Invega

Invega è un farmaco antipsicotico.

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Indicazioni Invega

È usato per trattare la schizofrenia negli adolescenti a partire dai 15 anni di età e in aggiunta agli adulti. Inoltre, viene prescritto agli adulti per il trattamento dei disturbi schizoaffettivi.

Modulo per il rilascio

Rilascio in compresse, 7 pezzi all'interno di un blister. In una confezione - 4 blister con compresse.

Farmacodinamica

Il farmaco contiene una miscela racemica di paliperidone.

Paliperidone è un agente bloccante selettivo con un effetto monoaminico. Il suo effetto medicinale è diverso dagli antipsicotici standard. La sostanza è saldamente sintetizzata con i recettori della serotonina (tipo 5-HT2), così come la dopamina (D2). Allo stesso tempo agisce come un antagonista di recettori alfa1-adrenergici e istamina (H1) e conduttori a2-adrenegricheskih (meno è attivo contro gli ultimi due). L'attività medicinale di (+), così come (-) - enantiomeri della sostanza attiva è simile sia nella quantità che nel grado di effetto.

Paliperidone non è sintetizzato con i recettori dell'acetilcolina. Sebbene la sostanza agisce come un potente antagonista D2 conduttori, che implica la riduzione dei sintomi positivi della schizofrenia, promuove catalessia e indebolire il motore impatto non è tanto come neurolettici standard. Poiché il farmaco ha un antagonismo predominante contro la serotonina rispetto al tipo di azione centrale, può indebolire la proprietà del principio attivo per causare effetti collaterali di eziologia extrapiramidale.

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Farmacocinetica

La farmacocinetica del farmaco è proporzionale alle dimensioni del dosaggio all'interno dell'intervallo disponibile.

Con l'uso di un singolo dosaggio di farmaci, si osserva un aumento graduale della velocità di rilascio, e quindi l'indice plasmatico di paliperidone aumenta costantemente. I valori di picco del farmaco vengono rilevati dopo un intervallo di 24 ore. In molti pazienti sono stati osservati indicatori stabili della sostanza dopo 4-5 giorni di compresse monouso giornaliere.

Paliperidone è il prodotto attivo della disintegrazione di risperidone. I parametri di rilascio di Invegi sono il risultato di una lieve fluttuazione del picco rispetto al rilascio immediato di risperidone (l'indice di fluttuazione è del 38%, rispetto al 12,5%).

Gli indicatori di biodisponibilità dei farmaci con uso orale raggiungono il 28%.

Nel caso dell'uso di compresse in combinazione con cibi ipercalorici o grassi, i valori di picco e il livello di AUC di paliperidone aumentano del 50-60% rispetto all'uso di farmaci a stomaco vuoto.

Il farmaco subisce una rapida distribuzione all'interno dei fluidi con i tessuti. Il volume di distribuzione è di 487 litri. Il grado di legame delle proteine all'interno del plasma raggiunge il 74%. La sostanza è sintetizzata principalmente con albumine, così come con la glicoproteina a1-acido.

Con un singolo uso di 1 mg di 14C-paliperidone marcato dopo 7 giorni, il 59% della dose utilizzata viene escreto - la sostanza invariata viene escreta nelle urine. Ciò dimostra che il farmaco non è soggetto a metabolismo epatico intensivo. Circa l'80% della sostanza marcata è presente nelle urine e circa l'11% è presente nelle feci.

Dosaggio e somministrazione

Adulti con schizofrenia.

Si consiglia di assumere il farmaco in quantità di 6 mg una volta al giorno (assunzione al mattino). La titolazione della dose nella fase iniziale del trattamento non è necessaria. In alcuni pazienti, l'effetto farmacologico dei farmaci viene osservato quando si utilizza la dose più piccola o più grande (nell'intervallo consentito - 3-12 mg una volta al giorno). È possibile modificare la dose della dose, se ci sono tali indicazioni, e anche dopo un'attenta rivalutazione dello stato di salute. Se si desidera aumentare la dose, questo aumento dovrebbe essere fatto secondo questo schema: 3 mg / die con interruzioni di almeno 5 giorni.

Adulti con disturbi schizoaffettivi.

È tenuto a prendere il farmaco al mattino a una velocità di 6 mg una volta al giorno. Nei singoli pazienti, l'efficacia terapeutica si sviluppa dopo l'applicazione di un grande dosaggio (nell'intervallo consentito - 6-12 mg una volta al giorno). Se è necessario aumentare la dose, è necessario aumentarla aggiungendo 3 mg / die con intervalli di almeno 4 giorni.

Le persone con insufficienza renale funzionale.

