Neurispin

Neurispin è un antipsicotico il cui principio attivo è risperidone.

Indicazioni Neurispina

Viene utilizzato in vari tipi di schizofrenia (tra cui la psicosi di nuova insorgenza, che è di natura acuta, lo stadio acuto o cronico della schizofrenia) e altre condizioni psicotiche accompagnate da sintomi intensi, produttivi (tra cui allucinazioni, deliri, sentimenti di sospetto o aggressività e disturbi del pensiero) o negativi (tra cui alienazione sociale ed emotiva, ottundimento dell'affettività e impoverimento del linguaggio).

Riduce le manifestazioni affettive (sensazioni di ansia o paura e depressione) nelle persone affette da schizofrenia e disturbi schizoaffettivi.

Utilizzato nel trattamento di mantenimento a lungo termine per prevenire le ricadute durante la fase cronica della schizofrenia (stati psicotici acuti).

È prescritto per le forme comportamentali di disturbi nelle persone affette da demenza e segni di aggressività (uso di violenza fisica e scoppi di forte rabbia), disturbi comportamentali (agitazione e sentimenti di ansia) o nei casi di predominanza di manifestazioni psicotiche.

Disturbi comportamentali in situazioni in cui il comportamento antisociale o aggressivo è il sintomo principale della patologia.

Eliminazione delle reazioni maniacali nel disturbo bipolare.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse (volume 0,5, 1, 2 e 4 mg), 10 compresse in una piastra, 2 piastre in una scatola. È disponibile anche in contenitori di plastica: 100 compresse da 1, 2 o 4 mg.

Farmacodinamica

Il farmaco appartiene al gruppo degli antipsicotici ed è un derivato del benzisossazolo, un antagonista selettivo monoaminergico. Presenta un'affinità marcata per le terminazioni 5-HT2 della serotonina e per le terminazioni D2 della dopamina. Inoltre, viene sintetizzato con i recettori α1-adrenergici e, con affinità leggermente inferiore, con i recettori α2-adrenergici e le terminazioni H1 dell'istamina. Non ha affinità per i recettori colinergici.

Essendo un potente antagonista dei recettori D2, il risperidone ha un effetto deprimente sull'attività motoria più debole e induce processi di catalessi significativamente più deboli (rispetto ai neurolettici standard). L'antagonismo centrale bilanciato esercitato dal risperidone sulla serotonina con la dopamina riduce l'intensità delle manifestazioni extrapiramidali negative e potenzia l'effetto terapeutico del farmaco sui sintomi negativi e affettivi della schizofrenia.

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Farmacocinetica

L'assorbimento di risperidone è completo, indipendentemente dall'assunzione di cibo. I valori di Cmax plasmatica vengono rilevati dopo 1-2 ore. La sintesi con proteine intraplasmatiche (albumina e α1-glicoproteina acida) è dell'88%.

Si distribuisce rapidamente e penetra nei tessuti del sistema nervoso centrale; l'indice di volume di distribuzione è di 1-2 ml/kg. I processi metabolici intraepatici che coinvolgono l'isoenzima P450IID6 portano alla formazione del principio attivo 9-idrossirisperidone, sintetizzato per il 77% con proteine. In parte, i processi metabolici si sviluppano attraverso N-dealchilazione. I valori di equilibrio per il principio attivo vengono registrati dopo 24 ore, mentre per il 9-idrossirisperidone dopo 4-5 giorni.

L'emivita del risperidone è di 3 ore, mentre quella del componente 9-idrossirisperidone è di 24 ore. Dopo 7 giorni di utilizzo, il 70% del farmaco viene escreto nelle urine e un altro 14% attraverso il tratto gastrointestinale. Il 35-45% viene escreto sotto forma di principi attivi.

Negli anziani o nei soggetti con insufficienza renale, con un singolo utilizzo del farmaco si osservano livelli plasmatici aumentati e un'escrezione lenta di risperidone.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, 1-2 volte al giorno.

Trattamento della schizofrenia: il 1° giorno - 2 mg, il 2° - 4 mg. Successivamente, il dosaggio viene mantenuto a 4 mg o, se necessario, aggiustato individualmente per il paziente. Spesso vengono prescritti 4-6 mg di farmaco al giorno. È importante tenere presente che quando si utilizza il farmaco a una dose giornaliera superiore a 10 mg, non si verifica un aumento dell'efficacia terapeutica, ma aumenta la probabilità di sintomi extrapiramidali.

Per le persone con insufficienza renale o epatica, così come per gli anziani, la terapia inizia con un dosaggio di 0,5 mg 2 volte al giorno, per poi aumentare gradualmente fino a 1-2 mg 2 volte al giorno.

Disturbi comportamentali nelle persone con demenza: la dose iniziale è di 0,25 mg, due volte al giorno; se necessario, la dose può essere aumentata di +0,25 mg due volte al giorno, ma è consentita almeno a giorni alterni. La dose abituale è di 0,5 mg due volte al giorno, ma alcuni pazienti potrebbero necessitare di 1 mg della sostanza due volte al giorno.

