Esedrina

Excedrin è un farmaco combinato con proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche. Inoltre, aiuta a migliorare la circolazione sanguigna nel cervello.

Indicazioni Esedrina

È indicato per alleviare il dolore (di intensità lieve o moderata) di varia origine: emicrania e mal di testa, mal di denti, dolori mestruali, mialgia, nevralgia e inoltre artralgia.

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Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse. Contenuto in bustine da 2 compresse ciascuna. Una confezione contiene 1 bustina.

Disponibile anche in blister da 10 compresse. La confezione contiene 1, 2 o 3 blister.

Inoltre, è disponibile in flaconcini chiusi con un tappo in materiale assorbente, con una pellicola protettiva (controllo di prima apertura). 1 flaconcino contiene 24 o 50 compresse. Una confezione contiene 1 flaconcino con compresse.

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Farmacodinamica

Excedrin contiene sostanze come la caffeina, il paracetamolo e l'aspirina.

Le proprietà del paracetamolo sono antipiretiche e analgesiche; ha inoltre un debole effetto antinfiammatorio (dovuto all'azione sul centro termoregolatore situato nell'ipotalamo, nonché a una debole capacità di inibire la sintesi di PG nei tessuti periferici).

L'aspirina possiede tutti e tre gli effetti sopra menzionati. Permette di ridurre rapidamente il dolore (soprattutto quello causato dall'infiammazione) e, inoltre, sopprime moderatamente il processo di aggregazione piastrinica e rallenta la formazione di coaguli di sangue. Permette inoltre di accelerare la microcircolazione nella zona interessata dall'infiammazione.

La caffeina aumenta l'eccitabilità spinale riflessa e, allo stesso tempo, attiva i centri della respirazione e del movimento vascolare, dilata i vasi sanguigni situati nel cervello e nei reni, e inoltre nel cuore e nei muscoli scheletrici, e indebolisce l'adesione piastrinica. Allevia l'affaticamento e la sonnolenza, migliorando le prestazioni fisiche e mentali. La caffeina, con questa combinazione di elementi in piccole dosi, non stimola quasi per niente il sistema nervoso centrale, ma aiuta a normalizzare il tono vascolare nel cervello e ad accelerare la circolazione sanguigna al suo interno.

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Farmacocinetica

Il paracetamolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, raggiungendo il picco di concentrazione plasmatica circa 0,5-2 ore dopo l'ingestione. Il metabolismo avviene nel fegato e l'escrezione avviene attraverso i reni (principalmente sotto forma di coniugati solforici e glucuronidi). Meno del 5% della sostanza viene escreto immodificato. L'emivita varia da 1 a 4 ore. La sintesi con le proteine plasmatiche è insignificante alle dosi terapeutiche raccomandate, ma aumenta con l'aumentare della dose.

Il prodotto di degradazione idrossilato, che si forma in piccole quantità nel fegato (sotto l'azione di ossidasi miste) e che di norma viene neutralizzato mediante sintesi con la sostanza glutatione, può accumularsi in caso di sovradosaggio di paracetamolo e provocare successivamente danni al fegato.

L'aspirina viene assorbita completamente e abbastanza rapidamente, per poi subire una rapida idrolisi nel tratto gastrointestinale, nel sangue e nel fegato. Questo processo produce salicilati, che entrano nel fegato e vengono metabolizzati.

La caffeina viene assorbita completamente e molto rapidamente, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica entro 5-90 minuti dall'assunzione a stomaco vuoto. Il processo di escrezione negli adulti è quasi interamente metabolico a livello epatico. Si osserva una significativa variabilità nei tassi di eliminazione individuali. In media, l'emivita plasmatica è di 4,9 ore (range 1,9-12,2 ore). La sostanza si distribuisce in tutti i fluidi corporei. Il 35% viene sintetizzato dalle proteine plasmatiche. La caffeina viene quasi completamente metabolizzata per ossidazione e, in aggiunta, per acetilazione con demetilazione. L'escrezione avviene attraverso i reni. I principali prodotti di degradazione sono la 1- e la 7-metilxantina, oltre alla 1,7-dimetilxantina.

