Clorpromazina

La clorpromazina ha proprietà antiemetiche e sedative. È un neurolettico.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicazioni Clorpromazina

Viene utilizzato nei seguenti casi:

• stati di paranoia (fasi acute o croniche);
• stati allucinatori;
• schizofrenia, sullo sfondo della quale si verifica un'eccitazione di natura psicomotoria;
• forma maniacale di eccitazione;
• crisi epilettiche accompagnate da disturbi psicotici;
• depressione di natura agitata;
• stato epilettico;
• psicosi dovuta al consumo eccessivo di alcol;
• aumento del tono muscolare;
• presenza di sindrome dolorosa;
• insonnia costante;
• dermatosi di natura pruriginosa (come eczema o neurodermite);
• potenziando gli effetti dell'anestesia.

Come farmaco che aiuta a fermare il vomito, viene utilizzato nella palemicia, nella tossicosi nelle donne in gravidanza e anche durante la radioterapia.

[ 5 ], [ 6 ]

Modulo per il rilascio

Viene rilasciato sotto forma di soluzione iniettabile, nonché sotto forma di confetti e compresse.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmacodinamica

La clorpromazina è un antipsicotico appartenente alla categoria delle fenotiazine, rappresentando la prima generazione di neurolettici. L'effetto neurolettico si sviluppa bloccando i conduttori della dopamina all'interno delle singole strutture cerebrali. Grazie al loro blocco, la produzione di prolattina da parte dell'ipofisi aumenta. Il farmaco blocca anche i recettori α-adrenergici, con conseguente effetto sedativo.

L'effetto antiemetico centrale si verifica grazie al blocco dei conduttori D2 in una specifica regione cerebellare, mentre l'effetto periferico è dovuto al blocco del nervo vago intestinale. L'attività antiemetica del farmaco è associata alle sue proprietà antistaminiche, sedative e colinolitiche.

L'attività antipsicotica del farmaco si manifesta nell'eliminazione di allucinazioni e deliri, nella riduzione della tensione, dell'ansia, della preoccupazione e della paura e, inoltre, nell'arresto dell'agitazione psicomotoria. Ha un effetto sedativo molto rapido, motivo per cui è utilizzato nel trattamento delle forme acute di psicosi. È vietato l'uso in caso di depressione.

Presenta inoltre effetti ipotermici, antishock, antisinghiozzo e antiaritmici, oltre a un moderato effetto extrapiramidale.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacocinetica

Il farmaco viene assorbito rapidamente se assunto per via orale, ma non completamente. I valori di picco vengono raggiunti dopo 3-4 ore.

Esiste anche un effetto di primo passaggio, il che significa che se assunto per via orale, il livello del farmaco nel sangue sarà inferiore rispetto a quando viene somministrato per via parenterale.

I processi metabolici avvengono nel fegato, formando prodotti di decadimento (in forma attiva e inattiva). La sintesi proteica nel plasma è del 95-98%. Il farmaco attraversa la barriera ematoencefalica e i suoi indicatori nel cervello sono sempre più elevati rispetto al sangue. Non esiste una relazione diretta tra i valori del principio attivo e i suoi prodotti metabolici nel plasma, né tra l'effetto del farmaco.

L'emivita è di oltre 30 ore. I prodotti metabolici vengono escreti nella bile e nelle urine.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosaggio e somministrazione

La scelta della forma di dosaggio per la terapia (uso parenterale o orale) è determinata dal quadro clinico.

Gli adulti necessitano di una dose di 25-50 mg (o 1-2 ml) per iniezioni e somministrazione endovenosa. Se necessario, la procedura può essere ripetuta a intervalli di 3-12 ore. Quando si somministra il farmaco per via intramuscolare, è necessario diluire la sostanza in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% (2 ml). Per le iniezioni endovenose, il farmaco viene diluito in 20 ml. In una singola procedura, a un adulto non possono essere somministrati più di 150 mg (per via intramuscolare) e 100 mg (per via endovenosa).

Se il paziente manifesta ansia prima dell'operazione, gli vengono somministrati 0,5-1 ml del farmaco per via intramuscolare (2 ore prima della procedura).

Nei bambini, le dosi singole per somministrazione endovenosa o intramuscolare sono pari a 250-500 mcg/kg.

Per via orale, la dose iniziale per adulti è di 25-100 mg/die. Il farmaco può essere assunto in un'unica somministrazione o suddiviso in 4 dosi. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 0,7-1 g/die. In casi isolati, la dose può essere aumentata a 1,2-1,5 g/die. Un adulto non può assumere più di 0,3 g di farmaco per dose, fino a un massimo di 1,5 g al giorno.

