Nebicard

Nebicard è un bloccante selettivo dell'attività del recettore β-adrenergico.

Indicazioni Nebicardium

Viene utilizzato in caso di aumento dei valori della pressione sanguigna.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato in compresse, in confezioni da 10 pezzi, contenute in un blister. La confezione contiene 2 o 5 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

Il componente nebivololo è un racemo, che include 2 enantiomeri: SRRR (nebivololo tipo D) e RSSS (nebivololo tipo L). Combina le seguenti proprietà terapeutiche:

• L'attività dell'enantiomero D promuove il blocco selettivo e competitivo dell'attività del recettore β1-adrenergico;
• L'enantiomero L favorisce lo sviluppo di un lieve effetto vasodilatatore attraverso il legame metabolico alla L-arginina/NO.

Dopo un uso singolo o ripetuto del farmaco, gli indicatori della frequenza cardiaca durante l'esercizio fisico e a riposo diminuiscono sia nelle persone con pressione sanguigna normale sia nei pazienti con pressione sanguigna elevata.

L'attività ipotensiva si mantiene durante la terapia prolungata. L'uso del farmaco ai dosaggi terapeutici ottimali non porta allo sviluppo di antagonismo α-adrenergico.

Il farmaco non contiene VSA. Se utilizzato a dosi terapeutiche, non determina lo sviluppo di un effetto stabilizzante di membrana. Inoltre, il farmaco non ha un effetto significativo sulla tolleranza all'attività fisica.

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Farmacocinetica

Il farmaco assunto viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale; l'assunzione di cibo non influisce sul grado di assorbimento del farmaco, il che consente l'assunzione indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Il nebivololo è coinvolto nei processi metabolici epatici durante i quali si formano prodotti idrossimetabolici attivi. Il processo metabolico della sostanza è associato a polimorfismo ossidativo di natura genetica, dipendente dalla componente CYP2D6.

Assumendo nebivololo per via orale, la sua biodisponibilità media è del 12% nelle persone con metabolismo veloce, ed è quasi completa in quelle con metabolismo lento. Data la differenza nella velocità dei processi metabolici, è necessario selezionare la dose di Nebicard tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente. Le persone con metabolismo lento devono utilizzare dosi inferiori del farmaco.

Negli individui con un metabolismo elevato, l'emivita plasmatica degli enantiomeri del nebivololo è in media di 10 ore, mentre negli individui con un metabolismo basso, questi valori sono da tre a cinque volte superiori. Negli individui con un metabolismo rapido, i valori di RSSS per il nebivololo nel plasma sanguigno sono leggermente superiori ai livelli di SRRR per il nebivololo.

Dopo 7 giorni di somministrazione del farmaco, circa il 38% della dose viene escreto nelle urine e un altro 48% nelle feci. Un massimo dello 0,5% della sostanza viene escreto immodificato nelle urine.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo, deglutendo le compresse con acqua naturale. Si raccomanda di assumere il farmaco sempre alla stessa ora del giorno.

In caso di pressione sanguigna elevata, è necessario assumere 1 compressa al giorno (alla stessa ora del giorno); è consentita l'assunzione con il cibo. L'effetto ipotensivo si manifesta dopo 1-2 settimane di terapia, ma a volte l'effetto desiderato può essere raggiunto solo dopo 1 mese.

Gli agenti che bloccano l'attività dei β-adrenorecettori possono essere utilizzati in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi. Un ulteriore effetto ipotensivo può essere ottenuto con l'uso combinato di 5 mg di Nebicard e 12,5-25 mg di idroclorotiazide.

Le persone con insufficienza renale dovrebbero inizialmente assumere 2,5 mg al giorno. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 5 mg.

Le persone affette da insufficienza epatica non devono usare il farmaco, perché l'esperienza con l'assunzione del farmaco in questa categoria di pazienti è limitata.

Gli anziani (dai 65 anni in su) dovrebbero assumere 2,5 mg di farmaco al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg. Esistono solo dati limitati sull'uso del farmaco in persone di età superiore ai 75 anni, motivo per cui, quando lo si prescrive a questi pazienti, è necessario agire con molta cautela e monitorare attentamente le loro condizioni.

