Gocce che restringono la pupilla

La pupilla può dilatarsi di diametro per vari motivi. Una coppia di muscoli principali che allargano o restringono la pupilla sono responsabili della regolazione del diametro: il muscolo ciliare e il muscolo radiale. Uno spasmo del primo muscolo restringe la pupilla e la sua debolezza la allarga. Il secondo muscolo provoca l'effetto opposto. Le gocce che restringono la pupilla causano una contrazione forzata del muscolo ciliare e il rilassamento del muscolo radiale: questo effetto è spesso utilizzato dagli oculisti per stabilizzare visivamente le dimensioni delle pupille. [ 1 ]

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Indicazioni per l'uso di colliri restringenti la pupilla

I medicinali che agiscono restringendo la pupilla possono essere utilizzati nelle seguenti situazioni:

• in condizioni di scarsa illuminazione, quando il grande diametro della pupilla consente di proiettare sulla retina una grande quantità di flusso luminoso;
• con attività eccessiva del sistema nervoso simpatico (ad esempio, dopo situazioni stressanti);
• in caso di patologie al cervello (ad esempio tumori);
• con dilatazione delle pupille associata ad intossicazione chimica o assunzione di farmaci;
• per le malattie degli occhi (ad esempio il glaucoma);
• prima e dopo interventi chirurgici e manipolazioni agli occhi, in caso di lesioni che potrebbero provocare l'indebolimento del muscolo ciliare;
• in caso di paralisi dei muscoli oculari causata da tubercolosi, alta pressione intracranica, avvelenamento, ecc.;
• per le malattie del sistema nervoso centrale che possono essere accompagnate da spasmi dei muscoli oculari (ad esempio, in caso di meningite, poliomielite, ecc.).

Modulo di rilascio

I colliri sono prodotti sotto forma di soluzione medicinale, in flaconi di plastica o di vetro dotati di dosatore o pipetta. La confezione deve riportare il nome del farmaco, il principio attivo, la data di produzione e la data di scadenza.

Questi prodotti sono destinati a prevenire o curare le malattie oculari. La composizione del farmaco può essere rappresentata da uno o più principi attivi. La peculiarità dei colliri è la loro capacità di superare la congiuntiva, la membrana esterna dell'occhio, in breve tempo, per raggiungere diverse parti del bulbo oculare, comprese quelle profonde.

In genere sono disponibili senza prescrizione medica, ma il loro utilizzo deve essere concordato con un oculista.

Farmacodinamica

I farmaci che restringono la pupilla sono chiamati miotici. Tra questi farmaci rientrano i colinomimetici e gli anticolinesterasici.

I colinomimetici agiscono sul principio dell'acetilcolina, mentre i farmaci anticolinesterasici inibiscono l'azione della colinesterasi, un enzima che scompone l'acetilcolina.

La dinamica dell'effetto dei farmaci miotici sugli indicatori della pressione intraoculare consiste nel loro effetto di sbloccaggio dell'area della camera oculare anteriore (angolo) e del seno venoso della sclera. I miotici provocano la costrizione della pupilla, il ritiro dell'iride dall'area della camera oculare anteriore e l'apertura delle aree chiuse dell'angolo. Questo schema d'azione gioca un ruolo fondamentale nella forma di glaucoma ad angolo chiuso.

Nella forma ad angolo aperto della malattia, gli agenti miotici “liberano” il seno venoso della sclera e le fessure trabecolari, aumentando la contrattilità del muscolo ciliare.

Farmacocinetica

La percentuale di principi attivi degli agenti miotici può raggiungere il livello massimo entro 30 minuti dall'instillazione.

I principi attivi vengono eliminati attraverso il loro naturale deflusso, senza accumulo o segni di metabolismo.

I colliri penetrano facilmente nello strato corneale e interagiscono con i tessuti oculari. L'emivita può variare da un'ora e mezza a due ore e l'effetto del principio attivo che agisce sulla costrizione pupillare può durare molto più a lungo: in media 5-15 ore.

Modalità di somministrazione e dosaggio

Presentiamo alla vostra attenzione i nomi più comuni delle gocce che restringono le pupille, nonché i principi del loro utilizzo e dosaggio.

• Soluzione acquosa di cloridrato di pilocarpina all'1-2%, da applicare 1-2 gocce fino a 4 volte al giorno. Preparati a base di pilocarpina: Oftan Pilocarpina, Isopto-carpina. [ 3 ]
• Aceclidina soluzione acquosa al 2%, 3%, 5%. Gocciolamento da 3 a 6 volte al giorno, a seconda dell'efficacia. Sinonimi del farmaco: Glaucostat, Glaudin, Glaunorm. [ 4 ]
• Soluzione di carbacolina allo 0,5-1%. Si usa per instillazione nel sacco congiuntivale da 2 a 6 volte al giorno. Efficace per 4-6 ore. [ 5 ]
• Carbachol 3%, con il principio attivo clorato di carbamilcolina. Dosaggio: 1 goccia da 2 a 4 volte al giorno.
• Proserin (Prostigmina) soluzione allo 0,5%, usare 1 goccia fino a 4 volte al giorno. [ 6 ]
• Soluzioni di Carbacel (Isoptocarbachol) allo 0,75%, 1,5%, 2,25% e 3%. Usare 1 goccia da 2 a 6 volte al giorno. [ 7 ]
• Gocce di Armin allo 0,01%, applicate 2-3 volte al giorno.
• La soluzione di fisostigmina allo 0,25%-1% viene somministrata nel sacco congiuntivale da 1 a 6 volte al giorno. Sinonimi: salicilato di ezerina. [ 8 ]
• Phosphacol – utilizzare 1-2 gocce di una soluzione acquosa allo 0,013% 1:7500, due volte al giorno. Sinonimi: Mintacol, Solyuglaucit, Myotizal, Paraoxon. [ 9 ]

