Paraverina

La paraverina ha un effetto combinato antispasmodico e analgesico.

Indicazioni Paraverina

Viene utilizzato per eliminare sensazioni dolorose di intensità lieve o moderata, inclusi i mal di testa di natura tensiva (acuti o cronici).

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse, in confezioni da 10 pezzi, contenute in un blister. La confezione contiene 1, 3 o 9 confezioni di questo tipo.

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Farmacodinamica

La paraverina è un farmaco complesso che contiene due principi attivi: il paracetamolo e la drotaverina, un derivato dell'isochinolina (con proprietà antispasmodiche).

Paracetamolo.

Il paracetamolo ha un effetto antipiretico e analgesico, che si sviluppa rallentando i processi di legame delle PG nel SNC e, in misura minore, nel SNP. Il paracetamolo blocca il legame o l'effetto delle PG (o di altri componenti che hanno un effetto stimolante sulle terminazioni del dolore).

Drotaverina.

Questo elemento ha un effetto spasmolitico sulla muscolatura liscia, rallentando l'attività dell'enzima PDE IV. L'efficacia della drotaverina dipende dagli indici dell'enzima PDE IV nei vari tessuti (la natura di questi tessuti non è rilevante). Questo elemento, in alte concentrazioni, provoca anche un debole effetto rallentante sulla calmodulina calcica.

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Farmacocinetica

Paracetamolo.

Il componente viene assorbito quasi completamente e rapidamente nel tratto gastrointestinale. I valori massimi nel plasma sanguigno si osservano dopo 0,5-1 ora.

L'emivita è di circa 1-4 ore. La sostanza è distribuita uniformemente in tutti i fluidi corporei. Il livello di sintesi con le proteine plasmatiche è variabile.

L'escrezione del paracetamolo avviene principalmente attraverso i reni, sotto forma di prodotti metabolici coniugati.

Drotaverina.

Dopo somministrazione orale, l'elemento viene assorbito completamente e rapidamente. I livelli plasmatici di picco si osservano dopo 45-60 minuti. Circa il 95-98% della sostanza viene sintetizzato con le proteine plasmatiche (la maggior parte con l'albumina e anche con α- e β-globuline).

L'emivita plasmatica della drotaverina è di 2,4 ore e l'emivita biologica è di 8-10 ore. L'elemento si accumula nel sistema nervoso centrale, nel miocardio con i tessuti adiposi e nei polmoni con i reni, e inoltre penetra nella placenta. La drotaverina viene metabolizzata nel fegato.

Oltre il 50% della sostanza viene escreto nelle urine e un altro 30% nelle feci.

Entrambi i componenti attivi del farmaco non mostrano interazioni a livello di sintesi proteica. Test in vitro hanno dimostrato che il paracetamolo (a una dose corrispondente al dosaggio del farmaco) non ha un effetto inibitorio specifico sul metabolismo della drotaverina, pur aumentandone la durata di permanenza in forma immodificata di 2-7 volte. Per questo motivo, è possibile che sia in grado di inibire il metabolismo della drotaverina nei processi in vivo.

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale viene assunto per via orale.

Schema di applicazione della Paraverina:

• adolescenti dai 12 anni in su e adulti: una singola dose è di 1-2 compresse, da assumere a intervalli di 8 ore*. Sono consentite un massimo di 6 compresse al giorno**;
• Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: la dose singola è di 0,5 compresse, da assumere ogni 10-12 ore*. È consentita una dose massima di 1 compressa al giorno.

*La somministrazione ripetuta del farmaco può essere effettuata solo in caso di evidente necessità.

**se la terapia dura più di 3 giorni è consentita una dose massima di 4 compresse al giorno.

La terapia senza consultare un medico non può durare più di 3 giorni.

È vietato superare la porzione consigliata.

Il medicinale non deve essere assunto contemporaneamente ad altri medicinali contenenti paracetamolo.

