Neʙikard

Non-bicardi è un bloccante selettivo dell'attività del recettore β-adrenergico.

Indicazioni In Nebraska

È usato con l'aumento della pressione sanguigna.

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Modulo per il rilascio

Il preparato è venduto in compresse, nella quantità di 10 pezzi all'interno del blister. La scatola contiene 2 o 5 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

Il componente nebivololo è un racemo contenente 2 enantomeri: SRRR (Nebivololo tipo D) e RSSS (Nebivololo tipo L). Combina tali proprietà terapeutiche:

• l'attività dell'enantomero D promuove il blocco selettivo e competitivo dell'attività dei recettori β1-adrenergici;
• L enantomero contribuisce a sviluppare un lieve effetto vasodilatatore mediante legame metabolico a L-arginina / NO.

Dopo un uso ripetuto o ripetuto di farmaci, i valori HR sotto carico e in uno stato calmo diminuiscono nelle persone con pressione sanguigna normale e in pazienti con pressione arteriosa elevata.

L'attività ipotensiva persiste con una terapia prolungata. L'uso del farmaco in dosaggio ottimale non porta allo sviluppo di antagonismo α-adrenergico.

Il farmaco non ha un ICA. Se usato in porzioni terapeutiche, l'effetto stabilizzante della membrana non si sviluppa. Inoltre, il farmaco non ha un notevole effetto sulla tolleranza rispetto allo sforzo fisico.

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Farmacocinetica

Il farmaco assorbito rapidamente assorbito all'interno del tratto gastrointestinale; l'assunzione di cibo non influisce sul grado di assorbimento del farmaco, che consente di assumerlo senza legarsi al cibo.

Il nebivololo è coinvolto nei processi del metabolismo epatico, durante il quale si formano prodotti idrossimetabolici attivi. Il processo metabolico della sostanza ha una connessione con il polimorfismo ossidativo di un carattere genetico, a seconda del componente CYP2D6.

Quando il nebivololo viene somministrato per via orale, la biodisponibilità media è del 12% nelle persone con metabolismo veloce ed è anche quasi completa nelle persone con metabolismo lento. Data la differenza nella velocità dei processi metabolici, è necessario selezionare una porzione di Nebikard, tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente. Le persone con processi metabolici lenti hanno bisogno di usare dosaggi più bassi di farmaci.

Nelle persone con un alto tasso metabolico, l'emivita plasmatica di enantomeri di nebivololo è in media di circa 10 ore e nelle persone con un tasso basso queste percentuali sono tre volte cinque volte superiori. Negli utilizzatori di metabolismo veloce, i valori di RSSS-nebivololo nel plasma sanguigno sono leggermente superiori al livello di SRRR-nebivololo.

Dopo un intervallo di 7 giorni dopo l'applicazione del farmaco, circa il 38% del farmaco viene escreto nelle urine e un altro 48% con le feci. Nello stato invariato, insieme all'urina, viene espulso al massimo lo 0,5% della sostanza.

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Dosaggio e somministrazione

Utilizzare il farmaco non dovrebbe essere legato a mangiare, spremute con acqua normale. Si consiglia di assumere farmaci alla stessa ora del giorno.

Con pressione sanguigna elevata, è necessario prendere 1 compressa al giorno (alla stessa ora del giorno); l'ammissione con il cibo è consentita. Lo sviluppo dell'effetto ipotensivo si osserva dopo 1-2 settimane di terapia, ma a volte l'effetto richiesto può essere raggiunto solo dopo 1 mese.

I mezzi che bloccano l'attività dei β-adrenorecettori possono essere usati come monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi. Un ulteriore effetto ipotensivo può essere ottenuto con l'uso combinato di 5 mg di Nebikard e di 12,5-25 mg di idroclorotiazide.

Le persone con una carenza di funzionalità renale devono prima consumare 2,5 mg al giorno. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 5 mg.

Le persone con insufficienza epatica non sono autorizzate a usare il farmaco, perché per questa categoria di pazienti l'esperienza di assunzione di farmaci è limitata.

Le persone anziane (dai 65 anni) al giorno dovrebbero assumere 2,5 mg di farmaco. Se necessario, la dose giornaliera viene aumentata a 5 mg. Ci sono solo dati limitati sull'uso del farmaco nelle persone di età superiore a 75 anni, motivo per cui quando viene nominato, tali pazienti devono agire con molta attenzione e monitorare attentamente le loro condizioni.

