Beta-clatinolo

Il Beta-Clatinol ha un effetto antibatterico contro l'Helicobacter pylori e stimola la manifestazione delle proprietà anti-Helicobacter di altri farmaci.

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Indicazioni Beta-clatinolo

Viene utilizzato nel trattamento delle lesioni ulcerative che si sviluppano nel tratto gastrointestinale e sono associate all'attività del batterio H. pylori.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato in compresse, nella quantità di 2 pezzi di ciascuno dei principi attivi (pantoprazolo, claritromicina e amoxicillina), per un totale di 6 pezzi all'interno della confezione. La confezione contiene 7 di queste compresse.

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Farmacodinamica

Pantoprazolo.

L'elemento ha un effetto antiulcera. Si accumula nei canali dei ghiandole parietali gastrici e si trasforma nella sua forma attiva, la sulfenamide ciclica, che interagisce selettivamente (formando un composto covalente) con la H ⁺ -K ^-- ATPasi.

La sostanza rallenta l'H ⁺ -K ^-- ATPasi dei ghiandole parietali e blocca il movimento degli ioni idrogeno da questi nel lume gastrico, bloccando inoltre la fase finale della secrezione idrofila di acido cloridrico. L'intensità dell'inibizione della secrezione basale e stimolata (il tipo di stimolo non viene preso in considerazione: può essere istamina, acetilcolina o gastrina) di questo elemento è determinata dalla dose di pantoprazolo somministrata.

Il livello di dose efficace medio durante i test in vivo oscilla tra 0,2 e 2,4 mg/kg. L'effetto massimo si sviluppa esclusivamente in un ambiente fortemente acido (pH3) (a valori di pH più elevati, la sostanza rimane pressoché inattiva).

L'elemento ha un effetto antibatterico sull'Helicobacter pylori. Il valore inibitorio minimo della sostanza è di 128 g/l. L'effetto medicinale con una singola somministrazione si sviluppa rapidamente e continua a mantenere la sua attività per 24 ore. Il componente contribuisce a garantire un rapido sollievo dai sintomi della malattia e favorisce la rigenerazione delle ulcere duodenali. In caso di assunzione di una dose da 40 mg, il pH > 3 viene mantenuto per più di 19 ore.

Claritromicina.

Questo elemento è un macrolide con proprietà antibatteriche contro molti batteri anaerobi e aerobi, nonché contro microbi Gram-negativi e Gram-positivi, tra cui l'Helicobacter pylori.

L'effetto antibatterico della claritromicina è dovuto alla soppressione della sintesi proteica, attraverso la sua interazione con la membrana ribosomiale (la sua subunità di tipo 50S) all'interno delle cellule batteriche. Gli indici inibitori minimi efficaci della claritromicina, così come del suo prodotto metabolico attivo (elemento 14-idrossiclaritromicina), nei confronti di Helicobacter pylori sono pari a 0,06 mcg/ml.

Amoxicillina.

La sostanza ha proprietà battericide. Rallenta l'attività delle transpeptidasi, distrugge i processi di legame del glicano peptidico (una proteina di supporto delle membrane cellulari) nella fase di crescita e divisione e allo stesso tempo favorisce la lisi dei batteri.

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Farmacocinetica

Pantoprazolo.

Il pantoprazolo è in grado di dissolversi nell'intestino, quindi il suo assorbimento inizia dopo che la compressa ha lasciato lo stomaco. L'assorbimento è rapido e completo. La biodisponibilità è del 70-80% (in media, circa il 77%). I valori di picco nel plasma si osservano dopo 2-4 ore (i valori medi sono circa 2,7 ore). La sintesi proteica plasmatica è del 98%. L'emivita è di circa 0,9-1,9 ore, il volume di distribuzione è di 0,15 l/kg e la velocità di clearance è di 0,1 l/h/kg.

La sostanza penetra nella barriera emato-encefalica (BEE) in modo piuttosto debole e viene escreta anche nel latte materno. Il cibo o gli antiacidi non influenzano i valori di AUC, biodisponibilità o Cmax. I parametri farmacocinetici sono lineari nell'intervallo di dosaggio di 10-80 mg (Cmax e AUC aumentano proporzionalmente all'aumento del dosaggio). La velocità di clearance e l'emivita dipendono dalla dimensione della porzione.

Nel fegato si verificano processi metabolici (come dealchilazione, ossidazione e coniugazione). Ha una debole affinità per il sistema dell'emoproteina P450; i processi di scambio coinvolgono principalmente gli isoenzimi CYP3A4 e 2C19. I principali prodotti metabolici sono il demetilpantoprazolo (emivita di 1,5 ore) e due coniugati solforati.

