Biprololo

Il biprololo è un farmaco antipertensivo, il cui elemento attivo è il bisoprololo (un bloccante selettivo dei recettori β1-adrenergici). L'introduzione delle sue porzioni terapeutiche non porta alla comparsa di effetti simpaticomimetici e stabilizzatori di membrana.

Il bisoprololo ha anche una certa attività antianginosa: riduce la richiesta di ossigeno del miocardio, riducendo la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna, nonché la gittata cardiaca. Allungando la diastole e abbassando i valori della pressione diastolica, il farmaco aiuta a migliorare l'apporto di ossigeno al miocardio. [1]

Indicazioni Biprololo

È usato come trattamento per l' aumento della pressione sanguigna .

Inoltre, può essere utilizzato nel trattamento combinato di persone con CHF e IHD .

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica è realizzato in compresse - 10 pezzi all'interno della confezione di contorno. La scatola contiene 3 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

L'effetto antipertensivo del farmaco si sviluppa con una diminuzione dell'escrezione renale di renina, nonché una diminuzione della gittata cardiaca e l'esposizione ai barocettori dell'arco aortico insieme al seno carotideo. Il trattamento a lungo termine con Biprolol provoca una significativa diminuzione della resistenza fornita dai vasi periferici.

Nelle persone con insufficienza cardiaca, l'uso del bisoprololo provoca una soppressione dell'attività del RAAS e del sistema simpatico-surrenale. [2]

Il farmaco non ha quasi alcun effetto sui recettori β2-adrenergici e sul metabolismo del glucosio.

Con un singolo utilizzo, l'effetto terapeutico del farmaco dura per un periodo di 24 ore. [3]

Farmacocinetica

L'elemento attivo si presta bene all'assorbimento (senza riferimento all'uso di alimenti); l'indice di biodisponibilità è del 90%. I valori di intraplasma Cmax del bisoprololo vengono registrati dopo 1-3 ore dal momento dell'uso del farmaco.

Il farmaco è debolmente esposto al 1° passaggio intraepatico. Circa il 50% della porzione introdotta è coinvolta in processi metabolici con formazione di componenti metabolici che non hanno effetto terapeutico.

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni; una piccola parte viene escreta attraverso l'intestino. L'emivita del bisoprololo è di 10-12 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il biprololo viene assunto per via orale. Una porzione giornaliera viene solitamente assunta per 1 uso - dovrebbe essere fatta al mattino. Non è necessario masticare la compressa, ma può essere dimezzata se necessario. Durante la fine del trattamento, il ritiro del farmaco viene effettuato gradualmente, riducendo il dosaggio. La dimensione della porzione e la durata del corso sono selezionate dal medico.

Spesso è necessario utilizzare 5 mg del farmaco al giorno. La porzione iniziale è solitamente di 2,5-5 mg (tenendo conto della gravità della malattia). Dato l'effetto del farmaco, il dosaggio giornaliero può essere gradualmente aumentato a 10 mg.

È consentito un massimo di 20 mg di bisoprololo al giorno.

In presenza di gravi disfunzioni renali/epatiche, è consentito consumare non più di 10 mg di farmaci al giorno.

• Applicazione per bambini

È vietato prescrivere Biprolol in pediatria.

Utilizzare Biprololo durante la gravidanza

Il biprololo non deve essere usato durante la gravidanza. Quando il medico curante decide sulla possibilità di assumere farmaci per una donna incinta, la dimensione della porzione viene selezionata personalmente per il paziente. Durante questo uso del bisoprololo, è necessario monitorare i processi del flusso sanguigno all'interno della placenta e le condizioni del neonato immediatamente dopo il parto.

Durante l'allattamento, il farmaco non viene utilizzato; può essere utilizzato solo a condizione di rifiuto di allattare.

Controindicazioni

È controindicato l'uso del medicinale in persone con un'intolleranza esistente al bisoprololo. Inoltre, non viene utilizzato in presenza di galattosemia, malassorbimento di glucosio-galattosio e deficit di lattasi.

Il farmaco non viene utilizzato nelle persone con SC in fase scompensata, SSS, blocco AV del 2-3° stadio (in assenza di pacemaker), bradicardia e blocco senoatriale pronunciato; non assegnato a persone con bassi valori di pressione sanguigna e shock cardiogeno.

Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di gravi disturbi del flusso sanguigno periferico, sindrome di Raynaud, BA e gravi malattie polmonari croniche ostruttive; allo stesso tempo, non è prescritto a persone con acidosi metabolica, psoriasi (anche se c'è una storia di psoriasi) o feocromocitoma non guarito.

Il farmaco non viene utilizzato nelle persone che usano sultopride, floctafenina o MAOI (le uniche eccezioni sono MAOI-B).

È necessaria cautela quando si prescrive Biprolol a persone con blocco AV al 1° stadio o angina pectoris variante, nonché a diabetici e persone che seguono una dieta rigorosa.

Con estrema cautela, il farmaco viene prescritto per la miastenia grave, una tendenza alla comparsa di spasmi bronchiali, ipertiroidismo e depressione.

È necessario interrompere l'assunzione di farmaci almeno 2 giorni prima di eseguire l'anestesia generale e allo stesso tempo monitorare attentamente le condizioni delle persone che, durante l'uso del bisoprololo, sono sottoposte a specifiche procedure di immunoterapia desensibilizzante.

