Gemzar

Gemzar ha proprietà citostatiche e antitumorali.

Indicazioni Gemzara

Viene utilizzato per eliminare le seguenti malattie:

• trattamento del colangiocarcinoma e del cancro alla vescica (insieme al cisplatino);
• carcinoma pancreatico localmente avanzato o con formazione di metastasi;
• carcinoma mammario metastatico, inoperabile, nonché con recidive locali (insieme al paclitaxel);
• carcinoma nella regione ovarica (natura epiteliale), contemporaneamente all'uso di carboplatino;
• carcinoma broncogeno non a piccole cellule (in combinazione con cisplatino).

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Modulo per il rilascio

Viene prodotto sotto forma di liofilizzato, in fiale di vetro in dosi da 0,2 g o 1 g all'interno di una scatola.

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Farmacodinamica

La gemcitabina uccide le cellule che stanno legandosi al DNA e, in alcune condizioni, può bloccare il processo di passaggio cellulare attraverso il confine della fase G1/S.

I processi metabolici del farmaco avvengono all'interno delle cellule sotto l'azione dell'enzima nucleoside chinasi, che lo trasforma in nucleotidi 3-fosfato o 2-fosfato attivi. Il rallentamento dei processi di legame al DNA si verifica sotto l'azione di due principali prodotti metabolici: i nucleosidi 3-fosfato e 2-fosfato. Nella fase iniziale, il nucleoside 2-fosfato inibisce il legame dell'enzima ribonucleotide reduttasi, impedendo il legame del deossinucleoside trifosfato necessario per i processi di replicazione del DNA.

Successivamente, inizia il processo di competizione con sviluppo di autopotenziamento tra gli elementi dFdCTP e dCTP, che porta infine a una diminuzione dei valori di dCTP. Di conseguenza, durante i processi di legame al DNA, un nucleotide extra viene aggiunto alla sua catena, impedendo la possibilità di ulteriori legami e programmando la cellula per la morte (apoptosi cellulare).

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Farmacocinetica

Dopo essere entrato nel flusso sanguigno, il principio attivo viene rapidamente escreto dal plasma sanguigno attraverso processi metabolici. Meno del 10% del farmaco viene escreto immodificato attraverso i reni. Il livello di sintesi dei prodotti metabolici, così come della gemcitabina con le proteine plasmatiche, è piuttosto basso.

I dati dei test clinici hanno dimostrato che il sesso del paziente ha un impatto significativo sul volume di distribuzione del farmaco nell'organismo. Il livello di clearance totale nelle donne è inferiore del 30% rispetto agli uomini.

L'emivita dopo un trattamento prolungato è di 30-95 minuti.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa, lentamente (in 30 minuti), tramite flebo. L'iniezione deve essere eseguita da uno specialista esperto che abbia già curato pazienti oncologici.

Prima di ogni sessione di trattamento, è necessario eseguire degli esami al paziente per monitorare la funzionalità del midollo osseo. Tuttavia, se i risultati degli esami sono negativi, il trattamento con Gemzar deve essere interrotto.

Il regime posologico e la durata della terapia vengono scelti dal medico curante, tenendo conto del tipo di patologia e del suo stadio.

Quando si esegue un'infusione, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate.

Le persone che soffrono di gravi patologie renali o epatiche devono essere trattate con estrema cautela.

Schema per la preparazione di una soluzione medicinale.

La polvere deve essere sciolta in una soluzione iniettabile di cloruro di sodio allo 0,9%. La concentrazione più adatta è di 40 mg/1 ml di farmaco.

La soluzione viene preparata in asepsi. Almeno 5 ml di cloruro di sodio (per 0,2 g di liofilizzato) o almeno 25 ml (per 1 g di polvere) vengono aggiunti al flaconcino. Dopo l'aggiunta del solvente, il contenitore viene agitato per miscelare la miscela. La soluzione finale potrebbe essere leggermente giallastra.

L'iniezione può essere iniziata immediatamente dopo la preparazione della soluzione medicinale.

Il farmaco non deve essere utilizzato se si notano elementi estranei nella soluzione o se il colore del liquido è cambiato.

Tumore al seno.

Il farmaco è in associazione con paclitaxel. Gemzar deve essere somministrato dopo l'infusione di altri farmaci (questa procedura dura 3 ore), mezz'ora il 1° e l'8° giorno del ciclo di trattamento (durata 21 giorni).

Tumore del pancreas.

