Imodium

L'Imodium è un farmaco che ha un effetto deprimente sulla funzione peristaltica.

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Indicazioni Imodium

È indicato per l'eliminazione di tali disturbi:

• trattamento dei sintomi della diarrea acuta (per bambini dai 12 anni in su, nonché per adulti);
• trattamento dei sintomi di diarrea acuta causati dalla sindrome dell'intestino irritabile (IBS) (per adulti di età superiore a 18 anni), a condizione che un medico abbia effettuato una diagnosi primaria.

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Modulo per il rilascio

Disponibile in capsule, da 6 o 20 pezzi in blister. La confezione contiene 1 blister.

Imodium linguale è una compressa che si scioglie in bocca.

Imodium Plus è un farmaco antidiarroico disponibile sotto forma di compresse masticabili.

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Farmacodinamica

Il cloridrato di loperamide viene sintetizzato con terminazioni oppiacevoli sulle pareti intestinali. Con questa azione, il processo di rilascio di PG e acetilcolina viene inibito, con conseguente riduzione progressiva della peristalsi e prolungamento del periodo di transito degli alimenti attraverso il tratto digerente, aumentando al contempo la capacità delle pareti intestinali di assorbire i liquidi.

Il componente attivo del farmaco aumenta il tono dello sfintere anale, contribuendo a ridurre l'incontinenza fecale e lo stimolo a evacuare.

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Farmacocinetica

Grandi quantità di loperamide somministrata per via orale vengono assorbite nell'intestino, ma gli intensi processi metabolici di primo passaggio garantiscono solo lo 0,3% della biodisponibilità sistemica della sostanza.

I dati provenienti da studi di distribuzione nei ratti hanno dimostrato una forte affinità per la parete intestinale, principalmente con successiva sintesi con le estremità all'interno dello strato muscolare longitudinale. La sintesi del componente con le proteine è del 95% e si lega principalmente alle albumine. Dati preclinici mostrano che la loperamide è un substrato della glicoproteina P.

Quasi tutta l'estrazione della loperamide avviene nel fegato. Qui viene principalmente coniugata e poi escreta nella bile. Il processo ossidativo di N-demetilazione è la principale via metabolica della sostanza, che viene svolta principalmente dagli enzimi CYP3A4 e CYP2C8. Poiché il primo passaggio epatico è molto intenso, il livello plasmatico del farmaco immodificato rimane piuttosto basso.

L'emivita della sostanza nell'uomo è di circa 11 ore (intervallo 9-14 ore). Il componente immodificato con i suoi prodotti di decadimento viene escreto principalmente nelle feci.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco non viene utilizzato nella fase iniziale della terapia per la diarrea grave, che è accompagnata da una diminuzione dei livelli di acqua ed elettroliti. In questi casi, si raccomanda di compensare la perdita di liquidi con una terapia sostitutiva (per via orale o parenterale).

Le capsule vengono assunte con acqua.

Per eliminare i sintomi della diarrea acuta nei bambini dai 12 anni in su, così come negli adulti, la dose iniziale è di 2 capsule (4 mg), seguita da 1 capsula (2 mg) da assumere con ogni successiva evacuazione di feci molli. La dose giornaliera standard è di 6-8 mg (o 3-4 capsule). Non sono consentiti più di 12 mg di farmaco (ovvero 6 capsule) al giorno per il trattamento della diarrea acuta.

Per eliminare i sintomi di diarrea acuta insorti a seguito dello sviluppo di sindrome dell'intestino irritabile (IBS), negli adulti (quando il medico effettua una diagnosi primaria), la dose iniziale è di 4 mg (2 capsule), dopodiché è necessario assumere 1 capsula ogni volta che compaiono feci molli o secondo la prescrizione del medico curante. È consentito assumere non più di 6 capsule al giorno (dosaggio 12 mg).

Se non si nota alcun miglioramento entro 48 ore dall'assunzione del farmaco (diarrea acuta), si consiglia di interromperne l'assunzione.

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Utilizzare Imodium durante la gravidanza

È vietato l'uso del medicinale durante la gravidanza.

In caso di disturbi, le donne in gravidanza e in allattamento devono consultare un medico per ricevere il trattamento appropriato.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni del farmaco:

• grave intolleranza al cloridrato di loperamide, così come a uno qualsiasi degli altri componenti del farmaco;
• bambini di età inferiore ai 12 anni;
• in presenza di una forma acuta di dissenteria, caratterizzata da temperatura elevata e sangue nelle feci;
• nella fase acuta della colite ulcerosa o nella forma pseudomembranosa della colite, che sono associate all'uso di antibiotici ad ampio spettro d'azione;
• nella forma batterica dell'enterocolite causata da microbi del genere Salmonella, Shigella o Campylobacter.

Si sconsiglia l'uso di Imodium quando esiste il rischio che la soppressione della peristalsi provochi gravi complicazioni nel paziente, tra cui l'ostruzione intestinale e il megacolon (insieme alla forma tossica di questa patologia).

