Invega

Invega è un farmaco antipsicotico.

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Indicazioni Invega

È utilizzato per trattare la schizofrenia negli adolescenti a partire dai 15 anni e anche negli adulti. Viene prescritto anche agli adulti per il trattamento dei disturbi schizoaffettivi.

Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse, 7 pezzi in blister. In una confezione: 4 blister con compresse.

Farmacodinamica

Il medicinale contiene una miscela racemica della sostanza paliperidone.

Il paliperidone è un agente bloccante selettivo ad azione monoamminica. Il suo effetto farmacologico è diverso da quello dei neurolettici standard. La sostanza è strettamente sintetizzata con i recettori della serotonina (tipo 5-HT2) e della dopamina (D2). Allo stesso tempo, agisce come antagonista degli α1-adrenorecettori, così come dei recettori dell'istamina (H1) e degli α2-adrenorecettori (agisce meno attivamente verso questi ultimi due). L'attività farmacologica degli enantiomeri (+) e (-) del principio attivo è simile sia in quantità che in intensità d'azione.

Il paliperidone non viene sintetizzato attraverso i recettori dell'acetilcolina. Sebbene agisca come un potente antagonista dei conduttori D2, il che suggerisce una riduzione dei sintomi positivi della schizofrenia, contribuisce allo sviluppo di catalessi e all'indebolimento degli effetti motori in misura minore rispetto ai neurolettici standard. Poiché il farmaco ha un antagonismo prevalentemente centrale sulla serotonina, ciò può indebolire la proprietà del principio attivo di causare effetti collaterali di tipo extrapiramidale.

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Farmacocinetica

La farmacocinetica del farmaco è proporzionale alla dimensione del dosaggio all'interno dell'intervallo disponibile.

Con l'assunzione di una singola dose del farmaco, si osserva un graduale aumento della velocità di rilascio, grazie al quale l'indicatore plasmatico del paliperidone aumenta costantemente. I valori di picco del farmaco si osservano dopo 24 ore. Molti pazienti presentano indicatori stabili della sostanza dopo 4-5 giorni di assunzione giornaliera singola di compresse.

Paliperidone è il prodotto di degradazione attivo del risperidone. Il profilo di rilascio di Invega è il risultato di una debole fluttuazione del picco rispetto a quella riscontrata con risperidone a rilascio immediato (indice di fluttuazione del 38% rispetto al 12,5%).

Gli indicatori di biodisponibilità del farmaco assunto per via orale raggiungono il 28%.

Quando le compresse vengono assunte in concomitanza con alimenti ad alto contenuto calorico o grassi, i valori di picco e i livelli di AUC del paliperidone aumentano del 50-60% rispetto all'assunzione del farmaco a stomaco vuoto.

Il farmaco si distribuisce rapidamente nei fluidi e nei tessuti. Il volume di distribuzione è di 487 litri. Il grado di legame proteico nel plasma raggiunge il 74%. La sostanza viene sintetizzata principalmente con albumine e con l'α1-glicoproteina acida.

Dopo una singola dose di 1 mg di paliperidone marcato con 14C, il 59% della dose viene escreto dopo 7 giorni, con il farmaco immodificato escreto nelle urine. Ciò dimostra che il farmaco non viene ampiamente metabolizzato dal fegato. Circa l'80% del farmaco marcato si trova nelle urine e circa l'11% nelle feci.

Dosaggio e somministrazione

Per adulti affetti da schizofrenia.

Si raccomanda di assumere il farmaco nella dose di 6 mg una volta al giorno (da assumere al mattino). Non è necessario titolare la dose nella fase iniziale del trattamento. In alcuni pazienti, l'effetto medicinale del farmaco si osserva con l'assunzione della dose minima o massima (entro l'intervallo consentito per l'uso: 3-12 mg una volta al giorno). La modifica della dose è consentita in presenza di tali indicazioni, nonché dopo un'attenta rivalutazione delle condizioni di salute. Se è necessario aumentare la dose, tale aumento deve essere effettuato secondo il seguente schema: 3 mg/die con pause di almeno 5 giorni.

Per adulti con disturbi schizoaffettivi.

È necessario assumere il farmaco al mattino nella dose di 6 mg una volta al giorno. In alcuni pazienti, l'efficacia terapeutica si sviluppa dopo l'assunzione di un dosaggio elevato (entro l'intervallo consentito - 6-12 mg una volta al giorno). Se è necessario aumentare la dose, è necessario aggiungere 3 mg al giorno a intervalli di almeno 4 giorni.