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Dosaggio e somministrazione

Assumere per via orale, durante o dopo i pasti. Per i ragazzi di età superiore ai 15 anni e gli adulti, il dosaggio è di 1 compressa ogni 4-6 ore.

Ai primi sintomi dell'emicrania, assumere 2 compresse di Excedrin.

La dose media giornaliera è di 3-4 compresse, la dose massima che puoi assumere al giorno è di 6 compresse.

Dopo aver assunto il farmaco nella dose di 2 compresse, mal di testa e altri tipi di sindromi dolorose di solito scompaiono rapidamente, dopo 15 minuti. In caso di emicrania, l'attenuazione dei sintomi inizia solitamente dopo mezz'ora.

Senza prescrizione medica, il farmaco non può essere utilizzato per dolori di varia natura per più di 5 giorni. Per l'emicrania, la stessa durata è di massimo 3 giorni.

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Utilizzare Esedrina durante la gravidanza

Sebbene l'assunzione di aspirina sia consentita nel secondo trimestre, non è stato studiato l'effetto di una specifica combinazione di principi attivi sulle donne in gravidanza e in allattamento, per cui il farmaco è controindicato per tutto il periodo di allattamento e gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni del farmaco:

• intolleranza a uno qualsiasi dei principi attivi del farmaco;
• ulcere o erosioni aggravate nel tratto gastrointestinale;
• sanguinamento gastrointestinale;
• classica triade dell'aspirina (anche nella storia);
• operazioni accompagnate da emorragia;
• la presenza di diatesi emorragica, e in aggiunta emofilia o ipoprotrombinemia;
• un forte aumento della pressione sanguigna;
• ipertensione portale;
• Grave malattia coronarica;
• presenza di glaucoma;
• avitaminosi di tipo K;
• insufficienza renale;
• uso combinato con altri medicinali contenenti aspirina, paracetamolo o altri FANS;
• Carenza di G6PD nell'organismo;
• forte eccitabilità;
• disturbi del sonno;
• bambini di età inferiore ai 15 anni (i bambini con ipertermia possono sviluppare la malattia del fegato bianco, sullo sfondo di patologie virali).

È necessaria cautela se il paziente soffre di artrite o gotta, patologie epatiche e mal di testa dovuti a traumi cranici, nonché quando assume farmaci antidiabetici, anticoagulanti e altri farmaci che contengono aspirina o altre sostanze antipiretiche e analgesiche.

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Effetti collaterali Esedrina

L'uso di farmaci può provocare i seguenti effetti collaterali: nausea con vomito, allergie, spasmi bronchiali, gastralgia, nefro- ed epatotossicità, tachicardia, nonché aumento della pressione sanguigna e comparsa di ulcere ed erosioni nel tratto gastrointestinale.

L'uso prolungato può causare cefalea con vertigini, tinnito, disturbi visivi, deterioramento dei processi di aggregazione piastrinica e ipocoagulazione. Inoltre, possono manifestarsi sindrome emorragica (porpora, sanguinamento dal naso e dalle gengive), sordità, sindrome di Lyell o di Stevens-Johnson, disturbi renali con papillite necrotica ed encefalopatia epatica acuta nei bambini (sintomi: febbre elevata, acidosi metabolica, disturbi epatici e del sistema nervoso e vomito).

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Overdose

Manifestazioni causate dal paracetamolo (in caso di assunzione giornaliera del farmaco in quantità superiore a 10-15 g): nelle prime 24 ore si verificano nausea associata a vomito, pallore cutaneo, dolore addominale, sviluppo di anoressia e acidosi metabolica, nonché disturbi del metabolismo del glucosio. Segni di alterazione della funzionalità epatica possono comparire 12-48 ore dopo l'assunzione di una dose eccessiva del farmaco.