Tutti i farmaci elencati sono considerati agenti potenti, non destinati all'uso a lungo termine e prescritti solo da specialisti quando vi sono indicazioni appropriate.

Utilizzo di colliri costrittivi durante la gravidanza

L'uso di colinomimetici e farmaci anticolinesterasici dovrebbe essere limitato il più possibile durante la gravidanza e l'allattamento. La maggior parte dei colinomimetici ha la proprietà di aumentare il tono del miometrio, il che ne impedisce l'uso da parte delle donne in gravidanza.

Qualsiasi uso dei farmaci elencati deve essere concordato preventivamente con un medico; l'auto-somministrazione di questi farmaci non è accettabile.

Controindicazioni all'uso

Le controindicazioni all'uso delle gocce restringenti la pupilla sono:

• periodo di gravidanza e allattamento;
• tendenza alle reazioni allergiche;
• asma bronchiale;
• decorso cronico dell'insufficienza cardiaca;
• cardiopatia ischemica;
• sanguinamento nel tratto digerente;
• crisi epilettiche;
• infiammazione acuta degli organi addominali;
• difetti della cornea, irite, iridociclite;
• ipertensione;
• ostruzione intestinale ostruttiva o meccanica;
• ulcera della mucosa gastrica o del duodeno;
• diabete mellito;
• dolore spastico, miotonia, ipercinesia;
• vari tipi di stati di shock.

Effetti collaterali

L'uso di agenti colinomimetici può essere accompagnato dai seguenti sintomi:

• manifestazioni di allergie;
• abbassare la pressione sanguigna;
• restringimento del lume dei vasi cardiaci;
• rallentamento della frequenza cardiaca;
• disturbi del ritmo cardiaco;
• arrossamento del viso;
• dispnea;
• iperidrosi;
• aumento della motilità intestinale, diarrea;
• gonfiore, opacizzazione della cornea.

L'uso di gocce a base di agenti anticolinesterasici può essere accompagnato dai seguenti effetti collaterali:

• disturbi dispeptici;
• salivazione, lacrimazione;
• rallentamento della frequenza cardiaca, disturbi della conduzione;
• sindrome convulsiva, miastenia, tremori muscolari;
• mal di testa, vertigini;
• disturbi del sonno;
• reazione di ipersensibilità (eruzione cutanea, congiuntivite, prurito).

Overdose

I segni di sovradosaggio si manifestano con un marcato aumento degli effetti collaterali, tra cui la comparsa di significativa insufficienza cardiovascolare e disfunzione respiratoria. Possono svilupparsi cataratta, opacità del cristallino e congiuntivite follicolare.

Il trattamento consiste nel monitoraggio della frequenza cardiaca, nella stabilizzazione della pressione sanguigna e della funzione respiratoria. L'atropina viene somministrata per via endovenosa o sottocutanea in una dose di 0,5-1 mg, mentre l'adrenalina viene somministrata per via sottocutanea o intramuscolare in una dose di 0,3-1 mg. Al paziente viene chiesto di bere abbondanti liquidi. Se necessario, viene somministrata un'infusione.

Interazioni delle gocce pupillari con altri farmaci

L'effetto miotico degli agenti colinomimetici è potenziato da β-bloccanti, farmaci anticolinesterasici e α-adrenostimolanti. L'effetto delle gocce è ridotto da antidepressivi triciclici, m-anticolinergici e fenotiazine. Gli effetti collaterali sono più pronunciati sotto l'effetto di fluorotano e chinidina.

I farmaci anticolinesterasici potenziano l'effetto dei farmaci che sopprimono il sistema nervoso centrale (incluso l'alcol etilico). L'uso concomitante di Ipidacrina riduce l'efficacia di anestetici locali, antibiotici e cloruro di potassio.

Condizioni di conservazione

I farmaci miotici si conservano in luoghi freschi e bui, mantenendo una temperatura compresa tra 8 e 15 °C. I medicinali possono essere conservati in frigorifero, a condizione che i bambini abbiano difficoltà ad accedere al luogo in cui sono conservati.

Una volta aperta la confezione, il farmaco non deve essere utilizzato entro più di un mese, altrimenti perderà le sue proprietà medicinali.

La durata di conservazione delle gocce è di 2-3 anni e deve essere indicata sulla confezione e sul flacone contenente il medicinale.

Le gocce che restringono la pupilla possono essere utilizzate solo su prescrizione medica e sotto costante monitoraggio della pressione intraoculare. L'uso autonomo e a lungo termine di questi farmaci è inaccettabile.