Nebivololo

Il nebivololo è un racemo che contiene due enantiomeri, D- e L-nebivololo.

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Indicazioni Nebivololo

Viene utilizzato nel trattamento dei seguenti disturbi:

• aumento dei valori della pressione sanguigna;
• CHF;
• IHD (per prevenire lo sviluppo della malattia).

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Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata in compresse, confezionate in blister da 30 pezzi.

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Farmacodinamica

Una singola dose del farmaco abbassa la pressione sanguigna e riduce la frequenza cardiaca (sia sotto carico che a riposo). Una singola dose ha anche un effetto antianginoso nelle persone con cardiopatia coronarica, aumenta la frazione di eiezione, abbassa i valori finali della pressione diastolica ventricolare sinistra e riduce la resistenza vascolare periferica totale e la pressione di riempimento.

Un effetto antipertensivo stabile si osserva dopo 1-2 settimane di uso continuativo del farmaco (ma a volte può richiedere anche 1 mese). Un effetto terapeutico stabile si osserva dopo 1-2 mesi.

L'effetto antiaritmico del farmaco si sviluppa sopprimendo l'automatismo cardiaco patologico e inibendo la conduzione AV. L'effetto antipertensivo si ottiene riducendo l'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAS).

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Farmacocinetica

Entrambi gli enantiomeri del farmaco vengono assorbiti ad alta velocità nel tratto gastrointestinale; tuttavia, il cibo non influenza il grado di assorbimento.

Le persone con metabolismo veloce hanno una biodisponibilità media del farmaco pari al 12%, mentre quelle con metabolismo lento hanno una biodisponibilità quasi completa. Per questo motivo, tenendo conto dell'intensità del metabolismo, è necessario prescrivere le porzioni individualmente. Nel plasma sanguigno, la sostanza viene sintetizzata principalmente a partire dall'albumina.

L'escrezione della sostanza avviene attraverso i reni (38%) e l'intestino (48%).

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Dosaggio e somministrazione

Gli adulti dovrebbero assumere 2,5-5 mg di farmaco per via orale al giorno (nella prima metà della giornata). Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 10 mg. Un effetto farmacologico stabile può essere raggiunto dopo 7-14 giorni di uso continuativo del farmaco (a volte può essere necessario anche 1 mese).

Gli anziani devono assumere una dose iniziale di 2,5 mg al giorno. La dose massima consentita per loro è di 5 mg.

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Utilizzare Nebivololo durante la gravidanza

L'uso del nebivololo è vietato nelle donne in gravidanza, poiché le sostanze che bloccano l'attività dei recettori β-adrenergici indeboliscono la circolazione sanguigna all'interno della placenta e possono portare a ritardo della crescita fetale e disturbi dello sviluppo intrauterino. Le donne che hanno assunto il farmaco durante la gravidanza devono monitorare le condizioni del neonato (potrebbe sviluppare ipoglicemia con bradicardia, soprattutto nei primi 3 giorni dopo il parto).

Durante l'allattamento, il farmaco può essere utilizzato solo a condizione che l'allattamento venga interrotto durante la terapia.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• presenza di ipersensibilità al nebivololo;
• stato di depressione;
• patologie obliteranti gravi del distretto vascolare periferico (claudicatio intermittens o morbo di Raynaud);
• storia di broncospasmi o asma bronchiale;
• shock cardiogeno;
• miastenia;
• gravi disturbi della funzionalità epatica;
• acidosi metabolica;
• feocromocitoma;
• bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 60 battiti/minuto);
• Blocco AV di 2° o 3° grado (in assenza di pacemaker);
• SSSU (anche blocco senoatriale);
• un calo marcato della pressione sanguigna (la pressione sanguigna sistolica è inferiore a 90 mm Hg);
• CHF in fase di scompenso o insufficienza cardiaca acuta.

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Effetti collaterali Nebivololo

L'assunzione del farmaco può causare diversi effetti collaterali:

• nelle persone con CHF: si manifesta più spesso bradicardia con vertigini, gonfiore delle gambe, collasso ortostatico, blocco di primo grado e potenziamento dei sintomi della malattia;
• lesioni che interessano gli organi riproduttivi: occasionalmente si sviluppa impotenza;
• disturbi dell'epidermide: a volte si verificano prurito ed eruzioni cutanee eritematose. I segni di intolleranza compaiono sporadicamente e le manifestazioni della psoriasi sono potenziate;
• disturbi associati al tratto gastrointestinale: si osservano spesso stitichezza, nausea o diarrea. Talvolta può verificarsi sindrome dispeptica;
• problemi con il funzionamento degli organi respiratori: spesso compare dispnea; a volte si sviluppano spasmi bronchiali;
• lesioni del sistema cardiovascolare: talvolta si potenzia la claudicatio intermittens, si sviluppano cardialgia, bradicardia, disturbi del ritmo cardiaco e insufficienza cardiaca. Inoltre, i valori della pressione arteriosa diminuiscono o l'attività di conduzione/blocco AV rallenta;
• problemi con la funzione visiva: si possono osservare disturbi visivi;
• disturbi del sistema nervoso centrale o periferico: possono manifestarsi sensazione di sonnolenza o affaticamento, incubi, parestesie, mal di testa, insonnia e vertigini, nonché sviluppo di depressione e indebolimento della concentrazione.

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Overdose

L'avvelenamento con il farmaco può provocare il verificarsi di manifestazioni quali spasmi bronchiali, insufficienza cardiaca acuta, bradicardia e diminuzione della pressione sanguigna.

Per eliminare i disturbi, lo stomaco del paziente viene lavato e gli viene somministrato carbone attivo con lassativi. In caso di necessità, viene eseguita una terapia intensiva in ambiente ospedaliero.

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Interazioni con altri farmaci

Quando il Nebivololo viene utilizzato in combinazione con insulina o farmaci antidiabetici, i sintomi dell'ipoglicemia (tachicardia) possono essere mascherati.

L'associazione del farmaco con gli SSRI può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di nebivololo, nonché a un rallentamento dei processi metabolici, con conseguente aumento della probabilità di bradicardia.

L'associazione con cimetidina aumenta i livelli plasmatici del farmaco.

L'uso concomitante con derivati fenotiazinici, triciclici e barbiturici potenzia le proprietà ipotensive del farmaco.

L'uso concomitante di anestetici aumenta la probabilità di un calo della pressione sanguigna e inibisce i processi di tachicardia riflessa.

L'associazione con simpaticomimetici sopprime l'attività medicinale del farmaco.

L'associazione con farmaci che bloccano i canali lenti del Ca, farmaci antipertensivi o nitroglicerina determina una significativa riduzione della pressione sanguigna.

L'uso concomitante del farmaco con verapamil può causare arresto cardiaco.

La somministrazione concomitante di farmaci antiaritmici di classe 1 può potenziare l'effetto inotropo negativo e anche sopprimere i processi di conduzione AV.

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Condizioni di archiviazione

Il nebivololo deve essere conservato a temperature non superiori a 25°C.

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Data di scadenza

Il nebivololo può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione del farmaco.

Domanda per i bambini

L'agente terapeutico non è utilizzato in pediatria (età inferiore ai 18 anni).

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Binelol, Nebilet e Nebivator con Nevotens.

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Recensioni

Il nebivololo riceve ottime recensioni dalla maggior parte delle persone in merito alla sua efficacia terapeutica (molti affermano che sia molto elevata). Tuttavia, presenta anche numerosi effetti collaterali negativi che si manifestano piuttosto frequentemente.