Effetti collaterali Biprololo

L'uso di un farmaco può provocare lo sviluppo di alcuni segni collaterali associati all'azione del bisoprololo:

• lesioni che colpiscono il CVS e il sistema circolatorio: insufficienza cardiaca, cardialgia, disturbi del ritmo cardiaco, intorpidimento degli arti, diminuzione dei valori della pressione arteriosa (anche collasso ortostatico), trombocito- o leucopenia, dispnea, agranulocitosi e porpora. Potrebbe esserci un peggioramento della condizione nelle persone con claudicatio intermittens e altri disturbi associati al flusso sanguigno periferico;
• problemi con la funzione del NS: mal di testa, parestesie, grave affaticamento, disturbi giorno / notte, vertigini, ansia senza causa e astenia. È possibile la comparsa di sincope, allucinazioni o incubi e una diminuzione della velocità della risposta psicomotoria;
• disturbi associati al sistema epatobiliare e al tratto gastrointestinale: aumento dell'attività degli enzimi epatici o dell'epatite e inoltre gastralgia, disturbi delle feci, sintomi di dispepsia e vomito;
• disturbi che colpiscono gli organi sensoriali: rumore dell'orecchio, dolore agli occhi, indebolimento dell'acuità visiva, congiuntivite, secchezza della mucosa oculare e disturbi dell'udito;
• sintomi di allergia: naso che cola di genesi allergica, anafilassi, orticaria, fase attiva della psoriasi, spasmo bronchiale, edema di Quincke e tosse;
• altri: miastenia grave, disuria, artropatia, iperidrosi, convulsioni, coliche renali, variazioni di peso, dolori muscolari e articolari, diminuzione della tolleranza al glucosio, alterazioni della libido e impotenza. Insieme a questo, è possibile aumentare gli indicatori di creatinina, glucosio, acido urico con urea, trigliceridi ed elementi K con P all'interno del plasma.

Un brusco arresto nell'uso del farmaco può provocare una sindrome da astinenza.

L'uso del bisoprololo porta a una risposta positiva durante il controllo antidoping.

Overdose

L'introduzione di porzioni eccessivamente grandi di Biprolol può provocare una forte diminuzione dei valori della pressione sanguigna, bradicardia, HF, spasmi bronchiali e, inoltre, ipoglicemia, convulsioni, perdita di coscienza e disturbi del ritmo cardiaco (questo include il blocco AV della 2-3a palcoscenico).

La medicina non ha antidoto.

In caso di sovradosaggio, vengono eseguiti lavanda gastrica e assunzione di enterosorbenti. Se il paziente sviluppa bradicardia, viene eseguita un'iniezione endovenosa di atropina.

Con una forte diminuzione dei valori della pressione sanguigna, vengono eseguite l'introduzione di vasocostrittori e l'iniezione endovenosa di glucagone.

Quando compare l'HF, viene eseguita la somministrazione endovenosa di diuretici.

Il blocco AV correlato al farmaco può essere controllato con orciprenalina (per via endovenosa); se necessario, è possibile eseguire la stimolazione.

In caso di spasmi bronchiali si somministrano broncodilatatori, aminofillina o β2-adrenomimetici.

Quando si verifica l'ipoglicemia, viene eseguita un'iniezione endovenosa di glucosio.

L'avvelenamento con bisoprololo viene trattato in ospedale, sotto la costante supervisione dei medici.

Non sarà possibile eliminare un sovradosaggio con bisoprololo utilizzando l'emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Quando il farmaco è combinato con triciclici, agenti che bloccano i canali del Ca, fenotiazina, sostanze che bloccano l'attività dei recettori β-adrenergici, IMAO e barbiturici, l'attività antipertensiva del bisoprololo viene potenziata.

L'uso insieme a farmaci antiaritmici può causare la comparsa di un effetto inotropo negativo.

La combinazione del farmaco con SG e parsimpaticomimetici aumenta la probabilità di disturbi della conduzione AV o lo sviluppo di bradicardia.

La somministrazione insieme ad agenti ipoglicemizzanti orali e insulina aumenta il rischio di ipoglicemia.

Le manifestazioni dell'ipoglicemia possono essere mascherate dall'azione dei beta-bloccanti.

La combinazione di farmaci con anestetici aumenta la probabilità di sviluppare aritmie o ischemia miocardica.

Gli analgesici non narcotici indeboliscono l'effetto terapeutico del bisoprololo.

L'introduzione in combinazione con simpaticomimetici porta ad un indebolimento dell'effetto farmacologico di questi farmaci e, inoltre, può potenziare i segni di claudicatio intermittente.

L'uso insieme a sostanze e agenti antipertensivi che bloccano l'attività dei canali del Ca può potenziare l'intensità delle manifestazioni negative del bisoprololo.

Condizioni di archiviazione

Il biprololo deve essere conservato a temperature nell'intervallo 15-25 ° C.

Data di scadenza

Il biprololo può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di vendita del medicinale.

Analoghi

Analoghi dei farmaci sono le sostanze Concor, Bidop con Bisoprolol, Aritel e Coronal, e oltre a questo, Niperten con Bicard e Bisogamma.