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Paraverin
Ultima recensione: 23.04.2024
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La paravirina ha un effetto antispasmodico e analgesico combinato.
Indicazioni Paraverina
È usato per eliminare le sensazioni di dolore con un grado di intensità debole o moderato. Questo include mal di testa che hanno un carattere tensile (acuto o cronico).
Farmacodinamica
La paraverina è un agente complesso contenente 2 elementi attivi: paracetamolo e drotaverina, che è un derivato isochinolina (ha proprietà antispasmodiche).
Paracetamolo.
Il paracetamolo ha un effetto antipiretico e analgesico, che si sviluppa rallentando i processi di legame del PG all'interno del SNC, così come il PNS (in misura minore). Il paracetamolo blocca il legame o gli effetti del PG (o di altri componenti che hanno un effetto stimolante sulle estremità dolorose).
Drotaverinum.
Questo elemento ha un effetto antispasmodico sulla muscolatura liscia - rallentando l'attività dell'enzima PDE IV. L'efficacia dell'effetto della drotaverina dipende dagli indici dell'enzima PDE IV all'interno di una varietà di tessuti (quindi la natura di questi tessuti non è importante). Questo elemento in alte concentrazioni provoca anche un leggero effetto ritardante sulla calmodulina del calcio.
Farmacocinetica
Paracetamolo.
Il componente è quasi completamente e rapidamente assorbito all'interno del tubo digerente. I valori di picco all'interno del plasma sanguigno sono annotati dopo la pausa di 0,5-1 ore.
L'emivita è di circa 1-4 ore. La sostanza è uniformemente distribuita all'interno di tutti i fluidi corporei. Il livello di sintesi con una proteina plasmatica è variabile.
L'escrezione di paracetamolo avviene principalmente attraverso i reni - sotto forma di prodotti metabolici coniugati.
Drotaverinum.
Dopo l'ingestione, si verifica un completo e rapido assorbimento dell'elemento. I parametri del picco plasmatico sono rilevati dopo 45-60 minuti. Circa il 95-98% della sostanza viene sintetizzato con la proteina del plasma sanguigno (in gran parte - con albumina e in aggiunta con α- e β-globuline).
Il tempo di emivita plasmatica della drotaverina è di 2,4 ore e l'emivita biologica è di 8-10 ore. L'elemento si accumula all'interno del sistema nervoso centrale, il miocardio con tessuti grassi e polmoni con i reni, e inoltre penetra nella placenta. Il metabolismo della drotaverina viene effettuato all'interno del fegato.
Oltre il 50% della sostanza viene escreto nelle urine e un altro 30% con le feci.
Entrambi gli elementi attivi del farmaco non dimostrano interazioni a livello di sintesi proteica. Nei test in vitro, è stato osservato che il paracetamolo (porzione corrispondente dose di farmaco) non ha un effetto di soppressione specifica contro metabolica drotaverine sostanza, allo stesso tempo 2-7 volte amplificazione periodo della sua residenza in una forma non modificata. Per questo motivo, è probabile che sia in grado di inibire il metabolismo della drotaverina nei processi in vivo.
Dosaggio e somministrazione
Il medicinale è assunto per via orale.
Schema di applicazione Paraverine:
- adolescenti da 12 anni, così come gli adulti: una singola dose di 1-2 compresse, che vengono consumati a intervalli di 8 ore *. Per un giorno è consentito un massimo di 6 compresse **;
- bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: dimensioni di una singola dose - 0,5 compresse, assunte ogni 10-12 ore *. Per un giorno è permesso consumare al massimo una pillola da 1 pozzetto.
* il ricevimento ripetuto di medicine può esser effettuato solo alla presenza della necessità espressa.
** Se la terapia dura più di 3 giorni, è consentito un massimo di 4 compresse al giorno.
La terapia senza consultare un medico può durare non più di 3 giorni.
La porzione raccomandata non deve essere superata.
Non è possibile combinare il medicinale con altre medicine, che contengono paracetamolo.
Utilizzare Paraverina durante la gravidanza
Utilizzare Paraverin per l'allattamento o la gravidanza - controindicato.
