Immard

Immar è una droga antimalarica.

Indicazioni Immarda

È indicato per l'eliminazione dell'artrite reumatoide (anche del tipo giovanile), SLE e DKV, e in aggiunta alla dermatite che si è sviluppata sotto l'azione della luce solare (o con manifestazioni peggiorative della malattia).

Quando sopprimeva o trattava attacchi di malaria acuta, provocava Plasmodium Vivax, Plasmodium oval e P.malariae, e inoltre ceppi sensibili di batteri Plasmodium falsiparum. Anche con la terapia radicale della malaria, che è provocata da sensibili ceppi di batteri plasmodium falciparum.

[1]

Modulo per il rilascio

Prodotto in compresse - 10 pezzi su un blister. In un fascio - 3 blister.

[2], [3]

Farmacodinamica

Nei componenti antimalarici (clorochina e idrossiclorochina) ha diversi effetti farmacologici, che sono responsabili dei loro effetti medicinali nel processo di eliminazione patologie reumatiche (ma il ruolo di questi meccanismi è chiaro).

Tra gli effetti resi - reagire con gruppi tiolici, cambiando manifestazioni dell'attività enzimatica (tra quelle fosfolipasi, proteasi, NADH reduttasi emoproteina C, e in aggiunta a idrolasi colinesterasi), la sintesi del DNA. In aggiunta a questo - la normalizzazione delle membrane lisosomiali, rallentando il processo di formazione di gas serra, e in aggiunta alla fagocitosi, chemiotassi dei polimorfonucleati. Allo stesso tempo, sono in grado di interferire con il legame dei monociti di IL-1 e di rallentare il rilascio di superossido da parte dei neutrofili.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmacocinetica

Le proprietà farmacocinetiche, il meccanismo d'azione e il metabolismo dell'idrossiclorochina sono simili a quelli della clorochina. Dopo aver consumato farmaci, l'idrossiclorochina viene assorbita rapidamente e quasi completamente. Durante il test su volontari che hanno assunto una singola dose del farmaco (400 mg), è stato riscontrato che il livello di picco della sostanza è compreso nell'intervallo 53-208 ng / ml e il valore medio è 105 ng / ml. Il tempo medio necessario per ottenere l'indice plasmatico massimo è di 1,83 ore.

Il tempo di emivita varia a seconda del tempo trascorso da quando il consumo, rispettivamente: 5.9 ore (velocità di picco - 10 ore), 26,1 ore (velocità di picco del - 10-48 ore) e 299 ore (livello di picco del 48- 504 ore).

I composti correlati con i prodotti del decadimento sono distribuiti all'interno di tutti i tessuti del corpo ed escreti principalmente nelle urine. C'è un test, che ha dimostrato che dopo 24 ore dal momento della somministrazione del farmaco è stato prelevato solo il 3% del dosaggio.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosaggio e somministrazione

La medicina deve essere consumata per via orale. Adulti, e con essa gli anziani dosaggio minimo obbligatorio che dà l'effetto di un farmaco (non consentito, in modo che fosse al di sopra 6.5 mg / kg (il calcolo viene effettuato sulla base del ideale e peso in realtà non esistente) al giorno ed è di solito 200 o 400 mg).

Persone a cui è permesso consumare 400 mg di medicina al giorno - nella fase iniziale questo dosaggio deve essere diviso in 2 ricevimenti separati. Se non ci sono segni evidenti di miglioramento, è consentito ridurlo a 200 mg. Se il farmaco funziona in modo efficace, è possibile aumentare la dose giornaliera di mantenimento ad un valore di 400 mg.

Ai bambini viene prescritto un dosaggio giornaliero minimo efficace (non più di 6,5 mg / kg di peso ideale). È per questo che è vietato prescrivere farmaci in compresse da 200 mg a bambini il cui peso ideale è inferiore a 31 kg.

