart è uno di quei farmaci che aiutano a curare l'adenoma prostatico. Il suo principio attivo - dutasteride - influenza terapeuticamente l'iperplasia prostatica benigna. Il massimo questo farmaco funziona dopo una settimana o due dopo che il paziente inizia a prendere il farmaco. 

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Indicazioni Avodart

Come monoterapia:

Trattamento e prevenzione della progressione dell'iperplasia prostatica benigna riducendo le dimensioni della prostata, migliorando la minzione, riducendo il rischio di ritenzione urinaria acuta e la necessità di un intervento chirurgico.

Come terapia combinata con α1-adrenoblokator:

Trattamento e prevenzione della progressione dell'iperplasia prostatica benigna riducendo le dimensioni della prostata, migliorando la minzione, riducendo il rischio di ritenzione urinaria acuta e la necessità di un intervento chirurgico. La combinazione di dutasteride e α1-adrenoblocker tamsulosina è stata principalmente studiata.

Modulo per il rilascio

Farmaco per il trattamento di adenoma prostatico Avodart scaricato in forma di capsule di gelatina, che hanno un colore giallo, sono oblunghe, opache su un lato di ciascuna capsula rosso stampato iscrizione GX CE2.

Capsule emesse in blister di alluminio. In un blister - dieci capsule. Esistono due forme di rilascio di Avodart: tre blister in confezione e nove ciascuno. 

Farmacodinamica

L'avodart è un doppio inibitore della 5a-riduttasi. È caratterizzato da una soppressione dell'attività degli isoenzimi della 5a-riduttasi del primo e del secondo tipo, la cui essenza è nella conversione del testosterone in 5a-diidrotestosterone (DHT). Diidrotestosterone è il principale androgeno, che è responsabile per l'iperplasia del tessuto ghiandolare della ghiandola prostatica.

Quanto la dutasteride influisce sulla diminuzione della concentrazione di diidrotestosterone dipende dal dosaggio del farmaco, di solito si osserva dopo due settimane dall'inizio del trattamento. Dopo una settimana o due dall'assunzione di una dose di 0,5 mg al giorno, il diidrotestosterone nel siero è ridotto dell'85-90%.

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Farmacocinetica

Una dose del farmaco, mezzo milligrammo, provoca la massima concentrazione della sostanza attiva (dutasteride) nel siero, che viene raggiunta da una a tre ore dopo l'assunzione di Avodart.

La percentuale di biodisponibilità assoluta del farmaco è del 60%.

Se la dutasteride viene assunta una o più volte, ciò indica che il volume di distribuzione è sufficientemente ampio (da 300 a 500 litri). La dutasteride ha un alto grado di legame con le proteine plasmatiche (> 99,5%).

Se il farmaco viene assunto ogni giorno per mezzo anno per mezzo milligrammo, è possibile ottenere concentrazioni stabili di dutasteride sierica (Css). Sono uguali a circa 40 ng / ml. Entro un mese di solito raggiunge il 65% di questo livello, un punteggio di circa il 90% viene raggiunto dopo circa tre mesi. Dopo cinquantadue settimane di trattamento, la dutasteride sarà concentrata nello sperma ad una media di 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Lo sperma si avvicina all'11,5% di dutasteride, che viene inviato lì dal siero. L'enzima CYP3A4 del sistema del citocromo P450 promuove il metabolismo del principio attivo, è questo enzima che converte la dutasteride in due metaboliti monoidrossilati. Non è influenzato dagli enzimi di questo sistema CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 o CYP2D6. Dopo un certo tempo, quando v'è una concentrazione stabile della sostanza attiva, il siero contiene: non modificato stessa dutasteride, 3 metabolita principale (4'-gidroksidutasterid, gidroksidutasterid 1,2-digidrodutasterid e 6) e 2 metabolita secondario.

Il metabolismo del principio attivo della preparazione di Avodart è caratterizzato dall'intensità. Quando viene assunto mezzo milligrammo durante il giorno, l'1-15,4% (una media del 5,4%) della dose accettata viene escreto con le feci immutate. Il resto della dose verrà riprodotto sotto forma di metaboliti.

Insieme con l'urina, una quantità traccia del principio attivo dutasteride (meno dello 0,1% della dose) sarà consegnata in quantità invariata. In caso di assunzione di dosi del farmaco in trattamento terapeutico, il periodo di emivita finale sarà da tre a cinque settimane. La dutasteride può essere rilevata nel siero anche dopo che Avodart ha interrotto l'assunzione del farmaco per un massimo di sei mesi, nel qual caso solitamente rimane ad una concentrazione leggermente superiore a 0,1 ng / ml.

