^

Salute

Medocardil

, Editor medico
Ultima recensione: 03.07.2025
Fact-checked
х

Tutti i contenuti di iLive sono revisionati o verificati da un punto di vista medico per garantire la massima precisione possibile.

Abbiamo linee guida rigorose in materia di sourcing e colleghiamo solo a siti di media affidabili, istituti di ricerca accademici e, ove possibile, studi rivisti dal punto di vista medico. Nota che i numeri tra parentesi ([1], [2], ecc.) Sono link cliccabili per questi studi.

Se ritieni che uno qualsiasi dei nostri contenuti sia impreciso, scaduto o comunque discutibile, selezionalo e premi Ctrl + Invio.

Il medocardil è un farmaco che blocca l'attività dei recettori adrenergici α- e β-.

Indicazioni Medocardil

Viene utilizzato per trattare l'ipertensione primaria (sia in combinazione con altri farmaci antipertensivi (in particolare diuretici tiazidici) sia in monoterapia).

Viene prescritto anche per l'angina pectoris stabile, che è di natura cronica.

Viene prescritto per la scompenso cardiaco congestizio stabile (come aggiunta al trattamento standard con digossina, diuretici o ACE inibitori) per prevenire la progressione della malattia nei soggetti con insufficienza cardiaca di classe 2-3 (secondo la classificazione NYHA).

trusted-source[ 1 ], [ 2 ]

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato in compresse, confezionate in blister da 10 pezzi. La confezione contiene 3 o 10 blister.

trusted-source[ 3 ]

Farmacodinamica

Il carvedilolo è un beta-bloccante non selettivo con proprietà vasodilatatrici. Inoltre, ha effetti antiproliferativi e antiossidanti.

Il principio attivo è un racemo. Diversi enantiomeri differiscono nei loro processi metabolici e nei loro effetti medicinali. L'enantiomero S(-) è coinvolto nel blocco dei recettori adrenergici α1- e β-adrenergici, mentre l'enantiomero R(+) è in grado di bloccare solo i recettori adrenergici α1-.

Il blocco cardiaco non selettivo dei recettori β-adrenergici, che si sviluppa sotto l'effetto di farmaci, riduce la pressione sanguigna, la gittata cardiaca e la frequenza cardiaca. Il carvedilolo riduce la pressione all'interno delle arterie polmonari e dell'atrio destro. Bloccando l'attività dei recettori α1-adrenergici, la sostanza induce la dilatazione dei vasi periferici e riduce la resistenza vascolare sistemica. Questi effetti consentono di ridurre il carico sul muscolo cardiaco e di prevenire gli attacchi di angina.

Nelle persone con insufficienza cardiaca, questo effetto porta a un aumento della frazione di eiezione del ventricolo sinistro e a una riduzione delle manifestazioni patologiche. Questo è l'effetto osservato nelle persone con disfunzione ventricolare sinistra.

Il carvedilolo non ha un'ICA, come il propranololo, e ha quindi un effetto stabilizzante di membrana. L'attività della renina plasmatica diminuisce e i liquidi vengono raramente trattenuti nell'organismo. L'effetto sulla frequenza cardiaca e sulla pressione sanguigna si manifesta dopo 1-2 ore dall'assunzione del farmaco.

Nelle persone con valori elevati di pressione sanguigna, in presenza di una funzionalità renale sana, il farmaco riduce la resistenza dei vasi sanguigni all'interno dei reni. Allo stesso tempo, non si osservano alterazioni evidenti nei processi di circolazione renale, filtrazione glomerulare ed escrezione elettrolitica. Il supporto della circolazione periferica contribuisce a ridurre al minimo i casi di raffreddamento delle estremità, spesso osservati durante la terapia con beta-bloccanti.

Solitamente il farmaco non influisce sui livelli delle lipoproteine sieriche.

trusted-source[ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

Assunto per via orale, il carvedilolo viene assorbito quasi completamente e a velocità elevata, mentre viene sintetizzato quasi completamente con proteine intraplasmatiche. I volumi di distribuzione sono di circa 2 l/kg. I valori plasmatici del farmaco sono proporzionali alla dose assunta.

