Isoflurano

L'isoflurano è un farmaco appartenente a un gruppo di agenti utilizzati in anestesiologia. Il suo utilizzo è giustificato quando è necessaria la somministrazione inalatoria di un farmaco per ridurre la sensibilità al dolore inducendo il paziente in un sonno profondo. L'inibizione reversibile del sistema nervoso centrale, che si verifica sotto l'effetto dell'anestesia, causa una temporanea perdita di coscienza e di memoria, una notevole diminuzione di alcuni riflessi, rilassamento muscolare e completa perdita di sensibilità, necessaria in caso di intervento chirurgico.

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Indicazioni Isoflurano

L'"isoflurano" è un anestetico per inalazione. Può essere necessario durante interventi chirurgici che richiedono anestesia generale. L'anestesia per inalazione è spesso utilizzata anche in ostetricia, ad esempio per alleviare il dolore durante il taglio cesareo, nonché quando vengono eseguiti interventi chirurgici minori che non richiedono perdita di coscienza.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è prodotto come soluzione di isoflurano al 100% per inalazione in flaconi di vetro scuro da 100 e 250 ml. Entrambe le forme di rilascio di un potente antidolorifico utilizzato in chirurgia e ostetricia sono flaconi riempiti con un liquido trasparente, denso e non infiammabile, privo di un colore specifico.

Le inalazioni vengono effettuate utilizzando appositi vaporizzatori anestetici calibrati, che forniscono e mantengono la concentrazione richiesta della soluzione somministrata al corpo del paziente, a seconda dello stadio dell'anestesia.

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Farmacodinamica

L'isoflurano è un anestetico per inalazione utilizzato per l'anestesia generale, efficace sia nell'indurre l'anestesia, sia nel supportare il paziente durante l'intervento chirurgico, sia nel favorire un rapido recupero dall'anestesia.

Sotto la sua azione si verifica una rapida perdita di sensibilità nei pazienti, una diminuzione dei riflessi faringei e laringei, un allentamento della tensione muscolare e il loro rilassamento, necessari in molti interventi chirurgici addominali.

L'uso dell'isoflurano per l'anestesia inalatoria consente un facile controllo della profondità (livello) dell'anestesia, il che è molto importante durante un intervento chirurgico, poiché il superamento della dose e dell'efficacia del farmaco può portare a conseguenze tragiche, mentre un'anestesia insufficiente può causare un ritorno prematuro della sensibilità o il risveglio del paziente.

La profondità dell'anestesia ha un effetto significativo sulla pressione arteriosa. La pressione diminuisce durante la fase di induzione a causa della dilatazione dei vasi arteriosi e venosi, mentre nella fase chirurgica la pressione arteriosa si normalizza. Un ulteriore aumento della profondità dell'anestesia può portare a una diminuzione proporzionale della pressione, fino allo sviluppo di ipotensione arteriosa.

Il farmaco indebolisce significativamente la respirazione spontanea, ma non influenza la frequenza cardiaca e l'espulsione del sangue durante la contrazione miocardica. Un aumento della frequenza cardiaca durante la ventilazione artificiale dei polmoni, a condizione che la pressione di anidride carbonica nel sangue arterioso sia normale, è causato dalla necessità di mantenere la gittata cardiaca.

Con l'anestesia superficiale, il farmaco non influenza il flusso sanguigno cerebrale, ma con l'approfondimento dell'anestesia, il flusso sanguigno può aumentare, causando un aumento della pressione del liquido cerebrospinale. La stabilizzazione della condizione si ottiene riducendo l'iperventilazione il giorno prima o durante l'azione dell'anestesia. L'iperventilazione dovrebbe essere utilizzata anche in caso di aumento della pressione intracranica.

L'isoflurano ha un leggero effetto irritante dovuto all'odore pungente dell'etere appena percettibile, che può influire negativamente sull'induzione di una sostanza gassosa; tuttavia, la velocità di sviluppo dei processi durante l'induzione dell'anestesia e nella fase finale rimane piuttosto elevata.

L'EEG e gli indici di attività vascolare rimangono normali durante l'anestesia con isoflurano. Le loro alterazioni si osservano solo in casi isolati.

L'uso del farmaco non provoca un aumento della secrezione delle ghiandole salivari e tribronchiali (saliva ed espettorato).

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Farmacocinetica

Il principio attivo del farmaco è molto poco solubile nei fluidi corporei. Questo porta al rapido sviluppo di una pressione parziale negli alveoli, necessaria per l'anestesia.

