Biprololo

Il biprololo è un farmaco ipotensivo, il cui principio attivo è il bisoprololo (un bloccante selettivo dell'attività dei recettori β1-adrenergici). L'introduzione delle sue dosi terapeutiche non comporta la comparsa di effetti simpaticomimetici e stabilizzanti di membrana.

Il bisoprololo possiede anche una certa attività antianginosa: riduce la richiesta di ossigeno del miocardio, riducendo la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna, nonché la gittata cardiaca. Allungando la diastole e riducendo la pressione diastolica, il farmaco contribuisce a migliorare l'apporto di ossigeno al miocardio. [ 1 ]

Indicazioni Biprololo

Viene utilizzato come trattamento per la pressione sanguigna elevata.

Inoltre, può essere utilizzato nel trattamento combinato di pazienti affetti da CHF e coronaropatia.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del principio attivo avviene in compresse - 10 pezzi all'interno di un blister. La confezione contiene 3 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

L'effetto antipertensivo del farmaco si manifesta con una riduzione della secrezione renale di renina, nonché con una riduzione della gittata cardiaca e con un effetto sui barocettori dell'arco aortico e del seno carotideo. Il trattamento a lungo termine con Biprololo determina una significativa riduzione della resistenza esercitata dai vasi periferici.

Nelle persone con insufficienza cardiaca, l'uso di bisoprololo provoca la soppressione dell'attività del RAAS, così come del sistema simpatico-surrenale. [ 2 ]

Il farmaco non ha quasi nessun effetto sui recettori β2-adrenergici o sui processi del metabolismo del glucosio.

Con un singolo utilizzo, l'effetto terapeutico del farmaco dura 24 ore. [ 3 ]

Farmacocinetica

Il principio attivo è ben assorbito (indipendentemente dall'assunzione di cibo); l'indice di biodisponibilità è del 90%. I valori di Cmax intraplasmatica del bisoprololo vengono registrati dopo 1-3 ore dall'assunzione del farmaco.

Il farmaco è scarsamente soggetto al primo passaggio intraepatico. Circa il 50% della porzione somministrata è coinvolto in processi metabolici con la formazione di componenti metabolici privi di effetto terapeutico.

L'escrezione avviene principalmente per via renale; una piccola parte viene escreta attraverso l'intestino. L'emivita del bisoprololo è di 10-12 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il biprololo si assume per via orale. La dose giornaliera viene solitamente assunta in un'unica somministrazione, preferibilmente al mattino. Non è necessario masticare la compressa, ma è possibile dividerla a metà se necessario. All'interruzione del trattamento, il farmaco viene gradualmente ridotto, riducendone il dosaggio. La dose e la durata del trattamento sono stabilite dal medico.

Spesso è necessario assumere 5 mg di farmaco al giorno. La dose iniziale è solitamente di 2,5-5 mg (tenendo conto della gravità della malattia). Considerando l'effetto del farmaco, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata fino a 10 mg.

La dose massima giornaliera consentita di bisoprololo è di 20 mg.

In presenza di grave disfunzione renale/epatica è consentito assumere non più di 10 mg del farmaco al giorno.

• Domanda per i bambini

Il biprololo è controindicato in pediatria.

Utilizzare Biprololo durante la gravidanza

Il biprololo non deve essere usato durante la gravidanza. Quando il medico curante decide se il farmaco può essere assunto da una donna incinta, la dose viene selezionata individualmente per ogni paziente. Durante l'uso di bisoprololo, è necessario monitorare il flusso sanguigno all'interno della placenta e le condizioni del neonato subito dopo la nascita.

Il farmaco non deve essere utilizzato durante l'allattamento; può essere utilizzato solo se l'allattamento viene interrotto.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei soggetti con intolleranza preesistente al bisoprololo. Inoltre, non è indicato in presenza di galattosemia, malassorbimento di glucosio-galattosio e deficit di lattasi.

Il farmaco non viene utilizzato nei soggetti con insufficienza cardiaca in fase scompensata, SSSU, blocco AV di stadio 2-3 (in assenza di pacemaker), bradicardia e blocco senoatriale pronunciato; non è prescritto ai soggetti con pressione bassa e shock cardiogeno.

Il farmaco non deve essere usato in caso di gravi disturbi del flusso sanguigno periferico, sindrome di Raynaud, asma e gravi malattie polmonari croniche ostruttive; allo stesso tempo, non è prescritto a persone con acidosi metabolica, psoriasi (anche se presente nell'anamnesi) o feocromocitoma non guarito.

Il farmaco non viene utilizzato nei soggetti che assumono sultopride, floctafenina o MAOI (l'unica eccezione è MAOI-B).

È richiesta cautela nel prescrivere il Biprolol a soggetti con blocco AV di stadio 1 o angina variante, nonché a diabetici e persone che seguono una dieta rigorosa.

Il farmaco viene prescritto con estrema cautela nei casi di miastenia, tendenza a sviluppare spasmi bronchiali, ipertiroidismo e depressione.

