Emeset

L'Emeset ha proprietà antiemetiche. Appartiene al gruppo degli antagonisti del recettore serotoninergico 5HT3.

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Indicazioni Emeseta

Viene utilizzato per prevenire ed eliminare il vomito con nausea che si verifica a seguito di radioterapia e chemioterapia citostatica, nonché il vomito con nausea che si verifica dopo interventi chirurgici.

Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene sotto forma di soluzione iniettabile. All'interno del blister sono presenti 5 fiale da 2 o 4 ml. All'interno della confezione è presente 1 blister con fiale.

Farmacodinamica

L'ondansetron è un antagonista altamente selettivo delle terminazioni 5HT3 della serotonina. L'esecuzione di procedure di radioterapia e chemioterapia di natura citostatica può portare a un aumento dei livelli di serotonina, a seguito dell'irritazione delle mucose dell'intestino tenue e dello stomaco. Questo effetto provoca l'attivazione dell'azione delle fibre vagali di tipo afferente, che contengono terminazioni 5HT3 che provocano il riflesso del vomito. Quando queste fibre vengono irritate, il livello di serotonina può aumentare anche all'interno dell'area postrema, situata nella regione inferiore del quarto ventricolo cerebrale. Tale effetto causa anche il vomito, poiché stimola le terminazioni 5HT3 lì presenti.

L'ondansetron rallenta l'insorgenza del riflesso faringeo agendo antagonisticamente sulle terminazioni 5HT3 situate nell'area dei neuroni del SNP e del SNC. Sembra che questo meccanismo consenta di prevenire ed eliminare nausea e vomito causati da terapia citostatica e interventi chirurgici.

Farmacocinetica

Dopo l'iniezione endovenosa, i livelli plasmatici massimi si osservano dopo 10 minuti. Il livello di sintesi proteica nel plasma è del 70-76%.

La maggior parte della dose assunta viene metabolizzata nel fegato.

Meno del 5% della sostanza immodificata viene escreto nelle urine. L'emivita è di circa 3 ore (negli anziani è di 5 ore, e in caso di grave epatopatia è di 15-32 ore).

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Dosaggio e somministrazione

Il potenziale emetogeno del trattamento oncologico varia a seconda dei dosaggi e della combinazione di radioterapia e chemioterapia utilizzati. La scelta del regime terapeutico dipende dalla gravità dell'effetto emetogeno.

Radioterapia e chemioterapia di natura emetogena.

La dose raccomandata per somministrazione intramuscolare o endovenosa è di 8 mg (velocità di iniezione lenta). La procedura viene eseguita immediatamente prima dell'inizio della terapia.

Per prevenire lo sviluppo di vomito ritardato o prolungato, il farmaco deve essere somministrato per un massimo di 5 giorni (per via rettale o orale) dopo le prime 24 ore.

Chemioterapia emetogena con effetto potente.

Per i soggetti sottoposti a chemioterapia altamente emetogena (ad esempio, uso di cisplatino ad alte dosi), l'ondansetron può essere somministrato in una singola dose di 8 mg (IM o EV) immediatamente prima della procedura chemioterapica. Dosi superiori a 8 mg (massimo 32 mg) possono essere somministrate solo per infusione EV (la sostanza viene disciolta in una soluzione isotonica allo 0,9% (50-100 ml) o in un altro solvente appropriato). Tale infusione deve essere continuata per almeno 15 minuti.

Un altro metodo è l'iniezione intramuscolare o endovenosa di 8 mg del farmaco a bassa velocità, effettuata immediatamente prima dell'inizio della chemioterapia. Segue una doppia somministrazione endovenosa o intramuscolare di 8 mg del farmaco (dopo 2 e 4 ore), oppure un'infusione continua della durata di 24 ore (dosaggio di 1 mg/ora).

L'efficacia di Emeset nella chemioterapia altamente emetogena può essere aumentata mediante un'ulteriore iniezione endovenosa singola di desametasone (dose da 20 mg) prima della procedura chemioterapica.

Uso nei bambini.

Ai bambini di età superiore ai 4 anni, la cui superficie corporea è compresa tra 0,6 e 1,2 m², può essere prescritta una singola iniezione del farmaco alla dose di 5 mg/m² ^, somministrata immediatamente prima della chemioterapia. Successivamente, 12 ore dopo, si somministrano compresse di Emeset alla dose di 4 mg. La somministrazione orale può proseguire per altri 5 giorni dopo la fine del ciclo terapeutico.

Per i bambini con una superficie corporea superiore a 1,2 m², una dose iniziale di 8 mg deve essere somministrata per via endovenosa prima dell'inizio della chemioterapia. Successivamente, 12 ore dopo, il paziente deve assumere compresse da 8 mg. La somministrazione orale di 8 mg due volte al giorno può essere continuata per altri 5 giorni dopo la fine del ciclo.

In alternativa, il farmaco alla dose di 0,15 mg/kg (massimo 8 mg) viene somministrato in un'unica iniezione prima dell'inizio della chemioterapia. Questa dose può essere ripetuta a intervalli di 4 ore, ma per un massimo di 3 volte. La somministrazione orale di 4 mg del farmaco due volte al giorno può essere continuata per altri 5 giorni dopo la fine della terapia.

Non superare le dosi raccomandate per gli adulti.

Per prevenire o eliminare il vomito postoperatorio con nausea nei bambini di età superiore ai 4 anni sottoposti a intervento chirurgico in anestesia generale, è consentita la somministrazione del farmaco in dosi di 0,1 mg/kg (massimo 4 mg) tramite infusione lenta, prima, durante e dopo l'induzione dell'anestesia.

