Nebivololo

Nebivololo è un racemo che include 2 enantiomeri - D-, così come L-nebivololo.

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Indicazioni Nebivololo

È usato nel trattamento dei seguenti disturbi:

• aumento della pressione sanguigna;
• KhSN;
• IHD (per la prevenzione dello sviluppo della malattia).

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Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata in compresse confezionate in un blister da 30 pezzi ciascuna.

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Farmacodinamica

Con una singola dose di farmaco, c'è una diminuzione della pressione sanguigna e una diminuzione della frequenza cardiaca (sia sotto i carichi che in uno stato di calma). Inoltre, la ricezione di una sola volta porta allo sviluppo dell'effetto antianginale in individui con IHD, aumenta il livello della frazione di eiezione, abbassa i valori finali della pressione diastolica ventricolare sinistra e indebolisce l'OPSS e la pressione di riempimento.

Un effetto antipertensivo stabile si verifica dopo 1-2 settimane di uso continuo di farmaci (ma a volte può essere necessario 1 mese). Un effetto terapeutico stabile si osserva dopo 1-2 mesi.

L'effetto antiaritmico del farmaco si sviluppa inibendo l'automatismo cardiaco patologico e l'inibizione della conduzione AV. L'effetto antiipertensivo viene effettuato riducendo l'attività di RAS.

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Farmacocinetica

Entrambi gli enantiomeri di LS ad alta velocità vengono assorbiti all'interno del tratto gastrointestinale; mentre il cibo non ha alcun effetto sul grado di assorbimento.

Le persone che hanno un metabolismo veloce hanno una biodisponibilità media del 12% e coloro che hanno un metabolismo lento hanno una biodisponibilità quasi completa. Per questo motivo, tenendo conto dell'intensità del metabolismo, è necessario assegnare le dimensioni delle porzioni singolarmente. All'interno del plasma sanguigno, la sostanza viene sintetizzata principalmente con albumina.

L'escrezione della sostanza avviene attraverso i reni (38%) e l'intestino (48%).

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Dosaggio e somministrazione

Gli adulti dovrebbero ingerire 2,5-5 mg di sostanza medicinale al giorno (farlo nella prima metà della giornata). Se necessario, è possibile aumentare il dosaggio a 10 mg del farmaco. È possibile ottenere un farmaco stabile dopo 7-14 giorni di assunzione costante di farmaci (a volte ci vuole 1 mese).

Le persone anziane devono assumere una dose iniziale di 2,5 mg al giorno. La dose massima ammissibile per loro è 5 mg.

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Utilizzare Nebivololo durante la gravidanza

Nebivololo è vietato l'uso nelle donne in gravidanza, perché le sostanze che bloccano l'attività dei recettori β-adrenergici, indeboliscono la circolazione del sangue all'interno della placenta e possono portare a un ritardo nella crescita fetale e disturbi del suo sviluppo intrauterino. Le donne che hanno usato il farmaco durante la gravidanza dovrebbero monitorare le condizioni del neonato (può manifestarsi ipoglicemia con bradicardia, specialmente durante i primi 3 giorni dopo la nascita).

Durante l'allattamento, il farmaco può essere usato solo se si rifiuta di allattare durante la terapia.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• presenza di ipersensibilità al nebivololo;
• stato di depressione;
• patologie obliteranti nella regione vascolare periferica in grado grave (claudicatio intermittente o malattia di Raynaud);
• presenza di spasmi bronchiali o asma nell'anamnesi;
• shock cardiogeno;
• miastenia grave;
• disturbi espressi nel lavoro epatico;
• acidosi metabolica;
• feocromocitoma;
• bradicardia (valori HR inferiori a 60 battiti / minuto);
• Blocco AV del 2 ° o 3 ° grado (in assenza di un elettrocardiostimolatore);
• SSSU (anche blocco del tipo seno-atriale);
• una marcata diminuzione della pressione sanguigna (la pressione arteriosa sistolica è inferiore a 90 mm Hg);
• CHF nella fase di scompenso cardiaco o insufficienza cardiaca acuta.