Farmacocinetica Avodart, o meglio il suo principale principio attivo (dutasteride) - un processo di assorbimento di primo ordine e presentante due processi paralleli eliminazione: uno saturabile (che dipende dalla concentrazione) e uno non saturare (che è indipendente dalla concentrazione). Quando le concentrazioni sieriche di dutasteride sono basse (meno di 3 ng / ml), entrambi i processi di eliminazione rilasciano rapidamente la sostanza attiva. Se Avodart viene assunto una volta, allora si verifica una rapida eliminazione della dutasteride, il processo è caratterizzato da una breve emivita (da tre a cinque giorni).

Quando le concentrazioni sieriche raggiungono più di 3 ng / ml, la clearance della dutasteride ha una lentezza più pronunciata (0,35-0,58 l / h), il più delle volte si osserva un processo lineare insaturo. Se le concentrazioni sono terapeutiche a una dose giornaliera di 0,5 mg, la clearance di dutasteride è anche più lenta. In generale, la clearance è lineare e non dipende dalla concentrazione della sostanza.

Quando Avodart riceve un uomo più anziano, non è necessario ridurre la dose. 

Dosaggio e somministrazione

Avviato per via orale, il tempo di mangiare non ha un ruolo. Le capsule vengono inghiottite intere, non masticare e non aprirle (il fatto è che la composizione della capsula può danneggiare la mucosa orale).

Si raccomanda agli uomini adulti, inclusi gli anziani, di assumere una dose di Avodart - una capsula (0,5 mg di dutasteride) una volta al giorno.

Avodart funziona abbastanza rapidamente durante un breve periodo di trattamento, ma i medici raccomandano di assumere il farmaco per almeno sei mesi, per massimizzare l'effetto terapeutico. Per curare l'IPB, Avodart è prescritto in monoterapia e può anche essere combinato con α1-bloccanti.

Per gruppi di pazienti speciali:

•  con violazioni dei reni: se si prende una dose standard di 0,5 mg del farmaco, i reni rappresenteranno meno dello 0,1% di esso. Pertanto, in caso di violazioni della funzionalità renale, i pazienti assumono una dose standard del farmaco, non è necessario ridurlo.
•  se il paziente ha una funzione epatica perturbata, i medici raccomandano di prendere Avodart con una certa cautela. Ora non ci sono dati sul trattamento di questo gruppo di pazienti con l'aiuto di Avodart. Ma la dutasteride è caratterizzata da un metabolismo intensivo, l'emivita del farmaco varia da tre a cinque settimane, quindi qualche precauzione se usata in pazienti con compromissione della funzionalità epatica non interferisce. 

Utilizzare Avodart durante la gravidanza

L'influenza di Avodart e del suo principale principio attivo dutasteride sullo sperma e sulla fertilità individuale del paziente non è stata sufficientemente studiata fino ad oggi.

Adozione Le donne Avodart sono categoricamente controindicate. Questo campo è stato anche studiato, tuttavia, ci sono suggerimenti che la dutasteride sopprime il livello di VCT, in conseguenza del quale lo sviluppo degli organi genitali nel feto-ragazzo può essere inibito. Non è noto se la dutasteride penetri nel latte materno di una madre che allatta. 

Controindicazioni

Le controindicazioni per l'ammissione di Avodart sono:

• ipersensibilità al principio attivo del farmaco (dutasteride), così come al resto dei suoi componenti;
• ipersensibilità ad altri inibitori della 5α-reduttasi.

Le donne e i bambini in nessun caso non devono assumere il farmaco - sono controindicati.

Se il paziente ha insufficienza epatica, Avodart è particolarmente prudente. 

Effetti collaterali Avodart

Gli effetti collaterali di Avodart e del suo principio attivo dutasteride sono:

• In casi molto rari il sistema immunitario dell'organismo può reagire con reazioni allergiche (presenza di eruzioni cutanee, prurito, orticaria, edema localizzato) e angioedema.
• Il sistema riproduttivo del corpo risponde spesso al farmaco con cambiamenti nella libido, disturbi dell'eiaculazione, disfunzione erettile, ginecomastia (presenza di indolenzimento e ingrossamento delle ghiandole mammarie).
• Sulla pelle per ammissione, Avodart può manifestare alopecia (caduta dei capelli sul corpo) e ipertricosi. 

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Overdose

Quando ai pazienti è stata prescritta una dose di 40 mg al giorno durante lo studio, che è ottanta volte la dose terapeutica, gli effetti collaterali non sono stati registrati per una settimana. Inoltre, non sono stati rilevati effetti collaterali durante l'assunzione di 5 mg di pazienti per sei mesi, non ci sono state differenze dalla dose raccomandata.

Se si verifica ancora un sovradosaggio di Avodart, viene prescritto un trattamento sintomatico e di supporto (non esiste un antidoto per la dutasteride).

Condizioni di archiviazione

Avviare un negozio in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore ai trenta gradi Celsius.

Data di scadenza

Periodo di validità Avodart ha quattro anni.