Glucovanza

Glucovance è un farmaco ipoglicemizzante orale combinato utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2. Questo farmaco contiene due principi attivi: glibenclamide e metformina.

1. Glibenclamide:

   • La glibenclamide appartiene a una classe di farmaci chiamati sulfonilurea. Funziona stimolando le cellule beta del pancreas a produrre più insulina. L'insulina aiuta ad abbassare i livelli di glucosio nel sangue facilitandone il trasferimento dal flusso sanguigno alle cellule del corpo.

2. Metformina:

   • La metformina appartiene alla classe di farmaci della bolanglidasi. Funziona riducendo la produzione di glucosio nel fegato e aumentando la sensibilità dei tessuti all'insulina, che favorisce un migliore assorbimento.

Glucovance ha lo scopo di migliorare il controllo della glicemia nei pazienti adulti con diabete mellito di tipo 2 che non rispondono bene alla monoterapia con metformina o glibenclamide, nonché in quelli che già assumono entrambi i farmaci da soli.

Indicazioni Glucovanza

Glucovance è utilizzato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 in pazienti adulti. Viene prescritto quando la dieta e l'esercizio fisico non sono sufficientemente efficaci per garantire livelli normali di glucosio nel sangue e quando anche la monoterapia con metformina o glibenclamide è insufficiente.

Modulo per il rilascio

Glucovance è disponibile sotto forma di compressa orale contenente una combinazione di glibenclamide e metformina cloridrato.

Farmacodinamica

1. Glibenclamide:

   • Stimolazione dell'insulina: la glibenclamide appartiene alla classe delle sulfoniluree e agisce stimolando il rilascio di insulina dalle cellule β pancreatiche. Questo meccanismo aiuta a ridurre i livelli di glucosio nel sangue aumentando l'assorbimento di glucosio insulino-dipendente nei tessuti e diminuendo il rilascio di glucosio dal fegato.
   • Aumento della sensibilità all'insulina: la glibenclamide può anche migliorare la sensibilità dei tessuti all'azione dell'insulina, che aiuta anche a ridurre i livelli di glucosio nel sangue.

2. Metformina:

   • Gluconeogenesi ridotta: la metformina riduce la produzione di glucosio nel fegato inibendo i processi di gluconeogenesi e glicogenolisi.
   • Aumento della sensibilità all'insulina: la metformina migliora la sensibilità dei tessuti all'insulina aumentando l'assorbimento periferico del glucosio e diminuendo i livelli di glucosio nel sangue.

Farmacocinetica

1. Glibenclamide:

   • Assorbimento: la glibenclamide viene generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale.
   • Metabolismo: il metabolismo avviene nel fegato con la formazione di metaboliti attivi.
   • Escrezione: la glibenclamide viene escreta principalmente attraverso i reni e anche con la bile.
   • Metà tempo: circa 10 ore.

2. Metformina cloridrato:

   • Assorbimento: la metformina cloridrato viene assorbita quasi completamente e rapidamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale.
   • Metabolismo: la metformina non viene metabolizzata nell'organismo; viene escreto praticamente invariato attraverso i reni.
   • Escrezione: escreto principalmente nelle urine.
   • Primo tempo: circa 6 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio di Glucovance è individuale e deve essere determinato dal medico in base alle esigenze e alla risposta di ciascun paziente. Ecco alcuni consigli generali:

1. Dose iniziale: la dose iniziale abituale è 250 mg di glibenclamide e 250 mg di metformina una o due volte al giorno a seconda dei livelli attuali di glucosio nel sangue e del precedente trattamento del diabete.
2. Aggiustamento della dose: la dose può essere aumentata gradualmente a intervalli di diverse settimane per ridurre al minimo gli effetti collaterali e determinare la dose minima efficace per il controllo del glucosio.
3. Dose massima: la dose massima raccomandata generalmente non deve superare 20 mg di glibenclamide e 2000 mg di metformina al giorno.

Utilizzare Glucovanza durante la gravidanza

L'uso di Glucovance (una combinazione di glibenclamide e metformina) durante la gravidanza è generalmente sconsigliato. Entrambi i componenti di questa combinazione di farmaci possono comportare rischi potenziali per il feto in via di sviluppo.

• Glibenclamide

La glibenclamide appartiene alla classe delle sulfaniluree e può causare ipoglicemia sia nella madre che nel feto. Sebbene alcuni studi più vecchi abbiano suggerito l'uso della glibenclamide durante la gravidanza, vi sono preoccupazioni sulla sua sicurezza, compresi i possibili effetti sul feto e il rischio di ipoglicemia neonatale.

• Metformina

La metformina è spesso considerata relativamente sicura per l'uso durante la gravidanza rispetto ad altri farmaci antidiabetici orali e può essere utilizzata per trattare le donne con sindrome dell'ovaio policistico o diabete gestazionale. Tuttavia, il suo utilizzo deve essere attentamente monitorato da un medico.