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Effetti collaterali Nebivololo

L'assunzione di farmaci può causare una serie di eventi avversi:

• nelle persone con CHF: il più delle volte c'è una bradicardia con vertigini, e inoltre, gonfiore delle gambe, collasso ortostatico, blocco del 1 ° grado e potenziamento dei sintomi della malattia;
• lesioni che colpiscono gli organi riproduttivi: occasionalmente si sviluppa impotenza;
• violazioni nell'epidermide: a volte c'è prurito e eruzione cutanea. Appaiono segni individuali di intolleranza e si verifica il potenziamento della psoriasi;
• disturbi associati alla funzione del tratto gastrointestinale: spesso c'è stitichezza, nausea o diarrea. A volte può esserci una sindrome dispeptica;
• problemi con il lavoro degli organi respiratori: spesso c'è dispnea; a volte si sviluppano spasmi di bronchi;
• lesioni nella regione CCC: a volte c'è un potenziamento della claudicatio intermittente, si sviluppa il cardialgia, bradicardia, disturbi del ritmo cardiaco, insufficienza cardiaca. Inoltre, i valori della pressione arteriosa diminuiscono o l'attività della conduzione / blocco AV rallenta;
• problemi con la funzione visiva: i disturbi visivi possono essere osservati;
• disturbi del sistema nervoso centrale o SNP: può provocare sonnolenza o stanchezza, incubi, parestesia, cefalea, insonnia e vertigini, e in aggiunta, lo sviluppo della depressione e l'indebolimento della concentrazione.

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Overdose

Avvelenare con farmaci può provocare la comparsa di tali manifestazioni come spasmi dei bronchi, insufficienza cardiaca nella fase acuta, bradicardia e una diminuzione dei valori della pressione arteriosa.

Per eliminare le violazioni, il paziente viene lavato con uno stomaco e dato carbone attivo con lassativi. Se c'è una tale necessità, l'assistenza intensiva viene fornita in un ospedale.

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Interazioni con altri farmaci

Con l'uso combinato di nebivololo con insulina o antidiabetici, può verificarsi il mascheramento dei sintomi dell'ipoglicemia (tachicardia).

La combinazione di un farmaco con gli SSRI può portare ad un aumento dei valori plasmatici del nebivololo e al rallentamento dei processi metabolici, che aumenta la probabilità di bradicardia.

La combinazione con la cimetidina aumenta gli indici plasmatici del farmaco.

L'applicazione insieme a derivati della fenotiazina, triciclici e barbiturici potenzia le proprietà antipertensive del farmaco.

L'uso simultaneo con agenti anestetici aumenta la probabilità di abbassare la pressione sanguigna e deprime i processi di tachicardia riflessa.

La combinazione con simpaticomimetici sopprime l'attività farmacologica del farmaco.

La combinazione con farmaci che bloccano i canali lenti di Ca, farmaci antipertensivi o nitroglicerina porta ad una significativa riduzione della pressione sanguigna.

L'uso di farmaci con verapamil può portare all'arresto cardiaco.

La somministrazione simultanea con farmaci antiaritmici di 1a classe può potenziare un effetto inotropico negativo e anche sopprimere i processi di conduzione AV.

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Condizioni di archiviazione

Il nebivololo deve essere mantenuto a temperature non superiori a 25 ° C.

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Data di scadenza

Nebivololo può essere usato entro 36 mesi dalla data di produzione del farmaco.

Domanda per i bambini

L'agente terapeutico non è usato in pediatria (prima dei 18 anni).

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono Binelol, Nebilet e Nebivator con Nevotenz.

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Recensioni

Il nebivololo riceve ottime recensioni dalla maggior parte delle persone riguardo alla sua efficacia terapeutica (molti dicono che lei è molto alta). Ma allo stesso tempo c'è un gran numero di segni negativi, che si manifestano abbastanza spesso.