Melperone esale

Melperone Hexal è un antipsicotico, parte del gruppo derivato dal butirrofenone.

L'elemento attivo del farmaco è la sostanza melperone (sotto l'aspetto del cloridrato), inclusa nella categoria dei butirrofenoni. Questo componente ha un effetto neurolettico caratteristico per i butirrofenoni, che varia da lieve a moderato. Secondo test sugli animali, è stato trovato che i butirrofenoni bloccano l'effetto delle desinenze della dopamina, indebolendo così l'intensità dell'effetto del neurotrasmettitore della dopamina.

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Indicazioni Melperone esale

Viene utilizzato per le seguenti violazioni:

• insonnia, confusione mentale, psicosi e agitazione di natura psicomotoria (specialmente nelle persone con disturbi mentali e negli anziani);
• demenza (associata a lesioni organiche del SNC);
• gipofreniya;
• nevrosi (se è impossibile usare tranquillanti a causa di ipersensibilità o rischio di dipendenza);
• alcolismo.

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento farmaco è implementato in compresse - 20 pezzi all'interno di un blister, 2 pacchi all'interno di un pacco.

Farmacodinamica

I test in vitro hanno determinato che il melperone ha un tasso di sintesi più basso con D2-termini che con aloperidolo (quasi 200 volte). Oltre all'attività dopaminergica, il farmaco presenta un forte effetto antiserotoninergico.

È difficile valutare l'antistaminico centrale e periferico e gli effetti anticolinergici del farmaco.

Gli effetti antipsicotici si sviluppano solo con l'introduzione di grandi quantità di farmaci.

Oltre agli effetti sopra descritti, che di solito si osservano nei neurolettici con attività debole, l'melperone può avere un effetto miorilassante e un effetto antiaritmico.

Il farmaco differisce da altri neurolettici in quanto quando viene somministrato le sue porzioni terapeutiche, non sviluppa un effetto negativo sugli indici della soglia convulsiva del cervello. Test condotti hanno dimostrato che è possibile osservare un piccolo aumento di questa soglia quando si usano farmaci in porzioni di farmaci medi.

L'impatto del melperone sull'attività extrapiramidale motoria è piuttosto debole.

Farmacocinetica

Quando viene ingerito all'interno, il melperone viene assorbito completamente e ad alta velocità nel sangue, e quindi partecipa a intensi processi metabolici durante il 1 ° passaggio intraepatico. I valori plasmatici di Cmax vengono registrati dopo 60-90 minuti dal momento della somministrazione orale.

Aumentare il dosaggio porta ad un aumento non lineare del livello plasmatico di Cmax, che è dovuto alle caratteristiche del metabolismo intraepatico.

Il livello di sintesi con le proteine intraplasiche è del 50% (il 18% di esse è associato all'albumina sierica).

Mangiare cibo non modifica l'intensità dell'assorbimento del farmaco e dei suoi parametri del sangue.

Il farmaco è quasi completamente e ad alta velocità subisce il metabolismo intraepatico. Nei test che coinvolgono animali all'interno delle urine, sono stati trovati numerosi componenti metabolici.

Invariato attraverso i reni espelleva il 5-10% del principio attivo. Il termine emivita al ricevimento 1 volta è di circa 4-6 ore. Dopo l'uso ripetuto, questo indicatore aumenta fino a circa 6-8 ore.

Dosaggio e somministrazione

È necessario selezionare una porzione di Melperon Hexal, tenendo conto del peso e dell'età della persona, nonché della sua tolleranza personale, oltre a ciò, l'intensità e il tipo della malattia. In questo caso, il medico è più importante essere guidato dalla possibilità di ridurre al minimo la porzione e la durata della terapia.

La porzione giornaliera dovrebbe essere divisa in diversi usi. Una dose singola deve essere assunta con il cibo (soprattutto se è necessaria la sedazione), prima di andare a dormire. È vietato l'uso con tè, caffè o latte.

Al fine di ottenere un sedativo debole e un maggiore effetto ansiolitico, in cui vi è un miglioramento dell'umore, viene spesso utilizzata una porzione giornaliera di 20-75 mg. Per ottenere un effetto sedativo più forte, è possibile utilizzare il dosaggio massimo (la sera).

Le persone con confusione e agitazione devono prima usare 0,05-0,1 g di medicina al giorno. Se necessario, una parte di pochi giorni può essere aumentata a 0,2 g In alcuni casi con disturbi gravi, in cui si nota aggressività, comparsa di allucinazioni e illusioni, si può somministrare una porzione massima di 0,4 g.

Restrizioni sul termine dell'uso di droghe spesso non sono disponibili. L'effetto antipsicotico richiesto potrebbe non svilupparsi durante le 2-3 settimane di trattamento. Inoltre, tenendo conto della risposta personale del paziente, la porzione può essere ridotta.

L'uso combinato con sostanze al litio richiede una riduzione della porzione di entrambi i farmaci.

