Meloxicam

Il meloxicam è un farmaco della classe degli oxicam. È un FANS appartenente al sottogruppo dell'acido enolico; ha effetti analgesici, antinfiammatori e anche antipiretici sull'organismo.

Grazie alla soppressione selettiva dell'attività dell'isoenzima COX-2, l'attività antinfiammatoria e analgesica del farmaco si sviluppa in futuro. Il Meloxicam ha un coefficiente di selettività IS50, pari a 2.

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Indicazioni Meloxicam

Viene utilizzato per eliminare i sintomi delle seguenti patologie:

• riacutizzazioni durante l'artrosi (effetto a breve termine);
• poliartrite, che ha una forma cronica (effetto a lungo termine);
• artrite reumatoide (esposizione a lungo termine);
• Malattia di Bechterew.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato in compresse da 7,5 o 15 mg. All'interno della piastra cellulare sono presenti 20 frammenti.

Inoltre, viene venduto sotto forma di liquido iniettabile (i/m), all'interno di fiale da 1,5 ml (15 mg di principio attivo), 5 pezzi all'interno di una confezione.

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Farmacocinetica

Viene assorbito quasi completamente nel tratto digerente. Dopo somministrazione orale, la biodisponibilità assoluta è di circa l'89%. Dopo 5-6 ore dalla singola somministrazione orale, si osserva l'indicatore di Cmax plasmatica. Dopo 3-5 giorni di somministrazione ripetuta costante, si osserva un livello di equilibrio del farmaco.

I valori di equilibrio del farmaco (Cmin/Cmax) sono compresi tra 0,4 e 1,0 mg/l dopo somministrazione orale di 7,5 mg di farmaco e tra 0,8 e 2,0 mg/l dopo l'assunzione di 15 mg. Il livello di Cmax rimane invariato con l'uso prolungato. L'assunzione con il cibo non modifica l'intensità dell'assorbimento del farmaco.

Anche con le iniezioni intramuscolari, la biodisponibilità è dell'89% e i valori di Cmax plasmatica vengono rilevati dopo 1 ora. Nel caso di utilizzo di dosi terapeutiche medie del farmaco (7,5 o 15 mg), si osserva una farmacocinetica lineare.

L'affinità del farmaco per le proteine intraplasmatiche è piuttosto elevata (in particolare per l'albumina, fino al 99%). Il 50% dei valori plasmatici si riscontra all'interno della sinovia. Il volume di distribuzione è in media fino a 11 litri (con limiti di variazione individuali del 30-40%). I processi metabolici sono realizzati con enzimi intraepatici.

L'eliminazione avviene in parti uguali attraverso l'intestino e i reni; 4 elementi metabolici del farmaco (privi di attività terapeutica) si trovano nelle urine. Il metabolita principale è il 5'-carbossimeloxicam, che costituisce il 60% della porzione somministrata e si forma durante l'ossidazione di componenti intermedi (ad esempio, la sostanza 5'-idrossimetilmeloxicam). Quest'ultimo viene escreto immodificato per il 9%.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse vanno assunte una volta al giorno, a stomaco pieno. Il farmaco deve essere deglutito con acqua naturale (0,25 l).

Il liquido iniettabile può essere somministrato solo per via intramuscolare; l'uso endovenoso della sostanza è proibito. Le iniezioni intramuscolari devono essere utilizzate durante i primi giorni di trattamento, per poi passare alla somministrazione orale.

In caso di riacutizzazione dell'artrosi, si somministrano 7,5 mg di farmaco una volta al giorno. Se l'effetto farmacologico non è sufficiente, la dose può essere aumentata a 15 mg.

In caso di artrite reumatoide o morbo di Bechterew, si somministrano 15 mg di farmaco una volta al giorno. Una volta raggiunto l'effetto terapeutico desiderato, la dose giornaliera viene ridotta a una singola somministrazione di 7,5 mg al giorno. È vietato assumere più di 15 mg di Meloxicam al giorno.