Le persone che presentano una forma lieve della malattia (livello CC ≥50 / <80 ml / minuto) devono assumere il medicinale una volta al giorno a una velocità di 3 mg. È consentito aumentare la dose ad una singola dose di 6 mg al giorno, ma solo dopo aver valutato la tolleranza al farmaco del paziente, così come la sua efficacia farmacologica.

Le persone con una forma media o grave della malattia (punteggio CC ≥10 / <50 ml / minuto) devono bere un medicinale nella quantità di 1,5 mg, una volta al giorno. Le parti possono essere aumentate fino all'assunzione di una dose di non più di 3 mg al giorno dopo la valutazione clinica dello stato di salute.

L'uso di Invega in soggetti con un livello CC <10 ml / minuto non è stato eseguito, pertanto, non è raccomandato prescrivere un farmaco a questo gruppo di pazienti.

Bambini con schizofrenia.

Si raccomanda agli adolescenti di età superiore a 15 anni di assumere il medicinale alla dose di 3 mg - una singola dose al mattino.

I bambini, il cui peso è <51 kg, al giorno non possono assumere più di 6 mg del farmaco.

Per i bambini di peso ≥51 kg, è possibile assumere un massimo di 12 mg al giorno.

È possibile modificare la dose se si dispone di indicazioni appropriate. Aumento da eseguire secondo lo schema seguente: 3 mg al giorno con intervalli di almeno 5 giorni.

L'efficacia dell'uso e della sicurezza del farmaco nel trattamento della schizofrenia negli adolescenti di 12-14 anni non è stata studiata.

Il medicinale viene assunto per via orale - inghiottendo l'intera compressa, non masticando e macinando, e anche lavato con acqua. Il guscio del tablet è insolubile e l'ingrediente attivo viene gradualmente rilasciato da sotto di esso. Il guscio, insieme agli elementi insolubili del nucleo, viene espulso completamente dal corpo.

L'uso di droghe dipende dal mangiare. È necessario dire al paziente che è necessario prendere le compresse costantemente o a stomaco vuoto, o insieme a colazione, senza alternare questi metodi di ricevimento durante il periodo di trattamento.

Utilizzare Invega durante la gravidanza

Non ci sono dati sufficienti sull'uso di paliperidone in gravidanza. La sostanza non ha avuto effetti teratogeni nei test sugli animali, ma sono stati notati altri tipi di tossicità riproduttiva.

L'uso di farmaci antipsicotici (qui incluso paliperidone) nel 3 ° trimestre aumenta la probabilità di effetti negativi, tra cui manifestazioni extrapiramidali o sindrome da astinenza nei neonati. Questi sintomi possono essere diversi nella durata dell'esposizione e della gravità. Vi sono informazioni sullo sviluppo di iper e ipotensione, agitazione, sonnolenza e tremore, nonché insufficienza respiratoria e problemi con l'alimentazione infantile. Per questo motivo, lo stato del neonato dovrebbe essere monitorato costantemente e con molta attenzione.

Il medicinale non può essere somministrato a donne in gravidanza (eccetto che per speciali indicazioni sulla vita). Se è necessario interrompere l'assunzione di Invega durante la gravidanza, è necessario eseguire gradualmente l'abolizione dei farmaci.

Paliperidone passa all'interno del latte materno, quindi puoi aspettarti l'effetto del farmaco sul bambino che è allattato al seno. A questo proposito, è vietato prescrivere un medicinale per l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni: ipersensibilità al paliperidone, risperidone e qualsiasi altro elemento aggiuntivo del farmaco. È vietato nominare bambini di età inferiore ai 15 anni.

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Effetti collaterali Invega

Gli effetti collaterali più comuni sono:

• nasofaringite;
• uno stato di mania o insonnia;
• aumento di peso;
• mal di testa o dolori muscolari;
• disagio addominale, nausea, stitichezza o diarrea, nonché aumento dell'appetito;
• disartria o acatisia;
• un aumento del tono muscolare e, in aggiunta, una paralisi da tremore;
• sentirsi sonnolento;
• ipersalivazione.