La significativa degradazione metabolica osservata dopo il primo passaggio epatico (principalmente con la partecipazione degli enzimi epatici CYP2D6 e CYP2C9) fa sì che la biodisponibilità della sostanza raggiunga solo circa il 30%. In questo processo, si formano 3 prodotti metabolici attivi con effetto β-bloccante. Uno di questi componenti (un derivato 4'-idrossifenilico) ha un effetto β-bloccante maggiore (13 volte) rispetto al carvedilolo. Rispetto al principio attivo, i prodotti metabolici attivi hanno un effetto vasodilatatore più debole. A causa del metabolismo stereoselettivo, i valori plasmatici di R(+) carvedilolo sono due/tre volte superiori ai valori di S(-) carvedilolo.

La quantità di prodotti metabolici attivi nel plasma è circa dieci volte inferiore a quella del carvedilolo. Anche l'emivita è molto diversa: è di 5-9 ore per la sostanza R(+) e di 7-11 ore per la sostanza S(-).

Negli anziani, i livelli plasmatici di carvedilolo aumentano del 50%. Nelle persone con cirrosi epatica, i valori di biodisponibilità del farmaco aumentano di quattro volte e la Cmax plasmatica è cinque volte superiore agli stessi valori in una persona sana.

Nelle persone con funzionalità epatica compromessa, il livello di biodisponibilità aumenta fino all'80% grazie a una riduzione della degradazione metabolica di primo passaggio.

Poiché l'escrezione del carvedilolo avviene principalmente nelle feci, è improbabile che i soggetti con problemi renali riscontrino un accumulo significativo del farmaco.

L'assunzione di cibo rallenta la velocità di assorbimento del farmaco nello stomaco, ma non ne influenza i valori di biodisponibilità.

trusted-source[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosaggio e somministrazione

Per prevenire i sintomi ortostatici e il lento assorbimento, in caso di insufficienza cardiaca, il farmaco viene assunto con il cibo. La dimensione della dose viene determinata individualmente. Medocardil deve essere assunto con acqua naturale. La terapia deve essere iniziata con piccole dosi, aumentandole gradualmente fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico ottimale.

La terapia viene interrotta gradualmente, riducendo la dose nell'arco di 1-2 settimane. Nei casi in cui la terapia sia stata interrotta per un periodo superiore a 14 giorni, è necessario riprenderla, iniziando con una dose ridotta.

Ipertensione primaria.

Nella fase iniziale, il farmaco deve essere assunto alla dose di 12,5 mg (al mattino dopo colazione) o alla dose di 6,25 mg con 2 assunzioni al giorno (al mattino e alla sera). Dopo 2 giorni di terapia, la dose viene aumentata a 25 mg, con 1 assunzione al mattino (1 compressa da 25 mg) o con 2 assunzioni di 12,5 mg al giorno. Dopo 2 settimane, è possibile aumentare nuovamente la dose a 25 mg 2 volte al giorno.

La dose singola massima consentita per il trattamento dell'ipertensione è di 25 mg, mentre la dose massima giornaliera complessiva è di 50 mg.

Inizialmente, le persone con insufficienza cardiaca, quando curano la pressione alta, devono assumere 3,125 mg del farmaco due volte al giorno.

Se è necessaria una dose da 3,125 mg, è necessario utilizzare forme medicinali di carvedilolo contenenti la quantità corrispondente del principio attivo.

Una forma stabile di angina pectoris di natura cronica.

Inizialmente, si assumono 12,5 mg di farmaco al giorno (2 volte al giorno, dopo i pasti). Dopo 2 giorni, la dose può essere aumentata a 25 mg, con assunzione 2 volte al giorno.

La dose massima di Medocardil per il trattamento dell'angina cronica è di 25 mg, da assumere due volte al giorno. Nel trattamento di pazienti con insufficienza cardiaca, il farmaco deve essere inizialmente prescritto a una dose di 3,125 mg, da assumere due volte al giorno.

