Glucofago

Glucophage è il nome commerciale della metformina, un farmaco orale ampiamente utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2. La metformina appartiene a una classe di farmaci noti come biguanidi e agisce aiutando a controllare i livelli di glucosio nel sangue. È particolarmente popolare per la sua capacità di migliorare il controllo del glucosio senza causare ipoglicemia (livelli di glucosio nel sangue troppo bassi), che è un effetto collaterale comune di molti altri farmaci antidiabetici.

Meccanismo d'azione della metformina:

1. Diminuzione della produzione di glucosio nel fegato: la metformina riduce la quantità di glucosio prodotto dal fegato.
2. Miglioramento della sensibilità all'insulina: migliora la capacità del corpo di utilizzare l'insulina disponibile per gestire i livelli di glucosio nel sangue in modo più efficace.
3. Ridurre i livelli di glucosio nel sangue: la metformina aiuta a ridurre l'assorbimento del glucosio dal cibo nell'intestino.

Indicazioni Glucofago

Il glucophage è comunemente usato per trattare il diabete mellito di tipo 2. Può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci ipoglicemizzanti o insulina. Glucophage è indicato anche per prevenire lo sviluppo del diabete mellito in soggetti con condizioni prediabetiche e per migliorare la sensibilità all'insulina nei pazienti con sindrome dell'ovaio policistico.

Modulo per il rilascio

Il glucophage (metformina) è solitamente disponibile sotto forma di compresse.

Farmacodinamica

1. Gluconeogenesi ridotta: Glucophage riduce la produzione di glucosio nel fegato (gluconeogenesi), che è il meccanismo principale della sua azione antiperglicemizzante. Inibisce gli enzimi coinvolti nel processo di gluconeogenesi, come la fosfoenolpiruvato carbossichinasi (PEPCK) e la gluconeogenesi-11.
2. Aumento della sensibilità dei tessuti all'insulina: la metformina aumenta la sensibilità dei tessuti all'azione dell'insulina, consentendo loro di utilizzare meglio il glucosio dal sangue. Ciò è particolarmente importante per i muscoli, che diventano più sensibili all'insulina, che migliora l'assorbimento periferico del glucosio.
3. Ridotto assorbimento di glucosio dall'intestino: Glucophage può ridurre l'assorbimento di glucosio dal cibo nell'intestino, con conseguente diminuzione delle concentrazioni di picco di glucosio postprandiale e una diminuzione dell'iperglicemia postprandiale.
4. Riduzione dei lipidi nel sangue: il glucophage può anche avere effetti benefici sui lipidi nel sangue, inclusa la riduzione dei trigliceridi e del colesterolo totale.
5. Stress ossidativo e attività antiossidante: esistono prove che la metformina può ridurre lo stress ossidativo e avere proprietà antiossidanti, che possono essere associate al suo effetto protettivo contro le complicanze cardiovascolari.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la metformina viene assorbita dal tratto gastrointestinale, principalmente nelle parti superiori dell'intestino. L'assorbimento avviene lentamente e le concentrazioni di picco vengono generalmente raggiunte circa 2,5 - 3 ore dopo l'ingestione.
2. Metabolismo: la metformina non viene praticamente metabolizzata nell'organismo. Viene escreto immodificato attraverso i reni.
3. Eliminazione: la principale via di escrezione della metformina è renale. La maggior parte del farmaco viene escreto immodificato dall'organismo attraverso i reni. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, la metformina può essere trattenuta nell'organismo, richiedendo un aggiustamento del dosaggio o l'interruzione del farmaco.
4. Emivita: l'emivita della metformina è di circa 6,2 ore, il che ne consente l'uso due o tre volte al giorno, a seconda delle raccomandazioni del medico.
5. Effetti alimentari: il cibo può influenzare la velocità e l'entità dell'assorbimento della metformina, pertanto il farmaco viene solitamente assunto durante o immediatamente dopo i pasti.

Dosaggio e somministrazione

Modalità di applicazione:

1. Assunto con il cibo: Glucophage deve essere assunto durante o dopo un pasto per ridurre al minimo gli effetti collaterali gastrointestinali come nausea e diarrea.
2. Regolarità: il farmaco deve essere assunto regolarmente, secondo lo schema stabilito dal medico, per mantenere stabili i livelli di glucosio nel sangue.

Dosaggio:

Il dosaggio di Glucophage dipende dalle esigenze individuali del paziente, dalla sua risposta al trattamento e dai livelli target di glucosio nel sangue.

1. Dose iniziale: La dose iniziale abituale è 500 mg una o due volte al giorno o 850 mg una volta al giorno. Il medico può aumentare gradualmente la dose per migliorare il controllo della glicemia.
2. Dose di mantenimento: la dose di mantenimento abituale può variare da 1500 a 2000 mg al giorno, suddivisa in due o tre dosi.
3. Dose massima: la dose massima raccomandata è 2550 mg al giorno per gli adulti. Per le forme di metformina a rilascio a lungo termine, la dose massima può arrivare fino a 2000 mg al giorno.

Istruzioni speciali:

• Aumentare gradualmente la dose: per ridurre al minimo gli effetti collaterali, si consiglia di aumentare gradualmente la dose.
• Monitoraggio: è necessario un monitoraggio regolare della funzionalità renale, soprattutto prima di iniziare il trattamento e periodicamente durante il corso, poiché la metformina viene escreta dai reni.
• Interruzione: la metformina deve essere temporaneamente sospesa prima di determinate procedure mediche o quando si sviluppano condizioni che possono aumentare il rischio di acidosi lattica (ad esempio grave disidratazione o ipossia).

