Nemotan

Nemotan blocca selettivamente l'azione dei canali del calcio, colpendo principalmente i vasi. Il farmaco è un derivato della diidropiridina e contiene il componente nimodipina.

La nimodipina mostra una spiccata attività selettiva in alcune aree del cervello. L'effetto medicinale del farmaco si sviluppa sotto l'influenza degli ioni calcio, rallentando i processi contrattili all'interno delle cellule muscolari lisce.

È stato dimostrato che il farmaco riduce l'intensità del deterioramento della memoria e aiuta a migliorare la concentrazione nelle persone con problemi nel funzionamento del cervello.

Indicazioni Nemotana

Viene utilizzato per il trattamento e la prevenzione di disturbi neurologici di natura ischemica associati a spasmi vascolari all'interno del cervello, derivanti dallo sviluppo di emorragia subaracnoidea dopo la rottura di un aneurisma.

È prescritto per i disturbi dell'attività cerebrale accompagnati da sintomi intensi nelle persone anziane.

Modulo per il rilascio

Il medicinale è disponibile in compresse: 10 pezzi all'interno di una confezione; 3 o 10 confezioni all'interno di una confezione.

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Farmacodinamica

La nimodipina contribuisce a normalizzare il funzionamento dei neuroni e li protegge dalle influenze negative. Allo stesso tempo, ha un effetto positivo sull'afflusso ematico cerebrale e aumenta la tolleranza all'ischemia, interagendo con le terminazioni cerebrovascolari e neuronali associate ai canali del calcio.

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Farmacocinetica

Il principio attivo del farmaco viene assorbito quasi completamente dopo somministrazione orale. I valori di Cmax plasmatica e di AUC aumentano con l'aumentare del dosaggio (studi sono stati condotti fino a una dose di 90 mg).

I valori del volume di distribuzione (Vss, tipo a 2 camere) per l'iniezione endovenosa sono 0,9-1,6 l/kg. La clearance totale è 0,6-1,9 l/ora/kg.

Viene sintetizzato con le proteine del sangue al 97-99%.

L'escrezione della nimodipina avviene durante i processi metabolici attraverso la struttura dell'emoproteina P450 3A4.

I processi metabolici presistemici intensivi (circa 85-95%) determinano tassi di biodisponibilità del 5-15%.

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Dosaggio e somministrazione

Utilizzo nei disturbi della funzionalità cerebrale.

Le persone anziane affette da tali patologie devono assumere 1 compressa del farmaco 3 volte al giorno (30 mg della sostanza 3 volte al giorno).

Nei soggetti con funzionalità renale notevolmente compromessa (la velocità della FC è inferiore a 20 ml al minuto), la prescrizione viene effettuata con molta attenzione, sottoponendo il paziente a controlli regolari durante la terapia.

Terapia e prevenzione dei disturbi neurologici di natura ischemica associati a spasmi vascolari cerebrali che si sviluppano a seguito della rottura di un aneurisma con successiva emorragia subaracnoidea.

Dopo un ciclo di trattamento con infusioni, si assumono 60 mg del farmaco (2 compresse) per via orale 6 volte al giorno.

Se compaiono sintomi negativi, il dosaggio viene ridotto o l'uso del farmaco viene interrotto (se necessario).

I problemi epatici (in particolare la cirrosi epatica) possono aumentare la biodisponibilità del farmaco a causa di una diminuzione dei valori di clearance metabolica e di un indebolimento dei processi metabolici primari. In questi casi, i sintomi negativi possono aumentare (ad esempio, una diminuzione dei valori della pressione arteriosa), pertanto il dosaggio viene ridotto o il farmaco sospeso.

L'associazione con sostanze che inducono o inibiscono l'azione del componente CYP 3A4 potrebbe richiedere una modifica della dimensione della porzione.

Le compresse vanno deglutite intere, senza masticarle, con acqua naturale. Il farmaco può essere assunto indipendentemente dai pasti, a intervalli di almeno 4 ore. È vietato bere succo di pompelmo durante la terapia.

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Utilizzare Nemotana durante la gravidanza

Non sono stati condotti studi sull'uso del farmaco in gravidanza. Qualora fosse necessario assumerlo durante questo periodo, è necessario valutare attentamente i rischi e i benefici, tenendo conto della gravità dei sintomi clinici.