È inoltre necessario ricordare che durante un percorso terapeutico a lungo termine è necessario monitorare costantemente gli indicatori del PT e controllare la composizione del sangue.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Utilizzare Clorpromazina durante la gravidanza

La clorpromazina non deve essere usata durante la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza al farmaco;
• grave insufficienza renale/epatica;
• stato di coma;
• lesioni cerebrali (nella fase acuta);
• colpi;
• pronunciata soppressione dei processi emopoietici;
• ipotiroidismo;
• insufficienza cardiaca in forma scompensata (sullo sfondo di difetti cardiaci);
• sindrome tromboembolica;
• bronchiectasie gravi;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• urolitiasi e colelitiasi;
• lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale nella fase acuta;
• periodo di allattamento;
• neonati fino a 1 anno di età.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Effetti collaterali Clorpromazina

L'uso di farmaci può provocare il verificarsi dei seguenti effetti collaterali:

• Disturbi extrapiramidali, ansia e irrequietezza, problemi di termoregolazione, paralisi tremante. Occasionalmente si verificano convulsioni;
• sviluppo di tachicardia, nonché diminuzione dei valori della pressione sanguigna (con iniezioni endovenose di farmaci);
• manifestazioni di dispepsia (con uso orale);
• sviluppo di agranulocitosi o leucopenia;
• ritenzione urinaria;
• ginecomastia o impotenza, nonché irregolarità mestruali e aumento di peso;
• sviluppo di eritema o dermatite, comparsa di prurito, eruzioni cutanee e pigmentazione della pelle.

A causa dell'uso prolungato del farmaco, può verificarsi un deposito della sostanza nella zona del cristallino e della cornea, accelerando i processi di invecchiamento di questi ultimi. Dopo la somministrazione intramuscolare del farmaco, a volte si formano infiltrati e, dopo iniezioni endovenose, si manifesta flebite.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Overdose

In caso di avvelenamento da Clorpromazina si osserva un calo persistente della pressione sanguigna, lo sviluppo di una forma tossica di epatite, sindrome neurolettica e anche ipotermia.

Per eliminare i disturbi vengono prescritte procedure sintomatiche.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interazioni con altri farmaci

È vietato mescolare la soluzione con altri medicinali nella stessa siringa.

La somministrazione orale di clorpromazina insieme a farmaci che sopprimono il sistema nervoso centrale (oppiacei, alcol etilico, anticonvulsivanti, barbiturici e altri sonniferi) può potenziare il loro effetto soppressivo e portare alla depressione dell'attività respiratoria.

Il farmaco riduce l'efficacia delle anfetamine, della guanetidina, ma anche dell'efedrina e della clonidina.

È vietato l'uso a lungo termine in combinazione con analgesici.

Il farmaco inibisce gli effetti della levodopa e può potenziare le manifestazioni extrapiramidali.

L'uso concomitante con inibitori della colinesterasi può causare debolezza muscolare. L'associazione con amitriptilina può causare discinesia nel tratto gastrointestinale.

La combinazione con diazossido provoca una marcata iperglicemia e con zopiclone un potenziamento dell'effetto sedativo.

L'uso in combinazione con antiacidi interferisce con l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale e, inoltre, riduce i livelli del suo principio attivo nel sangue. L'uso con cimetidina riduce anche i livelli di clorpromazina nel sangue.

L'associazione del farmaco con la morfina può portare allo sviluppo di mioclono. L'associazione con il carbonato di litio aumenta le proprietà neurotossiche del farmaco e porta allo sviluppo di marcati segni extrapiramidali.

L'uso concomitante di trazodone riduce i valori della pressione arteriosa, mentre l'associazione con propranololo aumenta i valori di entrambi i farmaci. L'associazione con trifluoperazina porta allo sviluppo di grave iperpiressia, mentre con fenitoina ne altera i valori nel sangue.

L'associazione con fluoxetina aumenta la probabilità di disturbi extrapiramidali, mentre l'uso concomitante con sulfadossina o clorochina aumenta il rischio di sviluppare gli effetti tossici della clorpromazina.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Condizioni di archiviazione

La clorpromazina deve essere conservata a temperature non superiori a 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Data di scadenza

L'uso della clorpromazina è consentito per 2 anni dalla data di commercializzazione del farmaco.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recensioni

La clorpromazina riceve recensioni piuttosto contrastanti. Molti ritengono che il farmaco sia efficace nel fornire un effetto sedativo, ma allo stesso tempo piuttosto debole in termini di antipsicotico. Ciò non sorprende, poiché la flufenazina e la trifluoperazina, appartenenti alla stessa categoria di farmaci (fenotiazine), hanno un effetto neurolettico 20 volte più forte della clorpromazina, ma allo stesso tempo le loro proprietà sedative sono significativamente più deboli rispetto a quest'ultima.

Per questo motivo, il farmaco è consigliato per l'uso come mezzo di cura d'urgenza, per alleviare l'eccitazione acuta di natura emotiva e psicomotoria.