Melperon hexal

Il melperone hexal è un antipsicotico, appartiene al gruppo dei derivati del butirrofenone.

Il principio attivo del farmaco è il melperone (sotto forma di cloridrato), una sostanza appartenente alla categoria dei butirrofenoni. Questo componente ha un effetto neurolettico caratteristico dei butirrofenoni, che varia da debole a moderato. Secondo test su animali, i butirrofenoni bloccano l'azione delle terminazioni dopaminergiche, indebolendo così l'intensità dell'azione del neurotrasmettitore dopaminergico.

[ 1 ]

Indicazioni Melperone esale

Viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• insonnia, confusione, psicosi e agitazione di natura psicomotoria (soprattutto nelle persone con disturbi mentali e negli anziani);
• demenza (associata a lesioni organiche del sistema nervoso centrale);
• ipofrenia;
• nevrosi (se è impossibile usare tranquillanti a causa di ipersensibilità o rischio di dipendenza);
• alcolismo.

Modulo per il rilascio

L'elemento medicinale viene rilasciato in compresse: 20 pezzi all'interno di un blister, 2 confezioni all'interno di una confezione.

Farmacodinamica

Test in vitro hanno dimostrato che il melperone ha una velocità di sintesi inferiore con i recettori D2-terminali rispetto all'aloperidolo (quasi 200 volte superiore). Oltre all'attività dopaminergica, il farmaco mostra un forte effetto antiserotoninergico.

Gli effetti antistaminici e anticolinergici centrali e periferici del farmaco sono difficili da valutare.

L'effetto antipsicotico si sviluppa solo con la somministrazione di dosi elevate del farmaco.

Oltre agli effetti sopra descritti, che si osservano solitamente nei neurolettici ad attività debole, il melperone è in grado di esercitare un effetto miorilassante e un effetto antiaritmico.

Il farmaco si differenzia dagli altri neurolettici in quanto, se somministrato a dosi terapeutiche, non ha un effetto negativo sulla soglia convulsiva cerebrale. I relativi test hanno dimostrato che si può osservare un leggero aumento di questa soglia quando il farmaco viene utilizzato a dosi terapeutiche medie.

L'effetto del melperone sull'attività motoria extrapiramidale è piuttosto debole.

Farmacocinetica

Assunto per via orale, il melperone viene completamente e rapidamente assorbito nel sangue e partecipa quindi a intensi processi metabolici durante il primo passaggio intraepatico. I valori di Cmax plasmatica vengono registrati dopo 60-90 minuti dalla somministrazione orale.

L'aumento del dosaggio determina un aumento non lineare dei livelli plasmatici di Cmax, dovuto alle peculiarità del metabolismo intraepatico.

Il livello di sintesi con proteine intraplasmatiche è del 50% (di cui il 18% con albumina sierica).

L'assunzione di cibo non modifica l'intensità dell'assorbimento del farmaco né i suoi livelli ematici.

Il farmaco subisce un metabolismo intraepatico quasi completo e ad alta velocità. In test su animali, sono stati riscontrati diversi componenti metabolici nelle urine.

Il 5-10% del principio attivo viene escreto immodificato attraverso i reni. L'emivita di una singola dose è di circa 4-6 ore. Dopo somministrazioni ripetute, questa emivita aumenta a circa 6-8 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio di Melperon Hexal deve essere selezionato tenendo conto del peso e dell'età del paziente, nonché della sua tolleranza individuale, nonché dell'intensità e del tipo di patologia. In questo caso, è fondamentale che il medico si orienti alla possibilità di ridurre al massimo il dosaggio e la durata della terapia.

La dose giornaliera deve essere suddivisa in più dosi. Una singola dose deve essere assunta con il cibo (soprattutto se è necessario un effetto sedativo), prima di coricarsi. È vietato l'uso con tè, caffè o latte.

Per ottenere un lieve effetto sedativo e un effetto ansiolitico potenziato, che migliori l'umore, si utilizza spesso una dose giornaliera di 20-75 mg. Per ottenere un effetto sedativo più forte, si può utilizzare la dose massima (la sera).

Le persone con confusione e agitazione dovrebbero assumere inizialmente 0,05-0,1 g di farmaco al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 0,2 g nell'arco di diversi giorni. In alcuni casi di gravi disturbi, in cui si osservano aggressività, allucinazioni e illusioni, può essere somministrata la dose massima di 0,4 g.

Spesso non ci sono restrizioni sulla durata d'uso del farmaco. L'effetto antipsicotico desiderato potrebbe non manifestarsi prima di 2-3 settimane di trattamento. Successivamente, tenendo conto della risposta individuale del paziente, la dose può essere ridotta.

L'uso combinato con sostanze a base di litio richiede una riduzione del dosaggio di entrambi i farmaci.