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Utilizzare Nebicardium durante la gravidanza

Nebicard non deve essere usato durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di grave sensibilità al principio attivo o a qualsiasi componente ausiliario del farmaco;
• insufficienza epatica o problemi di funzionalità epatica;
• insufficienza cardiaca acuta, shock cardiogeno e anche insufficienza cardiaca scompensata, che richiede l'uso di farmaci inotropi;
• feocromocitoma non trattato;
• SSSU;
• blocco senoauricolare e blocco di 2° o 3° grado (con o senza pacemaker);
• storia di broncospasmi o asma bronchiale;
• acidosi di natura metabolica;
• bradicardia (valori della frequenza cardiaca inferiori a 60 battiti/minuto);
• riduzione della pressione sanguigna (pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg);
• gravi problemi di flusso sanguigno periferico;
• combinazione con sultopride o floctafenina.

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Effetti collaterali Nebicardium

L'uso del farmaco può provocare lo sviluppo di alcuni effetti collaterali:

• disturbi immunitari: manifestazioni di ipersensibilità o edema di Quincke;
• problemi mentali: incubi e depressione;
• disturbi che interessano il funzionamento del sistema nervoso: parestesie, cefalea, sincope e vertigini;
• deficit visivo: disturbi visivi;
• disturbi del sistema cardiovascolare: prolungamento della conduzione AV, bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna, blocco AV, insufficienza cardiaca e potenziamento della claudicazione intermittente;
• problemi all'apparato respiratorio: spasmi bronchiali e dispnea;
• disturbi digestivi: gonfiore, dolore addominale, stitichezza, vomito, nonché dispepsia, diarrea, nausea e sviluppo di un effetto epatotossico;
• lesioni dell'epidermide: prurito, manifestazioni allergiche, sintomi cutanei simili all'eritema, nonché esacerbazione della psoriasi;
• sintomi che influenzano la funzione riproduttiva: impotenza e disfunzione erettile;
• disturbi sistemici: gonfiore e sensazione di affaticamento;
• problemi al funzionamento dell'apparato muscolo-scheletrico: dolori o debolezza muscolare, nonché crampi.

Occasionalmente si sono verificati i seguenti disturbi con l'uso di β-bloccanti: psicosi, secchezza delle mucose oculari, confusione, allucinazioni, fenomeno di Raynaud, estremità fredde e intossicazione della mucosa oculare.

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Overdose

Segni di avvelenamento: sviluppo di insufficienza cardiaca acuta o bradicardia, comparsa di spasmi bronchiali e calo della pressione sanguigna.

In caso di intossicazione o comparsa di una reazione iperergica, è necessario istituire un costante controllo medico del paziente, nonché fornirgli cure terapeutiche intensive.

È necessario monitorare i livelli di glicemia. L'assorbimento del principio attivo rimanente nel tratto gastrointestinale può essere prevenuto lavando lo stomaco del paziente e, in aggiunta, prescrivendo lassativi con carbone attivo. In aggiunta a ciò, potrebbe essere necessario eseguire la ventilazione polmonare artificiale.

Per prevenire lo sviluppo di bradicardia, viene somministrata metilatropina o atropina.

Per trattare lo shock e aumentare i valori bassi della pressione sanguigna è necessario utilizzare plasma o sostituti del plasma e, se necessario, anche catecolamine.

L'effetto β-bloccante può essere interrotto mediante iniezione endovenosa (a bassa velocità) di isoprenalina cloridrato (iniziare con una dose di 2,5 mcg/minuto e continuare fino al raggiungimento dell'effetto desiderato). In caso di intolleranza, l'isoprenalina deve essere associata alla dopamina. Se non si ottiene l'effetto desiderato e dopo aver adottato questa misura, si deve somministrare glucagone al paziente a un dosaggio di 50-100 mcg/kg. Se necessario, l'iniezione può essere ripetuta entro 1 ora e, se necessario, si può procedere con un'infusione endovenosa di glucagone tramite contagocce (la dose è calcolata secondo lo schema di 70 mcg/kg/ora).