È stato stabilito che i valori di nimodipina e dei suoi componenti metabolici nel latte materno corrispondono ai valori plasmatici. Per questo motivo, l'allattamento al seno è vietato durante il periodo di utilizzo di Nemotan.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• uso del farmaco in caso di intolleranza personale associata alla nimodipina o ad altri componenti del farmaco;
• somministrazione in combinazione con rifampicina (in tali casi l'effetto terapeutico di Nemotan risulta significativamente indebolito) e anticonvulsivanti, tra cui fenitoina e fenobarbitale con carbamazepina (queste sostanze riducono significativamente il livello di biodisponibilità della nimodipina);
• somministrazione a soggetti con infarto del miocardio o angina instabile (anche entro 1 mese dal momento della loro insorgenza);
• durante la terapia in corso per disturbi dell'attività cerebrale;
• disfunzione epatica (in particolare cirrosi epatica), perché questa può provocare un aumento della biodisponibilità della nimodipina a causa di un indebolimento della clearance metabolica e dei processi metabolici primari.

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Effetti collaterali Nemotana

Gli effetti collaterali includono:

• disturbi del sangue e del sistema linfatico: trombocitopenia o alterazioni nei risultati degli esami del sangue;
• disturbi immunitari: sintomi allergici, manifestazioni acute di intolleranza ed eruzioni cutanee;
• lesioni a carico del sistema nervoso: cefalee e sintomi cerebrovascolari di natura aspecifica;
• problemi cardiaci: tachicardia, aritmie non specifiche e bradicardia;
• sintomi vascolari: diminuzione della pressione sanguigna, segni cardiovascolari aspecifici e vasodilatazione;
• disturbi gastrointestinali: nausea, disfunzione gastrointestinale e ostruzione intestinale;
• Problemi al fegato e alle vie biliari: aumento temporaneo dell'attività degli enzimi epatici e sintomi epatici da moderati a lievi.

Reazioni avverse riscontrate durante gli studi clinici con nimodipina in conformità con l'indicazione per il trattamento dei disturbi della funzione cerebrale:

• problemi con il funzionamento del sistema nervoso: vertigini;
• manifestazioni neurologiche di natura aspecifica: ipercinesia, vertigini o tremore;
• disfunzione cardiaca: palpitazioni;
• lesioni vascolari: gonfiore o sincope;
• problemi al tratto gastrointestinale: diarrea, gonfiore o stitichezza.

Overdose

L'avvelenamento acuto da Nemotan provoca bradicardia o tachicardia, nausea, un forte calo della pressione sanguigna e disturbi gastrointestinali.

In caso di intossicazione acuta, l'uso del farmaco deve essere interrotto immediatamente. Inoltre, si devono adottare misure sintomatiche, come la lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo.

Se la pressione sanguigna continua a diminuire, è necessario somministrare dopamina o noradrenalina per via endovenosa. Poiché il farmaco non ha antidoto, in caso di altri effetti collaterali vengono eseguite procedure sintomatiche.

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Interazioni con altri farmaci

I processi metabolici della nimodipina sono associati all'azione del sistema emoproteico P450 ZA4, localizzato nel fegato e nella mucosa intestinale. Per questo motivo, i farmaci che influenzano questa struttura enzimatica sono in grado di modificare il livello di clearance del farmaco e i suoi principali processi metabolici.

L'esperienza con altri antagonisti dei canali del calcio mostra che la rifampicina può potenziare i processi metabolici della nimodipina inducendone l'attività enzimatica. La combinazione di questi farmaci riduce significativamente l'effetto terapeutico della nimodipina, motivo per cui non vengono utilizzati insieme.

Gli anticonvulsivanti (tra cui la fenitoina con fenobarbital e la carbamazepina) riducono significativamente la biodisponibilità di Nemotan, motivo per cui non viene utilizzato con queste sostanze.

La somministrazione concomitante con i seguenti agenti che inibiscono l'attività del sistema dell'emoproteina P450 3A4 richiede il monitoraggio dei valori della pressione sanguigna e la valutazione delle opzioni per modificare il dosaggio della nimodipina, se necessario.