Una forma stabile di insufficienza cardiaca di natura cronica.

Il farmaco è prescritto come coadiuvante nel trattamento dell'insufficienza cardiaca stabile, lieve o moderata, così come grave (il farmaco deve essere associato ad ACE-inibitori, diuretici e digitalici). Può essere utilizzato anche da persone intolleranti agli ACE-inibitori. Il carvedilolo può essere prescritto solo dopo aver bilanciato le dosi di ACE-inibitori, diuretici e digitalici (se utilizzati).

La selezione del dosaggio viene effettuata individualmente. Durante le prime 2-3 ore dal primo utilizzo o dopo l'aumento della dose, è necessario un attento monitoraggio medico per verificare la tolleranza del farmaco da parte del paziente. Se si verifica un rallentamento della frequenza cardiaca al di sotto dei 55 battiti al minuto, è necessario ridurre la dose di carvedilolo. Se si sviluppano segni di aumento della pressione sanguigna, è necessario valutare prima l'opzione di ridurre la dose di ACE inibitore o diuretico e, se questa misura non è sufficiente, ridurre la dose di Medocardil.

Nella fase iniziale della terapia o dopo un aumento del dosaggio, si può verificare un temporaneo potenziamento dell'insufficienza cardiaca. In tali casi, il dosaggio del diuretico viene aumentato. In alcuni casi, è necessaria una riduzione temporanea del dosaggio di carvedilolo o addirittura la sua sospensione. È consentito aumentare il dosaggio o riprendere la terapia dopo la normalizzazione delle condizioni cliniche.

Il dosaggio iniziale è di 3,125 mg, da assumere due volte al giorno. Se ben tollerato, questo dosaggio può essere gradualmente aumentato (a intervalli di 14 giorni) fino al raggiungimento del livello ottimale. Successivamente, il farmaco viene assunto alla dose di 6,25 mg (2 volte al giorno), e successivamente di 12,5 mg (2 volte) e 25 mg (2 volte). Tutti questi incrementi vengono effettuati a condizione che il paziente tolleri bene la dose precedentemente prescritta. Si consiglia di assumere il dosaggio più alto, al quale si osservi una buona tolleranza. Si raccomanda di assumere un massimo di 25 mg del farmaco 2 volte al giorno. Per le persone di peso superiore a 85 kg, la dose può essere aumentata con cautela a 50 mg, da assumere 2 volte al giorno.

trusted-source[ 19 ], [ 20 ]

Utilizzare Medocardil durante la gravidanza

A causa della mancanza di dati clinici sugli effetti di Medocardil durante la gravidanza, è impossibile determinare i potenziali rischi per lo sviluppo fetale. È importante notare che i beta-bloccanti hanno un effetto farmacologico pericoloso sul feto: possono provocare bradicardia, ipotensione o ipoglicemia. Pertanto, il farmaco non deve essere prescritto durante la gravidanza.

Poiché esiste la possibilità che il carvedilolo passi nel latte materno, l'allattamento al seno deve essere interrotto durante la terapia.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

  • presenza di forte sensibilità agli elementi medicinali;
  • un forte calo della pressione sanguigna (la pressione sanguigna sistolica è inferiore a 85 mm Hg);
  • insufficienza cardiaca in forma scompensata o instabile;
  • insufficienza cardiaca, che richiede la somministrazione di farmaci inotropi positivi o diuretici;
  • bradicardia di natura grave (inferiore a 50 battiti/minuto a riposo), nonché blocco di 2° o 3° grado (tranne nei soggetti portatori di pacemaker permanenti);
  • shock cardiogeno;
  • angina spontanea;
  • Sindrome di Short (che include il blocco senoatriale);
  • patologie ostruttive a carico delle vie respiratorie;
  • storia di broncospasmi o asma;
  • cardiopatia polmonare o ipertensione polmonare;
  • grave insufficienza epatica;
  • acidosi metabolica;
  • feocromocitoma (se non controllato con un α-bloccante).

