Imodium

Imodium è una medicina che ha un effetto deprimente sulla funzione della peristalsi.

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Indicazioni Imodium

Viene mostrato per l'eliminazione di tali violazioni:

• trattamento di sintomi di diarrea acuta (per bambini a partire da 12 anni, così come adulti);
• trattamento dei segni di diarrea acuta che si verificano a causa di IBS (per gli adulti oltre i 18 anni di età) a condizione che il medico prescriva una diagnosi primaria.

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Modulo per il rilascio

Disponibile in capsule, 6 o 20 pezzi in un blister. All'interno della confezione contiene 1 blister.

Imodium lingual  è una compressa che si dissolve nella cavità orale.

Imodium Plus  è un medicinale antidiarroico, disponibile sotto forma di compresse masticabili.

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Farmacodinamica

Loperamide cloridrato è sintetizzato con terminazioni oppiacei sulle pareti dell'intestino. Se tale azione sia inibita processo PG rilascio, così come l'acetilcolina, riducendo così la peristalsi traslazionale e allunga il periodo di passaggio del cibo attraverso il tratto digerente, e con questa capacità è aumentata pareti intestinali per fluidi aspirazione.

Il componente attivo del farmaco aumenta il tono dello sfintere anale, che riduce l'incontinenza delle feci insieme alla voglia di svuotare l'intestino.

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Farmacocinetica

Un gran numero di loperamide consumato per via orale viene assorbito nell'intestino, ma i processi metabolici intensi durante il primo passaggio forniscono solo lo 0,3% della biodisponibilità sistemica della sostanza.

I dati di test della sostanza nei ratti relativi ai parametri di distribuzione hanno dimostrato che ha una forte affinità per le pareti intestinali, principalmente con successiva sintesi con terminazioni all'interno dello strato longitudinale della muscolatura. La sintesi del componente con la proteina è del 95%, principalmente si lega alle albumine. Le informazioni precliniche dimostrano che la loperamide è un substrato della glicoproteina P.

L'estrazione di loperamide avviene quasi interamente nel fegato. Qui è principalmente coniugato, e poi espulso insieme con la bile. Il processo ossidativo di N-demetilazione è la via principale del metabolismo della sostanza, che viene effettuata principalmente con l'aiuto di elementi CYP3A4 e anche CYP2C8. Poiché il primo passaggio epatico è molto intenso, l'indice plasmatico dei farmaci immodificati rimane piuttosto basso.

L'emivita della sostanza nell'uomo è di circa 11 ore (intervallo entro 9-14 ore). La componente invariata con i suoi prodotti di decadimento è principalmente escreta con le feci.

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale non viene utilizzato nella fase iniziale della terapia per la diarrea grave, che è accompagnata da una diminuzione degli indici di elettrolita dell'acqua. In questi casi, si raccomanda di compensare la perdita di liquidi utilizzando il trattamento sostitutivo (metodi orali o parenterali).

Le capsule vengono consumate con acqua.

Per eliminare i sintomi di diarrea acuta nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, il dosaggio iniziale è di 2 capsule (4 mg), quindi una capsula (2 mg) deve essere assunta con ciascuna delle feci liquide successive. La dose standard giornaliera è di 6-8 mg (o 3-4 capsule). Durante il giorno nel trattamento della diarrea acuta, è consentito assumere non più di 12 mg di farmaco (cioè 6 capsule).

Nel rimuovere i sintomi di diarrea acuta che sono sorte a causa dello sviluppo di IBS, adulto (quando si imposta la diagnosi primaria medico) della dose iniziale è di 4 mg (2 capsule), allora è necessario bere prima capsula ad ogni occorrenza di feci liquide o come indicato medico curante. Un giorno è permesso di bere non più di 6 capsule (dosaggio di 12 mg).

In assenza di miglioramento durante 48 ore (forma acuta di diarrea) dopo l'uso di droghe, si raccomanda di cancellare il medicinale.

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Utilizzare Imodium durante la gravidanza

È vietato usare il medicinale durante la gravidanza.

In presenza di disturbi, donne incinte e donne che allattano al seno dovrebbero consultare un medico per ottenere un trattamento adeguato.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni della droga:

• forte intolleranza al loperamide cloridrato e in aggiunta a qualsiasi altro elemento del farmaco;
• bambini di età inferiore a 12 anni;
• in presenza di una forma acuta di dissenteria, che è caratterizzata da febbre alta, così come sangue nelle feci;
• nella fase acuta della colite ulcerosa o con forma pseudomembranosa di colite, che sono associati all'uso di antibiotici con una vasta gamma di effetti;
• con la forma batterica di enterocolite provocata da microbi del genere Salmonella, Shigella o Campylobacter.

Imodium non è raccomandato l'uso di quando v'è il rischio che la funzione di soppressione della peristalsi del paziente svilupperà complicanze gravi, come ostruzione intestinale, e megacolon (con una forma tossica della malattia).

Quando è richiesta flatulenza, stitichezza o ostruzione intestinale, è necessario abolire immediatamente l'uso di droghe.