Vomito con nausea che si verifica dopo un intervento chirurgico.

Per prevenire il vomito postoperatorio con nausea (negli adulti), è necessaria una singola iniezione intramuscolare o endovenosa lenta di 4 mg del farmaco durante la fase di anestesia. Per eliminare i sintomi spiacevoli sopra descritti, già comparsi, è necessario somministrare 4 mg del farmaco con le modalità sopra indicate.

Persone con insufficienza epatica.

Nei pazienti con disordini epatici funzionali moderati o gravi, la velocità di clearance dell'ondansetron è significativamente ridotta, mentre l'emivita sierica è aumentata. A tali pazienti non devono essere somministrati più di 8 mg del farmaco al giorno.

Il farmaco può essere somministrato per via intramuscolare nella stessa area del corpo in una sola volta e in dosi non superiori a 2 ml.

La soluzione per infusione deve essere somministrata immediatamente dopo la sua preparazione. Per sciogliere il farmaco è possibile utilizzare i seguenti solventi:

• soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%;
• soluzione di glucosio al 5%;
• La soluzione di Ringer;
• soluzione di mannitolo al 10%;
• Soluzione di KCl allo 0,3% con soluzione per infusione di cloruro di sodio allo 0,9%;
• Soluzione di KCl allo 0,3% con soluzione di glucosio al 5%.

Il farmaco non deve essere sciolto utilizzando altri agenti infusionali.

Utilizzare Emeseta durante la gravidanza

Emeset non deve essere somministrato a madri che allattano o a donne in gravidanza.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Effetti collaterali Emeseta

L'uso del farmaco può causare il verificarsi di alcuni effetti collaterali:

• Manifestazioni allergiche: sintomi di intolleranza immediata, di intensità variabile. Occasionalmente si sviluppa anafilassi;
• Disturbi del SNC: comparsa di disturbi extrapiramidali (ad esempio, crisi oculogire), cefalea, sintomi distonici senza complicazioni persistenti e convulsioni. Occasionalmente si verificano vertigini (in caso di iniezione rapida);
• Compromissione della vista: dopo l'iniezione endovenosa, si osserva una compromissione transitoria della vista. Occasionalmente si sviluppa cecità temporanea (solitamente osservata in pazienti sottoposti a chemioterapia con cisplatino, la cui durata massima è stata di 20 minuti);
• lesioni del sistema cardiovascolare: comparsa di sensazioni dolorose al cuore (con o senza depressione del tratto ST), aritmia, iperemia facciale, bradicardia e sensazione di calore, nonché diminuzione della pressione;
• problemi della funzionalità respiratoria: comparsa del singhiozzo;
• disturbi digestivi: sviluppo di stitichezza;
• disfunzione epatobiliare: aumento dei valori funzionali del fegato, che si manifesta in modo asintomatico. Tali effetti si osservano solitamente nei pazienti che assumono agenti chemioterapici contenenti cisplatino;
• patologie sistemiche: comparsa di sintomi locali nel sito di iniezione.

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Overdose

L'intossicazione viene trattata come segue: è necessario monitorare le condizioni del paziente per determinare tempestivamente lo sviluppo dei sintomi del disturbo e quindi eseguire procedure sintomatiche tenendo conto della loro direzione. L'emeset non ha antidoto.

Interazioni con altri farmaci

L'ondansetron non rallenta né accelera il metabolismo di altri farmaci se assunto in concomitanza con essi. Test specifici hanno dimostrato che il farmaco non interagisce con sostanze come furosemide, propofol, temazepam e tramadolo, né con le bevande alcoliche.

L'ondansetron viene metabolizzato da vari enzimi dell'emoproteina P450, nonché da elementi di CYP3A4 e CYP2D6 con CYP1A2. La diversità degli enzimi metabolici consente, in caso di diminuzione o rallentamento dell'attività di uno qualsiasi di essi (ad esempio, una carenza genetica del CYP2D6), di compensarlo in condizioni standard con altri enzimi, il che non ha praticamente alcun effetto sugli indicatori complessivi di CC.

Nei soggetti sottoposti a terapia con agenti che potenzialmente inducono l'elemento CYP3A4 (come carbamazepina e fenitoina con rifampicina), si osserva un aumento della clearance dell'ondansetron insieme a una diminuzione dei suoi livelli nel sangue.

I dati di alcuni test clinici suggeriscono che Emeset potrebbe ridurre gli effetti analgesici del tramadolo.

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Condizioni di archiviazione

Conservare Emeset in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. Gli indicatori di temperatura non devono superare i 25 °C.

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Data di scadenza

Emeset può essere utilizzato per 3 anni dalla data di rilascio del farmaco.

Domanda per i bambini

Esistono solo dati limitati sull'uso di farmaci nei bambini di età inferiore ai 4 anni.

Analoghi

I seguenti farmaci sono analoghi del farmaco: Domegan e Granitron con Zofran e Zoltem, e inoltre Zofetron, Omtron e Navoban con Isotron, nonché Ondansetron e Tropisetron. Inoltre, l'elenco include Osetron, Emetron, Setronon ed Emtron con Emesetron.

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Recensioni

Emeset ha un effetto altamente efficace, eliminando vomito e nausea che si verificano dopo la chemioterapia. Le recensioni di molti pazienti indicano che il farmaco aiuta davvero a eliminare questi disturbi.