Glucovance

Glucovance è un farmaco ipoglicemizzante orale combinato utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2. Questo farmaco contiene due principi attivi: glibenclamide e metformina.

1. Glibenclamide:

   • La glibenclamide appartiene a una classe di farmaci chiamati sulfoniluree. Agisce stimolando le cellule beta del pancreas a produrre più insulina. L'insulina aiuta ad abbassare i livelli di glucosio nel sangue facilitandone il trasferimento dal flusso sanguigno alle cellule dell'organismo.

2. Metformina:

   • La metformina appartiene alla classe di farmaci chiamati anglicosi del bolo. Agisce riducendo la produzione di glucosio nel fegato e aumentando la sensibilità dei tessuti all'insulina, favorendone un migliore assorbimento.

Glucovance è indicato per migliorare il controllo della glicemia nei pazienti adulti affetti da diabete mellito di tipo 2 che non rispondono in modo efficace alla monoterapia con metformina o glibenclamide, o che stanno già assumendo entrambi i farmaci separatamente.

Indicazioni Glucovance

Glucovance è utilizzato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 negli adulti. Viene prescritto quando la dieta e l'esercizio fisico da soli non sono sufficienti a mantenere normali livelli di glicemia e quando anche la monoterapia con metformina o glibenclamide è insufficiente.

Modulo per il rilascio

Glucovance è disponibile sotto forma di compresse orali contenenti una combinazione di glibenclamide e metformina cloridrato.

Farmacodinamica

1. Glibenclamide:

   • Stimolazione insulinica: la glibenclamide appartiene alla classe delle sulfoniluree e agisce stimolando il rilascio di insulina dalle cellule β pancreatiche. Questo meccanismo contribuisce ad abbassare i livelli di glucosio nel sangue aumentando l'assorbimento insulino-dipendente del glucosio nei tessuti e riducendo il rilascio di glucosio dal fegato.
   • Miglioramento della sensibilità all'insulina: la glibenclamide può anche migliorare la sensibilità dei tessuti all'azione dell'insulina, contribuendo così ad abbassare i livelli di glucosio nel sangue.

2. Metformina:

   • Diminuzione della gluconeogenesi: la metformina riduce la produzione epatica di glucosio inibendo i processi di gluconeogenesi e glicogenolisi.
   • Aumento della sensibilità all'insulina: la metformina migliora la sensibilità dei tessuti all'insulina aumentando l'assorbimento periferico del glucosio e diminuendo i livelli di glucosio nel sangue.

Farmacocinetica

1. Glibenclamide:

   • Assorbimento: la glibenclamide è generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale.
   • Metabolismo: il metabolismo avviene nel fegato con la formazione di metaboliti attivi.
   • Escrezione: la glibenclamide viene escreta principalmente attraverso i reni e anche nella bile.
   • Scadenza semifinale: circa 10 ore.

2. Metformina cloridrato:

   • Assorbimento: il cloridrato di metformina viene assorbito quasi completamente e rapidamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale.
   • Metabolismo: la metformina non viene metabolizzata dall'organismo; viene escreta praticamente immodificata attraverso i reni.
   • Escrezione: escreto principalmente nelle urine.
   • Scadenza semifinale: circa 6 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio di Glucovance è individuale e deve essere determinato dal medico in base alle esigenze e alla risposta di ciascun paziente. Ecco alcune raccomandazioni generali:

1. Dose iniziale: la dose iniziale abituale è di 250 mg di glibenclamide e 250 mg di metformina una o due volte al giorno, a seconda dei livelli attuali di glicemia e del precedente trattamento per il diabete.
2. Adeguamento della dose: la dose può essere aumentata gradualmente nell'arco di diverse settimane per ridurre al minimo gli effetti collaterali e determinare la dose minima efficace per il controllo della glicemia.
3. Dose massima: la dose massima raccomandata non deve generalmente superare i 20 mg di glibenclamide e i 2000 mg di metformina al giorno.

Utilizzare Glucovance durante la gravidanza

L'uso di Glucovance (una combinazione di glibenclamide e metformina) durante la gravidanza è generalmente sconsigliato. Entrambi i componenti di questa combinazione possono presentare potenziali rischi per il feto in via di sviluppo.

• Glibenclamide

La glibenclamide appartiene alla classe dei farmaci sulfonilureici e può causare ipoglicemia sia nella madre che nel feto. Sebbene alcuni studi precedenti ne abbiano suggerito l'uso durante la gravidanza, sussistono preoccupazioni circa la sua sicurezza, compresi i possibili effetti sul feto e il rischio di ipoglicemia neonatale.

• Metformina

La metformina è spesso considerata relativamente sicura per l'uso in gravidanza rispetto ad altri farmaci antidiabetici orali e può essere utilizzata per trattare le donne con sindrome dell'ovaio policistico o diabete gestazionale. Tuttavia, il suo uso deve essere attentamente monitorato da un medico.

