Glucophage

Glucophage è il nome commerciale della metformina, un farmaco orale ampiamente utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2. La metformina appartiene a una classe di farmaci noti come biguanidi e agisce contribuendo a controllare i livelli di glucosio nel sangue. È particolarmente apprezzata per la sua capacità di migliorare il controllo del glucosio senza causare ipoglicemia (bassi livelli di glucosio nel sangue), un effetto collaterale comune di molti altri farmaci antidiabetici.

Meccanismo d'azione della metformina:

1. Diminuzione della produzione di glucosio nel fegato: la metformina riduce la quantità di glucosio prodotta dal fegato.
2. Miglioramento della sensibilità all'insulina: aumenta la capacità dell'organismo di utilizzare l'insulina disponibile per gestire in modo più efficace i livelli di glucosio nel sangue.
3. Abbassa i livelli di glucosio nel sangue: la metformina aiuta a ridurre l'assorbimento del glucosio dal cibo nell'intestino.

Indicazioni Glucophage

Glucophage è comunemente usato per trattare il diabete mellito di tipo 2. Può essere usato da solo o in combinazione con altri ipoglicemizzanti o con insulina. Glucophage è anche indicato per prevenire lo sviluppo del diabete mellito in soggetti con prediabete e per migliorare la sensibilità all'insulina in pazienti con sindrome dell'ovaio policistico.

Modulo per il rilascio

Glucophage (metformina) è solitamente disponibile sotto forma di compresse.

Farmacodinamica

1. Riduzione della gluconeogenesi: Glucophage riduce la produzione di glucosio nel fegato (gluconeogenesi), che è il meccanismo principale della sua azione antiperglicemica. Inibisce gli enzimi coinvolti nel processo di gluconeogenesi, come la fosfoenolpiruvato carbossichinasi (PEPCK) e la gluconeogenesi-11.
2. Aumento della sensibilità tissutale all'insulina: la metformina aumenta la sensibilità tissutale all'insulina, consentendole di utilizzare meglio il glucosio presente nel sangue. Questo è particolarmente importante per i muscoli, che diventano più sensibili all'insulina, contribuendo a migliorare l'assorbimento periferico del glucosio.
3. Riduzione dell'assorbimento intestinale del glucosio: Glucophage può ridurre l'assorbimento intestinale del glucosio dal cibo, con conseguente riduzione dei picchi di glucosio postprandiale e dell'iperglicemia postprandiale.
4. Riduzione dei lipidi nel sangue: Glucophage può avere effetti benefici anche sui livelli di lipidi nel sangue, tra cui la riduzione dei trigliceridi e del colesterolo totale.
5. Stress ossidativo e attività antiossidante: vi sono prove che la metformina possa ridurre lo stress ossidativo e avere proprietà antiossidanti, il che potrebbe essere correlato al suo effetto protettivo sugli eventi cardiovascolari.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la metformina viene assorbita dal tratto gastrointestinale, principalmente nell'intestino tenue. L'assorbimento è lento, con concentrazioni di picco solitamente raggiunte circa 2,5-3 ore dopo la somministrazione.
2. Metabolismo: la metformina non viene praticamente metabolizzata dall'organismo. Viene escreta immodificata attraverso i reni.
3. Eliminazione: la via principale di escrezione della metformina è quella renale. La maggior parte del farmaco viene escreta immodificata attraverso i reni. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, la metformina può essere trattenuta nell'organismo, richiedendo un aggiustamento del dosaggio o la sospensione del farmaco.
4. Emivita: l'emivita della metformina è di circa 6,2 ore, il che consente di assumerla due o tre volte al giorno, a seconda delle raccomandazioni del medico.
5. Effetti del cibo: il cibo può influenzare la velocità e l'entità dell'assorbimento della metformina, pertanto il farmaco viene solitamente assunto durante o subito dopo i pasti.

Dosaggio e somministrazione

Modalità d'uso:

1. Assunzione con il cibo: Glucophage deve essere assunto durante o dopo i pasti per ridurre al minimo gli effetti collaterali gastrointestinali come nausea e diarrea.
2. Regolarità: il farmaco deve essere assunto regolarmente, secondo il programma prescritto dal medico, per mantenere stabili i livelli di glucosio nel sangue.

Dosaggio:

Il dosaggio di Glucophage dipende dalle esigenze individuali del paziente, dalla risposta al trattamento e dai livelli di glucosio nel sangue desiderati.

1. Dose iniziale: la dose iniziale abituale è di 500 mg una o due volte al giorno o 850 mg una volta al giorno. Il medico può aumentare gradualmente la dose per migliorare il controllo della glicemia.
2. Dose di mantenimento: la dose di mantenimento abituale può variare da 1500 a 2000 mg al giorno, suddivisa in due o tre dosi.
3. Dose massima: la dose massima raccomandata è di 2550 mg al giorno per gli adulti. Per le formulazioni di metformina a rilascio prolungato, la dose massima può arrivare fino a 2000 mg al giorno.

Istruzioni speciali:

• Aumento graduale della dose: per ridurre al minimo gli effetti collaterali, è consigliabile aumentare gradualmente la dose.
• Monitoraggio: è necessario un monitoraggio regolare della funzionalità renale, soprattutto prima di iniziare il trattamento e periodicamente durante il trattamento, poiché la metformina viene escreta dai reni.
• Sospensione: la somministrazione di metformina deve essere temporaneamente interrotta prima di determinate procedure mediche o se si sviluppano condizioni che possono aumentare il rischio di acidosi lattica (ad esempio, grave disidratazione o ipossia).