Utilizzare Melperone esale durante la gravidanza

Melperon Hexal non deve essere utilizzato durante la gravidanza perché sono disponibili informazioni troppo scarse sulla sua sicurezza per i neonati.

A causa della mancanza di informazioni riguardanti il volume del principio attivo escreto nel latte materno, se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto durante la terapia.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza al melperone, ad altri butirrilfenoni o ad altri componenti del farmaco;
• avvelenamento acuto o coma causati dall'assunzione di oppiacei, alcol, sonniferi e altri farmaci psicotropi che indeboliscono il sistema nervoso centrale (tra cui antidepressivi e neurolettici, nonché sali di litio);
• grave insufficienza epatica.

Effetti collaterali Melperone esale

Le dosi terapeutiche dei farmaci spesso non hanno alcun effetto (o hanno un effetto debole) sui processi di circolazione sanguigna, respirazione, minzione, digestione del cibo e funzionalità epatica.

Nella fase iniziale della terapia, possono manifestarsi affaticamento o (occasionalmente) disregolazione ortostatica/calo della pressione sanguigna, oppure un aumento riflesso della frequenza cardiaca. Le persone con cardiopatia dovrebbero sottoporsi a un monitoraggio ECG regolare, poiché a volte possono sviluppare aritmie.

L'uso di dosi elevate di Melperon Hexal, tenendo conto della reazione individuale dell'organismo, può portare a un disturbo dei movimenti involontari (comparsa di disturbi extrapiramidali). Tra i sintomi si annoverano discinesia precoce (spasmo dei muscoli faringei, morso della lingua in forma spastica, torcicollo, crisi oculogira, spasmo dei muscoli della mandibola e rigidità dei muscoli del collo) e manifestazioni di paralisi tremante (rigidità o tremore) e acatisia (comparsa di ipercinesia).

Lo sviluppo della fase iniziale di discinesia e dei segni di paralisi agitante viene controllato riducendo la dose del farmaco o introducendo farmaci anticolinergici antiparkinsoniani. La sospensione del neurolettico elimina completamente questi segni. Tuttavia, l'acatisia è più difficile da curare. Inizialmente, si può provare a ridurre la dose del farmaco e, in assenza di risultati, prescrivere un trattamento con bipiridene, farmaci sedativi o ipnotici o sostanze che bloccano l'azione dei recettori β-adrenergici.

Talvolta si osserva una correlazione temporanea tra la comparsa di una forma precoce di discinesia e l'uso di melperone. Tuttavia, in tutti questi casi, altri farmaci sono stati assunti insieme a questo farmaco o prima della sua somministrazione, il che può provocare tale sintomo collaterale. Una terapia per questo problema non è ancora stata sviluppata.

Raramente si verifica colestasi intraepatica o ittero, con conseguente temporaneo aumento dell'azione degli enzimi intraepatici.

Durante la somministrazione di butirrofenoni, sono stati occasionalmente osservati segni epidermici di allergia (esantema).

Talvolta l'uso di melperone porta alla comparsa di disturbi associati al sistema ematico: pancitopenia, leucopenia o trombocitopenia. L'agranulocitosi è osservata sporadicamente.

Raramente, soprattutto quando si somministrano neurolettici altamente attivi in dosi elevate, può svilupparsi una SNM potenzialmente fatale (con temperature superiori a 40 °C, perdita di coscienza fino al coma, rigidità, nonché scompenso di natura vegetativa con aumento della pressione arteriosa e tachicardia), che richiede l'immediata sospensione del farmaco. Come nel caso di intossicazione, tali effetti avversi richiedono cure mediche d'urgenza.

Occasionalmente si osservano galattorrea, perdita di peso, dismenorrea e disfunzione sessuale.

Si possono inoltre sviluppare disturbi della termoregolazione o dell'accomodazione, mal di testa, disturbi olfattivi (dovuti alla congestione nasale), xerostomia, stitichezza, vomito con nausea e, inoltre, perdita di appetito, disturbi urinari e aumento del livello della pressione intraoculare.

Come con altri farmaci psicotropi sedativi, l'uso del farmaco aumenta il rischio di sviluppare trombosi venosa nella zona pelvica e delle gambe: questo fattore deve essere preso in considerazione in caso di riposo a letto, immobilità prolungata o predisposizione a questo disturbo.

[ 2 ], [ 3 ]

Overdose

A causa dell'ampia gamma di dosaggi terapeutici di melperone, l'avvelenamento viene rilevato solo in caso di sovradosaggio significativo. Non tutte le manifestazioni elencate di seguito sono state osservate in caso di intossicazione, ma nessuna di esse può essere esclusa.