In caso di manie BAR: la dose iniziale è di 2 mg al giorno in un'unica somministrazione; se necessario, il dosaggio viene aumentato di +2 mg al giorno, ma almeno a giorni alterni. In linea di principio, si prescrive un dosaggio di 2-6 mg al giorno.

Disturbi comportamentali in persone con disabilità intellettive o con reazioni distruttive dominanti: le persone di peso superiore a 50 kg devono assumere 0,5 mg al giorno una volta, per poi aumentare il dosaggio di +0,5 mg al giorno (a giorni alterni), se necessario. Alle persone di peso inferiore a 50 kg viene inizialmente prescritta una singola somministrazione di 0,25 mg al giorno; il dosaggio può essere aumentato a giorni alterni di +0,25 mg al giorno. La dose ottimale è di 0,5 mg di farmaco al giorno.

Dopo aver ottenuto il risultato ottimale, l'uso del farmaco può essere ridotto a 1 dose al giorno. La dose massima giornaliera è di 16 mg.

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Utilizzare Neurispina durante la gravidanza

Neurispin viene prescritto durante la gravidanza solo nei casi in cui i benefici del trattamento sono più probabili dei rischi di complicazioni per il feto.

Controindicazioni

Controindicato in caso di intolleranza personale e durante l'allattamento.

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Effetti collaterali Neurispina

Gli effetti collaterali includono:

• Danni al sistema nervoso centrale e agli organi di senso: spesso si verificano agitazione, mal di testa, insonnia e ansia. Talvolta possono manifestarsi vertigini, affaticamento o sonnolenza, disturbi dell'acuità visiva e della concentrazione. Occasionalmente si verificano sintomi extrapiramidali (rigidità, acatisia, tremore con bradicinesia, ipersalivazione e distonia acuta); nella fase avanzata possono comparire disturbi della termoregolazione, convulsioni, SNM e discinesia;
• disturbi digestivi: dispepsia, vomito, dolori addominali, nausea, stitichezza e aumento dei livelli degli enzimi epatici;
• problemi di funzionamento del sistema cardiovascolare e del sistema sanguigno: occasionalmente si osservano tachicardia riflessa, ipervolemia, collasso ortostatico, una certa diminuzione del livello di piastrine o neutrofili e ictus (nelle persone anziane con fattori predisponenti);
• Disturbi del sistema endocrino: ginecomastia, amenorrea con galattorrea, aumento di peso e disturbi del ciclo mestruale. Occasionalmente, peggiora il diabete o si sviluppa iperglicemia;
• lesioni dell'apparato riproduttivo: occasionalmente si verificano problemi di eiaculazione, erezione e orgasmo, nonché priapismo;
• sintomi allergici: occasionalmente si osservano edema di Quincke, naso che cola ed eruzioni cutanee;
• Altri: a volte si verifica incontinenza urinaria.

Overdose

I segni di avvelenamento includono: sviluppo di un forte effetto sedativo, sensazione di sonnolenza, calo della pressione sanguigna, tachicardia e manifestazioni extrapiramidali. Occasionalmente si osserva un allungamento dell'intervallo QT all'ECG.

Il trattamento prevede di garantire un flusso d'aria libero attraverso le vie respiratorie per mantenere un adeguato apporto di ossigeno e una ventilazione adeguata. Vengono inoltre eseguite lavanda gastrica e somministrazione di un lassativo con carbone attivo, e i valori ECG vengono monitorati per individuare possibili aritmie cardiache. Vengono inoltre adottate misure sintomatiche per supportare la funzionalità degli organi vitali.

In caso di collasso vascolare e diminuzione dei valori pressori, si somministrano farmaci per infusione o simpaticomimetici. In caso di comparsa di segni extrapiramidali, si prescrivono farmaci anticolinergici.

Neurispin non causa antrace. È necessario monitorare regolarmente le condizioni della vittima fino alla scomparsa di tutti i segni di avvelenamento.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato di risperidone e di agenti antagonisti delle terminazioni dopaminergiche porta alla comparsa di discinesia tardiva (movimenti ritmici involontari, principalmente del viso o della lingua), motivo per cui è necessario sospendere la somministrazione di qualsiasi antipsicotico.

Il risperidone può avere effetti antagonisti sulla levodopa.

I triciclici con fenotiazine, fluoxetina e beta-bloccanti possono aumentare i livelli ematici di risperidone senza influenzare il livello della frazione antipsicotica attiva.

L'associazione con carbamazepina, così come con altri induttori degli enzimi epatici, porta a una riduzione dell'attività della frazione antipsicotica del farmaco nel sangue. Dopo l'interruzione della somministrazione di tali sostanze, è necessario rivedere il dosaggio di Neurispin.

Se è necessario un ulteriore effetto sedativo, insieme al farmaco vengono prescritti derivati delle benzodiazepine.

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Condizioni di archiviazione

Neurispin deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini piccoli. Le temperature indicate sono comprese tra 15 e 30 °C.

Data di scadenza

Neurispin può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

Domanda per i bambini

Non vi sono informazioni sufficienti sull'efficacia e la sicurezza del farmaco in pediatria. Non prescrivere a persone di età inferiore ai 15 anni.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Rileptid, Risset con Rispaksol, Rispolept con Risperone ed Eridon con Rispertrile.

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