Durante l'eliminazione di attacchi di malaria - per adulti il dosaggio è uguale a 400 mg negli stessi giorni della settimana. Nell'infanzia (bambini di peso superiore a 31 kg), un dosaggio settimanale per un attacco è 6,5 mg / kg, ma non può superare il dosaggio raccomandato per gli adulti, indipendentemente dal peso.

Se le circostanze lo consentono, il trattamento schiacciante dovrebbe essere iniziato 2 settimane prima del viaggio nell'area della distribuzione endemica. In assenza di tale opportunità per gli adulti, viene prescritta una doppia dose di carico (800 mg) e per i bambini - 12,9 mg / kg di peso (ma non più di 800 mg), che è divisa in 2 dosi separate con un intervallo di 6 ore. La terapia soppressiva deve essere continuata 8 settimane dopo che la persona ha lasciato l'area endemica.

Trattamento in caso di attacchi malari acuti. La dose iniziale è di 800 mg, seguita da 400 mg ogni 6-8 ore per i successivi 2 giorni (nel complesso si ottengono 2 g del principio attivo del farmaco). Come alternativa efficace, è possibile utilizzare una singola dose di LS alla dose di 800 mg. Puoi contare su di esso, dato il peso (come per il bambino).

Bambini con un peso ideale di 31+ kg - il dosaggio totale è di 32 mg / kg (ma massimo 2 g), dovrebbe essere assunto per 3 giorni, tenendo conto delle aggiunte descritte di seguito:

• iniziale: 12,9 mg / kg (ma con una dose singola non superiore a 800 mg);
• 2 ° - 6,5 mg / kg (ma con un massimo di 400 mg) 6 ore dopo l'uso del dosaggio iniziale;
• 3 ° - 6,5 mg / kg (massimo 400 mg) 18 ore dopo l'uso del 2 ° dosaggio;
• 4 ° - 6,5 mg / kg (dimensione massima 400 mg) 24 ore dopo l'uso del 3 ° dosaggio.

Tutte le compresse devono essere consumate con il cibo o lavate con latte (1 bicchiere).

L'idrossiclorochina è in grado di accumularsi nel corpo, quindi sono necessarie diverse settimane per ottenere il farmaco, ma le reazioni negative deboli possono apparire abbastanza presto. Nel caso in cui nel trattamento delle patologie reumatiche per sei mesi non vi sia alcun miglioramento nelle condizioni del paziente, si raccomanda di interrompere il corso.

Nel trattamento delle patologie associate all'intolleranza alla luce, è necessario limitare i cicli terapeutici esclusivamente a periodi di esposizione costante alla luce.

[19]

Utilizzare Immarda durante la gravidanza

È vietato nominare donne in gravidanza e in allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza ai derivati 4-aminoquininici;
• presenza nell'anamnesi di retinopatia, patologie epatiche o renali, maculopatia, malattie del sangue o SNC, e in aggiunta porfiria;
• persone con disturbi congeniti rari (tra cui sensibilità al galattosio, deficit di lattasi o assorbimento alterato di glucosio-galattosio);
• bambini di peso inferiore a 31 kg;
• uso prolungato nei bambini;
• con la porfiria del paziente al momento del trattamento.

[16], [17], [18]

Effetti collaterali Immarda

L'assunzione di compresse può causare lo sviluppo di tali effetti collaterali:

• organi visivi: lo sviluppo del nistagmo. A volte si osserva la comparsa di retinopatia con lo sviluppo di difetti nel campo visivo e, inoltre, con un cambiamento nella pigmentazione, sebbene tali dosaggi siano raramente osservati quando si osservano i dosaggi richiesti. All'inizio della retinopatia, il processo del suo sviluppo è reversibile dopo l'interruzione del consumo di droga. Ma se questo non viene fatto in tempo, c'è il rischio che la malattia progredisca dopo la cancellazione tardiva. Ci possono essere cambiamenti nella retina inizialmente asintomatici o manifestarsi come disturbo della percezione dei fiori o forme temporali, pericentrale o paracentrale del bestiame. Possibile sviluppo di problemi con la cornea (come opacizzazione o edema). Questi disturbi sono a volte asintomatici, ma a volte contribuiscono allo sviluppo della visione offuscata e in aggiunta alla comparsa di fotofobia o aloni. Tali violazioni possono essere transitorie e reversibili se la terapia viene interrotta. La perdita di chiarezza visiva deriva dal disturbo della sistemazione e dipende dal dosaggio. Questo disturbo è reversibile;
• pelle: talvolta prurito, e in aggiunta, eruzioni cutanee, alterazioni della pigmentazione cutanea con pigmentazione delle mucose avviene alopecia, capelli scoloriti, sviluppando porfiria. Tali disordini spesso scompaiono quando le droghe vengono ritirate. Può manifestarsi un'eruzione cutanea di tipo bolloso con singole osservazioni sullo sviluppo dell'eritema multiforme e dell'eritema essudativo maligno, nonché della fotofobia. Nei casi descritti separatamente, è comparsa la dermatite Ritter. Occasionalmente eruzione pustolosa (forma esantematica generalizzata) tipo acuto - deve essere distinto da psoriasi, sebbene la sostanza farmaco corrente è in grado di indurre una riacutizzazione, e questa patologia. È possibile che ciò sia dovuto a leucocitosi e aumento della temperatura. Quando un farmaco viene abolito, le violazioni sono spesso reversibili;
• organi dell'apparato digerente: diarrea, grave nausea e, in aggiunta, dolore addominale e anoressia; occasionalmente c'è vomito. Queste manifestazioni si verificano dopo una riduzione del dosaggio o il ritiro dei farmaci;
• organi dell'Assemblea nazionale: l'apparizione di rumore nelle orecchie, forti capogiri, forti mal di testa, nervosismo, instabilità di natura emotiva. Inoltre, perdita dell'udito, convulsioni, atassia, psicosi tossica, incidenza di incubi e comportamento suicidario;
• muscolatura e scheletro: comparsa di progressiva distrofia muscolare o neuromiopatia, che provoca lo sviluppo di debolezza e successiva atrofia della muscolatura prossimale. Questa patologia è reversibile con il ritiro della medicina, ma un recupero completo può arrivare solo dopo pochi mesi. Forse lo sviluppo di disturbi sensoriali moderati, dolore alle gambe, soppressione dei riflessi tendinei e in aggiunta a questo tipo anomalo di conduzione nervosa;
• organi del CCC: c'è una singola occorrenza di cardiomiopatia. Se c'erano problemi di conduzione (il cosiddetto blocco delle gambe del fascio di Hisnus) o l'ipertrofia di ciascun ventricolo, è possibile che sia iniziata l'avvelenamento cronico. In caso di annullamento di farmaci, la conduttività può essere ripristinata;
• organi del sistema di emopoiesi: occasionalmente vi è una soppressione della funzione midollare; si sviluppa anemia (o la sua forma aplastica), trombocito o leucopenia, e in aggiunta emolisi in persone con deficit di G6PD. Il principio attivo del farmaco può esacerbare la porfiria o peggiorare il decorso della malattia;
• disturbi epatobiliari: un cambiamento nei valori dei campioni epatici funzionali; ci sono informazioni sullo sviluppo di una forma fulminante di insufficienza epatica;
• reazioni di intolleranza: manifestazioni allergiche, tra cui l'edema di Quincke, l'orticaria, lo spasmo bronchiale. Inoltre, prurito e arrossamento della pelle;
• altro: perdita di peso.

Overdose

L'overdose di 4-aminoquinoline è molto pericolosa per i bambini, perché per loro l'uso di questa sostanza anche nella quantità di 1-2 g può portare alla morte.

Tra le manifestazioni: disturbi visivi, mal di testa, convulsioni, convulsioni, disturbi della conduzione cardiaca, e con questo ritmo (tra le altre cose - prolungamento dell'intervallo QT), collasso cardiovascolare, sviluppo ipopotassiemia della fibrillazione ventricolare e tachicardia ventricolare. Può verificarsi anche un arresto cardiaco improvviso (talvolta fatale) con la respirazione.