trusted-source[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Effetti collaterali Medocardil

L'uso di carvedilolo può causare i seguenti effetti collaterali:

  • lesioni di natura infettiva o invasiva: polmonite o bronchite, nonché infezioni delle vie urinarie o delle vie respiratorie superiori;
  • disfunzione immunitaria: ipersensibilità (segni di allergia), nonché reazioni anafilattiche;
  • disturbi del sistema nervoso centrale: vertigini, depressione, disturbi del sonno, affaticamento, mal di testa, perdita di coscienza (di solito nella fase iniziale della terapia) e parestesia;
  • Manifestazioni che influenzano l'attività del sistema cardiovascolare: bradicardia, angina pectoris con tachicardia, collasso ortostatico, ipertensione arteriosa, disturbi del flusso sanguigno periferico (malattia vascolare periferica o estremità fredde). Inoltre, si osservano sindrome di Raynaud o claudicatio intermittens, ipervolemia, progressione dell'insufficienza cardiaca, edema (anche ortostatico, periferico o generalizzato, nonché edema alle gambe e ai genitali) e blocco cardiaco;
  • problemi all'apparato respiratorio: edema polmonare, congestione nasale, dispnea e asma (nelle persone intolleranti);
  • disturbi digestivi: vomito, sintomi dispeptici, stitichezza, melena e nausea, nonché dolori addominali, diarrea, parodontite e secchezza delle fauci;
  • lesioni dell'epidermide: prurito, dermatite, eruzioni cutanee, lichen planus, orticaria, nonché iperidrosi, alopecia, esantema allergico, nonché psoriasi o sua esacerbazione;
  • disturbi del funzionamento degli organi visivi: diminuzione della lacrimazione (secchezza delle mucose dell'occhio), compromissione della vista e irritazione oculare;
  • disturbi metabolici: aumento di peso, problemi nel controllo della glicemia (iper- o ipoglicemia) nei diabetici, nonché ipercolesterolemia;
  • lesioni che interessano la funzionalità dell'apparato muscolo-scheletrico: artralgia, dolori agli arti e crampi;
  • problemi all'apparato urogenitale: ematuria, disturbi urinari, insufficienza renale, albuminuria, impotenza, problemi renali nelle persone con malattia arteriosa periferica diffusa, nonché iperuricemia, incontinenza urinaria nelle donne e glicosuria;
  • dati degli esami di laboratorio: aumento dei livelli di GGT o transaminasi nel siero sanguigno, sviluppo di leucopenia o trombocitopenia, iponatriemia, iperkaliemia, nonché ipertrigliceridemia o anemia e, inoltre, diminuzione dei valori di protrombina e aumento dei livelli di creatinina, fosfatasi alcalina o urea;
  • Altri: dolore, astenia, sintomi simil-influenzali, aumento della temperatura. Inoltre, durante il trattamento, possono insorgere sintomi di diabete latente o un peggioramento delle manifestazioni di un diabete preesistente.

A parte disturbi visivi, vertigini e bradicardia, tutte le altre reazioni avverse sopra elencate sono indipendenti dal dosaggio. Mal di testa, perdita di coscienza, astenia e vertigini sono spesso lievi e si verificano solitamente all'inizio della terapia.

Nei soggetti affetti da insufficienza cardiaca congestizia, l'aumento della dose del farmaco tramite titolazione può causare un ulteriore peggioramento della malattia e ritenzione idrica.

trusted-source[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Segni di intossicazione: brusco calo della pressione sanguigna (pressione sistolica fino a 80 mm), comparsa di bradicardia (inferiore a 50 battiti/minuto), insufficienza cardiaca, disturbi respiratori (spasmi bronchiali), shock cardiogeno, nonché vomito, confusione e convulsioni (anche generalizzate); inoltre, flusso sanguigno insufficiente o arresto cardiaco. Gli effetti collaterali possono anche essere potenziati.