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Utilizzare Paraverina durante la gravidanza

L'uso di Paraverine è controindicato durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza ad elementi medicinali;
• disfunzione epatica grave, nonché stadio grave di insufficienza epatica, iperbilirubinemia congenita e iperbilirubinemia costituzionale;
• insufficienza renale grave e forme gravi di disfunzione renale;
• grave insufficienza cardiaca (sindrome da bassa gittata cardiaca);
• carenza dell'elemento G6PD nell'organismo;
• grave anemia, malattie del sangue e leucopenia;
• alcolismo.

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Effetti collaterali Paraverina

L'uso del farmaco può portare alla comparsa di alcuni effetti collaterali.

Reazioni avverse al paracetamolo:

• manifestazioni immunitarie: sviluppo di anafilassi, segni di ipersensibilità, tra cui eruzioni cutanee e prurito nell'epidermide e nelle mucose (spesso eruzioni cutanee generalizzate o eritematose e orticaria) e, inoltre, edema di Quincke, MEE (che include la sindrome di Stevens-Johnson) e NET;
• disturbi gastrointestinali: dolore epigastrico o nausea;
• disturbi che interessano il sistema endocrino: sviluppo di ipoglicemia, che può portare al coma ipoglicemico;
• manifestazioni dei processi linfatici ed emopoietici: comparsa di trombocitopenia, anemia (anche emolitica), agranulocitosi e inoltre solfuro e metaemoglobinemia (dispnea, cianosi e dolore al cuore), nonché lividi o sanguinamenti;
• lesioni che interessano l'apparato respiratorio: broncospasmi in soggetti intolleranti all'aspirina e ad altri FANS;
• disturbi digestivi: disfunzione epatica, aumento dell'attività degli enzimi epatici (solitamente senza comparsa di ittero).

Reazioni avverse alla drotaverina:

• disturbi immunitari: segni di allergia, tra cui orticaria, edema di Quincke, iperemia cutanea, prurito ed eruzioni cutanee, nonché brividi, febbre, sensazione di debolezza e aumento della temperatura;
• disturbi della funzione cardiovascolare: diminuzione della pressione sanguigna e palpitazioni cardiache;
• manifestazioni del sistema nervoso: vertigini accompagnate da mal di testa e insonnia;
• disturbi del tratto gastrointestinale: si manifestano stitichezza o nausea, ma anche vomito.

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Overdose

Intossicazione correlata al paracetamolo.

Lo sviluppo di danni al fegato può verificarsi negli adulti che hanno assunto più di 10 g di paracetamolo e nei bambini che hanno assunto più di 150 mg/kg del farmaco.

Nei soggetti con fattori di rischio (terapia a lungo termine con fenobarbital, primidone, carbamazepina e anche fenitoina, erba di San Giovanni, rifampicina o altri induttori degli enzimi epatici; uso continuo di alcol etilico in grandi porzioni; cachessia da glutatione (fame, disturbi digestivi, infezione da HIV, fibrosi cistica e anche cachessia)) l'uso di 5+ g del farmaco può causare danni al fegato.

Tra i segni di sovradosaggio che si sviluppano durante le prime 24 ore: nausea con dolore addominale, accompagnati da pallore e anoressia con vomito. Talvolta si sviluppano danni al fegato 12-48 ore dopo l'avvelenamento. Si possono osservare disturbi del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica.

Se l'intossicazione è grave, l'insufficienza epatica può evolversi in emorragie, ipoglicemia e, oltre a ciò, stato comatoso ed encefalopatia. Di conseguenza, può sopraggiungere la morte.

Nell'insufficienza renale acuta, con necrosi tubulare acuta, si verificano ematuria, grave dolore lombare e proteinuria. Questo disturbo può svilupparsi anche in persone che non presentano gravi patologie epatiche. Sono state inoltre osservate pancreatite e aritmie cardiache.

L'uso prolungato di farmaci ad alte dosi può portare allo sviluppo di disturbi della funzione emopoietica - neutropenia, trombocitopenia, leucopenia o pancitopenia, nonché anemia aplastica e agranulocitosi. Per quanto riguarda la funzione del sistema nervoso centrale, un sovradosaggio porta a disturbi dell'orientamento, grave agitazione psicomotoria e vertigini. Il sistema urinario può reagire sviluppando nefrotossicità (si verificano necrosi capillare, coliche renali e nefrite tubulointerstiziale).

