Neuralgin

Neuralgin è un farmaco appartenente alla sottocategoria degli anticonvulsivanti.

Indicazioni Neuralgina

Viene utilizzato negli adulti per alleviare il dolore intenso (anche neuropatico).

Inoltre, viene utilizzato in combinazione con altri anticonvulsivanti per eliminare le crisi epilettiche parziali (accompagnate o meno da una fase secondaria di generalizzazione) negli adulti e negli adolescenti a partire dai 12 anni. È inoltre prescritto per le crisi parziali nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni.

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Modulo per il rilascio

Il componente viene rilasciato in capsule, 100 pezzi in una bottiglia o 10 pezzi in una piastra cellulare; ci sono 3 di queste piastre in una confezione.

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Farmacodinamica

Non è ancora stato possibile determinare l'esatto principio d'azione del gabapentin. L'elemento è correlato al neurotrasmettitore GABA nella sua struttura, ma nel suo tipo di influenza differisce da altri componenti attivi che interagiscono con le sinapsi GABA (tra cui barbiturici con valproati, benzodiazepine e sostanze che rallentano l'attività della GABA transaminasi e i processi di assorbimento del GABA, nonché profarmaci del GABA e agonisti del GABA).

Test in vitro con gabapentin radiomarcato hanno descritto una nuova regione di legame peptidico nel cervello di ratto, inclusi ippocampo e neocorteccia, che potrebbe essere correlata agli effetti analgesici e anticonvulsivanti del gabapentin e dei suoi derivati strutturali. Il sito di sintesi del gabapentin è stato identificato nella subunità α2-δ dei canali del Ca voltaggio-sensibili.

Il gabapentin, presente a livello clinico, non viene sintetizzato con altri neurotrasmettitori comuni o terminali cerebrali terapeutici, tra cui GABA-A e GABA-B, così come con i terminali del glutammato, delle benzodiazepine, della glicina o dell'N-metil-d-aspartato.

Il gabapentin non interagisce con i canali del Na in vitro, il che lo distingue dalla carbamazepina e dalla fenitoina. La sostanza indebolisce parzialmente la risposta all'attività agonista del glutammato NMDA in singoli test in vitro, ma solo a valori superiori a 100 μM, non ottenibili in vivo.

Il farmaco riduce leggermente i volumi dei neurotrasmettitori monoamminici rilasciati in vitro. Il suo utilizzo nei ratti provoca un aumento del turnover del GABA in alcune aree cerebrali (un effetto simile a quello del valproato di sodio, sebbene in aree cerebrali diverse). Resta da determinare quale sia il significato di questa attività del gabapentin per l'attività anticonvulsivante.

Negli animali, la sostanza penetra nel cervello senza complicazioni, prevenendo le crisi convulsive causate da scosse elettriche o da convulsivi chimici (compresi elementi che rallentano il legame del GABA), nonché dai modelli genetici di crisi convulsive.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il gabapentin viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale, indipendentemente dall'assunzione di cibo; in generale, non si osserva alcuna interazione con il cibo. I valori di Cmax plasmatica vengono registrati dopo 2-3 ore. Le dimensioni delle porzioni e i parametri plasmatici del farmaco sono linearmente dipendenti. La somministrazione ripetuta del farmaco non modifica le caratteristiche farmacocinetiche. I valori di biodisponibilità assoluta sono circa del 59%, invariati in caso di uso continuo.

Il gabapentin non viene sintetizzato con le proteine intraplasmatiche del sangue. La sostanza attraversa la barriera epatoencefalica; nei soggetti epilettici, i suoi valori nel liquido cerebrospinale sono circa il 20% del livello dei corrispondenti parametri plasmatici di equilibrio del farmaco.

Il farmaco non è quasi soggetto ai processi metabolici all'interno del corpo umano, non rallenta né induce gli enzimi epatici. Il farmaco interferisce con il metabolismo degli anticonvulsivanti più comunemente utilizzati.

L'escrezione in forma immodificata avviene solo attraverso i reni. L'emivita non è legata alla dimensione della porzione, ma è in media pari a 5-7 ore nelle persone con normale attività secretoria renale. La sostanza può essere rimossa dal plasma sanguigno tramite emodialisi.

Dosaggio e somministrazione

La capsula può essere assunta indipendentemente dai pasti. Per ridurre la probabilità di sintomi negativi, si consiglia di assumere la prima dose prima di coricarsi.

In caso di dolore di origine neuropatica, si consiglia di assumere 0,3 g di farmaco una volta il 1° giorno, 0,3 g due volte il 2° giorno e 0,3 g tre volte il 3° giorno. Se necessario, la dose giornaliera viene gradualmente aumentata fino al raggiungimento dell'effetto analgesico (massimo 1,8 g, suddiviso in 3 dosi). Nelle fasi gravi della malattia, si utilizzano dosi più elevate: 1,8-3,6 g al giorno.

In caso di epilessia, si esegue una terapia complessa. Le persone di età superiore ai 12 anni devono assumere inizialmente 0,3 g del farmaco 3 volte al giorno. Le dosi più efficaci sono considerate comprese tra 0,9 e 1,8 g al giorno (da suddividere in 3 assunzioni). Il farmaco deve essere assunto a intervalli massimi di 12 ore.