In caso di flatulenza, stitichezza o ostruzione intestinale, interrompere immediatamente l'uso del farmaco.

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Effetti collaterali Imodium

Durante l'eliminazione della diarrea acuta possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali, identificati durante le sperimentazioni cliniche:

• organi del sistema nervoso: comparsa di forti mal di testa; più raramente – comparsa di vertigini;
• organi dell'apparato digerente: flatulenza, nausea, stitichezza; meno comunemente: fastidio all'addome, dolore addominale, secchezza delle mucose della bocca, sintomi dispeptici e anche dolore nella parte superiore dell'addome;
• tessuto sottocutaneo e pelle: comparsa di eruzioni cutanee.

Durante gli studi post-marketing sono state identificate le seguenti reazioni avverse:

• organi del sistema immunitario: si osservano sporadicamente reazioni di ipersensibilità, tra cui reazioni anafilattiche (inclusa l'anafilassi), nonché manifestazioni anafilattoidi;
• organi del sistema nervoso: problemi di coordinazione, soppressione o perdita di coscienza, occasionalmente si manifestano sensazione di sonnolenza o stupore, si sviluppa ipertonicità;
• organi visivi: in situazioni isolate si sviluppa miosi;
• organi dell'apparato digerente: occasionalmente si manifesta un'occlusione intestinale (in alcuni casi anche in forma paralitica) e anche un megacolon (talvolta in forma tossica);
• tessuti sottocutanei e pelle: raramente compaiono eruzioni cutanee bollose, orticaria, edema di Quincke, prurito e, inoltre, eritema multiforme, sindrome di Lyell o sindrome di Stevens-Johnson;
• apparato urinario e reni: occasionalmente si sviluppa ritenzione urinaria;
• Disturbi generali: si manifesta una grave stanchezza in momenti isolati.

Overdose

In caso di sovradosaggio (incluso il sovradosaggio condizionato dovuto a disfunzione epatica), possono manifestarsi sintomi di depressione del sistema nervoso centrale, come disturbi della coordinazione, stupore, miosi, depressione respiratoria e aumento del tono muscolare. Possono inoltre manifestarsi ritenzione urinaria o sintomi simili a quelli dell'ostruzione intestinale.

I bambini possono essere più sensibili agli effetti sul SNC.

In caso di sovradosaggio, è necessario consultare immediatamente un medico. In caso di comparsa di segni di disturbo, il naloxone può essere utilizzato come antidoto. Poiché la durata dell'effetto di Imodium supera il periodo di azione del naloxone (1-3 ore), quest'ultimo può essere prescritto nuovamente. Per individuare un'eventuale soppressione del sistema nervoso centrale, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate per almeno 48 ore.

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Interazioni con altri farmaci

Sono disponibili dati sull'interazione con farmaci con caratteristiche farmacologiche simili. Ai bambini non devono essere prescritti farmaci che hanno un effetto soppressivo sulla funzionalità del sistema nervoso centrale in concomitanza con Imodium.

Studi preclinici dimostrano che la loperamide è un substrato della glicoproteina P. Quando la loperamide (16 mg) è stata somministrata in concomitanza con inibitori della glicoproteina P (come ritonavir o chinidina), i livelli plasmatici di loperamide sono raddoppiati/triplicati. Il significato clinico di questa interazione alle dosi raccomandate di loperamide rimane sconosciuto.

L'associazione di loperamide (dose singola di 4 mg) con itraconazolo, nonché con un inibitore del CYP3A4 e della glicoproteina P, aumenta i livelli plasmatici di loperamide di 3-4 volte. Durante lo stesso test, un inibitore del CYP2C8 (gemfibrozil) ha aumentato i livelli del principio attivo del farmaco di circa due volte.

L'uso concomitante di itraconazolo e gemfibrozil ha aumentato i livelli plasmatici di picco di loperamide di quattro volte e l'AUC di 13 volte. Questo aumento non è stato associato a effetti sul SNC, come misurato dai test psicomotori.

Una singola dose (16 mg) di loperamide in combinazione con ketoconazolo, un inibitore del CYP3A4, e glicoproteina P consente un aumento di 5 volte del livello di loperamide nel plasma sanguigno. Questo indicatore non è associato a un aumento delle proprietà farmacodinamiche; la determinazione è stata effettuata mediante pupillometria.

L'assunzione del farmaco in combinazione con desmopressina orale porta a un aumento dei livelli plasmatici di quest'ultima (di 3 volte). Molto probabilmente, ciò è dovuto a un rallentamento della motilità gastrointestinale.

C'è un'opinione secondo cui i farmaci con effetti medicinali simili possono potenziare le proprietà della loperamide, ma i farmaci che accelerano il passaggio degli alimenti attraverso il tratto gastrointestinale, al contrario, possono indebolirne l'efficacia.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in condizioni idonee per la conservazione dei medicinali, fuori dalla portata dei bambini. Temperatura massima di conservazione: 25 °C.

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Data di scadenza

L'Imodium può essere utilizzato per 5 anni dalla data di rilascio del farmaco.

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