L'escrezione avviene principalmente con le urine (82%), sotto forma di prodotti di decomposizione. Una piccola parte del farmaco si riscontra anche nelle feci. Il farmaco non si accumula.

L'emivita nei soggetti con cirrosi epatica aumenta fino a 9 ore, mentre in caso di insufficienza epatica aumenta leggermente, sebbene l'emivita del principale prodotto metabolico raggiunga le 3 ore.

Claritromicina.

Dopo somministrazione orale, viene assorbito rapidamente e quasi completamente. Il cibo rallenta l'assorbimento, ma influenza solo leggermente la biodisponibilità. Con una singola somministrazione, si osservano 2 picchi nei valori sierici della sostanza. Il secondo picco si verifica a causa della capacità della claritromicina di concentrarsi nella cistifellea, con conseguente rilascio rapido o graduale.

La sintesi plasmatica con le proteine del siero del latte supera il 90%. Circa il 20% della porzione consumata subisce ossidazione epatica, dopo la quale si forma il principale prodotto metabolico: l'elemento 14-idrossiclaritromicina. I processi metabolici sono catalizzati dagli enzimi del complesso emoproteico P450. La sostanza attraversa bene i tessuti e i fluidi, raggiungendo concentrazioni che superano di 10 volte i valori plasmatici.

L'emivita della sostanza dopo l'assunzione di una dose di 0,5 g è di 7-9 ore. L'escrezione del componente immodificato avviene con le urine – fino al 30% – e il resto sotto forma di prodotti metabolici.

Amoxicillina.

Dopo somministrazione orale, viene assorbito quasi completamente e molto rapidamente, raggiungendo il picco di concentrazione dopo 1-2 ore. Dimostra stabilità in ambiente acido e l'assunzione di cibo non ne influenza l'assorbimento. La sintesi plasmatica con proteine è di circa il 17%.

Penetra facilmente le barriere istoematiche (esclusa la barriera ematoencefalica inalterata) e anche all'interno dei tessuti con organi. Le proprietà medicinali dell'elemento si accumulano nell'urina, nei polmoni, nel liquido peritoneale, nella mucosa intestinale, nel contenuto dell'idrotorace o nelle vesciche che si formano sulla pelle, e anche nel liquido dell'orecchio medio, nei genitali femminili, nei tessuti fetali e nella bile con la cistifellea (in presenza di una funzionalità epatica sana).

L'emivita è di 1-1,5 ore. Se il paziente presenta problemi di funzionalità renale, questo periodo viene prolungato a 12,6 ore, tenendo conto dei valori di CC. Parte della sostanza viene metabolizzata con la successiva formazione di prodotti metabolici inattivi. Circa il 50-70% del componente immodificato viene escreto attraverso i reni per escrezione tubulare (80%) e per filtrazione glomerulare (20%), e un altro 10-20% attraverso il fegato. Piccole quantità di amoxicillina passano nel latte materno.

Dosaggio e somministrazione

Beta-Clatinol deve essere assunto quotidianamente, due volte al giorno (mattina e sera) prima dei pasti, nella dose di 3 compresse (1 per ciascuna categoria). Per facilitarne l'uso, il farmaco viene confezionato in blister, ognuno dei quali contiene la dose giornaliera richiesta: 1 compressa per ciascun componente. La terapia dura in genere 1-2 settimane.

Utilizzare Beta-clatinolo durante la gravidanza

Beta-Clatinol non deve essere prescritto durante la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• ipersensibilità all'amoxicillina e al pantoprazolo con claritromicina;
• gravi malattie del fegato;
• una storia di patologie a carico del tratto gastrointestinale (questo vale in particolar modo per la colite causata dall'assunzione di antibiotici);
• disfunzione renale;
• porfiria;
• diatesi allergica;
• asma bronchiale;
• mononucleosi infettiva;
• febbre da fieno;
• leucemia linfoblastica;
• allattamento al seno;
• bambini di età inferiore a 18 anni.

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Effetti collaterali Beta-clatinolo

L'uso del farmaco può causare la comparsa di alcuni effetti collaterali.