In caso di avvelenamento, il paziente necessita di cure mediche urgenti. Deve essere trasportato immediatamente in ospedale, anche in assenza di segni precoci di intossicazione. I sintomi possono limitarsi a vomito con nausea o potrebbero non riflettere la gravità dell'avvelenamento e il grado di rischio di danni all'organismo.

Si dovrebbe prendere in considerazione la terapia con carbone attivo (se è stata assunta una dose elevata di paracetamolo nei 60 minuti precedenti). I livelli plasmatici devono essere misurati dopo 4 ore o più dall'ingestione (i valori rilevati prima non saranno affidabili).

L'N-acetilcisteina può essere utilizzata per 24 ore dopo l'assunzione del farmaco, ma l'effetto protettivo più completo si osserverà se somministrata entro 8 ore dall'assunzione di Paraverina. Dopo questo periodo di tempo, l'efficacia dell'antidoto risulta notevolmente ridotta.

Se il paziente non vomita, la metionina orale è un'alternativa adatta (nelle zone in cui l'accesso agli ospedali è difficoltoso).

Avvelenamento causato da drotaverina.

A causa dell'intossicazione da drotaverina, si sviluppano i seguenti sintomi: indebolimento dell'espressione dell'eccitazione del muscolo cardiaco, blocco atrioventricolare e aritmia. In caso di intossicazione grave, si verifica un disturbo del ritmo e della conduzione cardiaca (che include un blocco completo del fascio di His e anche un arresto cardiaco). Queste manifestazioni possono avere un esito fatale.

In caso di avvelenamento da drotaverina, si adottano opportune misure sintomatiche.

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Interazioni con altri farmaci

Drotaverina.

L'associazione con la levodopa comporta un indebolimento dell'effetto antiparkinsoniano: è possibile un aumento del tremore con rigidità.

Paracetamolo.

La velocità di assorbimento del paracetamolo può aumentare se associato a metoclopramide e domperidone; si osserva invece una diminuzione della velocità di assorbimento del farmaco se associato a colestiramina.

L'effetto anticoagulante del warfarin e di altri farmaci cumarinici può essere potenziato dall'uso combinato costante e prolungato con paracetamolo (con assunzione giornaliera). Questo aumenta la probabilità di emorragia. Tuttavia, se i farmaci vengono assunti periodicamente, non si osserva alcun effetto significativo.

I barbiturici possono indebolire le proprietà antipiretiche del paracetamolo.

Gli anticonvulsivanti (inclusi i barbiturici con fenitoina e carbamazepina), che stimolano l'attività degli enzimi epatici microsomiali, possono aumentare le proprietà tossiche del paracetamolo a livello epatico, a causa di un aumento del grado di conversione del farmaco in prodotti metabolici epatotossici. L'uso combinato di paracetamolo e farmaci epatotossici aumenta l'effetto tossico dei farmaci sul fegato.

L'uso combinato di dosi elevate di paracetamolo con isoniazide aumenta la probabilità di sviluppare una sindrome epatotossica.

Il paracetamolo indebolisce le proprietà dei diuretici.

È vietato assumere il farmaco insieme a bevande alcoliche.

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Condizioni di archiviazione

La paraverina deve essere conservata fuori dalla portata dei bambini. Temperatura massima: 25 °C.

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Data di scadenza

La Paraverine può essere utilizzata per 2 anni dalla data di rilascio del farmaco.

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Domanda per i bambini

È vietato prescrivere il farmaco ai bambini di età inferiore ai 6 anni.

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Analoghi

Un analogo del farmaco è il medicinale No-spazma.

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Recensioni

Paraverin riceve ottime recensioni riguardo alla sua efficacia terapeutica. Tra i vantaggi del farmaco, si segnala anche il suo basso costo.