Persone con insufficienza renale funzionale.

I soggetti con una forma lieve della malattia (livello di CC ≥50/<80 ml/min) devono assumere il farmaco una volta al giorno alla dose di 3 mg. È consentito aumentare la dose a una sola assunzione di 6 mg al giorno, ma solo dopo aver valutato la tollerabilità del farmaco da parte del paziente e la sua efficacia terapeutica.

Le persone con forme moderate o gravi del disturbo (CC ≥10/<50 ml/min) devono assumere il farmaco nella dose di 1,5 mg una volta al giorno. Le dosi possono essere aumentate fino a un'assunzione singola di non più di 3 mg al giorno, previa valutazione clinica delle condizioni di salute.

Non è stato condotto alcun utilizzo di Invega in soggetti con un livello di CrCl <10 ml/min, pertanto si sconsiglia di prescrivere il farmaco a questo gruppo di pazienti.

Per bambini affetti da schizofrenia.

Agli adolescenti di età superiore ai 15 anni si raccomanda inizialmente di assumere il farmaco in un dosaggio di 3 mg, una dose singola al mattino.

I bambini di peso <51 kg non possono assumere più di 6 mg del farmaco al giorno.

I bambini di peso ≥51 kg possono assumere un massimo di 12 mg del farmaco al giorno.

La dose può essere modificata in presenza di indicazioni appropriate. L'aumento deve essere effettuato secondo il seguente schema: 3 mg al giorno con intervalli di almeno 5 giorni.

L'efficacia e la sicurezza del farmaco nel trattamento della schizofrenia negli adolescenti di età compresa tra 12 e 14 anni non sono state studiate.

Il farmaco viene assunto per via orale, deglutendo la compressa intera, senza masticarla o romperla, e bevendo anche un po' d'acqua. L'involucro della compressa è insolubile e il principio attivo viene gradualmente rilasciato da sotto di esso. L'involucro, insieme agli elementi insolubili del nucleo, viene completamente escreto dall'organismo.

L'uso del farmaco dipende dall'assunzione di cibo. È necessario informare il paziente che le compresse devono essere assunte costantemente a stomaco vuoto o a colazione, senza alternare questi metodi di somministrazione durante il periodo di trattamento.

Utilizzare Invega durante la gravidanza

Non vi sono dati sufficienti sull'uso del paliperidone in gravidanza. La sostanza non ha dimostrato di essere teratogena nei test sugli animali, ma sono stati osservati altri tipi di tossicità riproduttiva.

L'uso di farmaci antipsicotici (incluso il paliperidone) nel terzo trimestre di gravidanza aumenta la probabilità di effetti avversi, tra cui manifestazioni extrapiramidali o sindrome da astinenza nei neonati. Questi sintomi possono variare in durata e gravità. Esistono informazioni sullo sviluppo di ipertensione e ipotensione, agitazione, sonnolenza e tremori, nonché insufficienza respiratoria e problemi di alimentazione del neonato. Per questo motivo, le condizioni dei neonati devono essere monitorate costantemente e con la massima attenzione.

Il farmaco non deve essere prescritto alle donne in gravidanza (salvo in caso di particolari condizioni vitali). Se è necessario interrompere l'assunzione di Invega durante la gravidanza, la sospensione deve essere graduale.

Il paliperidone passa nel latte materno, quindi è prevedibile un effetto del farmaco sui neonati allattati al seno. Pertanto, l'uso del farmaco è vietato durante l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni: ipersensibilità a paliperidone, risperidone e a qualsiasi altro componente aggiuntivo del farmaco. È vietato prescriverlo a bambini di età inferiore ai 15 anni.

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Effetti collaterali Invega

Gli effetti collaterali più comuni che si sviluppano sono:

• nasofaringite;
• uno stato di mania o insonnia;
• aumento di peso;
• mal di testa o dolori muscolari;
• disturbi addominali, nausea, stitichezza o diarrea e aumento dell'appetito;
• disartria o acatisia;
• aumento del tono muscolare e anche paralisi tremante;
• sensazione di sonnolenza;
• ipersalivazione.