In situazioni estreme, ad esempio in caso di bradicardia resistente al trattamento, è consentito l'uso di un pacemaker.

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Interazioni con altri farmaci

Antagonisti del calcio.

L'associazione di agenti bloccanti i recettori β-adrenergici con calcioantagonisti (come diltiazem e verapamil) richiede grande cautela poiché hanno un effetto inotropo negativo e influenzano la conduzione atrioventricolare. I pazienti che assumono Nebicard non devono assumere verapamil per via endovenosa.

Farmaci antiaritmici.

L'associazione di bloccanti dei recettori beta-adrenergici e farmaci antiaritmici di classe 1 e 3, nonché dell'amiodarone, richiede estrema cautela, poiché potrebbe potenziare il loro effetto inotropo negativo e influire sulla conduzione AV e intra-atriale.

Clonidina.

In caso di interruzione improvvisa della terapia a lungo termine con clonidina, i farmaci che bloccano i recettori α-adrenergici aumentano la probabilità di sindrome da astinenza, con conseguente aumento dei valori pressori. A tal proposito, la clonidina deve essere sospesa gradualmente.

Medicinali a base di digitale.

I glicosidi digitalici, utilizzati insieme a farmaci che bloccano l'attività dei recettori β-adrenergici, sono in grado di prolungare il periodo di conduzione AV.

Farmaci ipoglicemizzanti orali e insulina.

Sebbene Nebicard non influisca sui livelli di zucchero, è in grado di mascherare i segni di ipoglicemia (come la tachicardia).

Farmaci anestetici.

L'uso di beta-bloccanti in associazione a farmaci anestetici può portare alla soppressione della tachicardia riflessa e aumentare la probabilità di un calo della pressione sanguigna. È necessario informare in anticipo l'anestesista dell'uso di Nebicard.

L'associazione con cimetidina aumenta i livelli plasmatici del nebivololo, ma la sua attività medicinale non cambia.

Se Nebicard viene assunto con il cibo e l'antiacido viene assunto tra i pasti, entrambi i farmaci possono essere usati insieme.

L'associazione con nicardipina aumenta i livelli plasmatici di entrambe le sostanze senza alterarne l'attività terapeutica.

I farmaci simpaticomimetici possono interferire con l'attività dei beta-bloccanti.

Gli agenti che bloccano l'attività dei recettori β-adrenergici sono in grado di provocare un'attività α-adrenergica senza ostacoli dei farmaci simpaticotonici che hanno sia effetti α-adrenergici che β-adrenergici (c'è il rischio di sviluppare un blocco AV o una bradicardia grave e un aumento della pressione sanguigna).

L'associazione con barbiturici, triciclici e derivati fenotiazinici può provocare un potenziamento dell'attività antipertensiva del farmaco.

Poiché l'isoenzima CYP2D6 è coinvolto nel metabolismo del nebivololo, la terapia concomitante con SSRI (ad esempio destrometorfano o altri composti) che vengono metabolizzati principalmente attraverso questa stessa via può determinare una risposta al trattamento nei soggetti con un metabolismo elevato simile a quella osservata nei soggetti con un metabolismo basso.

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Condizioni di archiviazione

Nebicard deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce solare, dall'umidità e dai bambini piccoli. Gli indicatori di temperatura indicano temperature entro i 25 °C.

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Data di scadenza

Nebicard può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

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Domanda per i bambini

È vietato prescrivere il farmaco in pediatria.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Nebilet, Nebival, Nebitrend con Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz e Nebitenz con Nebivolol-Teva.

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Recensioni

Nebicard è un ottimo rimedio contro l'ipertensione, stabilizzandola, come dimostrano le recensioni degli utenti che hanno utilizzato questo medicinale. Le recensioni sottolineano inoltre che il farmaco deve essere assunto contemporaneamente e che non bisogna aspettarsi risultati troppo rapidi. Di solito, l'effetto inizia a manifestarsi dopo diverse settimane, a volte anche dopo un mese: è necessario essere preparati. Pertanto, questo rimedio è assolutamente inadatto come primo soccorso d'emergenza: è importante ricordarlo.