Lamotrigina

La lamotrigina è un potente anticonvulsivante utilizzato per trattare le crisi epilettiche.

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Indicazioni Lamotrigina

Le indicazioni per l'uso del farmaco includono:

• forme generalizzate o parziali di crisi epilettiche (incluse le crisi tonico-cloniche e le crisi che si sviluppano come conseguenza della sindrome di Lennox-Gastaut) - per bambini dai 12 anni in su, nonché per adulti per la monoterapia delle crisi epilettiche o come farmaco aggiuntivo;
• come monoterapia per le forme tipiche di assenza;
• come profilassi dei disturbi dell'umore (quali mania, depressione o ipomania, nonché casi misti) nei pazienti di età pari o superiore a 18 anni affetti da psicosi maniaco-depressiva.

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Modulo per il rilascio

È disponibile in compresse da 25, 50 o 100 mg. Un blister contiene 10 compresse. La confezione contiene 1 o 3 blister.

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Farmacodinamica

Il farmaco contribuisce a stabilizzare le membrane neuronali agendo sui canali presinaptici del sodio (potenziale-dipendenti). Inoltre, sopprime il processo di rilascio patologico di acido 2-amminopentanodioico (questo amminoacido contribuisce allo sviluppo di crisi epilettiche) e rallenta la depolarizzazione causata dal glutammato.

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Farmacocinetica

Il principio attivo viene completamente e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Dopo somministrazione orale, il picco di concentrazione viene raggiunto dopo 2,5 ore. L'assorbimento del farmaco è più lento se assunto con il cibo, ma ciò non ne compromette l'efficacia. Il farmaco circola nei vasi in forma legata alle proteine (massimo il 55% della sostanza assorbita). Il coefficiente di clearance plasmatica è di circa 0,2-1,2 ml/min per chilogrammo di peso corporeo e il volume di distribuzione è di 0,9-1,3 l/kg.

Il metabolismo avviene nel fegato attraverso il processo di glucuronidazione. L'emivita negli adulti è di circa 24-35 ore, mentre nei bambini è generalmente più breve. La velocità di questo periodo è influenzata significativamente dall'assunzione di altri farmaci concomitanti con la lamotrigina.

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni (sotto forma di glucuronidi, di cui meno del 10% viene escreto immodificato) e circa il 2% attraverso l'intestino.

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Dosaggio e somministrazione

Destinato alla somministrazione orale. La frequenza e la durata della somministrazione, nonché il dosaggio, sono determinati dal medico individualmente per ciascun paziente. Ai bambini dai 12 anni in su e agli adulti vengono solitamente prescritti 25-200 mg due volte al giorno (la dose giornaliera massima consentita è di 700 mg); dai 2 ai 12 anni - 2-15 mg/kg due volte al giorno (la dose giornaliera massima consentita è di 400 mg).

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Utilizzare Lamotrigina durante la gravidanza

Durante la gravidanza, il farmaco è vietato, tranne nei casi in cui il potenziale beneficio superi il rischio di sviluppare conseguenze negative per il feto. Secondo la classificazione FDA, il farmaco è classificato in categoria C.

Controindicazioni

Le controindicazioni includono: periodo di allattamento, intolleranza individuale ai componenti del farmaco e bambini di età inferiore ai 2 anni.

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Effetti collaterali Lamotrigina

I possibili effetti collaterali includono:

• organi del sistema nervoso: vertigini con mal di testa, insonnia o, al contrario, sonnolenza, grave affaticamento e, in aggiunta, aggressività, ansia e irritabilità. Possono verificarsi anche diplopia, tremore, confusione, problemi di equilibrio, perdita dell'acuità visiva e congiuntivite;
• organi del sistema emopoietico: leucopenia o trombocitopenia;
• tratto gastrointestinale: vomito con nausea;
• Allergia: eruzione cutanea (per lo più maculopapulare; si sviluppa nelle prime 8 settimane di trattamento), che scompare dopo l'interruzione del farmaco, ipersensibilità (gonfiore del viso, febbre, disturbi ematologici (anemia) ed epatici, nonché linfoadenopatia e, in rari casi, CID o MOF). Raramente, possono svilupparsi la sindrome di Lyell o la sindrome di Stevens-Johnson.

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Overdose

I sintomi del sovradosaggio includono: sonnolenza, mal di testa e vertigini, oltre a nistagmo con atassia, vomito e coma.

Per eliminare i sintomi, il paziente deve essere ricoverato in ospedale. Vengono eseguite procedure di lavanda gastrica, viene prescritto carbone attivo e viene fornito anche un trattamento sintomatico e di supporto.

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Interazioni con altri farmaci

I valproati sono bloccanti competitivi degli enzimi epatici, per cui il processo di glucuronidazione della lamotrigina viene soppresso, la velocità del metabolismo diminuisce e l'emivita media aumenta (fino a 70 ore).

Gli anticonvulsivanti che inducono il metabolismo degli enzimi epatici (come la fenitoina con la carbamazepina e il fenobarbital con il primidone), così come il paracetamolo, aumentano la velocità di glucuronidazione della lamotrigina e il suo metabolismo. In caso di somministrazione concomitante, l'emivita media del principio attivo si riduce di circa 2 volte (fino a 14 ore). Sono stati segnalati effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale: atassia, vertigini, nausea, perdita dell'acuità visiva, diplopia (quando si assume carbamazepina durante il trattamento con lamotrigina). I sintomi scompaiono dopo la riduzione del dosaggio di carbamazepina.

In associazione a contraccettivi orali combinati contenenti etinilestradiolo (30 mcg) e levonorgestrel (150 mcg), il coefficiente di clearance della lamotrigina aumenta (di circa 2 volte). Di conseguenza, i valori di AUC e di concentrazione massima diminuiscono (in media rispettivamente del 52 e del 39%). Durante la settimana di sospensione del farmaco, la concentrazione plasmatica del principio attivo aumenta (prima dell'assunzione di una nuova dose, è circa 2 volte superiore ai valori osservati durante il trattamento con il farmaco attivo).

La rifampicina aumenta la velocità di clearance della lamotrigina e ne riduce l'emivita stimolando gli enzimi epatici responsabili della glucuronidazione. Ai pazienti che assumono rifampicina come trattamento aggiuntivo deve essere prescritta la lamotrigina secondo il regime raccomandato per l'uso combinato con farmaci stimolanti la glucuronidazione.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce solare e dalla portata dei bambini. Temperatura: non superiore a 25 °C.

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Data di scadenza

L'uso della lamotrigina è consentito per 3 anni dalla data di produzione del farmaco.

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