Pantoprazolo:

• disturbi digestivi: secchezza delle fauci, eruttazione, diarrea, gonfiore, vomito, aumento dell'appetito, dolori addominali, nausea, stitichezza, nonché aumento dell'attività delle transaminasi e comparsa di GIST;
• segni di disfunzione del sistema nervoso e degli organi sensoriali: vertigini, insonnia, mal di testa, sviluppo di una sensazione di nervosismo e sonnolenza, nonché astenia, tremore, tinnito, depressione e parestesia. Possono verificarsi anche fotofobia, allucinazioni, disturbi visivi, sensazione di confusione e disorientamento (soprattutto nelle persone inclini a tali comportamenti), nonché un peggioramento di questi sintomi se presenti prima dell'assunzione del farmaco;
• problemi con il funzionamento del sistema linfatico ed emopoietico: sviluppo di trombocitopenia o leucopenia;
• Disturbi epatici: aumento dei livelli degli enzimi epatici (come transaminasi e γ-GT) e dei trigliceridi. Inoltre, si sviluppano disturbi epatocellulari, con conseguente insufficienza epatica o ittero;
• lesioni a carico dell'apparato urinario e dei reni: comparsa di nefrite tubulointerstiziale;
• segni provenienti dall'apparato urogenitale: comparsa di gonfiore, sviluppo di ematuria o impotenza;
• sintomi immunitari: segni anafilattici, tra cui anafilassi;
• reazioni che interessano la struttura delle ossa e dei muscoli, nonché la pelle: comparsa di acne, artralgia, alopecia, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, fotosensibilità, sindrome di Stevens-Johnson e NET;
• segni di allergia: orticaria, eruzione cutanea, edema di Quincke e prurito;
• Altri: sviluppo di mialgia, iperglicemia, ipercolesterolemia, febbre o iperlipoproteinemia.

Claritromicina:

• Disfunzione digestiva ed epatobiliare: secchezza della mucosa orale, dolore epigastrico, vomito, gonfiore, sviluppo di stomatite, glossite, stitichezza e nausea. Si possono inoltre verificare alterazioni del colore della lingua, disturbi delle papille gustative, sviluppo di diarrea, colite pseudomembranosa, sintomi dispeptici, candidosi orale, stomatite da candida e comparsa di macchie sulla lingua. La tonalità dei denti può variare, possono verificarsi ittero, epatite, pancreatite e colestasi e, inoltre, insufficienza epatica fatale;
• Manifestazioni che influenzano il funzionamento del sistema nervoso: sensazione di confusione, disorientamento o ansia, nonché comparsa di vertigini e capogiri, insonnia, mal di testa, sogni disturbati, allucinazioni, nonché tinnito e rumore. Inoltre, si verificano parestesia, psicosi con depersonalizzazione, dispnea, convulsioni e uveite. Si osservano disfunzione olfattiva e perdita dell'udito (questo disturbo si risolve dopo l'interruzione del trattamento);
• disturbi del sistema cardiovascolare: flutter o fibrillazione ventricolare, prolungamento dell'intervallo QT, tachicardia ventricolare e aritmia tipo piroetta;
• disturbi immunitari: sintomi anafilattici;
• disturbi mentali: sentimenti di ansia e depressione;
• risultati degli esami di laboratorio: aumento transitorio dell'attività delle transaminasi epatiche, leucopenia e trombocitopenia, ipoglicemia e, inoltre, aumento dei livelli di urea nel sangue e dei valori di creatinina sierica;
• problemi con la funzionalità dell'apparato muscolo-scheletrico: sviluppo di mialgia o artralgia;
• disturbi che interessano la funzione urinaria: insufficienza renale o nefrite tubulointerstiziale;
• Sintomi allergici: edema di Quincke, eruzioni cutanee e orticaria. Raramente si verificano anafilassi, sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica.

È stata segnalata tossicità da colchicina (anche fatale) con l'uso di claritromicina e colchicina, soprattutto negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale.

Amoxicillina:

• Disturbi digestivi: sviluppo di glossite, candidosi orale, stomatite, disbiosi, nonché vomito, diarrea, nausea e dolore nella zona anale. Possono anche svilupparsi colite emorragica o pseudomembranosa e candidosi intestinale, nonché scolorimento superficiale dello smalto dei denti;
• Problemi sensoriali e del sistema nervoso: sensazione di ansia, confusione o agitazione, comparsa di mal di testa, convulsioni, insonnia o vertigini, nonché alterazioni del comportamento. Le convulsioni si osservano solitamente in persone con insufficienza renale o in caso di assunzione di dosi elevate di farmaci;
• disturbi del sistema cardiovascolare: sviluppo di tachicardia;
• problemi con l'emostasi, il sistema linfatico e emopoietico: aumento moderato dei valori delle transaminasi nel sangue, anemia transitoria, leuco-, trombocito- e neutropenia, eosinofilia, agranulocitosi, morbo di Werlhof, anemia emolitica e, inoltre, prolungamento del PT e degli indicatori di sanguinamento;
• disfunzione epatica e delle vie biliari: aumento moderato e temporaneo dell'attività delle transaminasi;
• problemi della funzionalità renale e della minzione: comparsa di cristalluria;
• sintomi di disfunzione respiratoria: problemi con l'attività respiratoria;
• disturbi dell'apparato urogenitale: candidosi vaginale o nefrite tubulointerstiziale;
• disturbi della funzionalità muscolare e ossea: dolori alle articolazioni e manifestazioni convulsive;
• lesioni che interessano lo strato sottocutaneo e la pelle: eritema multiforme, dermatite esfoliativa, rash maculopapulari, sindrome di Stevens-Johnson, eruzioni cutanee e fase acuta di pustolosi esantematica generalizzata;
• segni immunitari: sviluppo di anafilassi;
• la comparsa di infezioni o invasioni: candidosi cutanea;
• Sintomi di ipersensibilità: prurito con eruzioni cutanee e orticaria (se l'orticaria si manifesta immediatamente dopo l'assunzione del farmaco, ciò indica la presenza di un'allergia, motivo per cui il farmaco deve essere interrotto). Occasionalmente si osservano dermatite bollosa, malattia da siero e vasculite allergica. Sporadicamente si osservano necrolisi epidermica tossica e angioedema;
• Patologie sistemiche: sono stati segnalati casi isolati di febbre indotta da farmaci. Con l'uso ripetuto o prolungato di Beta-Clatinol, possono verificarsi superinfezioni, nonché colonizzazione con lieviti o microbi resistenti che causano candidosi vaginale/vaginale.

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Overdose

L'intossicazione può causare il potenziamento degli effetti collaterali.

Se si sospetta che un paziente abbia sviluppato un sovradosaggio, è necessario adottare misure sintomatiche e di supporto.

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Interazioni con altri farmaci

Pantoprazolo.

La sostanza può ridurre l'entità dell'assorbimento pH-dipendente del ketoconazolo e di altri farmaci.

È compatibile con i farmaci metabolizzati dal sistema enzimatico dell'emoproteina P450 (come digossina con fenazepam, carbazepina e diazepam, nonché diclofenac e teofillina, piroxicam con naprossene, warfarin e metoprololo con fenitoina, alcol etilico e nifedipina).

Non altera le proprietà dei contraccettivi ormonali.

Claritromicina.

L'associazione di claritromicina con teofillina può causare un aumento dei livelli plasmatici di quest'ultima.

La somministrazione combinata con terfenadina ne aumenta i valori nel plasma, il che può causare un prolungamento dell'intervallo QT e, inoltre, disturbi del ritmo cardiaco.

L'uso concomitante della sostanza con anticoagulanti orali (ad esempio warfarin) può aumentarne l'attività.

Le combinazioni dell'elemento con ciclosporina, disopiramide, carbazepina e in aggiunta lovastatina, fenitoina, cisapride, valproato, astemizolo e pimozide con digossina possono aumentare i valori plasmatici di questi farmaci.

La sostanza aumenta i livelli ematici dei farmaci il cui metabolismo avviene nel fegato con l'aiuto degli enzimi del complesso dell'emoproteina P450: come warfarin e altri coagulanti indiretti, teofillina, digossina, midazolam con carbamazepina, cisapride, ciclosporina con astemizolo e triazolam, alcaloidi della carruba, ecc.

La claritromicina riduce l'assorbimento della zidovudina.

Amoxicillina.

La sostanza indebolisce le proprietà dei contraccettivi orali contenenti estrogeni e, inoltre, riduce il livello di clearance e aumenta gli effetti tossici del metotrexato.

L'amoxicillina potenzia l'assorbimento della digossina.

Il processo di escrezione viene rallentato se associato a indometacina, probenecid, aspirina, nonché sulfinpirazone, fenilbutazone e ossifenbutazone, nonché ad altri farmaci che inibiscono la secrezione tubulare.

Le proprietà antibatteriche del componente diminuiscono se associato ad antiacidi e a farmaci batteriostatici di tipo chemioterapico; il potenziamento delle proprietà avviene se associato a metronidazolo o aminoglicosidi.

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Condizioni di archiviazione

Beta-Klatinol può essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini piccoli. Indicatori di temperatura: non superiore a +25 °C.

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Data di scadenza

Beta-Clatinol può essere utilizzato per 2 anni dalla data di rilascio del farmaco.

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Recensioni

Il beta-clatinolo è efficace nel trattamento delle ulcere. Le recensioni dimostrano che il farmaco è in grado di eliminare completamente il disturbo anche nelle forme più gravi.