Controindicazioni

1. Diabete mellito di tipo 1: Glucovance è controindicato per il trattamento del diabete mellito di tipo 1, caratterizzato dall'assenza di insulina nell'organismo. Questo farmaco è destinato esclusivamente al trattamento del diabete mellito di tipo 2.
2. Chetoacidosi: Glucovance è controindicato anche in presenza di chetoacidosi, una complicanza acuta e grave del diabete mellito caratterizzata da elevati livelli di corpi chetonici nel sangue. Questa è una condizione grave che richiede cure mediche immediate.
3. Insufficienza epatica: nei pazienti con grave insufficienza epatica, l'uso di Glucovance può essere controindicato a causa del rischio di accumulo tossico dei farmaci nell'organismo.
4. Compromissione renale: in presenza di grave compromissione renale, Glucovance può essere controindicato, poiché la metformina, uno dei componenti del farmaco, viene escreta attraverso i reni.
5. Gravidanza e allattamento: l'uso di Glucovance durante la gravidanza e l'allattamento può richiedere particolare attenzione e il consulto del medico.
6. Allergia nota: i pazienti con allergia nota alla glibenclamide, alla metformina o ad altri componenti del farmaco devono evitarne l'uso.

Effetti collaterali Glucovance

1. Ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue), soprattutto se non si seguono le raccomandazioni sul dosaggio o se si saltano delle dosi.
2. Disturbi gastrointestinali quali diarrea, nausea, vomito, stitichezza, dispepsia.
3. Raramente possono verificarsi reazioni allergiche come eruzioni cutanee, prurito e orticaria.
4. Possono verificarsi alterazioni nei test di funzionalità epatica.
5. Sono possibili alterazioni nella composizione del sangue, come anemia o leucopenia.

Overdose

1. Ipoglicemia: la glibenclamide, essendo una sulfonilurea, può causare un calo significativo dei livelli di glucosio nel sangue in caso di sovradosaggio. Ciò può portare a diversi sintomi di ipoglicemia, come fame, sudorazione, tremori, battito cardiaco irregolare, nonché mal di testa e irritabilità. In caso di ipoglicemia grave, possono verificarsi perdita di coscienza o persino convulsioni.
2. Acidosi lattica: la metformina può causare una complicanza rara ma grave chiamata acidosi da metformina. Questa condizione è caratterizzata da un accumulo di acido lattico nell'organismo, che può portare a gravi problemi cardiaci, respiratori e ad altre funzioni organiche. I sintomi dell'acidosi da metformina possono includere nausea, vomito, dolore addominale, respiro accelerato o rallentato, debolezza e sonnolenza.
3. Altri effetti collaterali: Inoltre, il sovradosaggio può causare altri effetti collaterali associati all'azione di glibenclamide e metformina, come disturbi gastrointestinali, mal di testa, vertigini, sonnolenza e altri.

Interazioni con altri farmaci

1. Agenti ipoglicemizzanti: l'associazione con altri agenti ipoglicemizzanti come sulfonilurea, insulina o inibitori dell'α-glucosidasi può aumentare il rischio di ipoglicemia. In caso di uso concomitante, è necessario un attento monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.
2. Farmaci che influenzano la funzionalità renale: farmaci come alcuni antibiotici (ad es. aminoglicosidi), anticoagulanti indiretti (ad es. warfarin) o mezzi di contrasto iodati possono aumentare il rischio di acidosi lattica, soprattutto nei pazienti con funzionalità renale compromessa. È richiesta cautela in caso di assunzione concomitante.
3. Farmaci che influenzano l'assorbimento della metformina: alcuni farmaci, come gli antiacidi, possono ridurre l'assorbimento della metformina, riducendone l'efficacia. Si raccomanda di assumere la metformina almeno 2 ore prima o dopo l'assunzione di antiacidi.
4. Farmaci che aumentano il rischio di ipoglicemia: alcuni farmaci, come gli ACE inibitori, i calcio antagonisti, i beta-bloccanti, possono aumentare l'effetto ipoglicemico degli agenti ipoglicemizzanti.
5. Farmaci che influiscono sul metabolismo della glibenclamide: alcuni farmaci, come gli inibitori del citocromo P450, possono aumentare la concentrazione di glibenclamide nel sangue, il che può potenziarne l'effetto ipoglicemico e aumentare il rischio di ipoglicemia.

Condizioni di archiviazione

Glucovance, che contiene glibenclamide e metformina cloridrato, come molti altri farmaci, deve essere conservato secondo le istruzioni riportate sulla confezione e le istruzioni per l'uso. Si raccomanda generalmente di conservarlo in un luogo asciutto a una temperatura non superiore a 25 °C, al riparo dalla luce solare diretta e dall'umidità. Le condizioni di conservazione possono variare leggermente a seconda del produttore e della forma di rilascio del farmaco (compresse, capsule, ecc.), pertanto si raccomanda di leggere attentamente le istruzioni e di seguire quelle riportate sulla confezione.

Inoltre, Glucovance deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini per evitarne il consumo accidentale. Se il prodotto è scaduto o mostra segni di deterioramento (come alterazioni di colore, odore o consistenza), non deve essere utilizzato e deve essere smaltito in conformità con le normative locali.