I bambini di età compresa tra 6 e 12 anni devono usare 25-35 mg/kg al giorno (il dosaggio è suddiviso in 3 dosi).

Utilizzare Neuralgina durante la gravidanza

La prescrizione del farmaco alle donne in gravidanza è consentita solo nei casi in cui il beneficio della sua somministrazione per la donna è considerato più probabile del rischio di sviluppare effetti negativi sul feto.

Il principio attivo (gabapentin) viene escreto nel latte materno, motivo per cui non è possibile allattare al seno durante il suo utilizzo.

Controindicazioni

Controindicato nei casi di grave intolleranza a sostanze medicinali.

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Effetti collaterali Neuralgina

Gli effetti collaterali includono:

• malattie infettive: virus, infezioni del tratto urinario, polmonite e otite media;
• lesioni che interessano il sistema sanguigno: leucopenia o trombocitopenia;
• disturbi immunitari: allergie;
• disturbi metabolici: alterazioni dei livelli di zucchero nel sangue, anoressia, aumento dell'appetito e aumento o perdita di peso;
• disturbi mentali: depressione, allucinazioni, sensazioni di ansia o agitazione, disturbi del pensiero e labilità emotiva;
• Lesioni che compromettono il funzionamento del sistema nervoso: atassia, amnesia, sonnolenza, disartria e convulsioni, nonché ipercinesia, cefalea, insonnia, vertigini e tremore. Inoltre, disturbi della coordinazione, nistagmo, ipocinesia con parestesia e ipoestesia, nonché potenziamento/diminuzione/scomparsa dei riflessi e altri disturbi motori (distonia, atetosi o discinesia);
• problemi della funzione visiva: diplopia o ambliopia, nonché riduzione dell'acuità visiva;
• disturbi dell'udito: vertigini o tinnito;
• disturbi cardiovascolari: palpitazioni, vasodilatazione e aumento della pressione sanguigna;
• disturbi respiratori: faringite, naso che cola, tosse, dispnea e bronchite;
• disturbi digestivi: diarrea, vomito, stitichezza, gengivite, dolore addominale, malattie dentali, secchezza delle fauci e flatulenza, nonché epatite, ittero, pancreatite e aumento dei test di funzionalità epatica;
• lesioni epidermiche: prurito, acne, sindrome di Stevens-Johnson, edema di Quincke, lividi ed eruzioni cutanee, nonché edema facciale, eritema multiforme e alopecia;
• danni all'apparato muscolo-scheletrico: artralgia, dolore alla schiena, spasmi muscolari e mialgia;
• disturbi urogenitali: incontinenza urinaria, insufficienza renale, ginecomastia e impotenza;
• altri sintomi: grave affaticamento, astenia, gonfiore (a volte periferico), disturbi dell'andatura e, contemporaneamente, dolore, febbre, freddo e sensazione di malessere, dolore al petto e sindrome da astinenza (comprende nausea, iperidrosi, insonnia e sensazione di ansia).

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Overdose

Segni di intossicazione: sensazione di sonnolenza, feci frequenti e molli, visione doppia, letargia e difficoltà di parola.

In questi casi, alla vittima vengono prescritti degli assorbenti. Il farmaco può essere escreto tramite sedute di emodialisi.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco può essere associato ad altri anticonvulsivanti (carbamazepina, fenobarbital, nonché acido valproico e fenitoina), contraccettivi orali (contenenti etinilestradiolo o noretisterone) e agenti che bloccano la secrezione tubulare e riducono l'escrezione renale di gabapentin.

Gli antiacidi che contengono Al3+ e Mg2+ riducono la biodisponibilità del farmaco di circa il 20%, per questo motivo si consiglia di assumerlo 2 ore dopo la somministrazione di antiacidi.

Se utilizzato in combinazione con farmaci mielotossici, si verifica un potenziamento dell'ematotossicità (sviluppo di leucopenia).

Utilizzando capsule di morfina a rilascio controllato di 60 mg in 2 ore insieme a gabapentin in una dose di 0,6 g, i valori medi di AUC di quest'ultimo sono aumentati del 44% rispetto ai valori di AUC del gabapentin utilizzato senza morfina. Per questo motivo, è necessario monitorare attentamente le condizioni dei pazienti, rilevando un sintomo di depressione del SNC come la sonnolenza. In caso di tale disturbo, è necessario ridurre di conseguenza la dose di morfina o gabapentin.

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Condizioni di archiviazione

Neuralgin deve essere conservato a temperature comprese tra 15 e 30°C.

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Data di scadenza

Neuralgin può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di rilascio del principio attivo.

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Domanda per i bambini

Neuralgin è utilizzato nel trattamento adiuvante delle crisi parziali con generalizzazione secondaria (o meno) nei bambini di età superiore ai 6 anni.

Il farmaco può essere prescritto in monoterapia per i disturbi sopra menzionati nei bambini di età superiore ai 12 anni.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Gabagamma, Gabantin con Gabastadin, Nupintin con Gabalept, Tebantin con Gatonin, e anche Gabamax e Meditan con Gabapentin. Oltre a questi, Gabata, Convalis con Grimodin ed Epigan con Neuropentin.