La dose richiesta è di 1 g/m² ^di farmaco, somministrata una volta 7 giorni prima. Questo ciclo dura 7 settimane, dopo le quali è richiesto un intervallo di 7 giorni. Il paziente viene quindi trasferito a un regime di trattamento con cicli di 3 settimane, seguiti da una pausa di 7 giorni.

Colangiocarcinoma.

^{In monoterapia, si utilizza un regime terapeutico con una singola somministrazione di 1 g/m²} del farmaco a settimana. Questa terapia dura 21 giorni, dopodiché si osserva una pausa di 1 settimana, seguita da diversi altri cicli. In base al quadro clinico, è possibile ridurre le dosi e modificare il numero di cicli.

^{In caso di associazione del farmaco con cisplatino, al paziente vengono somministrati 70 mg/m²} di farmaco il primo giorno del ciclo, seguiti da Gemzar alla dose di 1250 mg/m² ^il primo e l'ottavo giorno di ogni ciclo di 3 settimane (questi cicli devono essere ripetuti). È consentito modificare le dimensioni delle porzioni.

Cancro alla cistifellea.

Durante la terapia, 1 g/m² ^di soluzione viene somministrato per via endovenosa il 1°, l'8° e il 15° giorno di ogni ciclo di trattamento di 28 giorni (in combinazione con cisplatino, ogni 2 giorni di tale ciclo). Successivamente, i cicli di trattamento di 4 settimane devono essere ripetuti.

Carcinoma broncogeno non a piccole cellule.

In monoterapia, è necessario somministrare 1 g/m² ^di farmaco, una volta ogni 7 giorni per 3 settimane, dopodiché è necessario osservare una pausa di 7 giorni. Successivamente, il ciclo deve essere ripetuto. In caso di associazione con altri farmaci, la dose è di 1250 mg/m² ^. Il farmaco viene somministrato il 1°, l'8° e il 21° giorno del ciclo in corso.

Carcinoma ovarico.

Gemzar viene somministrato in combinazione con il carboplatino. La gemcitabina viene somministrata alla dose di 1 g/m² ^, il 1° e l'8° giorno di un ciclo di trattamento della durata di 21 giorni.

Per determinare la tossicità ematologica del farmaco, vengono valutate la funzionalità epatica e renale. Tenendo conto di questi indicatori, è consentita una graduale riduzione della dose di farmaco somministrata con l'aumentare del carico sul corpo del paziente.

Quando si controlla la conta dei granulociti prima di effettuare una nuova infusione, il valore deve essere almeno 1500 (x106/L) e i valori delle piastrine devono essere pari a 100.000 (x106/L).

Se si sviluppano i seguenti segni di tossicità, ridurre la dose del 25% rispetto alla dose iniziale:

• febbre neutropenica;
• per 3 giorni la conta dei granulociti è inferiore a 100x106/l;
• nel corso di 5 giorni il numero di granulociti è inferiore a 500x106/l;
• la conta piastrinica è inferiore a 25.000/106/L;
• nei casi in cui, a causa dello sviluppo di sintomi di tossicità, il trattamento è stato interrotto per più di 1 settimana.

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Utilizzare Gemzara durante la gravidanza

È vietato prescrivere Gemzar alle madri che allattano e alle donne incinte.

Controindicazioni

È vietato l'uso del farmaco in caso di intolleranza a uno qualsiasi dei suoi componenti.

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Effetti collaterali Gemzara

Vomito, aumento dei livelli di fosfatasi ed enzimi epatici e nausea sono comuni nei pazienti che assumono Gemzar. Sono comuni anche ematuria o proteinuria.

Si sono verificati anche casi di sviluppo di eruzioni cutanee di natura allergica (talvolta accompagnate da prurito) e dispnea.

È stato dimostrato che la natura e la frequenza degli effetti avversi sono determinate dall'entità della dose, dalla velocità di somministrazione del farmaco e, inoltre, dallo schema posologico. Una diminuzione della conta leucocitaria, con piastrine e granulociti, è un sintomo dose-dipendente.

