Nebicor

Nebicor è un bloccante α- e β-adrenergico.

Indicazioni Nebicora

Viene utilizzato per abbassare la pressione sanguigna eccessivamente alta (in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi) e anche per trattare l'angina pectoris e le malattie coronariche.

Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata in compresse da 5 mg. Il blister contiene 10 compresse. La confezione contiene 3 piastre.

Farmacodinamica

Il farmaco blocca selettivamente l'attività dei β1-adrenorecettori e modula anche il legame del fattore di rilassamento endoteliale (NO). La diminuzione della pressione arteriosa si verifica a causa di una diminuzione dei valori di OPSS e CBV, nonché della gittata cardiaca, e inoltre a causa di un rallentamento della formazione di renina e di una parziale perdita di sensibilità dei barocettori. L'effetto antipertensivo si manifesta spesso dopo 7-14 giorni, con una completa stabilizzazione nell'arco di 1 mese.

Il farmaco riduce la frequenza cardiaca durante l'esercizio fisico e a riposo, nonché la pressione diastolica del ventricolo sinistro. Migliora inoltre lo stato di riempimento cardiaco diastolico, riduce il fabbisogno di ossigeno del miocardio (effetto antianginoso) e riduce il peso del miocardio (del 9,7%) e il suo indice di massa (del 5,1%). I dati ottenuti durante il monitoraggio giornaliero mostrano che Nebikor ha un effetto positivo sui valori del ritmo pressorio giornaliero (sia nei soggetti con indicatori sani che in quelli affetti da patologie).

Non ha un impatto negativo sui processi del metabolismo dei lipidi.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, viene assorbito a un'elevata velocità. I valori di biodisponibilità nelle persone con un metabolismo elevato (con effetto del primo passaggio epatico) sono del 12%. Allo stesso tempo, nelle persone con un metabolismo basso, questo indicatore è quasi completo.

La sintesi proteica nel plasma è del 98%. I valori di equilibrio nelle persone con metabolismo veloce si osservano dopo 24 ore e l'emivita è di circa 10 ore; con un metabolismo lento, l'emivita è 3-5 volte più lunga.

La trasformazione avviene attraverso processi di idrossilazione aromatica e aliciclica; parte della sostanza subisce N-dealchilazione. I derivati amminici e idrossilici risultanti entrano in coniugazione con l'acido glucuronico, dopodiché vengono secreti sotto forma di N- e O-glucuronidi.

L'emivita degli idrossimetaboliti negli individui con un metabolismo elevato è in media di 24 ore, mentre negli individui con un metabolismo basso è doppia.

L'escrezione del farmaco avviene attraverso i reni (40%) e l'intestino (60%). La sostanza attraversa la barriera ematoencefalica e viene escreta con il latte materno.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, sempre alla stessa ora del giorno; la compressa non va masticata, ma deglutita con acqua naturale. Si assume con o dopo i pasti. Il dosaggio è di 5 mg una volta al giorno.

Le persone con insufficienza renale e le persone di età superiore ai 65 anni devono assumere 2,5 mg del farmaco al giorno.

Non è consentita l'assunzione di più di 10 mg di Nebicor al giorno.

Utilizzare Nebicora durante la gravidanza

L'uso del medicinale durante la gravidanza è consentito solo in presenza di precise indicazioni mediche.

Durante il periodo di terapia si consiglia di astenersi dall'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza ai componenti del farmaco;
• bradicardia sinusale (valori inferiori a 45-50 battiti/minuto);
• SSSU;
• diminuzione della pressione sanguigna;
• shock cardiogeno;
• Blocco AV di 2-3 grado;
• insufficienza cardiaca grave refrattaria alla terapia;
• disturbo dei processi di flusso sanguigno periferico;
• blocco senoatriale;
• problemi di funzionalità epatica;
• broncospasmi o asma bronchiale.

Effetti collaterali Nebicora

L'uso del farmaco può causare la comparsa di diversi effetti collaterali:

• Disturbi che interessano il funzionamento del sistema nervoso e degli organi sensoriali: spesso si manifestano vertigini, parestesie, sensazione di debolezza e affaticamento, nonché mal di testa. Occasionalmente si verificano incubi o si sviluppa depressione. È possibile una temporanea compromissione della vista;
• disturbi gastrointestinali: a volte compaiono stitichezza, diarrea, vomito, gonfiore o nausea;
• problemi con la funzionalità del sistema cardiovascolare e dei processi di emostasi con l'ematopoiesi: blocco AV, forma sintomatica di bradicardia, insufficienza cardiaca, diminuzione della pressione sanguigna e esacerbazione della claudicatio intermittens;
• altri segni: manifestazioni sull'epidermide e spasmi bronchiali.

[ 1 ]

Overdose

Segni di avvelenamento: abbassamento della pressione sanguigna, bradicardia, grave insufficienza cardiaca e spasmi bronchiali.

Per eliminare i disturbi, si esegue la lavanda gastrica, si prescrivono lassativi e carbone attivo. Si possono anche somministrare ventilazione artificiale e atropina (in caso di aumentata vagotonia o bradicardia), nonché plasma o sostituti del plasma; se necessario, si utilizzano catecolamine.

Per contrastare l'effetto β-bloccante adrenergico, si somministra isoprenalina cloridrato (per via endovenosa, a bassa velocità, con un dosaggio iniziale di 5 mcg/minuto fino al raggiungimento dell'effetto desiderato) e dobutamina (dose iniziale di 2,5 mcg/minuto). In assenza di miglioramento, si ricorre al glucagone (iniezione endovenosa di 50-100 mcg/kg, ripetuta dopo 60 minuti - infusione di 70 mcg/kg/ora).

Quando si sviluppa un blocco AV, si ricorre alla stimolazione cardiaca transvenosa.

Interazioni con altri farmaci

I farmaci che bloccano l'attività dei canali del Ca potenziano il blocco dei processi di conduzione AV.

I farmaci antiaritmici di classe 1, come l'amiodarone, prolungano il periodo di conduzione degli impulsi di eccitazione all'interno degli atri.

Gli agenti anestetici (come ciclopropano, etossietano e tricloroetilene), i barbiturici con triciclici e i derivati della fenotiazina potenziano l'effetto antipertensivo.

La nicardipina con cimetidina aumenta i livelli plasmatici del farmaco.

I simpaticomimetici equalizzano l'attività terapeutica.

[ 2 ]

Condizioni di archiviazione

Il Nebikor deve essere conservato a temperature non superiori a 30°C.

[ 3 ]

Data di scadenza

Nebikor può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione del farmaco.

Domanda per i bambini

Nebicor non è utilizzato in pediatria.

[ 4 ]

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i medicinali Binelol, Nebilet con Nevotens e anche Nebivator e Nebilong.