L'isoflurano viene escreto dall'organismo piuttosto rapidamente attraverso le vie respiratorie e solo una piccola quantità (meno dello 0,2%) viene escreta dai reni sotto forma di metaboliti. La concentrazione di fluoruri organici e inorganici che si formano a seguito della metabolizzazione e della degradazione dell'isoflurano è piuttosto bassa ed è considerata sicura per i reni; tuttavia, i pazienti con diagnosi di grave insufficienza renale devono essere sottoposti ad anestesia con particolare cautela.

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Dosaggio e somministrazione

L'anestesia con il farmaco "Izufloran", sia nella fase iniziale che in tutte le fasi successive, viene effettuata utilizzando evaporatori speciali.

La preparazione preliminare dei pazienti all'anestesia viene effettuata utilizzando farmaci corrispondenti al tipo di anestesia prescelto. Nella scelta di Isufloran per l'anestesia, è necessario tenere conto della sua capacità di inibire la respirazione. Farmaci che inibiscono la conduzione degli impulsi nervosi possono essere utilizzati per ridurre la salivazione (il che non è affatto necessario nel caso di Isufloran), ma è necessario tenere presente che possono potenziare l'effetto di Isufloran in termini di aumento della frequenza cardiaca.

Anestesia di induzione. La dose iniziale raccomandata di isufloran nella miscela anestetica è dello 0,5%. Per evitare la tosse durante l'inalazione di isufloran, l'anestesia non deve essere iniziata per via inalatoria, ma con la somministrazione endovenosa di barbiturici a breve durata d'azione o altri antidolorifici utilizzati in anestesia. La tosse può verificarsi sia nei pazienti adulti che nei bambini, ed è associata a un aumento della secrezione salivare.

Per raggiungere un livello di anestesia chirurgica, la concentrazione del farmaco deve essere portata all'1,5-3%. In questo caso, l'operazione può iniziare dopo 8-10 minuti.

Fase chirurgica dell'anestesia. Un livello di anestesia sufficiente si ottiene con una concentrazione di isoflorano dall'1 al 2,5% in una miscela di ossigeno con il 70% di ossido nitrico. Quando si utilizza solo ossigeno o con un basso contenuto di ossido nitrico, la concentrazione di isoflorano deve essere aumentata all'1,5-3,5%.

La diminuzione della pressione arteriosa in questa fase dell'anestesia dipende dalla profondità dell'anestesia. Se si osserva una forte diminuzione della pressione durante l'anestesia profonda, la dose di isoflurano deve essere aggiustata. L'ipotensione controllata durante la ventilazione artificiale si ottiene con una concentrazione di isoflurano del 2,5-4%. La dose di isoflurano necessaria in questo caso può essere ridotta mediante somministrazione profilattica di clonidina.

Durante la fase di risveglio, la concentrazione di isoflurano diminuisce gradualmente dallo 0,5% al momento della chiusura della ferita chirurgica a 0 al termine dell'intervento. In questa fase, è necessario assicurarsi che anche l'azione dei miorilassanti e dei vari bloccanti utilizzati durante l'anestesia sia cessata.

Una volta esaurito l'effetto di tutti i farmaci anestetici, le vie aeree del paziente vengono ventilate con ossigeno puro per un certo periodo di tempo per terminare l'anestesia. La fine dell'anestesia avviene in modo piuttosto rapido e semplice.

L'attività degli anestetici si misura solitamente in MAC (concentrazione alveolare minima). Questa è la dose minima efficace del farmaco, che dipende dall'età del paziente.

Il tasso di MAC più elevato si riscontra nei bambini di età compresa tra uno e sei anni (primo mese di vita: 1,6%, tra 1 e 6 mesi il tasso aumenta a 1,87, poi fino a un anno diminuisce leggermente e si attesta all'1,8%, e da uno a sei anni torna all'1,6%). Allo stesso tempo, il tasso di MAC è inferiore nei neonati prematuri (tra 6 e 7 mesi: 1,28%, tra 8 mesi: 1,41%). Nei bambini di età superiore ai 6 anni, negli adolescenti e nell'adolescenza il tasso di MAC è dell'1,25%.

Negli adulti, i valori minimi di concentrazione sono relativamente bassi. Per i giovani dai 20 ai 40 anni, la MAC sarà entro l'1,18%, per le persone di mezza età (fino a circa 60 anni) questo valore scende all'1,15% e per gli anziani è dell'1,05%.

Questi valori sono validi se l'isoflurano viene utilizzato in combinazione con l'ossigeno, ma se il componente principale è una miscela di ossigeno con il 70% di protossido di azoto (per i bambini con il 75% di protossido di azoto), la concentrazione di isoflurano deve essere significativamente ridotta (oltre il doppio). Ad esempio, per le persone di mezza età, l'indicatore MAC sarà pari allo 0,50%, per i giovani allo 0,56% e per gli anziani allo 0,37%.