Segni di avvelenamento:

• sonnolenza, che può evolvere in coma, e talvolta si manifesta anche confusione di natura delirante e agitazione;
• sintomi anticolinergici (glaucoma, ritenzione urinaria, visione offuscata o disturbi della motilità intestinale);
• disturbi cardiovascolari (bradicardia o tachicardia, insufficienza dei processi di flusso sanguigno, diminuzione della pressione sanguigna, tachiaritmia ventricolare o insufficienza cardiaca);
• ipo- o ipertermia;
• stadi gravi di disturbi extrapiramidali (spasmi ottici, manifestazioni distoniche o discinetiche acute, spasmi che interessano la laringe o la faringe, nonché danni al nervo glossofaringeo);
• lesioni isolate associate all'attività respiratoria (aspirazione, cianosi, polmonite, arresto o soppressione respiratoria).

Vengono eseguite le misure sintomatiche standard, spesso utilizzate in caso di avvelenamento; tuttavia, in questo caso vi sono alcune peculiarità, poiché il farmaco viene assorbito rapidamente. La lavanda gastrica può essere eseguita solo se l'avvelenamento viene rilevato precocemente. La dialisi con diuresi forzata sarà inefficace.

Nei casi di gravi disturbi extrapiramidali si ricorre ai farmaci antiparkinsoniani (ad esempio l'iniezione endovenosa di biperiden).

Per prevenire lo spasmo dei muscoli faringei si procede all'intubazione o alla somministrazione di un miorilassante ad azione breve.

In caso di calo della pressione arteriosa, per prevenirne l'aumento paradossale, è necessario utilizzare farmaci simili alla noradrenalina (o noradrenalina), ma è vietato l'uso di sostanze simili all'adrenalina (o adrenalina). È vietato l'uso di agonisti dei recettori β-adrenergici, perché inducono vasodilatazione.

I sintomi colinolitici vengono eliminati con il salicilato di fisostigmina (somministrazione di 1-2 mg con possibilità di ripetere l'applicazione). Lo schema posologico standard non può essere utilizzato, perché può provocare gravi effetti collaterali.

[ 4 ]

Interazioni con altri farmaci

L'assunzione del farmaco con bevande alcoliche può aumentare gli effetti dell'alcol.

La somministrazione in combinazione con farmaci che sopprimono il sistema nervoso centrale (antidolorifici, ipnotici, antistaminici o altri psicotropi) può provocare un aumento degli effetti sedativi o depressione respiratoria.

L'uso con i triciclici può causare un aumento reciproco dell'attività.

L'effetto dei farmaci antipertensivi può essere potenziato se somministrati in associazione a Melperon hexal.

L'associazione con antagonisti della dopamina (ad esempio levodopa) determina una diminuzione dell'attività terapeutica dell'agonista della dopamina.

L'uso di neurolettici contemporaneamente ad altri antagonisti della dopamina (ad esempio metoclopramide) può provocare un potenziamento dell'intensità dei segni motori extrapiramidali.

L'uso combinato di melperone e farmaci con effetto anticolinergico (ad esempio, con atropina) ne potenzia l'effetto. I sintomi includono disopia, xerostomia, aumento della pressione intraoculare o della frequenza cardiaca, disturbi urinari, stipsi, ipersalivazione, perdita parziale della memoria, problemi di linguaggio e ipoidrosi. L'intensità dell'effetto del farmaco può essere indebolita a causa di un ridotto assorbimento nel tratto gastrointestinale.

I butirrofenoni possono formare combinazioni scarsamente solubili con tè, caffè o latte, il che rende difficile l'assorbimento del farmaco.

Sebbene l'uso di Melperone Hexal determini solo un aumento piuttosto debole e di breve durata dei livelli di prolattina, l'effetto degli inibitori della prolattina (ad esempio, la gonadorelina) può essere ridotto. Tale interazione non è stata ancora osservata, ma non si può escludere completamente il suo sviluppo.

Sebbene non sia stato precedentemente registrato lo sviluppo di interazioni farmacologiche con i farmaci elencati di seguito, queste non possono essere completamente escluse perché il melperone ha attività α-adrenergica.

Stimolanti di tipo anfetaminico: si nota un indebolimento dell'effetto antipsicotico del melperone e dell'attività stimolante dell'anfetamina.

L'epinefrina (o adrenalina) provoca tachicardia o un calo paradossale della pressione sanguigna.

L'associazione con la fenilefrina provoca una diminuzione dell'effetto di questo farmaco.

L'uso di dopamina provoca vasodilatazione dei vasi periferici (ad esempio, arterie renali). L'introduzione di dosi elevate di dopamina provoca vasocostrizione sotto l'azione del melperone. L'uso di melperone può avere un effetto antagonista sulla vasodilatazione dei vasi periferici (ad esempio, arterie renali) o, con una dose elevata di dopamina, vasocostrizione.

[ 5 ]

Condizioni di archiviazione

Melperon Hexal deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Temperatura di conservazione: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Melperone hexal può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di vendita del farmaco.

Domanda per i bambini

Il farmaco non deve essere prescritto a persone di età inferiore ai 12 anni.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono le sostanze Halomond, Halopril con Haloperdol e Senorm.