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Utilizzare In Nebraska durante la gravidanza

Nebikard non è usato in gravidanza o durante l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• presenza di una forte sensibilità rispetto all'elemento attivo o ai componenti ausiliari dei farmaci;
• insufficienza di attività epatica o problemi con la funzionalità epatica;
• insufficienza cardiaca nella fase acuta, shock cardiogeno e, inoltre, insufficienza cardiaca scompensata, in cui è necessario utilizzare farmaci inotropi;
• feocromocitoma non trattato;
• SSS;
• un blocco di un carattere sinouaurico e un blocco del 2 ° o 3 ° grado (con o senza un elettrocardiostimolatore);
• spasmi bronchiali o asma, disponibili nella storia;
• acidosi, che ha un carattere metabolico;
• bradicardia (i valori delle FC sono inferiori a 60 battiti / minuto);
• riduzione della pressione del sangue (la pressione sistolica è inferiore a 90 mm Hg);
• problemi con il flusso sanguigno periferico in grado grave;
• combinazione con sultopride o floktaphenin.

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Effetti collaterali In Nebraska

L'uso di farmaci può innescare lo sviluppo di alcuni effetti collaterali:

• Disturbi immunitari: manifestazioni di ipersensibilità o edema Quincke;
• problemi mentali: incubi e depressione;
• disturbi che influenzano il lavoro dell'Assemblea nazionale: parestesia, mal di testa, sincope e vertigini;
• lesioni degli organi visivi: disturbi visivi;
• violazioni nell'area CCC: prolungamento della conduzione AV, bradicardia, abbassamento della pressione sanguigna, blocco AV, insufficienza cardiaca e potenziamento della claudicatio intermittente;
• problemi nel lavoro degli organi respiratori: spasmi di bronchi e dispnea;
• disturbi dell'attività digestiva: gonfiore, dolore addominale, stitichezza, vomito e, oltre a dispepsia, diarrea, nausea e sviluppo di effetti epatotossici;
• danno all'epidermide: prurito, allergia, sintomi cutanei simili all'eritema e esacerbazione della psoriasi;
• segni che influenzano la funzione riproduttiva: impotenza e disfunzione erettile;
• disturbi sistemici: gonfiore e stanchezza;
• problemi con il lavoro dell'APS: dolore o debolezza muscolare, così come convulsioni.

Con l'uso di β-bloccanti, a volte c'erano tali disturbi: psicosi, mucose dell'occhio secco, confusione, allucinazioni, malattia di Raynaud, estremità fredde e intossicazione della mucosa dell'occhio.

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Overdose

Segni di avvelenamento: lo sviluppo di insufficienza cardiaca in forma acuta o bradicardia, la comparsa di spasmi bronchiali e abbassamento della pressione sanguigna.

Quando l'intossicazione o la comparsa di una reazione iperergica, è necessario stabilire un controllo medico costante sul paziente, oltre a fornirgli un'assistenza terapeutica intensiva.

È necessario monitorare i valori di zucchero nel sangue. L'assorbimento dell'elemento attivo che rimane all'interno del tratto gastrointestinale può essere prevenuto sciacquando lo stomaco al paziente e nominando inoltre un lassativo con carbone attivo. Insieme a questo, potrebbe essere necessario eseguire la procedura di ventilazione polmonare artificiale.

Per prevenire lo sviluppo di bradicardia, immettere metilatropina o atropina.

Per trattare lo shock e aumentare i valori ridotti della pressione arteriosa, è necessario utilizzare sostituti del plasma o del plasma e con questo, quando è necessario, le catecolamine.

Lo sviluppo dell'effetto beta-bloccante può essere interrotto mediante iniezione endovenosa (a bassa velocità) di isoprenalina cloridrato (iniziare con 2,5 μg / minuto e continuare fino a ottenere l'effetto desiderato). Se il paziente è intollerante, è necessario combinare l'isoprenalina con la dopamina. In assenza del risultato richiesto e dopo aver preso tale misura, è necessario iniettare glucagone nella dose di 50-100 mcg / kg. Se necessario, l'iniezione può essere ripetuta per 1 ora e quindi, se necessario, eseguire l'infusione endovenosa di glucagone attraverso un contagocce (la porzione viene calcolata secondo lo schema di 70 μg / kg / ora).