Le persone sottoposte a dialisi, così come le persone con insufficienza renale, dovrebbero assumere un massimo di 7,5 mg al giorno. Nelle forme lievi o moderate della malattia (il livello di CC è superiore a 25 ml al minuto), è consentito non ridurre il dosaggio del farmaco.

Gli anziani con artrite di origine reumatoide o con morbo di Bechterew, se è necessaria una terapia a lungo termine, devono assumere 7,5 mg di principio attivo al giorno. Se è necessario utilizzare una dose maggiore, ma con il rischio di sintomi negativi, la dose giornaliera viene mantenuta a 7,5 mg.

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Utilizzare Meloxicam durante la gravidanza

Il meloxicam non deve essere prescritto durante la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• ulcere a carico del tratto gastrointestinale (sia quelle presenti in fase acuta che quelle presenti nell'anamnesi);
• grave intolleranza causata dall'azione del principio attivo o di altri componenti del farmaco, e in associazione ad altri FANS, inclusa l'aspirina. È severamente vietato prescriverlo a persone che sviluppano polipi nasali, orticaria, edema di Quincke o sintomi di asma bronchiale dopo l'assunzione di qualsiasi FANS;
• emorragia che interessa il tratto gastrointestinale;
• allattamento al seno;
• avere emorragia cerebrovascolare;
• grave insufficienza epatica o renale;
• emorragia che interessa altri organi;
• avente una forte intensità CH che non può essere corretta.

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Effetti collaterali Meloxicam

Gli effetti collaterali includono:

• lesioni che interessano il sistema sanguigno: a volte compaiono alterazioni nei risultati degli esami del sangue come agranulocitosi e trombocitopenia o leucopenia. Spesso si sviluppa anemia;
• deficit visivo: occasionalmente si verificano alterazioni dell'acuità visiva;
• disturbi immunitari: occasionalmente si osservano sintomi di intolleranza personale ai farmaci;
• Problemi a carico del sistema nervoso centrale: spesso si osservano perdita di coscienza e forti mal di testa. A volte compaiono vertigini o acufene. Occasionalmente si registrano sonnolenza, incubi, confusione e labilità dell'umore;
• Disturbi gastrointestinali: spesso si verificano disturbi o dolori allo stomaco, gonfiore, stitichezza o diarrea, dolore all'epigastrio, vomito con nausea grave. A volte si verificano stomatite o esofagite, così come ulcere gastriche o sanguinamento gastrointestinale. Occasionalmente si sviluppano colite, gastrite o perforazione della parete gastrointestinale. I disturbi digestivi più gravi si osservano negli anziani: aumento dei casi di perforazione, sanguinamento gastrointestinale o ulcere peptiche;
• segni che influenzano il funzionamento del sistema cardiovascolare: talvolta si osservano tachicardia, aumento della pressione sanguigna e dilatazione dei vasi sottocutanei (accompagnata da febbre);
• disfunzione urinaria: a volte si verificano problemi di funzionalità renale, con aumento dei valori sierici di urea e creatinina. Occasionalmente si verifica insufficienza renale;
• problemi associati alla respirazione esterna: raramente, si sono sviluppati attacchi d'asma in individui con una storia di allergia ai FANS (in particolare all'aspirina);
• Lesioni epidermiche: si osservano spesso eruzioni cutanee e prurito di origine allergica. Talvolta si verifica orticaria. Occasionalmente compaiono SJS o NET, fotosensibilità, edema di Quincke a carico dell'epidermide o delle mucose e, in aggiunta, eritema multiforme;
• disturbi che interessano il sistema epatobiliare: a volte si osservano problemi di funzionalità epatica. L'epatite è raramente riscontrata;
• Altri: spesso si osserva gonfiore.

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Overdose

L'avvelenamento acuto da FANS causa sonnolenza, vomito, dolore addominale e nausea. Questi sintomi vengono spesso eliminati con farmaci sintomatici. Occasionalmente si verificano sanguinamenti gastrointestinali.