È necessario interrompere l'assunzione del farmaco almeno 2 giorni prima di eseguire l'anestesia generale e, allo stesso tempo, monitorare attentamente le condizioni delle persone sottoposte a specifiche procedure di immunoterapia desensibilizzante durante l'uso di bisoprololo.

Effetti collaterali Biprololo

L'uso del farmaco può provocare lo sviluppo di alcuni effetti collaterali associati all'azione del bisoprololo:

• lesioni a carico del sistema cardiovascolare e del sistema circolatorio: insufficienza cardiaca, cardialgia, aritmie cardiache, intorpidimento degli arti, ipotensione (anche collasso ortostatico), trombocitopenia o leucopenia, dispnea, agranulocitosi e porpora. Un peggioramento della condizione può essere osservato in soggetti con claudicatio intermittens e altri disturbi associati al flusso sanguigno periferico;
• Problemi con la funzionalità del sistema nervoso: mal di testa, parestesia, grave affaticamento, disturbi del ritmo giorno/notte, vertigini, ansia inspiegabile e astenia. Possono verificarsi sincope, allucinazioni o incubi e una riduzione della velocità di risposta psicomotoria;
• disturbi associati al sistema epatobiliare e al tratto gastrointestinale: aumento dell'attività degli enzimi epatici o epatite, nonché gastralgia, disturbi intestinali, sintomi dispepsia e vomito;
• disturbi che colpiscono gli organi di senso: tinnito, dolore agli occhi, diminuzione dell'acuità visiva, congiuntivite, secchezza oculare e disturbi dell'udito;
• sintomi allergici: rinite allergica, anafilassi, orticaria, fase attiva della psoriasi, spasmo bronchiale, edema di Quincke e tosse;
• Altri: miastenia, disuria, artropatia, iperidrosi, crampi, coliche renali, variazioni di peso, dolori muscolari e articolari, ridotta tolleranza al glucosio, alterazioni della libido e impotenza. Oltre a ciò, è possibile un aumento dei livelli plasmatici di creatinina, glucosio, acido urico con urea, trigliceridi e componenti di K con P.

L'interruzione brusca dell'uso del farmaco può causare sintomi di astinenza.

L'uso di bisoprololo determina un risultato positivo nei controlli antidoping.

Overdose

La somministrazione di dosi eccessivamente elevate di Biprolol può causare un forte calo della pressione sanguigna, bradicardia, insufficienza cardiaca, spasmi bronchiali e inoltre ipoglicemia, convulsioni, perdita di coscienza e disturbi del ritmo cardiaco (tra cui blocco AV di 2-3 stadi).

Il medicinale non ha antidoto.

In caso di sovradosaggio, si somministrano lavanda gastrica e enterosorbenti. Se il paziente sviluppa bradicardia, si somministra un'iniezione endovenosa di atropina.

Se i valori della pressione sanguigna diminuiscono notevolmente, si somministrano vasocostrittori e glucagone per via endovenosa.

In caso di insufficienza cardiaca, i diuretici vengono somministrati per via endovenosa.

Il blocco AV indotto da farmaci può essere trattato con orciprenalina (tramite flebo); se necessario, può essere eseguita la stimolazione cardiaca.

In caso di spasmi bronchiali si somministrano broncodilatatori, eufillina o agonisti β2-adrenergici.

In caso di ipoglicemia, viene somministrata un'iniezione endovenosa di glucosio.

L'avvelenamento da bisoprololo viene curato in ospedale, sotto costante controllo medico.

Non è possibile eliminare un sovradosaggio di bisoprololo mediante emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione del farmaco con triciclici, agenti che bloccano i canali del Ca, fenotiazina, sostanze che bloccano l'attività dei recettori β-adrenergici, MAOI e barbiturici aumenta l'attività antipertensiva del bisoprololo.

L'uso concomitante con farmaci antiaritmici può causare la comparsa di un effetto inotropo negativo.

La combinazione del farmaco con CG e parsimpaticomimetici aumenta la probabilità di disturbi della conduzione AV o di sviluppo di bradicardia.

La somministrazione concomitante di ipoglicemizzanti orali e insulina aumenta il rischio di ipoglicemia.

Le manifestazioni dell'ipoglicemia possono essere mascherate dall'azione dei β-bloccanti.

L'associazione del farmaco con sostanze anestetiche aumenta la probabilità di sviluppare aritmie o ischemia miocardica.

Gli analgesici non narcotici indeboliscono l'effetto terapeutico del bisoprololo.

La somministrazione in combinazione con simpaticomimetici comporta un indebolimento dell'effetto medicinale di questi farmaci e, inoltre, può potenziare i segni della claudicazione intermittente.

L'uso concomitante con sostanze antipertensive e agenti che bloccano l'attività dei canali del Ca può potenziare l'intensità degli effetti negativi del bisoprololo.

Condizioni di archiviazione

Il biprololo deve essere conservato a temperature comprese tra 15 e 25 °C.

Data di scadenza

Il biprololo può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di vendita del prodotto terapeutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Concor, Bidop con Bisoprololo, Aritel e Coronal, e anche Niperten con Bicard e Bisogamma.