In situazioni estreme, ad esempio, nel caso di una bradicardia stabile rispetto al trattamento, è consentito applicare un pacemaker.

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Interazioni con altri farmaci

Antagonisti del calcio

La combinazione di sostanze bloccanti β-adrenorecettori con calcio antagonisti (come diltiazem e verapamil) richiede grande attenzione, poiché hanno un effetto inotropico negativo e un'influenza sulla conduttività AV. Le persone che usano Nebikard non devono essere iniettate con verapamil per via endovenosa.

Farmaci antiaritmici.

Combinando bloccanti mezzi-β-adrenergici e farmaci antiaritmici di grado 1 ° e 3 ° e richiede anche l'uso di amiodarone con estrema cautela, perché in questo caso ci può essere un potenziamento dei loro effetti inotropi negativi e l'influenza di una conduzione relativamente AB- e intraatrial.

Klonidin.

In caso di annullamento improvviso della terapia a lungo termine con clonidina, i farmaci che bloccano i recettori α-adrenergici aumentano la probabilità di sindrome da astinenza, in cui i valori della pressione arteriosa aumentano. A questo proposito, l'abolizione dell'uso della clonidina dovrebbe essere fatta gradualmente.

Farmaci Digitalis.

I glicosidi nifenenchici, usati insieme ai farmaci che bloccano l'attività dei recettori β-adrenergici, sono in grado di prolungare il periodo di conduzione AB.

Farmaci ipoglicemici e insulina ingestibili.

Mentre Nebikard non ha alcun effetto sullo zucchero, può mascherare i segni di ipoglicemia (come la tachicardia).

Preparazioni anestetiche.

L'uso di β-bloccanti insieme con farmaci anestetici può portare a inibizione della tachicardia riflessa, nonché aumentare la probabilità di una diminuzione della pressione. È necessario informare in anticipo l'anestesista sull'uso di Nebikard.

La combinazione con la cimetidina aumenta i valori plasmatici del nebivololo, ma la sua attività farmacologica non cambia.

Se prende Nebikard con il cibo e il farmaco antiacido - tra i pasti, entrambi questi medicinali possono essere usati insieme.

L'associazione con nicardipina aumenta gli indici plasmatici di entrambe queste sostanze senza modificare la loro attività terapeutica.

I simpaticomimetici possono interferire con l'attività dei beta-bloccanti.

Agenti bloccanti l'attività dei recettori beta-adrenergici, sono in grado di provocare liscio α-adrenergici attività simpaticotonica PM, avente sia α-adrenergici e β-adrenergico effetto (v'è il rischio di blocco AV o forma bradicardia grave e aumentare i valori della pressione sanguigna).

La combinazione con barbiturici, triciclici e derivati fenotiazinici può provocare il potenziamento dell'attività antipertensiva del farmaco.

Poiché il metabolismo del nebivololo coinvolti isoenzima SYR2D6 condurre su terapia di mezzi SSRI (ad esempio, destrometorfano o altri composti) metabolizzata principalmente lo stesso percorso di scambio, capace portare al fatto che la risposta al trattamento di persone con alto tasso di metabolismo diventa è simile alla risposta osservata nelle persone con un basso tasso di questo processo.

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Condizioni di archiviazione

I non bacardi devono essere tenuti in un luogo chiuso alla luce solare, all'umidità e ai bambini piccoli. Le temperature sono entro 25 ° C.

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Data di scadenza

Il non-bicardium può essere usato entro 36 mesi dalla data di produzione del medicinale.

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Domanda per i bambini

È vietato prescrivere un farmaco in pediatria.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Nebilet, Nebival, Nebitrend con Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz e Nebitens di Nebivolol Teva.

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Recensioni

Il non bicarde aiuta bene con l'aumento della pressione sanguigna, stabilizzando la pressione, che si riflette nei commenti degli utenti che hanno usato questo medicinale. Anche nelle revisioni si nota che dovresti assumere il medicinale allo stesso tempo, e allo stesso tempo non aspettarti un risultato molto rapido. Di solito l'effetto inizia ad apparire dopo alcune settimane, e qualche volta al mese - a questo devi essere pronto. Pertanto, come aiuto d'emergenza di emergenza, questo rimedio è completamente inappropriato - questo dovrebbe essere ricordato.