In caso di intossicazione con dosi elevate di farmaci, la funzionalità epatica viene compromessa, la pressione sanguigna aumenta, la respirazione viene bloccata e, inoltre, si sviluppano convulsioni, insufficienza renale acuta o collasso. Possono verificarsi arresto cardiaco o stato comatoso.

Sono stati segnalati casi di comparsa di sintomi anafilattoidi in caso di sovradosaggio di farmaci, così come in caso di somministrazione di dosi terapeutiche.

È necessario adottare misure di supporto e sintomatiche. La terapia viene effettuata tenendo conto dei segni di avvelenamento e della loro intensità. Test clinici hanno dimostrato che la somministrazione orale di 4 g di colestiramina triplica la velocità di eliminazione del farmaco.

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Interazioni con altri farmaci

Interazioni farmacocinetiche tra farmaci.

I FANS, incluso il meloxicam, se somministrati contemporaneamente al litio possono aumentarne i livelli sierici fino a livelli tossici, poiché ne indeboliscono l'escrezione renale. Pertanto, il farmaco non può essere assunto in associazione con sostanze contenenti litio. Qualora tale associazione sia necessaria, è necessario monitorare attentamente i valori dell'elettrolita del litio nel siero (prima di iniziare l'assunzione del farmaco, durante la terapia e per un certo periodo dopo la fine del ciclo).

La colestiramina aumenta la velocità di eliminazione del farmaco; allo stesso tempo, i valori di clearance del meloxicam raddoppiano e la sua emivita si riduce (di circa 13(±3) ore). Questo effetto ha un impatto clinico significativo.

Il metotrexato aumenta l'impatto negativo del meloxicam sul sistema ematico (elevato rischio di sviluppare anemia o leucopenia). Con tale combinazione, è necessario monitorare periodicamente l'emocromo.

I FANS riducono l'efficacia dei dispositivi contraccettivi intrauterini.

Interazioni farmacodinamiche tra farmaci.

La somministrazione combinata del farmaco e di farmaci diuretici richiede l'assunzione di sufficienti volumi di liquidi durante la terapia. Allo stesso tempo, è necessario monitorare costantemente e attentamente la funzionalità renale (prima e durante il trattamento). Tale monitoraggio deve essere effettuato da medici specialisti.

L'uso combinato di trombolitici e antitrombotici aumenta significativamente la probabilità di emorragia. In caso di somministrazione concomitante del farmaco, è necessario monitorare periodicamente i valori del potenziale di coagulazione del sangue.

La probabilità di lesioni gastrointestinali di natura ulcerativa-erosiva aumenta notevolmente in caso di assunzione concomitante con FANS di altre categorie (inclusi i derivati dell'acido salicilico). Pertanto, tale combinazione non può essere utilizzata.

L'uso di ACE-inibitori e altri farmaci antipertensivi in pazienti anziani disidratati può causare insufficienza renale acuta. Inoltre, la somministrazione concomitante di tali farmaci con Meloxicam può portare alla scomparsa dell'effetto antipertensivo.

L'associazione di farmaci con anticoagulanti orali aumenta significativamente la probabilità di emorragie da vari organi a causa del danno alla mucosa gastrointestinale e dell'inibizione dell'attività piastrinica. Per questo motivo, tali associazioni non vengono utilizzate.

Il farmaco indebolisce l'effetto terapeutico della contraccezione ormonale.

Quando il farmaco viene somministrato, l'effetto nefrotossico della ciclosporina viene potenziato.

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Condizioni di archiviazione

Il meloxicam deve essere conservato a una temperatura di 25°C.

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Data di scadenza

Il meloxicam può essere prescritto per un periodo di 24 mesi dalla data di vendita del medicinale.

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Domanda per i bambini

Non utilizzare su persone di età inferiore ai 15 anni.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Amelotex, Movalis, Bi-Xikam e Movasin con Melbek, e oltre a questo, Artrozan, Mesipol e Revmoksikam con Mataren, nonché Mirloks.

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