Controindicazioni
Le principali controindicazioni:
- la presenza di intolleranza rispetto agli elementi della droga;
- disordini di attività epatica in grado serio, e inoltre una fase severa di fallimento di fegato, giperbilirubinemiya di un carattere innato e giperbilirubinemiya costituzionale;
- insufficienza renale in grado grave e forme gravi di disturbi della funzione renale;
- grave grado di insufficienza cardiaca (bassa sindrome della gittata cardiaca);
- carenza dell'elemento G6PD nel corpo;
- grado espresso di anemia, malattie del sangue, così come leucopenia;
- alcolismo.
Effetti collaterali Paraverina
L'uso del farmaco può portare alla comparsa di alcuni effetti collaterali.
Reazioni negative al paracetamolo:
- manifestazioni immunitario: anafilassi, i sintomi di ipersensibilità con prurito e rash nell'epidermide e delle mucose (spesso rash eritematoso o natura generalizzata e orticaria), e in aggiunta, angioedema, Mayer (qui include sindrome di Stevens-Johnson), e PETN;
- disturbi nel tratto gastrointestinale: dolore epigastrico o nausea;
- disturbi che colpiscono il sistema endocrino: lo sviluppo dell'ipoglicemia, che può portare al coma ipoglicemico;
- manifestazioni da linfa e processi che formano il sangue: la comparsa di trombocitopenia, anemia (bene emolitica), agranulocitosi, e in aggiunta, sulf- e metaemoglobinemia (dispnea, cianosi, e il dolore nel cuore), così come sanguinamento o ecchimosi;
- lesioni che colpiscono il sistema respiratorio: spasmi dei bronchi nelle persone con intolleranza all'aspirina e altri FANS;
- disturbi digestivi: una disfunzione della funzione epatica, un aumento dell'attività degli enzimi epatici (di solito senza comparsa di ittero).
Reazioni negative alla drotaverina:
- Disturbi immunitari: sintomi allergici, tra cui orticaria, edema di Quincke, iperemia cutanea, prurito e eruzioni cutanee, e inoltre brividi, febbre, sensazione di debolezza e aumento della temperatura;
- disturbi della funzione CAS: diminuzione della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca;
- manifestazioni dalla NA: vertigini con mal di testa, così come l'insonnia;
- disturbi nel tratto digestivo: c'è stitichezza o nausea e oltre a questo vomito.
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Overdose
Intossicazione associata all'azione del paracetamolo.
Lo sviluppo di danni al fegato può verificarsi negli adulti che hanno usato 10 + g di paracetamolo e, inoltre, nei bambini che hanno assunto 150+ mg / kg di LS.
Le persone con fattori di rischio (terapia a lungo termine con fenobarbital, primidone, carbamazepina, e in aggiunta, fenitoina, erba di San Giovanni, rifampicina o altri mezzi induttori degli enzimi epatici, l'uso costante di etanolo in grandi porzioni; glutatione cachessia (fame, disturbi digestivi, l'HIV -infektsiya, fibrosi cistica, e in aggiunta, cachessia)) utilizzano 5+ g farmaci possono causare danni al fegato.
Tra i segni di overdose che si sviluppano durante le prime 24 ore: nausea con dolore addominale, e con esso pallore e anoressia con vomito. Le lesioni epatiche a volte si sviluppano 12-48 ore dopo l'avvelenamento. Si può notare il disturbo del metabolismo del glucosio e la forma metabolica dell'acidosi.
Se l'intossicazione ha una forma grave, l'insufficienza epatica può svilupparsi in emorragie, ipoglicemia e in aggiunta a coma ed encefalopatia. Di conseguenza, potrebbe verificarsi la morte.
Se l'insufficienza renale è acuta, contro la quale c'è necrosi tubulare acuta, c'è ematuria, forte dolore nella regione lombare e proteinuria. Questo disturbo può svilupparsi anche in persone che non hanno gravi malattie epatiche. Inoltre, c'era un'apparizione di pancreatite e aritmia cardiaca.