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Effetti collaterali Imodium

Quando si elimina la forma acuta di diarrea, si possono sviluppare le seguenti reazioni avverse che sono state identificate durante gli studi clinici:

• organi dell'Assemblea nazionale: sviluppo di forti mal di testa; più raramente - la comparsa di vertigini;
• organi dell'apparato digerente: flatulenza, nausea, stitichezza; meno: disagio all'addome, dolori addominali, secchezza delle mucose delle mucose, dispepsia e in aggiunta dolore nella parte superiore dell'addome;
• tessuto sottocutaneo e pelle: comparsa di eruzioni cutanee.

Nel corso degli studi post-marketing, sono state identificate le seguenti reazioni negative:

• organi del sistema immunitario: le reazioni di ipersensibilità sono osservate singolarmente, tra cui anafilattiche (anafilassi incluso), nonché manifestazioni anafilattoidi;
• organi dell'Assemblea Nazionale: ci sono singoli problemi di coordinazione, soppressione o perdita di coscienza, un senso di sonnolenza o di stupore, si sviluppa l'ipertensione;
• organi visivi: in situazioni isolate si sviluppa la miosi;
• organi del sistema digestivo: occasionalmente inizia il blocco dell'intestino (in alcuni casi anche in forma paralitica), e in aggiunta un megacolon (a volte in forma tossica);
• tessuto sottocutaneo e pelle: raramente ci sono eruzioni bollose, orticaria, edema di Quincke, prurito e, inoltre, eritema poliforme, sindromi di Lyell o Stevens-Johnson;
• sistema urinario e reni: il periodo di conservazione urinaria si sviluppa singolarmente;
• disturbi generali: in singoli momenti si verifica una grave stanchezza.

Overdose

In caso di sovradosaggio (questo vale anche condizionale della dose in eccesso di disturbi della funzionalità epatica) possono sviluppare CNS soppressione dei sintomi - come l'atassia, stupore, crampi, la soppressione della funzione respiratoria e aumentare il tono muscolare. Inoltre, possono svilupparsi ritenzione urinaria o segni simili all'ostruzione intestinale.

I bambini possono avere una maggiore sensibilità agli effetti sul sistema nervoso centrale.

Quando si sviluppa un sovradosaggio, è necessaria una consultazione immediata con il medico. Quando compaiono segni di violazione, è consentito utilizzare il naloxone come antidoto. Poiché la durata dell'esposizione all'imodium supera il periodo di azione del naloxone (1-3 ore), quest'ultimo può essere riassegnato. Per rilevare la possibile soppressione del sistema nervoso centrale, è necessario monitorare attentamente le condizioni del paziente per almeno 48 ore.

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Interazioni con altri farmaci

Esistono dati sull'interazione con farmaci con caratteristiche farmacologiche simili. Ai bambini non dovrebbero essere prescritti farmaci con Imodium, che hanno un effetto schiacciante sulla funzione del sistema nervoso centrale.

I test preclinici dimostrano che la loperamide è un substrato della glicoproteina P. Con l'uso combinato di loperamide (16 mg) con inibitori della sostanza della glicoproteina P (come ritonavir o chinidina), l'indice plasmatico di loperamide è raddoppiato / triplicato. Il significato clinico di questa interazione in caso di utilizzo dei dosaggi raccomandati di loperamide rimane sconosciuto.

La combinazione di loperamide (monouso ricevente 4 mg) con itraconazolo, e in aggiunta elemento inibitore di CYP3A4 e P-glicoproteina in 3-4 volte aumenta componente del plasma loperamide. Durante lo stesso test, l'inibitore dell'elemento CYP2C8 (gemfibrozil) ha aumentato il livello del farmaco attivo di circa la metà.

L'uso combinato con itraconazolo e gemfibrozil quattro volte ha aumentato l'indice plasmatico di picco di loperamide e 13 volte l'AUC. Questo aumento non è correlato all'azione del SNC, determinata dai test psicomotori.

Dosaggio monouso (16 mg) Loperamide in combinazione con ketoconazolo, un inibitore di CYP3A4 elemento, così come P-glicoproteina permette un aumento di 5 volte il livello di loperamide plasma sanguigno. Questo indicatore non è associato ad un aumento delle proprietà farmacodinamiche, la determinazione è stata fatta usando la papillomimetria.

Assunzione di farmaci in combinazione con desmopressina orale porta ad un aumento degli indici di quest'ultimo all'interno del plasma (3 volte). Molto probabilmente, questo è dovuto a un rallentamento della motilità del tratto gastrointestinale.

C'è un'opinione secondo cui i farmaci che hanno un effetto medicinale simile sono in grado di aumentare le proprietà del loperamide, ma i farmaci che accelerano il passaggio del cibo all'interno del tratto gastrointestinale, al contrario, possono indebolirne l'efficacia.

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Condizioni di archiviazione

Il farmaco deve essere tenuto in condizioni idonee per i medicinali, inaccessibile ai bambini. I valori di temperatura sono al massimo di 25 ° C.

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Data di scadenza

Imodium può essere utilizzato per 5 anni dalla data di rilascio del farmaco.

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