A prima vista, i numeri sono così piccoli che difficilmente differiscono tra loro, ma in medicina, e soprattutto in anestesiologia, ogni centesimo di punto percentuale è un valore pari alla vita di una persona. Quelli sopra riportati sono solo valori approssimativi che gli anestesisti utilizzano per calcolare la concentrazione necessaria di isoflurano nel gas. In realtà, questo valore può dipendere dallo stato di salute del paziente e da alcune caratteristiche fisiologiche del suo organismo, in particolare dalla tolleranza al farmaco.

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Utilizzare Isoflurano durante la gravidanza

Per quanto riguarda l'uso di isoflurano durante la gravidanza, non ci sono istruzioni precise nelle istruzioni del produttore. L'uso di isoflurano non è raccomandato nel primo trimestre di gravidanza. Ciò è dovuto alla possibile tossicità del farmaco e al suo impatto negativo sulla funzione riproduttiva. La ricerca in questo ambito è stata condotta solo su animali; non è stato stabilito alcun impatto sull'uomo.

In generale, si ritiene preferibile non utilizzare anestetici durante la gravidanza. In caso di estrema necessità, l'uso di isoflurano deve essere effettuato tenendo conto di tutti i rischi per la salute e la vita della madre e del feto.

Quando si eseguono interventi chirurgici al parto in anestesia (ad esempio, taglio cesareo), si deve utilizzare una miscela di ossigeno e ossido nitrico; in tal caso, la dose raccomandata di isoflurano sarà compresa tra lo 0,5 e lo 0,75%.

Si sconsiglia l'uso di Isoflurano per interventi chirurgici ginecologici (ad esempio pulizia ginecologica) eseguiti in anestesia generale, poiché aumenta il rischio di gravi perdite di sangue.

Durante l'allattamento, l'uso dell'anestesia con isoflurano non è vietato. Tuttavia, l'allattamento dovrà essere interrotto fino a quando tutta l'anestesia non sarà stata eliminata dal corpo della madre.

Controindicazioni

Come la maggior parte dei farmaci, l'isoflurano presenta controindicazioni all'uso. Una di queste è l'iperpiressia maligna (o ipertermia), che si manifesta con un brusco aumento della temperatura corporea durante l'anestesia, mettendo a rischio la vita del paziente. Questa patologia è ereditaria e si verifica sotto l'effetto di farmaci utilizzati per l'anestesia.

Per questo motivo, l'uso di isoflurano è inaccettabile nei pazienti che hanno già manifestato manifestazioni simili o presentano una predisposizione ereditaria alla malattia. Quest'ultima si applica sia ai casi di malattia in famiglia, sia allo sviluppo di patologie che possono portare a un aumento del metabolismo muscolare (vari tipi di miopatia, miotonia, sindrome di King, distrofia muscolare, ecc.).

L'anestesia con isoflurano non è indicata in caso di ittero e gravi danni al fegato, né in caso di febbre molto alta.

L'uso di Isofloran è inaccettabile se una persona presenta una maggiore sensibilità a questa soluzione o a farmaci anestetici contenenti alogeni. Lo stesso vale per i casi di eosinofilia, quando sotto l'effetto dei farmaci sopra descritti aumenta il livello di cellule eosinofile nel sangue, che svolgono una funzione protettiva nella formula leucocitaria.

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Effetti collaterali Isoflurano

L'uso del farmaco "Isoflurano" per l'anestesia è talvolta accompagnato da sintomi indesiderati correlati agli effetti collaterali di questo farmaco. Le reazioni più comuni, caratteristiche di tutti i farmaci contenenti alogeni utilizzati in anestesiologia, includono disturbi del ritmo cardiaco, aumento della pressione sanguigna e depressione del centro respiratorio.

L'"isoflurano", come qualsiasi altro anestetico, può causare sintomi spiacevoli come nausea accompagnata da vomito, modifiche a breve termine nella composizione del sangue con aumento dei leucociti, brividi, ostruzione intestinale, perdita di coscienza dopo il completamento dell'operazione e gli effetti dell'anestesia.

Talvolta i pazienti manifestano un rallentamento della frequenza cardiaca (bradicardia) o un suo aumento (tachicardia), emorragie in vari organi, un aumento del livello di carbossiemoglobina (un composto di emoglobina con monossido di carbonio) e lo sviluppo di un grado estremo di miopatia (rabdomiolisi). Gli sbalzi d'umore dovuti all'anestesia sono comuni, ma i broncospasmi causati dall'uso di isoflurano sono piuttosto rari.

A volte i medici devono affrontare effetti collaterali del farmaco come lo sviluppo (durante il suo utilizzo) di disfunzioni epatiche di varia gravità, da ittero ed epatite a necrosi del tessuto epatico e morte. Nell'infanzia, non sono rari i casi di laringospasmo causato da un aumento della salivazione.