Utilizzare Melperone esale durante la gravidanza

Non è possibile utilizzare Melperone Hexal durante la gravidanza, perché le informazioni disponibili sulla sua sicurezza per un neonato sono insufficienti.

In connessione con la mancanza di informazioni riguardanti il volume del principio attivo escreto nel latte materno, quando la necessità per l'uso di farmaci durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere abbandonato durante la terapia.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza nei confronti di melperone, altri butirreni- noni o altri componenti dei farmaci;
• intossicazione acuta o coma, innescata da oppiacei, alcool, ipnotici e altri psicotropi che indeboliscono la funzione del sistema nervoso centrale (antidepressivi con neurolettici, così come i sali di litio, tra questi);
• fallimento del fegato nella fase grave.

Effetti collaterali Melperone esale

Le parti terapeutiche dei farmaci spesso non influiscono (o hanno un effetto debole) sui processi di circolazione sanguigna, respirazione, minzione, digestione del cibo e fegato.

Nella fase iniziale della terapia, può manifestarsi affaticamento o (a volte) disregolazione / riduzione ortostatica della pressione sanguigna o aumento riflesso dei valori della frequenza cardiaca. Le persone con cardiopatia devono monitorare regolarmente le letture ECG, perché a volte sviluppano aritmia.

L'uso di ampie porzioni di Melperon Hexal, tenendo conto della risposta personale del corpo, può portare a una rottura delle forme di movimenti involontari (la comparsa di disturbi extrapiramidali). Tra i segni vi sono discinesia di natura precoce (spasmo dei muscoli faringei, morso di lingua spastico, torcicollo, crisi oculare, spasmo che colpisce i muscoli della mascella e rigidità dei muscoli del collo) e manifestazioni di paralisi tremolante (rigidità o tremore) e acatisia (ipercinesia)

Lo sviluppo della prima fase della discinesia e segni di paralisi tremolante è controllato riducendo la quantità di farmaci o introducendo farmaci cholinolitici anti-parkinsoniani. L'abolizione del neurolettico elimina completamente questi sintomi. Ma l'acatisia è più difficile da curare. In primo luogo, puoi provare a ridurre la dose del farmaco e, in assenza di un risultato, prescrivere il trattamento con l'introduzione di bipiridina, sedativi o farmaci ipnotici o sostanze che bloccano l'azione dei recettori β-adrenergici.

A volte c'è una connessione temporanea tra la comparsa di una varietà precoce di discinesia e l'uso di melperone. Ma in tutti questi casi, insieme a questo farmaco o prima della sua introduzione, hanno usato altri farmaci che possono provocare un sintomo laterale di questo tipo. La terapia non è stata ancora sviluppata per lui.

Occasionalmente, si verificano colestasi intraepatica o ittero e anche l'effetto degli enzimi intraepatici aumenta temporaneamente.

Con l'introduzione di butirrofenoni, i segni epidermici di allergia (rash) sono stati osservati raramente.

A volte l'uso di melperone porta a disturbi associati al sistema sanguigno - pancyto-, leuco o trombocitopenia. L'agranulocitosi è osservata solo

Occasionalmente, specialmente con l'introduzione di neurolettici altamente attivi in grandi porzioni, è possibile sviluppare ZNS potenzialmente letali (con indici di temperatura superiori a 40 ° C, soppressione della coscienza che raggiunge coma, rigidità, e anche scompenso di natura vegetativa con aumento della pressione sanguigna e tachicardia), che richiedono immediata fine del farmaco. Come nel caso dell'intossicazione, tali manifestazioni negative richiedono cure mediche di emergenza.

A volte ci sono galattorrea, perdita di peso, dismenorrea e alterazione della funzione sessuale.

E 'anche possibile sviluppare termoregolazione o disturbi dell'alloggio, mal di testa, disturbi olfattivi (a causa di congestione nasale), xerostomia, stitichezza, vomito con nausea, e in aggiunta perdita di appetito, urine e aumento dei livelli di IOP.

Come nel caso dell'introduzione di altri psicotropi sedativi, l'uso del farmaco causa la probabilità di trombosi venosa nella pelvi e nelle gambe: questo fattore deve essere preso in considerazione in caso di riposo a letto, immobilità prolungata o suscettibilità a questa violazione.

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Overdose

In connessione con una vasta gamma di dosaggi terapeutici di melperone, l'avvelenamento viene rilevato solo nel caso di un sovradosaggio significativo. Durante l'intossicazione, non sono state notate tutte le manifestazioni indicate di seguito, ma nessuna di queste può essere esclusa.

