Benzodiazepine: abuso di benzodiazepine

Le benzodiazepine sono tra i farmaci più utilizzati al mondo. Sono utilizzate principalmente per trattare i disturbi d'ansia e l'insonnia. Nonostante il loro uso diffuso, l'abuso intenzionale di benzodiazepine è relativamente raro. Attualmente esistono dati contrastanti sullo sviluppo di tolleranza all'effetto terapeutico delle benzodiazepine e sulla comparsa di sintomi di astinenza in caso di interruzione improvvisa. Se le benzodiazepine vengono assunte per diverse settimane, la tolleranza si sviluppa solo in una piccola percentuale di pazienti, quindi non vi sono problemi nell'interrompere il farmaco se la necessità del suo utilizzo è scomparsa. Quando il farmaco viene assunto per diversi mesi, la percentuale di pazienti che sviluppa tolleranza aumenta e possono verificarsi sintomi di astinenza quando la dose viene ridotta o il farmaco viene interrotto. Allo stesso tempo, è difficile distinguere i sintomi di astinenza dalla ricomparsa dei sintomi d'ansia per i quali le benzodiazepine sono state prescritte. Alcuni pazienti aumentano la dose del farmaco nel tempo perché sviluppano tolleranza ai suoi effetti sedativi. Molti pazienti e i loro medici, tuttavia, ritengono che gli effetti ansiolitici dei farmaci persistano anche dopo che si è sviluppata tolleranza all'effetto sedativo. Inoltre, questi pazienti continuano ad assumere il farmaco per molti anni secondo le indicazioni del medico, senza dover aumentare la dose, e sono in grado di svolgere le loro funzioni in modo efficace finché continuano ad assumere la benzodiazepina. Pertanto, non è chiaro se si sviluppi tolleranza agli effetti ansiolitici delle benzodiazepine. Alcuni dati suggeriscono che non si sviluppi una tolleranza marcata a tutti gli effetti delle benzodiazepine, poiché gli effetti avversi sulla memoria che si verificano con la somministrazione acuta del farmaco si riproducono nei pazienti che assumono benzodiazepine da anni.

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Sintomi di astinenza quando si interrompono le benzodiazepine

• Ansia, eccitazione
• Disturbi del sonno
• Vertigini
• crisi epilettiche
• Maggiore sensibilità alla luce e ai suoni
• Parestesia, sensazioni insolite
• Spasmi muscolari
• scosse miocloniche
• Delirio

L'American Psychiatric Association ha istituito un comitato di esperti per formulare raccomandazioni per l'uso appropriato delle benzodiazepine. L'uso intermittente, ovvero l'uso solo in presenza di sintomi, previene la tolleranza ed è quindi preferibile all'uso quotidiano. Poiché i pazienti con una storia di dipendenza da alcol o altre sostanze sono a maggior rischio di abuso di benzodiazepine, l'uso cronico di benzodiazepine dovrebbe essere evitato in questi pazienti.

Solo una piccola percentuale di pazienti che assumono benzodiazepine per motivi medici inizia ad abusarne. Tuttavia, ci sono persone che assumono deliberatamente benzodiazepine per ottenere uno "sballo". Tra gli abusatori di benzodiazepine, i più comuni sono i farmaci a rapida insorgenza d'azione (ad esempio, diazepam o alprazolam). Queste persone a volte simulano malattie e costringono i medici a prescrivere il farmaco o lo ottengono attraverso canali illegali. Nella maggior parte delle grandi città, le benzodiazepine possono essere acquistate da distributori illegali per 1-2 dollari a compressa. Se assunte senza supervisione, la dose del farmaco può raggiungere livelli molto significativi, il che è accompagnato dallo sviluppo di tolleranza al loro effetto sedativo. Pertanto, il diazepam viene solitamente prescritto ai pazienti in una dose di 5-20 mg/die, mentre le persone che abusano del farmaco lo assumono in una dose fino a 1000 mg/die e non sperimentano un effetto sedativo significativo.

Chi abusa di benzodiazepine può combinarle con altri farmaci per ottenere l'effetto desiderato. Ad esempio, spesso assumono diazepam 30 minuti dopo l'assunzione di metadone; di conseguenza, sperimentano un "effetto euforico" che non è possibile con nessuno dei due farmaci da solo. Sebbene ci siano casi in cui una benzodiazepina illegale sia la droga principale, questa viene spesso utilizzata dai tossicodipendenti per ridurre gli effetti collaterali della droga principale o i sintomi di astinenza quando viene interrotta. Ad esempio, i cocainomani spesso assumono diazepam per alleviare l'irritabilità e l'eccitazione causate dalla cocaina, mentre i tossicodipendenti da oppioidi usano diazepam e altre benzodiazepine per alleviare i sintomi di astinenza se non riescono a procurarsi in tempo la loro droga preferita.

Barbiturici e altri sedativi non benzodiazepinici

L'uso di barbiturici e altri sedativi non benzodiazepinici è diminuito significativamente negli ultimi anni, poiché i farmaci di nuova generazione si sono dimostrati più efficaci e sicuri. L'abuso di barbiturici causa molti degli stessi problemi dell'abuso di benzodiazepine e viene trattato in modo simile.