Utilizzare Glucofago durante la gravidanza

Linee guida sull'uso della metformina durante la gravidanza:

1. Diabete di tipo 2:

   • Glucophage può essere raccomandato durante la gravidanza per gestire il diabete di tipo 2. Alcuni studi hanno dimostrato che può essere sicuro ed efficace durante questo periodo, aiutando a controllare i livelli di glucosio nel sangue senza un rischio significativo di ipoglicemia.
   • Tuttavia, il trattamento standard per il diabete gestazionale è l'insulina e la metformina deve essere utilizzata solo sotto rigorose indicazioni e sotto controllo medico.

2. Sindrome dell'ovaio policistico (PCOS):

   • Glucophage è utilizzato per migliorare la resistenza all'insulina nelle donne con PCOS, che può favorire la regolarità delle mestruazioni e migliorare l'ovulazione. Questo può essere utile per le donne che cercano di rimanere incinte.

3. Sicurezza ed efficienza:

   • La ricerca suggerisce che la metformina può essere relativamente sicura da usare durante la gravidanza, ma sono ancora necessari ulteriori dati per confermarne la completa sicurezza. È importante considerare che la metformina attraversa la placenta e che i suoi effetti sul feto richiedono ulteriori studi.

4. Monitoraggio e controllo:

   • Se Glucophage viene prescritto durante la gravidanza, è necessario un attento monitoraggio della salute materna e dello sviluppo fetale. Ciò include controlli regolari della glicemia ed eventuali esami ecografici per valutare le condizioni del feto.

Controindicazioni

1. Insufficienza renale: la metformina viene escreta attraverso i reni e il suo accumulo nell'organismo può portare allo sviluppo di acidosi lattica (acidosi lattica) in pazienti con reni scarsamente funzionanti. Pertanto, Glucophage è controindicato nei pazienti con insufficienza renale grave (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 30 ml/min) o insufficienza renale moderata in presenza di altri fattori di rischio.
2. Insufficienza epatica: nei pazienti con grave insufficienza epatica, Glucophage può essere controindicato a causa della potenziale compromissione del metabolismo e dell'escrezione di metformina.
3. Alcolismo: se si abusa di alcol, la metformina può aumentare il rischio di sviluppare acidosi lattica. Pertanto, l'uso di Glucophage non è raccomandato ai pazienti con dipendenza da alcol o grave abuso di alcol.
4. Chetoacidosi: il glucophage è controindicato anche in presenza di chetoacidosi, una grave complicanza del diabete caratterizzata da alti livelli di corpi chetonici nel sangue.
5. Allergia: i pazienti con un'allergia nota alla metformina o ad altri componenti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
6. Gravidanza e allattamento: l'uso di Glucophage durante la gravidanza e l'allattamento al seno richiede la consultazione di un medico a causa delle informazioni limitate sulla sua sicurezza in tali situazioni.

Effetti collaterali Glucofago

1. Problemi gastrointestinali: diarrea, nausea, vomito, dolore addominale, diminuzione dell'appetito.
2. Sapore metallico in bocca.
3. Acidosi lattica (una complicanza rara ma grave caratterizzata da un aumento dei livelli di lattato nel sangue).
4. Le reazioni allergiche, inclusi orticaria e prurito, sono rare.

Overdose

1. Acidosi del lattato: questa è una complicanza grave che può verificarsi con un sovradosaggio di metformina. L'acidosi lattica è caratterizzata da un accumulo di acido lattico nel corpo. I sintomi possono includere nausea, vomito, dolore addominale, debolezza muscolare, affaticamento, difficoltà di respirazione, diminuzione della temperatura corporea e cambiamenti dello stato di coscienza. Il trattamento comprende la somministrazione di liquidi e la correzione dell'equilibrio acido-base.
2. Ipoglicemia: in rari casi, la metformina può causare ipoglicemia (basso livello di glucosio nel sangue), soprattutto nelle persone con funzionalità renale compromessa o altre condizioni che possono compromettere il metabolismo della metformina. Il trattamento prevede l'assunzione di carboidrati e il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.
3. Altri effetti indesiderati: sono possibili anche altri effetti indesiderati associati al sovradosaggio di metformina, come disturbi gastrointestinali, mal di testa, ipovitaminosi B12 e altri.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci antidiabetici: la combinazione di metformina con altri farmaci antidiabetici come la sulfonilurea o l'insulina può portare ad un aumento dell'effetto ipoglicemizzante. Ciò potrebbe richiedere aggiustamenti del dosaggio.
2. Medicinali che influiscono sulla funzionalità renale: medicinali come alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), antipertensivi o diuretici possono influire sulla funzionalità renale e sui livelli di metformina nel corpo.
3. Medicinali che influenzano l'equilibrio acido-base: i farmaci tra cui carbonati, acetazolamide e altri che possono modificare l'equilibrio acido-base nel corpo possono influenzare i livelli di metformina nel sangue.
4. Medicinali che influenzano la digestione: i medicinali che riducono o migliorano la digestione, come antiemetici o antiacidi, possono influenzare l'assorbimento della metformina.
5. Alcol: bere alcolici può aumentare il rischio di acidosi lattica durante l'assunzione di metformina.
6. Altri medicinali: prima di iniziare un nuovo medicinale in combinazione con Glucophage, è importante consultare un medico per valutare potenziali interazioni e aggiustare il dosaggio se necessario.