Capreomicina

La capreomicina è un agente antitubercolare.

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Indicazioni Capreomicina

Viene utilizzato per la tubercolosi polmonare, che si sviluppa a causa di ceppi di micobatteri sensibili ai farmaci (il bacillo di Koch è un microrganismo che causa la tubercolosi), nelle situazioni in cui i farmaci antitubercolari di tipo 1 non hanno l'effetto richiesto o non possono essere utilizzati a causa di effetti tossici o della presenza di bacilli tubercolari resistenti.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di polvere per iniezioni intramuscolari.

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Farmacodinamica

Un antibiotico estratto dal batterio Streptomyces capreolus. Il farmaco dimostra attività contro vari ceppi del bacillo di Koch.

Non si osserva alcuna resistenza crociata tra capreomicina e cicloserina, isoniazide, PAS, streptomicina, etionamide ed etambutolo. Tuttavia, si riscontra resistenza crociata quando la sostanza viene combinata con kanamicina, florimicina o neomicina.

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Farmacocinetica

Il farmaco non viene quasi assorbito nel tratto gastrointestinale (meno dell'1%). Dopo somministrazione intramuscolare di una dose da 1000 mg, il valore plasmatico di Cmax (pari a 20-47 mg/l) si osserva dopo 1-2 ore. Quando si utilizza un'infusione endovenosa di 1000 mg di farmaco per 60 minuti, i valori di Cmax sono pari a 30-50 mg/l. Il livello di AUC dopo somministrazione intramuscolare ed endovenosa è lo stesso. Il farmaco attraversa la placenta, ma non la barriera emato-encefalica.

Non è soggetto a processi di scambio, l'escrezione avviene in forma immodificata, principalmente attraverso i reni (in 12 ore, circa il 50-60% della dose), mediante filtrazione glomerulare. Una piccola parte dell'elemento viene escreta insieme alla bile. Nelle urine, gli indicatori della sostanza, in 6 ore dal momento della somministrazione del farmaco in una dose di 1 g, sono in media pari a 1,68 mg/ml. L'emivita è compresa tra 3 e 6 ore.

Nei soggetti con funzionalità renale sana, la sostanza non si accumula se assunta quotidianamente alla dose di 1000 mg (per un periodo di 30 giorni). In presenza di un disturbo della funzionalità renale, l'emivita aumenta e si sviluppa una tendenza all'accumulo del farmaco.

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Dosaggio e somministrazione

Prima dell'uso, si raccomanda di determinare la sensibilità del paziente al farmaco o alla microflora che ha provocato la malattia. Il farmaco deve essere somministrato per via intramuscolare profonda. È usato con cautela nei soggetti con qualsiasi forma di allergia (soprattutto indotta da farmaci).

Spesso, si somministrano 1000 mg del farmaco al giorno (massimo 20 mg/kg di sostanza al giorno) per un periodo di 60-120 giorni, e successivamente 2-3 volte a settimana alla stessa dose. La terapia deve essere continuata per 1-2 anni.

Le persone con problemi renali devono adattare il dosaggio e la durata dell'intervallo tra le iniezioni (tenendo conto dei valori di CC). Più grave è la disfunzione renale, più lunghi devono essere gli intervalli tra le iniezioni.

La polvere medicinale viene inizialmente sciolta in soluzione fisiologica per iniezione o acqua sterile per iniezione (2 ml). Sono necessari 2-3 minuti affinché la sostanza si dissolva completamente.

La funzionalità renale deve essere costantemente monitorata durante tutto il periodo di trattamento (una volta alla settimana), inoltre deve essere eseguita un'audiometria (valutazione dell'acuità uditiva) e deve essere controllato il funzionamento dell'apparato vestibolare.

Poiché l'uso di Capreomicina può provocare lo sviluppo di ipokaliemia, è necessario monitorare costantemente i livelli di potassio nel plasma.