Poiché tale reazione può manifestarsi immediatamente dopo l'uso di una grande dose di farmaci, è necessario eseguire immediatamente una terapia finalizzata all'eliminazione dei segni del disturbo. Richiede il lavaggio gastrico e l'induzione del vomito. Ammissione di carbone attivo in una quantità non inferiore a 5 volte la quantità upotreblonnogo PM, è in grado di evitare l'aspirazione posleduschego (con l'introduzione di carbone attivo all'interno della sonda stomaco lavando immediatamente dopo la procedura, entro mezz'ora dopo l'uso del farmaco).

In caso di sovradosaggio, può essere presa in considerazione la variante della somministrazione di una sostanza diazepam con il metodo parenterale. Esistono prove che questo farmaco può indebolire i sintomi della cardiotossicità, provocati dalla clorochina.

Se necessario, vengono eseguite procedure per mantenere la funzione respiratoria e viene anche eseguito un trattamento anti-shock.

Interazioni con altri farmaci

Il solfato di idrossiclorochina è in grado di aumentare l'indice plasmatico della digossina, il che significa che le persone che assumono questi farmaci devono contemporaneamente monitorare il livello sierico di digossina.

Il solfato di idrossiclorochina è anche in grado di interagire con la clorochina. Se combinati, sono possibili i seguenti effetti: aumento delle proprietà di blocco degli aminoglicosidi rispetto alla sinapsi miurale; il rallentamento del metabolismo della sostanza sotto l'azione della cimetidina, che aumenta il livello dei farmaci antimalarici all'interno del plasma; antagonismo rispetto alle proprietà della piridostigmina con neostigmina; diminuzione del numero di anticorpi formati (come reazione alle prestazioni di immunizzazione del tipo primario - vaccino intradermico umano (cellula diploide) contro la rabbia).

Simile alla clorochina, anche gli antiacidi hanno un effetto - indeboliscono l'assorbimento di idrossiclorochina. Per questo motivo, quando si combinano tali farmaci è necessario osservare un intervallo minimo di 4 ore tra i loro metodi.

Poiché l'idrossiclorochina è in grado di aumentare le proprietà dei farmaci antidiabetici, una combinazione di questi può richiedere una diminuzione del dosaggio di insulina o di farmaci ipoglicemici.

L'alofantrina prolunga l'intervallo QT, quindi non può essere combinato con altri farmaci che possono provocare aritmia cardiaca (questo elenco include idrossiclorochina). Inoltre, la probabilità di sviluppare aritmie ventricolari aumenta - con l'uso combinato del farmaco con altri farmaci aritmogenici (tra cui moxifloxacina con amiodarone).

La combinazione di Immard con ciclosporina causa un aumento dei suoi indici plasmatici.

L'idrossiclorochina è in grado di abbassare il confine della soglia convulsiva. Quando combinato con altri farmaci antimalarici, che riducono anche la soglia convulsiva (come la meflochina), aumenta la probabilità di convulsioni.

La combinazione con anticonvulsivi può portare a una diminuzione della loro efficacia.

Gli studi condotti per studiare l'interazione della clorochina e del praziquantale una volta combinati, hanno mostrato una diminuzione della biodisponibilità di quest'ultimo. Non ci sono informazioni sul fatto se sia possibile sviluppare lo stesso effetto in caso di combinazione con idrossiclorochina con praziquantale. Se estrapoliamo queste informazioni, dato che la farmacocinetica e la struttura della clorochina con idrossiclorochina sono molto simili, possiamo concludere che lo sviluppo di tale impatto dovrebbe essere previsto.

La terapia combinata con l'agalicidasi può teoricamente provocare un rallentamento dell'attività della α-galattosidasi all'interno delle cellule.

[20]

Condizioni di archiviazione

Il medicinale viene conservato in condizioni standard per medicinali inaccessibili ai bambini. Valori di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Immar può usare entro 2 anni dalla data di rilascio del medicinale.