Continuo PM Ricezione in dosi elevate può dare origine a disturbi ematopoietici funzione - neutrofili, trombotsito-, leuco o pancitopenia, e oltre a forme di anemia aplastica, agranulocitosi. Per quanto riguarda la funzione del sistema nervoso centrale - una dose eccessiva porta a disturbi dell'orientamento, grave carattere psicomotorio di eccitazione e vertigini. Sistema urinario può rispondere allo sviluppo della nefrotossicità (necrosi si verifica a capillare, coliche dei reni e nefrite tubulo-interstiziale).
In caso di avvelenamento, il paziente avrà bisogno di assistenza medica urgente. Deve essere immediatamente portato in ospedale, anche se non si osservano i primi segni di intossicazione. Le manifestazioni possono essere limitate al vomito con nausea o non riflettono la forza dell'espressione di avvelenamento e il grado di rischio di lesioni per il corpo.
È necessario considerare la terapia con carbone attivo (in caso di assunzione di una grande porzione di paracetamolo nei 60 minuti precedenti). Gli indici della sostanza all'interno del plasma devono essere misurati 4+ ore dopo l'uso (i suoi valori precedenti non saranno affidabili).
L'uso di N-acetilcisteina è consentito entro 24 ore dall'assunzione del farmaco, ma l'effetto protettivo più completo verrà osservato quando somministrato entro 8 ore dall'applicazione di Paravirina. Dopo questo intervallo di tempo, l'efficacia dell'antidoto è drammaticamente indebolita.
Se il paziente non vomita, la metionina orale è adatta come alternativa appropriata (in luoghi in cui è difficile raggiungere l'ospedale).
Avvelenamento causato dalla drotaverina.
A causa dell'intossicazione da drotaverina, si sviluppano i seguenti sintomi: indebolimento dell'eccitazione del muscolo cardiaco, blocco dell'AV e, in aggiunta, aritmia. Se c'è una grave intossicazione, si verifica un ritmo del battito cardiaco e della conduzione (questo include un blocco completo nel fascio del fascio e, in aggiunta, un arresto cardiaco). Queste manifestazioni possono causare un esito fatale.
Quando si avvelena con la drotaverina, vengono eseguite appropriate misure sintomatiche.
Interazioni con altri farmaci
Drotaverinum.
La combinazione con levodopa porta ad un indebolimento dell'effetto antiparkinson, possibilmente rafforzando il tremore con rigidità.
Paracetamolo.
La velocità di assorbimento del paracetamolo può aumentare se associata alla metoclopramide e al domperidone; una diminuzione del tasso di assorbimento del farmaco è osservata quando combinato con colestiramina.
Gli effetti anticoagulanti del warfarin e di altre cumarine possono essere potenziati con l'uso combinato continuo e prolungato con paracetamolo (con assunzione giornaliera). Ciò aumenta la probabilità di sanguinamento. Ma se si prende il farmaco periodicamente, non vi è alcun effetto significativo.
I barbiturici possono indebolire le proprietà antipiretiche del paracetamolo.
Anticonvulsivanti (inclusi barbiturici, fenitoina e carbamazepina) stimolare l'attività degli enzimi microsomiali epatici, sono in grado di aumentare le proprietà tossiche di paracetamolo contro fegato - a causa di un aumento del grado di trasformazione farmaco metaboliti epatotossici. L'uso combinato di paracetamolo e farmaci epatotossici aumenta l'effetto tossico dei farmaci sul fegato.
L'uso combinato di grandi porzioni di paracetamolo insieme a isoniazide aumenta la probabilità di una sindrome epatotossica.
Il paracetamolo indebolisce le proprietà dei diuretici.
È vietato combinare la medicina con le bevande alcoliche.
Domanda per i bambini
È proibita la prescrizione di farmaci a bambini di età inferiore ai 6 anni.
Analoghi
L'analogo del farmaco è No-spasmo.
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Recensioni
Paraverin riceve buone recensioni sulla sua efficacia farmacologica. Tra i meriti del farmaco è anche noto per il suo basso costo.
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