Per eliminare i disturbi è necessario provocare il vomito ed effettuare la lavanda gastrica durante le prime ore, quindi, in terapia intensiva, monitorare i parametri vitali e correggerli se necessario.

Procedure di supporto:

  • in caso di bradicardia grave – usare 0,5-2 mg di atropina;
  • per supportare il lavoro del cuore - vengono somministrati 1-5 mg (fino a un massimo di 10 mg) di glucagone per via endovenosa utilizzando il metodo jet, e poi il glucagone viene somministrato tramite infusioni prolungate in porzioni da 2-5 mg/ora o adrenomimetici (come isoprenalina o orciprenalina) in porzioni da 0,5-1 mg;
  • se è richiesto un effetto inotropo positivo, si deve decidere di utilizzare inibitori della PDE;
  • se si osserva un effetto vasodilatatore periferico predominante, si utilizza la noradrenalina in dosi ripetute pari a 5-10 mcg, oppure in infusione di 5 mcg/minuto, con successiva titolazione in funzione dei valori pressori;
  • Per alleviare gli spasmi bronchiali: uso di β2-adrenomimetici in forma di aerosol o, in assenza di effetto, per via endovenosa. Inoltre, è possibile somministrare aminofillina per via endovenosa, tramite infusione lenta o iniezione;
  • in caso di convulsioni – somministrazione endovenosa lenta di clonazepam o diazepam;
  • in caso di avvelenamento grave e sviluppo di shock cardiogeno, si continuano a eseguire procedure di supporto fino alla normalizzazione delle condizioni del paziente, tenendo conto dell'emivita del carvedilolo;
  • In caso di sviluppo di bradicardia resistente al trattamento, è necessario l'impiego di un pacemaker.

trusted-source[ 21 ]

Interazioni con altri farmaci

Digossina.

L'associazione con Medocardil aumenta i valori di digossina di circa il 15%. Entrambi i farmaci inibiscono la velocità di conduzione atrioventricolare. È necessario un monitoraggio più attento dei valori di digossina nella fase iniziale della terapia, durante gli aggiustamenti della dose o dopo l'interruzione del carvedilolo.

Insulina o farmaci antidiabetici assunti per via orale.

I farmaci con effetti β-bloccanti possono potenziare l'effetto ipoglicemizzante e l'effetto dell'insulina con i farmaci antidiabetici orali. I sintomi dell'ipoglicemia possono essere attenuati o mascherati (in particolare la tachicardia), motivo per cui le persone che assumono farmaci antidiabetici orali o insulina devono monitorare costantemente i livelli di glicemia.

Sostanze che rallentano o stimolano i processi metabolici del fegato.

La rifampicina riduce i livelli plasmatici di carvedilolo di circa il 70%. Con la cimetidina si verifica un aumento dell'AUC di circa il 30%, ma non si osserva alcuna variazione della Cmax.

Particolare attenzione deve essere prestata ai soggetti che assumono farmaci che stimolano le ossidasi a funzione mista (rifampicina), poiché ciò potrebbe ridurre i livelli sierici di carvedilolo. Anche i farmaci che inibiscono il processo sopra descritto (cimetidina) non devono essere utilizzati, poiché i livelli sierici potrebbero aumentare. Tuttavia, dato il debole effetto della cimetidina sui livelli del farmaco, la possibilità di interazioni terapeuticamente significative è minima.

Medicinali che abbassano i livelli di catecolamine.

Nei soggetti che assumono farmaci con effetto β-bloccante e sostanze in grado di abbassare i livelli di catecolamine (in questo elenco metildopa e gaunetedina con reserpina e guanfacina, nonché MAOI, escluso MAOI-B), è necessario monitorare attentamente la comparsa di segni di ipotensione o di bradicardia grave.

Ciclosporina.