Controindicazioni

1. Diabete mellito di tipo 1: Glucovance è controindicato per il trattamento del diabete mellito di tipo 1, caratterizzato da una mancanza di insulina nell'organismo. Questo farmaco è destinato solo al trattamento del diabete di tipo 2.
2. Chetoacidosi: Glucovance è controindicato anche in presenza di chetoacidosi, una complicanza acuta e grave del diabete mellito, caratterizzata da elevati livelli di corpi chetonici nel sangue. Questa è una condizione grave che richiede cure mediche immediate.
3. Insufficienza epatica: nei pazienti con grave insufficienza epatica, l'uso di Glucovance può essere controindicato a causa del rischio di accumulo tossico di farmaci nell'organismo.
4. Insufficienza renale: in presenza di grave insufficienza renale, Glucovance può essere controindicato poiché la metformina, uno dei componenti del farmaco, viene escreta attraverso i reni.
5. Gravidanza e allattamento: l'uso di Glucovance durante la gravidanza e l'allattamento può richiedere particolare attenzione e consultazione con un medico.
6. Reazione allergica nota: i pazienti con un'allergia nota alla glibenclamide, alla metformina o ad altri componenti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.

Effetti collaterali Glucovanza

1. Ipoglicemia (bassi livelli di zucchero nel sangue), soprattutto se non vengono seguite le raccomandazioni sul dosaggio o se si dimenticano le dosi.
2. Disturbi gastrointestinali come diarrea, nausea, vomito, stitichezza, dispepsia.
3. Raramente possono verificarsi reazioni allergiche come eruzioni cutanee, prurito, orticaria.
4. Possono verificarsi modifiche nei test di funzionalità epatica.
5. Possono verificarsi cambiamenti nella composizione del sangue come anemia o leucopenia.

Overdose

1. Ipoglicemia: la glibenclamide, come sulfanilurea, può causare una significativa diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue in caso di sovradosaggio. Ciò può portare a vari sintomi di ipoglicemia, come fame, sudorazione, tremori, battito cardiaco irregolare, nonché mal di testa e irritabilità. In casi di ipoglicemia grave, possono verificarsi perdita di coscienza o addirittura convulsioni.
2. Acidosi lattica: la metformina può causare una complicanza rara ma grave chiamata acidosi metformica. Questa condizione è caratterizzata dall'accumulo di acido lattico nel corpo, che può portare a seri problemi al cuore, alla respirazione e ad altri organi. I sintomi dell'acidosi da metformina possono includere nausea, vomito, dolore addominale, frequenza respiratoria più veloce o più lenta, debolezza e sonnolenza.
3. Altri effetti indesiderati: Inoltre, il sovradosaggio può causare altri effetti indesiderati associati all'azione di glibenclamide e metformina, come disturbi gastrointestinali, mal di testa, vertigini, sonnolenza e altri.

Interazioni con altri farmaci

1. Agenti ipoglicemizzanti: la combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti come sulfanilurea, insulina o inibitori dell'α-glucosidasi può aumentare il rischio di ipoglicemia. Durante l'uso concomitante è necessario un attento monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.
2. Medicinali che influenzano la funzionalità renale: farmaci come alcuni antibiotici (ad esempio aminoglicosidi), anticoagulanti indiretti (ad esempio warfarin) o mezzi di contrasto iodati possono aumentare il rischio di acidosi lattica, soprattutto nei pazienti con funzionalità renale compromessa. È necessaria cautela quando li si utilizza insieme.
3. Medicinali che influenzano l'assorbimento della metformina: alcuni farmaci come gli antiacidi possono ridurre l'assorbimento della metformina, il che può portare ad una diminuzione della sua efficacia. Si consiglia di assumere metformina almeno 2 ore prima o dopo l'assunzione di antiacidi.
4. Medicinali che aumentano il rischio di ipoglicemia: alcuni farmaci, come gli ACE inibitori, i bloccanti dei canali del calcio, i beta-bloccanti, possono potenziare l'effetto ipoglicemizzante degli agenti ipoglicemizzanti.
5. Medicinali che influenzano il metabolismo della glibenclamide: alcuni farmaci, come gli inibitori del citocromo P450, possono aumentare la concentrazione di glibenclamide nel sangue, il che può potenziare il suo effetto ipoglicemizzante e aumentare il rischio di ipoglicemia.

Condizioni di archiviazione

Glucovance contenente glibenclamide e metformina cloridrato, come molti altri farmaci, deve essere conservato secondo le indicazioni riportate sulla confezione e le istruzioni per l'uso. Si consiglia generalmente di conservarlo in un luogo asciutto a una temperatura non superiore a 25°C, lontano dalla luce solare diretta e dall'umidità. Le condizioni di conservazione possono variare leggermente a seconda del produttore e della forma del farmaco (compresse, capsule, ecc.), pertanto si consiglia di leggere le istruzioni e seguire le indicazioni sulla confezione.

Inoltre, Glucovance deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini per prevenirne l'uso accidentale. Se il prodotto è scaduto o mostra segni di deterioramento (come cambiamenti di colore, odore o consistenza), non deve essere utilizzato e deve essere smaltito in conformità con le normative locali.