Segni di avvelenamento:

• sonnolenza, che può trasformarsi in coma, ea volte c'è una coscienza confusa di un carattere delirante e di eccitazione;
• sintomi anticolinergici (glaucoma, ritenzione urinaria, annebbiamento visivo o disturbi della peristalsi intestinale);
• disturbi cardiovascolari (bradicardia o tachicardia, insufficienza dei processi del flusso sanguigno, diminuzione della pressione sanguigna, tachiaritmia ventricolare o HF);
• ipo o ipertermia;
• stadi gravi di disturbi extrapiramidali (spasmi visivi, manifestazioni distoniche acute o discinetiche, spasmi che interessano la laringe o la faringe, così come la sconfitta del nervo glossofaringeo);
• lesioni singole associate all'attività respiratoria (aspirazione, cianosi, polmonite, arresto respiratorio o soppressione).

Vengono eseguite azioni sintomatiche standard, che vengono spesso utilizzate in caso di avvelenamento; ma in questo caso ci sono alcune caratteristiche, perché il farmaco viene rapidamente assorbito. Eseguire lavanda gastrica è possibile solo con una determinazione precoce di avvelenamento. La dialisi con diuresi forzata sarà inefficace.

In caso di gravi disturbi extrapiramidali, vengono utilizzati agenti anti-parkinsonici (ad esempio, iniezione endovenosa di biperiden).

Per prevenire lo spasmo dei muscoli faringei, viene eseguita l'intubazione o viene iniettato un rilassante muscolare con un breve tipo di effetto.

In caso di diminuzione della pressione arteriosa, al fine di prevenirne l'aumento paradossale, è richiesto l'uso di farmaci simili alla noradrenalina (o norepinefrina), ma è vietato l'uso di sostanze simili all'adrenalina (o adrenalina). L'uso di agonisti del beta-adrenorecettore è vietato, perché portano alla vasodilatazione.

Le caratteristiche anticolinergiche vengono eliminate con fisostigmina salicilato (somministrazione di 1-2 mg con possibilità di uso ripetuto). È impossibile utilizzare il regime di dosaggio standard, poiché può provocare gravi effetti collaterali.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso di droghe con alcool può causare una maggiore esposizione all'alcol.

L'introduzione in combinazione con farmaci che sopprimono l'azione del sistema nervoso centrale (antidolorifici, sonniferi, antistaminici o altri psicotropi), può provocare un aumento della sedazione o depressione respiratoria.

L'uso con triciclici può innescare il miglioramento reciproco dell'attività.

L'effetto dei farmaci antipertensivi può essere migliorato nel caso di una combinazione con melperone esale.

L'associazione con antagonisti della dopamina (ad esempio con levodopa) provoca una diminuzione dell'attività terapeutica dell'agonista della dopamina.

L'uso di neurolettici contemporaneamente ad altri antagonisti della dopamina (ad esempio, con metoclopramide) può provocare un potenziamento dell'intensità dei segni extrapiramidali motori.

L'uso combinato di melperon e farmaci con un effetto anticolinergico (ad esempio con atropina) provoca il potenziamento di questo effetto. I sintomi sono disopia, xerostomia, aumento dei valori della PIO o degli indicatori della frequenza cardiaca, disturbi urinari, stitichezza, ipersalivazione, perdita parziale della memoria, problemi di linguaggio e ipoidrosi. L'intensità dell'effetto dei farmaci può indebolirsi a causa di una diminuzione del suo assorbimento all'interno del tratto gastrointestinale.

I butirrofenoni sono in grado di formare combinazioni scarsamente dissolvibili con tè, caffè o latte, il che rende più difficile l'assorbimento del farmaco.

Sebbene l'uso di Melperon Hexal causi solo un aumento piuttosto debole e a breve termine del livello di prolattina, l'effetto degli inibitori della prolattina (ad esempio la gonadorelina) può diminuire. Tale interazione non è stata ancora notata, ma il suo sviluppo non può essere completamente escluso.

Sebbene lo sviluppo delle interazioni farmacologiche con i seguenti farmaci non sia stato registrato in precedenza, non possono essere completamente esclusi, poiché l'melperone ha attività α-adrenergica.

Stimolanti di tipo anfetaminico: vi è un indebolimento dell'effetto antipsicotico del melperone e dell'attività stimolante dell'anfetamina.

L'epinefrina (o l'adrenalina) causa tachicardia o una paradossale diminuzione della pressione sanguigna.

La combinazione con fenilefrina provoca una diminuzione dell'effetto di questo farmaco.

L'uso di dopamina causa l'espansione di vasi periferici (per esempio, le arterie dei reni). L'introduzione di grandi porzioni di dopamina causa vasocostrizione da melperon. L'uso del melperone può avere un effetto antagonista sull'espansione dei vasi periferici (ad esempio le arterie renali) o, ad alto dosaggio di dopamina, sulla vasocostrizione.

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Condizioni di archiviazione

Melperone Hexal deve essere tenuto in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Valori di temperatura - non più di 25 ° С.

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Data di scadenza

Melperone Hexal può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla vendita del farmaco.

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Domanda per bambini

Non è possibile prescrivere farmaci a persone di età inferiore ai 12 anni.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono le sostanze Galomond, Halopril con Haloperdol e Senorm.

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