I dati dei test clinici mostrano che i pazienti possono manifestare i seguenti effetti collaterali:

• insonnia con mal di testa e sensazione di sonnolenza. Raramente si nota un ictus;
• sviluppo di trombocitopenia o leucopenia, trombocitosi, anemia e febbre neuropenica;
• aumento dei livelli di bilirubina o degli enzimi epatici. Occasionalmente, aumentano i livelli di GGT e ALP;
• la comparsa di afte, vomito, stitichezza, nausea, diarrea, lo sviluppo di stomatite o colite ischemica;
• mal di schiena e mialgia;
• Prurito ed eruzioni cutanee, sviluppo di tosse o rinite allergica, perdita di capelli, iperidrosi. Raramente, compaiono tumori o ulcere, eruzioni cutanee bollose, desquamazione cutanea e sindrome di Stevens-Johnson;
• perdita di appetito, sviluppo di anoressia;
• sviluppo di insufficienza renale, ematuria o proteinuria;
• occasionalmente si osservano sintomi anafilattoidi;
• sviluppo di dispnea (principalmente con carcinoma broncogeno), rinite e tosse. Occasionalmente si osservano edema polmonare, broncospasmo e alveolite fibrosante;
• occasionalmente si verifica radiotossicità;
• sintomi simil-influenzali (astenia con mialgia, brividi e perdita di appetito), gonfiore del viso e manifestazioni cutanee nel sito di iniezione;
• la comparsa di insufficienza cardiaca o aritmia. Raramente si verificano vasculite, infarto del miocardio o calo della pressione sanguigna.

L'associazione del farmaco con paclitaxel (durante il trattamento del tumore al seno) aumenta l'incidenza di neutropenia, febbre neutropenica, sensazione di debolezza e anche anemia.

La polineuropatia sensoriale si osserva più frequentemente con l'uso concomitante di Gemzar rispetto alla monoterapia con questo agente.

I dati di sorveglianza post-marketing hanno dimostrato che i pazienti possono sviluppare i seguenti sintomi:

• edema polmonare, malattia della membrana ialina (raramente);
• grave grado di epatotossicità, che talvolta raggiunge l'insufficienza epatica completa;
• disturbi cerebrovascolari;
• gangrena, necrolisi epidermica tossica e vasculite si verificano sporadicamente;
• rapida diminuzione dei livelli di emoglobina, sviluppo di MHA, aumento della creatinina con valori di bilirubina e urea (si verifica raramente; se compaiono questi segni, il trattamento deve essere interrotto; in alcuni casi può essere necessaria l'emodialisi);
• colite ischemica;
• anemia sopraventricolare;
• fotosensibilità.

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Overdose

Utilizzando il farmaco in dosi fino a 5,7 g/ ^m2 ogni 14 giorni non è stato osservato alcuno sviluppo di intossicazione.

In caso di sospetto avvelenamento, è necessario prelevare un campione di sangue per le analisi e procedere con le procedure sintomatiche. Il farmaco non ha antidoto.

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Interazioni con altri farmaci

Non è ancora stato possibile selezionare una dose di radiazioni accettabile che consenta di combinarla con l'uso di Gemzar.

Nei casi in cui la radioterapia duri meno di 1 settimana, non si osserva alcun aumento della tossicità del farmaco. L'uso del farmaco è consentito solo dopo la scomparsa dei sintomi acuti causati dalla radioterapia o dopo almeno 1 settimana.

Inoltre, dopo le procedure di radioterapia e l'uso di farmaci, aumenta l'incidenza di polmonite con esofagite, nonché di altri danni ai tessuti.

È vietato combinare il farmaco con vaccini vivi attenuati.

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Condizioni di archiviazione

Gemzar in polvere può essere conservato a una temperatura di 15-30 °C, fuori dalla portata dei bambini. La soluzione per infusione preparata può essere conservata per un massimo di 24 ore. È vietato congelare il farmaco.

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Data di scadenza

Gemzar può essere utilizzato per 3 anni dalla data di produzione del farmaco.

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Domanda per i bambini

Non sono stati condotti studi sull'uso del farmaco nei bambini.

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Analoghi

I seguenti farmaci sono analoghi del farmaco: Oncoril con Viztar, Xeloda e Cytogem con Hercizar, Cytin, Vizgem, Ental con Citarabina e Laracit.

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Recensioni

Gemzar riceve recensioni per lo più positive. Le persone che hanno utilizzato questo farmaco sono rimaste generalmente soddisfatte dei risultati ottenuti. Le reazioni negative si verificano sempre, come accade con qualsiasi procedura chemioterapica, ma la loro frequenza e gravità sono inferiori rispetto ad altri farmaci simili.

Il farmaco ha ottenuto risultati particolarmente buoni nel trattamento del cancro al pancreas.

È necessario sottolineare in modo particolare che il farmaco deve essere utilizzato nel rigoroso rispetto del regime terapeutico e seguendo tutte le raccomandazioni del medico curante.