Raramente si sono verificate reazioni associate a ipertermia maligna, aumento dei livelli di potassio nel plasma sanguigno e altre alterazioni della sua composizione, reazioni anafilattiche e arresto cardiaco.

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Overdose

Un livello di isoflurano calcolato in modo errato può portare a un sovradosaggio del farmaco, che si manifesta con una significativa depressione della funzione respiratoria e un calo della pressione arteriosa fino a valori critici. Anche in questo caso, il calo della pressione arteriosa non è associato a depressione miocardica, ma all'effetto vasodilatatore dell'isoflurano.

In caso di sovradosaggio, la somministrazione del farmaco viene immediatamente sospesa e viene eseguita una ventilazione preventiva polmonare con ossigeno puro per rimuovere l'anestesia residua. Questa è una situazione molto spiacevole, considerando che può verificarsi durante un intervento chirurgico. In questo caso, la ventilazione con ossigeno viene sostituita da una ventilazione controllata con piccole dosi di isoflurano.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso dell'isoflurano per l'anestesia deve essere effettuato tenendo conto delle informazioni sulle interazioni farmacologiche con altri farmaci.

Per rilassare i muscoli, necessario in caso di interventi chirurgici addominali e di altro tipo, l'effetto dell'isoflurano viene talvolta integrato con farmaci del gruppo dei miorilassanti. In questo caso, l'isoflurano ne potenzia l'effetto, il che significa che le dosi di miorilassanti, tenendo conto di ciò, dovrebbero essere relativamente ridotte. Per ridurre l'efficacia dei farmaci non depolarizzanti per il rilassamento dei muscoli scheletrici, viene utilizzato il "Proserin" (il cui principio attivo è il metilsolfato di neostigmina), che non reagisce con l'isoflurano.

L'effetto simultaneo di isufloran e adrenalina o anfetamine sull'organismo umano può portare allo sviluppo di aritmie. Se il paziente non presenta problemi cardiaci, la dose di adrenalina non deve superare i 3 microgrammi per chilogrammo di peso, ma in caso di disturbi del ritmo cardiaco, il dosaggio dovrà essere significativamente ridotto. È ancora meglio interrompere l'assunzione di farmaci appartenenti alla classe dei beta-simpaticomimetici almeno un paio di giorni prima della data prevista dell'intervento chirurgico.

L'uso concomitante di isoflurano e vasodilatatori può portare a una significativa riduzione della pressione sanguigna.

Non è consentito assumere contemporaneamente farmaci anestetici e inibitori delle MAO. Questo perché questi ultimi aumentano l'effetto dell'isufloran e di altri farmaci simili. È necessario interrompere l'assunzione di inibitori delle MAO almeno 2 settimane prima della data prevista per l'intervento chirurgico.

Alcuni farmaci, in particolare i betabloccanti, possono proteggere il cuore del paziente da possibili aritmie causate dall'isoflurano. Se necessario, la frequenza cardiaca può essere aumentata e la vasocostrizione necessaria può essere ottenuta utilizzando opportuni simpaticomimetici, il cui elenco dovrebbe essere a disposizione di ogni anestesista.

Il farmaco "Isomyazid", utilizzato nel trattamento e nella prevenzione della tubercolosi, può aumentare la suscettibilità del fegato agli effetti tossici dell'isoflurano, pertanto è consigliabile interrompere l'assunzione del farmaco sopra menzionato almeno 7 giorni prima della data dell'intervento chirurgico per proteggere il fegato dalla distruzione.

Gli analgesici oppioidi (narcotici) (morfina, Omnopon, isopromedolo, metadone e altri), usati in concomitanza con l'isoflurano, contribuiscono ad aumentare la depressione respiratoria, che può essere pericolosa per la vita del paziente.

Quando gli assorbenti di CO2 utilizzati nelle macchine per anestesia si seccano _, l'introduzione di isoflurano può causare un aumento della carbossiemoglobina nel sangue, che ha un forte effetto tossico, che a sua volta porta alla distruzione delle cellule epatiche.

Per prevenire disfunzioni epatiche, non è consigliabile eseguire ripetute anestesie utilizzando gli stessi farmaci contenenti alogeni, tra cui l'Isufloran.

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Condizioni di archiviazione

I farmaci anestetici contenenti alogeni mantengono le loro proprietà a una temperatura non superiore a 30 gradi. La sicurezza del farmaco e di chi lo circonda è garantita conservando l'"isoflurano" in luoghi inaccessibili ai bambini, con le loro enormi capacità cognitive.

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Data di scadenza

La durata di conservazione del farmaco, se conservato sigillato nella confezione originale, è di 5 anni.