Reazioni negative che si sviluppano più raramente:

• cistite;
• infezioni dell'orecchio, tonsillite con bronchite e anche sinusite;
• sintomi anafilattici;
• leucotossina o neutropenia, così come l'anemia;
• gipyerprolaktinyemiya;
• iper- o ipoglicemia e in aggiunta a questa anoressia;
• sviluppo del diabete mellito;
• disturbi del sonno, incubi;
• problemi di concentrazione dell'attenzione, comparsa di parestesie o convulsioni, nonché iperattività del tipo psicomotorio;
• secchezza delle mucose dell'occhio, congiuntivite e anche lacrimazione;
• chiamata all'orecchio o dolore;
• aumento o diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, prolungamento dell'intervallo QT, blocco AV;
• incontinenza, gonfiore e gastroenterite;
• gonfiore e rigidità delle articolazioni, così come artralgia;
• incontinenza urinaria o disuria;
• l'aspetto della scarica dai capezzoli, l'indebolimento della libido e lo sviluppo della ginecomastia;
• problemi con la funzione sessuale, disturbi del ciclo mestruale;
• sete, ipotermia, gonfiore periferico e febbre.

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Overdose

In generale, si prevede che i sintomi dell'intossicazione da farmaci si manifesteranno sotto forma di potenziamento dell'effetto medicinale del farmaco. Tra questi sintomi: sedazione, sensazione di sonnolenza, abbassamento della pressione sanguigna, tachicardia, segni extrapiramidali e prolungamento dell'intervallo QT. Come risultato di avvelenamento, è stata notata anche tachicardia ventricolare di tipo bidirezionale e, in aggiunta, fibrillazione ventricolare.

Nel processo di valutazione delle condizioni del paziente, si deve ricordare che il farmaco ha un effetto prolungato. Inoltre non ha un antidoto speciale. Sono richieste procedure di supporto di natura generale. È necessario fornire permeabilità ai dotti respiratori e adeguata ventilazione con ossigenazione e mantenere queste funzioni. È anche necessario monitorare costantemente il lavoro del CAS (questo include la procedura ECG) per determinare l'eventuale presenza di aritmie. La riduzione della pressione e il collasso circolatorio sono trattati con iniezioni endovenose di liquidi o simpaticomimetici. A volte può essere necessaria una lavanda gastrica (se la vittima è incosciente, dopo la procedura di intubazione), prendendo carbone attivo e lassativi. Nel caso di sviluppo di disordini extrapiramidali, è necessario introdurre farmaci colinolitici in misura severa. Il monitoraggio costante della vittima e il monitoraggio delle funzioni fisiologiche vitali sono necessari fino alla scomparsa di tutte le manifestazioni di sovradosaggio.

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Interazioni con altri farmaci

È necessario prescrivere con cautela il farmaco con farmaci che prolunga l'intervallo QT.

Il componente attivo dei farmaci non causa interazioni farmaco-significative con i farmaci, il cui metabolismo si verifica attraverso il sistema di emoproteina P450. Test in vitro, è stato trovato che paliperidone non ha un effetto inibitorio o induttivo sugli isoenzimi di questa emoproteina.

È necessaria cautela quando combinato con altri farmaci che hanno un effetto centrale.

È vietato combinare con farmaci che causano ipotensione di tipo ortostatico.

Invega neutralizza l'effetto della levodopa.

La probabilità di interazione farmacologica con il litio è molto bassa.

Quando combinato con valproato di sodio, non vi era alcun cambiamento nelle concentrazioni di entrambi i farmaci. Non c'era alcuna interazione significativa del farmaco con paroxetina.

L'uso combinato di carbamazepina con la sostanza ha provocato una riduzione del 37% degli indici di paliperidone nel sangue. Per questo motivo, è necessario regolare le dimensioni della dose di Invega con questa combinazione.

L'ammissione simultanea con trimetoprim non ha influenzato la farmacocinetica del farmaco.

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Condizioni di archiviazione

La medicina Invega deve essere tenuta fuori dalla portata dei bambini piccoli. Il livello di temperatura non deve superare i 30 ° C.

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Istruzioni speciali

Recensioni

Invega combatte efficacemente contro le manifestazioni produttive della schizofrenia (come l'agitazione con allucinazioni e il delirio). Gli psichiatri fanno notare che il farmaco più efficace per il trattamento della schizofrenia dimostra, contro la quale non sindrome apatoabulichesky (sintomi come apatia e l'indifferenza e l'apatia di carattere patologico, un senso di distacco e di mancanza di desiderio di fare qualcosa). L'uso di droghe ha un effetto di risocializzazione: la sensazione di apatia scompare verso ciò che sta accadendo intorno, c'è il desiderio di agire.

Il feedback del paziente mostra che il farmaco, oltre all'elevata efficienza, ha molti effetti collaterali.

Invega è considerato un mezzo più sicuro rispetto a risperidone, ma deve essere tenuto presente che può essere somministrato esclusivamente ad adolescenti e adulti.

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Data di scadenza

Invega può essere utilizzato nel periodo di 2 anni dalla data di produzione del medicinale.

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