Nei pazienti sottoposti a trapianto renale con rigetto vascolare cronico, è stato osservato un moderato aumento dei valori minimi medi di ciclosporina dopo l'inizio della terapia con Medocardil. La dose di ciclosporina deve essere ridotta per mantenere i suoi valori nell'intervallo di efficacia del farmaco in circa il 30% dei pazienti, mentre in altri non è necessario tale aggiustamento. In questi pazienti, la dose di ciclosporina è stata ridotta in media di circa il 20%.

È necessario un attento monitoraggio dei valori della ciclosporina fin dall'inizio del trattamento con carvedilolo, poiché le risposte cliniche variano notevolmente da paziente a paziente.

Diltiazem, verapamil o altri farmaci antiaritmici.

L'associazione con il farmaco può aumentare la probabilità di disturbi della conduzione atrioventricolare. Sono stati segnalati casi isolati di disturbi della conduzione (raramente complicati da alterazioni emodinamiche) con l'uso concomitante di carvedilolo e diltiazem.

Come con altri farmaci ad azione β-bloccante (quando il farmaco viene utilizzato per via orale in combinazione con bloccanti dei canali del calcio - diltiazem o verapamil), è necessario monitorare i valori della pressione arteriosa ed eseguire procedure ECG. È vietata la somministrazione di tali farmaci per via endovenosa.

Le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate quando il farmaco viene utilizzato in combinazione con amiodarone (per via orale) o farmaci antiaritmici di categoria I. Fibrillazione ventricolare, bradicardia e arresto cardiaco sono stati osservati in pazienti che assumevano amiodarone subito dopo l'inizio della terapia con beta-bloccanti. Esiste la possibilità di insufficienza cardiaca in caso di trattamento con sostanze per via endovenosa di categoria Ia o Ic.

Clonidina.

L'associazione di farmaci con attività β-bloccante e clonidina può portare a un potenziamento dell'effetto ipotensivo e dell'effetto sulla frequenza cardiaca. Quando si interrompe la terapia concomitante con β-bloccanti e clonidina, si deve interrompere per prima cosa la β-bloccante. Successivamente, dopo alcuni giorni, si deve interrompere anche il trattamento con clonidina, riducendone gradualmente la dose.

Farmaci antipertensivi.

Come altri farmaci con effetto β-bloccante, il carvedilolo può potenziare l'effetto di altri farmaci con effetto ipotensivo utilizzati contemporaneamente (ad esempio antagonisti dell'attività delle terminazioni α1) o causare una diminuzione della pressione sanguigna in base al suo profilo di reazioni negative.

Anestetici.

Il farmaco deve essere usato con cautela durante l'anestesia, perché il carvedilolo e gli anestetici sviluppano un effetto sinergico ipertensivo negativo e inotropo.

trusted-source[ 22 ], [ 23 ]

Condizioni di archiviazione

Medokardil deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini. La temperatura non deve superare i 25 °C.

trusted-source[ 24 ]

Data di scadenza

Medocardil può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di fabbricazione del farmaco.

Domanda per i bambini

L'uso di Medocardil in pediatria è vietato, perché non ci sono informazioni riguardanti l'efficacia e la sicurezza del farmaco per questo gruppo di pazienti.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono i seguenti medicinali: Atram, Kardivas, Karvedigamma, Dilator con Karvid e Karvedilol, nonché Karvium, Cardilol, Corvazan con Karvetrend, Coriol con Karvidex, Protecard, Cardoz e Talliton.

trusted-source[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Recensioni

Medokardil riceve numerose recensioni positive sui forum medici. Sia i pazienti che i medici affermano che il farmaco svolge bene la sua funzione terapeutica: cura le malattie che colpiscono il sistema cardiovascolare.

Attenzione!

Per semplificare la percezione delle informazioni, questa istruzione per l'utilizzo del farmaco "Medocardil" è stata tradotta e presentata in una forma speciale sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco. Prima dell'uso leggere l'annotazione che è arrivata direttamente al farmaco.

Descrizione fornita a scopo informativo e non è una guida all'autoguarigione. La necessità di questo farmaco, lo scopo del regime di trattamento, i metodi e la dose del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante. L'automedicazione è pericolosa per la tua salute.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.