Lamotrigina

La lamotrigina è un potente anticonvulsivo usato per trattare le crisi epilettiche.

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Indicazioni Lamotrigina

Tra le indicazioni per l'utilizzo del farmaco:

• crisi generalizzate o parziali forme (tra cui convulsioni di tipo tonico-cloniche, e in aggiunta, gli attacchi, che emerge a seguito di sindrome di Lennox-Gastaut) - gli anni dei bambini 12 + così come gli adulti per la monoterapia delle crisi epilettiche o come un farmaco supplementare;
• come mezzo per la monoterapia con forme tipiche di assenza;
• come profilassi di disturbi dell'umore (come mania, depressione o ipomania e casi misti) in pazienti di età pari o superiore a 18 anni affetti da psicosi maniaco-depressiva.

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Modulo per il rilascio

Prodotto sotto forma di compresse in un volume di 25, 50 o 100 mg. Un blister contiene 10 compresse di medicinale. La confezione contiene 1 o 3 piastre blister.

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Farmacodinamica

Il farmaco aiuta a stabilizzare le membrane dei neuroni, influenzando i canali presinaptici di sodio (potenziale-dipendente). Inoltre inibisce il processo patologico del rilascio di acido 2-aminopentandiovoy (amminoacido contribuisce epilessia) e lenta depolarizzazione, che è causata da glutammato.

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Farmacocinetica

Il principio attivo viene completamente e rapidamente assorbito dal tubo digerente. Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima raggiunge 2,5 ore più tardi. L'assorbimento del farmaco rallenta se assunto con il cibo, ma ciò non influisce sulla sua efficacia. Le navi circolano nella forma legata alle proteine (massimo 55% della sostanza assorbita). Il coefficiente di pulizia nel plasma è di circa 0,2-1,2 ml / min per chilogrammo di peso e il volume di distribuzione è di 0,9-1,3 l / kg.

Il metabolismo si verifica nel fegato a causa del processo di glucuronazione. L'emivita negli adulti è di circa 24-35 ore, nei bambini di solito è più breve. La velocità di questo periodo è fortemente influenzata da altri medicinali presi con lamotrigina.

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni (sotto forma di glucuronidi e meno del 10% è escreto invariato) e circa il 2% - dall'intestino.

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Dosaggio e somministrazione

Destinato alla somministrazione orale. La frequenza e la durata della somministrazione, così come il dosaggio, sono determinati dal medico individualmente per ciascun paziente. I bambini di età superiore a 12 anni e gli adulti vengono generalmente prescritti 25-200 mg due volte al giorno (la dose giornaliera massima consentita è di 700 mg); all'età di 2-12 anni - 2-15 mg / kg due volte al giorno (la dose giornaliera massima consentita è di 400 mg).

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Utilizzare Lamotrigina durante la gravidanza

Durante la gravidanza, il farmaco non deve essere usato, tranne in situazioni in cui il beneficio potenziale supera il rischio di sviluppare effetti negativi sul feto. Secondo la valutazione FDA, il farmaco è classificato come C.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni: periodo di allattamento, intolleranza individuale degli elementi del farmaco, così come i bambini di età inferiore ai 2 anni.

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Effetti collaterali Lamotrigina

Tra gli effetti collaterali sono possibili tali reazioni:

• organi dell'Assemblea Nazionale: vertigini con mal di testa, insonnia o viceversa sonnolenza, grave affaticamento, e in aggiunta aggressività, ansia e irritabilità. Possono verificarsi anche diplopia, tremore, confusione, problemi di equilibrio, perdita di acuità visiva e congiuntivite;
• organi del sistema ematopoietico: leucopenia o trombocitopenia;
• Organi gastrointestinali: vomito con nausea;
• Allergia: eruzioni cutanee (generalmente maculopapulare, si sviluppa nelle prime 8 settimane di trattamento), che scompare dopo la sospensione del farmaco, ipersensibilità (gonfiore del viso, febbre, disturbi ematologici (anemia), e disturbi del fegato, così come linfoadenopatia, e, in rari casi, ICE o MES). Occasionalmente, lo sviluppo delle sindromi di Lyell o di Stevens-Johnson è possibile.

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Overdose

Tra le manifestazioni di overdose: sensazione di sonnolenza, mal di testa e vertigini, oltre a nistagmo con atassia, vomito e coma.

Per eliminare i sintomi, è necessario il ricovero del paziente. Vengono eseguite procedure di lavaggio gastrico, viene somministrato carbone attivo e viene fornito anche un trattamento sintomatico e di supporto.

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Interazioni con altri farmaci

I valproati sono competitivi bloccanti degli enzimi epatici, in conseguenza dei quali il processo di glucuronizzazione della lamotrigina viene soppresso e il tasso metabolico diminuisce e l'intervallo medio di tempo di emivita (fino a 70 ore) aumenta.

Anticonvulsivanti che inducono epatica enzimi che metabolizzano (quali fenitoina, carbamazepina, fenobarbital e primidone c), e in aggiunta paracetamolo - aumentano il tasso di lamotrigina processo glucuronidazione e il suo metabolismo. Nel caso della somministrazione combinata, l'emivita media dell'ingrediente attivo diminuisce di circa 2 volte (fino a 14 ore). Ci sono informazioni circa la comparsa di effetti collaterali nel sistema nervoso centrale - atassia, vertigini, nausea, perdita di acuità visiva, diplopia (nell'uso di carbamazepina durante il trattamento con lamotrigina). I sintomi scompaiono dopo una diminuzione del dosaggio di carbamazepina.

Quando combinato con OC combinato, che contiene etinilestradiolo (30 mcg), e levonorgestrel (150 mcg), l'indice del fattore di pulizia della lamotrigina è aumentato (circa 2 volte). Di conseguenza, l'AUC e le concentrazioni di picco diminuiscono (in media 52 e 39%, rispettivamente). Durante la settimana durante la quale il farmaco non viene assunto, la concentrazione del principio attivo nel plasma aumenta (prima dell'uso di una nuova dose, è circa 2 volte superiore a quella osservata durante il trattamento attivo).

La rifampicina aumenta l'indice del fattore di pulizia della lamotrigina e, inoltre, riduce la sua emivita - stimolando gli enzimi epatici responsabili del processo di glucuronidazione. I pazienti che assumono rifampicina come rimedio aggiuntivo, è necessario prescrivere lamotrigina secondo uno schema raccomandato per la sua somministrazione congiunta con glucuronizzazione dei farmaci stimolanti.

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Condizioni di archiviazione

È necessario tenere la medicina in un luogo chiuso dalla luce solare e dall'accesso ai bambini. Condizioni di temperatura - non più di 25 ° С.

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Data di scadenza

La lamotrigina può essere utilizzata per 3 anni dopo la produzione del medicinale.

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