Non sono stati condotti test di interazione tra il farmaco e i macrolidi, ma è noto che alcuni macrolidi (ad esempio l'eritromicina) sono in grado di rallentare l'effetto dell'emoproteina P450 3A4, quindi potrebbero interagire con il farmaco in questa fase. Pertanto, tale combinazione non può essere utilizzata.

Non sono stati condotti studi di interazione quando il farmaco viene somministrato in associazione con inibitori della proteasi anti-HIV (ad esempio ritonavir). Si ritiene che le sostanze di questa categoria abbiano un forte effetto inibitorio sull'emoproteina P450 3A4. Esiste la possibilità di un aumento significativo e clinicamente rilevante dei livelli plasmatici di nimodipina quando somministrata in concomitanza con inibitori della proteasi.

Non sono disponibili informazioni sugli effetti che si sviluppano in associazione al farmaco e al ketoconazolo. È noto che gli antimicotici azolici rallentano l'attività dell'emoproteina P450 3A4 e interagiscono anche con altri antagonisti diidropiridinici dei canali del Ca. Per questo motivo, in associazione con nimodipina, si può osservare un notevole aumento della sua biodisponibilità complessiva (dovuto all'indebolimento dei processi metabolici primari).

Non sono stati condotti test sull'uso combinato del farmaco e del nefazodone. Esistono prove che l'antidepressivo abbia un forte effetto inibitorio sull'emoproteina P450 3A4. Esiste il rischio di un aumento dei livelli plasmatici di nimodipina in caso di associazione con nefazodone.

L'associazione a lungo termine del farmaco con fluoxetina porta a un aumento dei valori plasmatici di nimodipina di quasi il 50%. L'efficacia della fluoxetina è stata significativamente ridotta, ma l'effetto del suo elemento metabolico attivo, la norfluoxetina, non si è ridotto.

L'uso del farmaco insieme a dalfopristina o quinupristina provoca un aumento dei livelli plasmatici di nimodipina.

L'introduzione di Nemotan insieme all'antagonista della terminazione H2 cimetidina o all'acido valproico provoca un aumento dei valori plasmatici del farmaco.

L'associazione a lungo termine del farmaco e della nortriptilina aumenta leggermente i livelli plasmatici di nimodipina (mentre i livelli di nortriptilina non cambiano).

Il farmaco è in grado di potenziare l'attività antipertensiva dei seguenti farmaci antipertensivi: β-bloccanti, α-adrenobloccanti, diuretici, α1-antagonisti e altri antagonisti del calcio, nonché ACE-inibitori, α-metildopa e inibitori della PDE-5. In caso di effettiva necessità di utilizzare tali combinazioni, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate.

I test condotti sulle scimmie hanno rivelato che quando il farmaco viene somministrato per via endovenosa insieme alla zidovudina, si verifica un aumento significativo dell'AUC della zidovudina, nonché una diminuzione della sua clearance e del volume di distribuzione.

Il succo di pompelmo rallenta l'azione dell'emoproteina P450 ZA4. L'assunzione contemporanea di questo succo aumenta i valori plasmatici del farmaco e ne prolunga l'effetto. Tale effetto può potenziare l'attività antipertensiva del farmaco. Tale effetto può persistere per circa 4 giorni dall'assunzione del succo di pompelmo, un fattore da tenere in considerazione in caso di assunzione di nimodipina.

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Condizioni di archiviazione

Nemotan deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini. Indicatori di temperatura: massimo 25°C.

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Data di scadenza

Nemotan può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di fabbricazione della sostanza terapeutica.

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Domanda per i bambini

Il farmaco non può essere utilizzato in pediatria.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Vazokor, Amlorus, Nimotop con Nimodipe Sandoz, Nitopin con Nimodipexal e inoltre Amlodipina, Nimodipina e Fengidina.

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Recensioni

Nemotan riceve per lo più recensioni positive: aiuta a migliorare significativamente la qualità della vita delle persone anziane che soffrono di disturbi cerebrali legati all'età: irritabilità, perdita di memoria e insonnia.

L'effetto rigenerante prolungato del farmaco è stato osservato durante la riabilitazione in soggetti che avevano subito una fase attiva di ictus ischemico. Anche l'efficacia del farmaco nell'eliminare gli spasmi vascolari cerebrali è stata valutata positivamente nei commenti sui forum.