In caso di sovradosaggio grave, si sviluppa insufficienza epatica, accompagnata da encefalopatia, che progredisce rapidamente, e successivamente può portare a stato comatoso e decesso. Inoltre, può svilupparsi insufficienza renale acuta con necrosi tubulare (anche in assenza di una grave patologia epatica). Si osservano anche pancreatite e aritmie. Negli adulti, l'epatotossicità si sviluppa dopo l'assunzione di 10+ g del farmaco.

Manifestazioni causate dall'aspirina (quando si utilizza il farmaco a dosi superiori a 150 mg/kg): in caso di avvelenamento lieve - nausea con vomito, problemi alla vista, comparsa di ronzio nelle orecchie e, contemporaneamente, forti mal di testa con vertigini. In caso di intossicazione grave - comparsa di iperventilazione polmonare centrale (soffocamento, dispnea, paralisi respiratoria, comparsa di sudore freddo appiccicoso e sviluppo di cianosi) e, in aggiunta a ciò, acidosi respiratoria. L'avvelenamento cronico è più probabile negli anziani o nei bambini (quando si utilizza il farmaco per diversi giorni a una dose superiore a 100 mg/kg). In caso di intossicazione moderata o grave, il paziente deve essere ricoverato in ospedale.

Sintomi causati dalla caffeina (se assunta in dosi giornaliere superiori a 300 mg): sensazione di ansia, confusione o forte eccitazione, oltre a agitazione, gastralgia, aritmia, tachicardia e ipertermia. Sono inoltre possibili delirio e mal di testa, irrequietezza motoria, aumento della frequenza minzionale e disidratazione. Sono possibili aumento del dolore o della sensibilità tattile, comparsa di spasmi muscolari o tremori e nausea con vomito (talvolta con sangue). Possono verificarsi crisi epilettiche (in caso di sovradosaggio, in forma tonico-clonica) e ronzio alle orecchie.

Per eliminare questi sintomi, è necessario stabilizzare l'equilibrio elettrolitico e controllare l'equilibrio acido-base. Tenendo conto dello stato del metabolismo, somministrare citrato di sodio/idrocarbonato/lattato. L'aumento dell'alcalinità accelera l'escrezione dell'aspirina a causa dell'alcalinizzazione delle urine. Inoltre, durante le prime 4 ore dopo l'assunzione del farmaco, si consiglia di effettuare una lavanda gastrica, indurre il vomito e somministrare al paziente un lassativo e carbone attivo. Inoltre, si consiglia di somministrare donatori di categoria SH ed elementi che precedono il processo di legame del glutatione: metionina (per 8-9 ore dopo la comparsa dei segni di sovradosaggio) e acetilcisteina (per 8 ore).

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco potenzia l'effetto sull'organismo dei coagulanti ad azione diretta, dell'eparina, degli agenti antidiabetici e, in aggiunta, della reserpina con ormoni steroidei.

Se assunto in concomitanza con metotrexato e altri FANS, aumenta la probabilità di effetti collaterali.

L'Excedrin indebolisce l'effetto dei farmaci antipertensivi, della furosemide con lo spironolattone e anche dei farmaci antigotta che accelerano l'escrezione dell'acido urico.

I barbiturici, gli anticonvulsivanti, la salicilammide con rifampicina e altri induttori degli enzimi epatici microsomiali causano la formazione di prodotti di degradazione tossici del paracetamolo che influiscono negativamente sulla funzionalità epatica.

La metoclopramide aumenta l'assorbimento del paracetamolo, che a sua volta aumenta di 5 volte l'emivita del cloramfenicolo.

In caso di uso ripetuto, il paracetamolo può potenziare le proprietà degli anticoagulanti (derivati cumarinici).

L'associazione di aspirina e paracetamolo con alcol aumenta il rischio di epatotossicità. La caffeina aumenta l'assorbimento di ergotamina.

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Condizioni di archiviazione

Il farmaco deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. La temperatura di conservazione non può superare i 25 °C.

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Data di scadenza

Excedrin può essere utilizzato per 3 anni dalla data di fabbricazione.