Reazioni avverse che si verificano meno frequentemente:

• cistite;
• infezioni alle orecchie, tonsillite con bronchite e sinusite;
• sintomi anafilattici;
• leuco- o neutropenia, nonché anemia;
• iperprolattinemia;
• iper- o ipoglicemia, e in aggiunta anoressia;
• sviluppo del diabete mellito;
• disturbi del sonno, incubi;
• problemi di concentrazione, comparsa di parestesie o convulsioni, nonché iperattività psicomotoria;
• secchezza delle mucose degli occhi, congiuntivite e lacrimazione;
• ronzio o dolore alle orecchie;
• aumento o diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, prolungamento dell'intervallo QT, blocco AV;
• incontinenza fecale, gonfiore e gastroenterite;
• gonfiore e rigidità delle articolazioni, nonché artralgia;
• incontinenza urinaria o disuria;
• comparsa di secrezioni dai capezzoli, indebolimento della libido e sviluppo di ginecomastia;
• problemi della funzione sessuale, disturbi del ciclo mestruale;
• sensazione di sete, ipotermia, edema periferico e stato febbrile.

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Overdose

In generale, ci si aspetta che i sintomi di intossicazione da farmaci si manifestino sotto forma di potenziamento degli effetti del farmaco. Questi sintomi includono sedazione, sonnolenza, calo della pressione sanguigna, tachicardia, sintomi extrapiramidali e prolungamento dell'intervallo QT. Sono state osservate anche tachicardia ventricolare bidirezionale e fibrillazione ventricolare a seguito di avvelenamento.

Nella valutazione delle condizioni del paziente, è importante ricordare che il farmaco ha un effetto prolungato. Inoltre, non esiste un antidoto specifico. È necessario eseguire le procedure generali di supporto. È necessario garantire la pervietà delle vie respiratorie e un'adeguata ventilazione con ossigenazione, nonché il mantenimento di queste funzioni. È inoltre necessario monitorare costantemente il funzionamento del sistema cardiovascolare (inclusa la procedura ECG) per determinare la possibile presenza di aritmie. Un calo della pressione associato al collasso circolatorio viene trattato con iniezioni endovenose di liquidi o simpaticomimetici. Talvolta può essere necessaria la lavanda gastrica (se la vittima è incosciente, dopo la procedura di intubazione), la somministrazione di carbone attivo e lassativi. In caso di sviluppo di disturbi extrapiramidali di grado grave, è necessario somministrare farmaci anticolinergici. È necessario mantenere la vittima sotto costante osservazione, nonché monitorare le funzioni fisiologiche vitali, fino alla scomparsa di tutte le manifestazioni del sovradosaggio.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco deve essere prescritto con cautela insieme a farmaci che prolungano l'intervallo QT.

Il principio attivo del farmaco non causa interazioni farmacologiche significative con i farmaci metabolizzati dal sistema dell'emoproteina P450. Test in vitro hanno dimostrato che il paliperidone non ha un effetto soppressivo o induttore sugli isoenzimi di questa emoproteina.

Si raccomanda cautela in caso di associazione con altri farmaci ad azione centrale.

È vietato l'associazione con farmaci che causano ipotensione ortostatica.

Invega neutralizza gli effetti della levodopa.

La probabilità di interazione farmacologica con il litio è molto bassa.

In associazione con valproato di sodio, non si sono osservate alterazioni nelle concentrazioni di entrambi i farmaci. Non sono state rilevate interazioni farmacologiche significative con la paroxetina.

L'uso combinato con carbamazepina ha determinato una riduzione del 37% dei livelli di paliperidone nel sangue. Ciò richiede un aggiustamento del dosaggio di Invega con questa combinazione.

La somministrazione concomitante con trimetoprim non ha influenzato la farmacocinetica del farmaco.

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Condizioni di archiviazione

Tenere Invega fuori dalla portata dei bambini. La temperatura non deve superare i 30°C.

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Istruzioni speciali

Recensioni

Invega contrasta efficacemente le manifestazioni produttive della schizofrenia (come agitazione con allucinazioni e delirio). Gli psichiatri sottolineano che il farmaco è particolarmente efficace nel trattamento della schizofrenia, che si manifesta con una sindrome apatico-abulica (con sintomi quali indifferenza e apatia, nonché debolezza patologica della volontà, senso di distacco e mancanza di desiderio di agire). L'uso del farmaco ha un effetto risocializzante: la sensazione di apatia verso ciò che accade intorno scompare e sorge il desiderio di agire.

Le recensioni dei pazienti dimostrano che il farmaco, oltre a essere altamente efficace, presenta un numero considerevole di effetti collaterali.

Invega è considerato un farmaco più sicuro rispetto alla sostanza risperidone, ma bisogna tenere presente che può essere prescritto solo ad adolescenti e adulti.

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Data di scadenza

Invega può essere utilizzato per un periodo di 2 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.

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