Poiché i farmaci di questo gruppo sono spesso prescritti come ipnotici ai pazienti affetti da insonnia, i medici devono essere consapevoli dei potenziali rischi di tale trattamento. L'insonnia è raramente di natura primaria, tranne quando è associata a una situazione stressante a breve termine. I disturbi del sonno sono spesso sintomo di una malattia cronica (ad esempio, la depressione) o rappresentano un naturale cambiamento legato all'età nel bisogno di dormire. L'assunzione di sedativi può influire negativamente sulla struttura del sonno e successivamente portare allo sviluppo di tolleranza a questo effetto. Quando i sedativi vengono interrotti, può verificarsi un'insonnia da rebound, più grave rispetto a prima del trattamento. Tale insonnia indotta da farmaci richiede la disintossicazione con una graduale riduzione della dose del farmaco.

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Intervento farmacologico

Se i pazienti che assumono benzodiazepine da molto tempo, come prescritto dal medico, desiderano interrompere il trattamento, la riduzione graduale del dosaggio può richiedere diversi mesi. La disintossicazione può essere effettuata ambulatorialmente; possono manifestarsi sintomi, ma nella maggior parte dei casi sono lievi. Se i sintomi d'ansia si ripresentano, si possono utilizzare farmaci non benzodiazepinici come il buspirone, ma questi sono solitamente meno efficaci delle benzodiazepine in questa categoria di pazienti. Alcuni esperti raccomandano di passare a una benzodiazepina a lunga durata d'azione come il clonazepam durante la disintossicazione. In questa situazione sono raccomandati anche altri farmaci, come gli anticonvulsivanti carbamazepina e fenobarbital. Non sono stati condotti studi controllati che confrontino l'efficacia di diversi trattamenti. Poiché i pazienti che assumono basse dosi di benzodiazepine da molti anni di solito non manifestano effetti collaterali, il medico e il paziente dovrebbero decidere insieme se la disintossicazione o il passaggio a un altro ansiolitico sia opportuno.

In caso di sovradosaggio o per interrompere l'azione delle benzodiazepine a lunga durata d'azione utilizzate in anestesia generale, è possibile utilizzare il flumazenil, antagonista specifico del recettore delle benzodiazepine. Viene utilizzato anche per alleviare i sintomi di astinenza persistenti durante la sospensione delle benzodiazepine a lunga durata d'azione. Si ritiene che il flumazenil sia in grado di ripristinare la funzionalità dei recettori stimolati a lungo dalle benzodiazepine, ma questa ipotesi non è supportata da dati di ricerca.

Nei pazienti con una storia di abuso deliberato di benzodiazepine, la disintossicazione dovrebbe solitamente essere eseguita in regime di ricovero. L'abuso di benzodiazepine è spesso parte di una dipendenza combinata da alcol, oppioidi o cocaina. La disintossicazione può essere un problema clinico-farmacologico complesso, che richiede la conoscenza delle caratteristiche farmacologiche e farmacocinetiche di ciascuna sostanza. Potrebbero mancare dati anamnestici affidabili, a volte non tanto perché il paziente sia disonesto con il medico, quanto perché non sa realmente quale sostanza abbia ottenuto da un venditore ambulante. I farmaci per la disintossicazione non dovrebbero essere prescritti seguendo un "ricettario"; il loro dosaggio dovrebbe essere determinato da un'attenta titolazione e osservazione. Ad esempio, i sintomi di astinenza alla sospensione di una benzodiazepina potrebbero non manifestarsi fino alla seconda settimana di ospedalizzazione, quando il paziente ha una crisi epilettica.

Dipendenza combinata

Nell'esecuzione del complesso processo di disintossicazione nei pazienti dipendenti da oppioidi e sedativi, la regola generale è quella di stabilizzare inizialmente il paziente rispetto agli oppioidi con metadone e poi concentrarsi sugli aspetti più pericolosi dell'astinenza da sedativi. La dose di metadone dipende dal grado di dipendenza da oppioidi. Di solito viene somministrata una dose di prova di 20 mg, che viene poi aggiustata secondo necessità. La disintossicazione da oppioidi può essere iniziata dopo aver affrontato le sostanze più pericolose. Per trattare l'astinenza da sedativi si può ricorrere a una benzodiazepina a lunga durata d'azione (ad esempio, diazepam, clonazepam o clorazepato) o a un barbiturico a lunga durata d'azione (ad esempio, fenobarbital). La dose viene personalizzata somministrando una serie di dosi di prova e monitorandone l'effetto per determinare il livello di tolleranza. Nella maggior parte dei casi, la procedura di disintossicazione combinata può essere completata in 3 settimane, ma alcuni pazienti che abusano di dosi elevate di sostanze psicoattive o presentano disturbi mentali concomitanti richiedono un trattamento più lungo. Dopo la disintossicazione, la prevenzione delle ricadute richiede un programma riabilitativo ambulatoriale a lungo termine, come nel trattamento dell'alcolismo. Non sono stati individuati metodi specifici utili per la riabilitazione delle persone dipendenti da sedativi. Allo stesso tempo, è ovvio che specifici disturbi mentali, come la depressione o la schizofrenia, richiedono un trattamento appropriato.