Utilizzare Glucophage durante la gravidanza

Raccomandazioni per l'uso della metformina durante la gravidanza:

1. Diabete di tipo 2:

   • Glucophage può essere raccomandato durante la gravidanza per gestire il diabete di tipo 2. Alcuni studi hanno dimostrato che può essere sicuro ed efficace durante questo periodo, contribuendo a controllare i livelli di glucosio nel sangue senza un rischio significativo di ipoglicemia.
   • Tuttavia, il trattamento standard per il diabete gestazionale è l'insulina, mentre la metformina dovrebbe essere utilizzata solo dietro rigorosa indicazione e sotto la supervisione del medico.

2. Sindrome dell'ovaio policistico (PCOS):

   • Glucophage viene utilizzato per migliorare la resistenza all'insulina nelle donne con sindrome dell'ovaio policistico (PCOS), contribuendo a favorire la regolarità del ciclo mestruale e a migliorare l'ovulazione. Questo può essere utile per le donne che desiderano una gravidanza.

3. Sicurezza ed efficacia:

   • Gli studi suggeriscono che la metformina possa essere relativamente sicura da usare durante la gravidanza, ma sono ancora necessari ulteriori dati per confermarne la completa sicurezza. È importante considerare che la metformina attraversa la placenta e che i suoi effetti sul feto richiedono ulteriori studi.

4. Monitoraggio e gestione:

   • Se Glucophage viene prescritto durante la gravidanza, è necessario un attento monitoraggio della salute della madre e dello sviluppo fetale. Questo include controlli regolari della glicemia ed eventuali ecografie per valutare le condizioni del feto.

Controindicazioni

1. Compromissione renale: la metformina viene escreta per via renale e il suo accumulo nell'organismo può portare allo sviluppo di acidosi lattica nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Pertanto, Glucophage è controindicato nei pazienti con grave compromissione renale (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 30 ml/min) o moderata compromissione renale in presenza di altri fattori di rischio.
2. Compromissione epatica: nei pazienti con grave compromissione epatica, Glucophage può essere controindicato a causa della possibile compromissione del metabolismo e dell'eliminazione della metformina.
3. Alcolismo: in caso di abuso di alcol, la metformina può aumentare il rischio di acidosi lattica. Pertanto, l'uso di Glucophage è sconsigliato ai pazienti con dipendenza da alcol o grave abuso di alcol.
4. Chetoacidosi: Glucophage è controindicato anche in presenza di chetoacidosi, una grave complicanza del diabete caratterizzata da elevati livelli di corpi chetonici nel sangue.
5. Allergia: i pazienti con allergia nota alla metformina o ad altri componenti del farmaco devono evitarne l'uso.
6. Gravidanza e allattamento: l'uso di Glucophage durante la gravidanza e l'allattamento richiede il consulto del medico, poiché le informazioni sulla sua sicurezza in queste situazioni sono limitate.

Effetti collaterali Glucophage

1. Disturbi gastrointestinali: diarrea, nausea, vomito, dolori addominali, diminuzione dell'appetito.
2. Sapore metallico in bocca.
3. Può svilupparsi acidosi lattica (una complicazione rara ma grave caratterizzata da livelli elevati di lattato nel sangue).
4. Raramente possono verificarsi reazioni allergiche, tra cui orticaria e prurito.

Overdose

1. Acidosi lattica: si tratta di una grave complicazione che può verificarsi in caso di sovradosaggio di metformina. L'acidosi lattica è caratterizzata da un accumulo di acido lattico nell'organismo. I sintomi possono includere nausea, vomito, dolore addominale, debolezza muscolare, affaticamento, difficoltà respiratorie, abbassamento della temperatura corporea e alterazioni dello stato mentale. Il trattamento prevede la reintegrazione di liquidi e la correzione dell'equilibrio acido-base.
2. Ipoglicemia: in rari casi, la metformina può causare ipoglicemia (basso livello di glucosio nel sangue), soprattutto in persone con problemi renali o altre condizioni che possono comprometterne il metabolismo. Il trattamento prevede l'assunzione di carboidrati e il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.
3. Altri effetti collaterali: sono possibili anche altri effetti collaterali associati al sovradosaggio di metformina, come disturbi gastrointestinali, mal di testa, ipovitaminosi B12 e altri.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci antidiabetici: l'associazione di metformina con altri farmaci antidiabetici come sulfonilurea o insulina può aumentare l'effetto ipoglicemico. Questo potrebbe richiedere un aggiustamento del dosaggio.
2. Farmaci che influiscono sulla funzionalità renale: farmaci come alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), farmaci antipertensivi o diuretici possono influire sulla funzionalità renale e sui livelli di metformina nell'organismo.
3. Farmaci che influiscono sull'equilibrio acido-base: farmaci come carbonati, acetazolamide e altri che possono alterare l'equilibrio acido-base nell'organismo possono influire sui livelli ematici di metformina.
4. Farmaci che influiscono sulla digestione: i farmaci che riducono o migliorano la digestione, come gli antiemetici o gli antiacidi, possono interferire con l'assorbimento della metformina.
5. Alcol: il consumo di alcol può aumentare il rischio di acidosi lattica durante l'assunzione di metformina.
6. Altri medicinali: prima di iniziare un nuovo medicinale in combinazione con Glucophage, è importante consultare il medico per valutare le potenziali interazioni e, se necessario, aggiustare il dosaggio.