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Utilizzare Capreomicina durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sulla sicurezza dell'uso della capreomicina durante l'allattamento o la gravidanza, motivo per cui può essere prescritta solo dopo aver valutato tutti i possibili rischi e benefici.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata all'uso di farmaci;
• somministrazione combinata con altri agenti antitubercolari parenterali che hanno effetti oto- e nefrotossici (ad esempio, florimicina o streptomicina);
• L'uso del farmaco insieme ad amikacina, tobramicina e anche polimixina solfato o vancomicina, neomicina o colimicina, kanamicina o gentamicina deve essere fatto con estrema cautela, perché potrebbe provocare una combinazione di attività oto- e nefrotossica.

Effetti collaterali Capreomicina

L'uso del farmaco può causare alcuni effetti collaterali:

• un aumento dei livelli plasmatici di creatinina e urea, e inoltre la comparsa di eritrociti e leucociti nelle urine;
• esistono dati isolati sullo sviluppo di disturbi elettrolitici e nefrite tossica;
• la comparsa di ototossicità (danno alla funzionalità degli organi uditivi);
• sono state osservate alterazioni nei test di funzionalità epatica in molte persone che utilizzano il farmaco in combinazione con un trattamento antitubercolare;
• eosinofilia, leucopenia o leucocitosi. La trombocitopenia è raramente osservata;
• sintomi allergici sotto forma di eruzioni cutanee maculopapulari, orticaria e aumento della temperatura (osservati con il trattamento combinato);
• compattazione e dolore nella zona dell'iniezione;
• Sono disponibili informazioni sulla comparsa di gravi emorragie e di ascessi di tipo “freddo” (ascessi o ascessi di natura tubercolare, con debole espressione infiammatoria) nel sito di somministrazione del farmaco.

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Overdose

In caso di avvelenamento, la funzionalità renale è compromessa, con possibile necrosi tubulare acuta (i rischi maggiori in questo caso si riscontrano negli anziani e nelle persone disidratate o con problemi renali preesistenti). Si osservano inoltre danni alle zone vestibolari e uditive dell'ottavo paio di neuroni cranici. È possibile il blocco dell'attività del sistema neuromuscolare, che talvolta può arrivare fino all'arresto dei processi respiratori (spesso a causa della somministrazione rapida di farmaci) e allo squilibrio elettrolitico (ipokaliemia, -magnesemia o -calcemia).

Vengono adottate misure sintomatiche: supporto del flusso sanguigno e della funzione respiratoria, e in aggiunta, idratazione, che consenta di portare il deflusso urinario a un valore di 3-5 ml/kg/ora (funzionalità renale normale), prevenendo così il blocco dell'attività neuromuscolare. Per prevenire l'apnea e la depressione respiratoria, vengono utilizzati farmaci anticolinesterasici o calcio-antagonisti, e viene anche eseguita l'emodialisi (soprattutto nei pazienti con gravi patologie renali). È inoltre necessario monitorare i valori di EBV e CC.

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Interazioni con altri farmaci

Il cisplatino con vancomicina aumenta il rischio di manifestazioni nefrotossiche o ototossiche.

Non esiste compatibilità con farmaci che hanno effetti ototossici (furosemide con aminoglicosidi, nonché acido etacrinico con polimixine) e nefrotossici (aminoglicosidi con metossiflurano e polimixine), nonché con sostanze che provocano un blocco dell'attività neuromuscolare (polimixine con aminoglicosidi, elementi idrocarburici alogenati per l'anestesia inalatoria, etere dietilico, nonché conservanti del sangue citrato).

L'effetto miorilassante è ridotto dall'uso di metilsolfato di neostigmina.

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Condizioni di archiviazione

La capreomicina deve essere conservata in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. La temperatura massima consentita è di 25 °C.

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Data di scadenza

La capreomicina può essere utilizzata per un periodo di 2 anni dalla data di produzione del principio attivo.

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Domanda per i bambini

Non ci sono dati riguardanti la sicurezza dell'uso del farmaco in pediatria.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono Benemicin, Rifampicina, Cicloserina con Kapocin, Mdserin con Rifabutina, e anche Coxerin, Rifapentina, Makox con R-cinex e R-butin con Rifacin. L'elenco include anche Mikobutin, R-cin e Rifapex.

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