Reagila

Reagila (cariprazina) è un farmaco utilizzato per il trattamento della schizofrenia negli adulti e del disturbo bipolare negli adulti e nei bambini dai 10 anni in su. È un antipsicotico atipico che agisce modificando l'attività dei neurotrasmettitori cerebrali, come dopamina e serotonina. Reagila può contribuire ad alleviare i sintomi della schizofrenia, come deliri, allucinazioni, pensieri dissociati e apatia, nonché i sintomi del disturbo bipolare, come mania e depressione. Come qualsiasi medicinale, Reagila può causare effetti collaterali, quindi è importante assumerlo sotto la supervisione di un medico e seguire le sue istruzioni.

Indicazioni Reagils

1. Schizofrenia: Reagila è utilizzato per migliorare i sintomi della schizofrenia, tra cui deliri, allucinazioni, pensieri dissociati e riduzione del funzionamento emotivo e sociale.
2. Disturbo bipolare: questo farmaco può essere utilizzato per gestire i sintomi del disturbo bipolare, tra cui la mania (umore elevato, aumento di energia e attività, aggressività) e la depressione (umore basso, perdita di interesse nelle attività abituali, sonnolenza).

Modulo per il rilascio

Reagila è solitamente disponibile sotto forma di compresse da assumere per via orale.

Farmacodinamica

1. Antagonismo dei recettori dopaminergici: Reagila è un antagonista dei recettori dopaminergici D2 e D3. Ciò significa che blocca l'azione della dopamina, un neurotrasmettitore associato all'insorgenza della psicosi. L'antagonismo dei recettori dopaminergici contribuisce a ridurre i sintomi positivi della schizofrenia, come allucinazioni e deliri.
2. Agonismo parziale del recettore della serotonina: M ha un effetto agonista parziale sui recettori della serotonina 5-HT1A. Questo può migliorare l'umore e può anche aiutare a gestire i sintomi depressivi associati al disturbo bipolare.
3. Modulazione del sistema del glutammato: Reagila influenza anche il sistema del glutammato modulando l'attività dei recettori NMDA. Il glutammato è un neurotrasmettitore eccitatorio chiave nel sistema nervoso centrale e il suo ruolo nella fisiopatologia dei disturbi mentali è ancora in fase di studio. La modulazione del sistema del glutammato può migliorare le funzioni cognitive e contribuire a ridurre i sintomi negativi della schizofrenia.
4. Effetti minimi su altri recettori: Reagila è generalmente ben tollerato ed è associato a minori effetti collaterali correlati all'antagonismo dei recettori istaminergici, muscarinici e α1-adrenergici.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: Reagila è generalmente ben assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni plasmatiche di picco si raggiungono solitamente circa 1-3 ore dopo la somministrazione.
2. Distribuzione: Reagila è altamente legato alle proteine plasmatiche (circa il 91-98%), principalmente all'albumina. Ha un ampio volume di distribuzione, a indicare un'ampia distribuzione nei tessuti corporei.
3. Metabolismo: Reagila viene metabolizzato nel fegato dagli enzimi del citocromo P450, principalmente dall'isoenzima CYP3A4. Anche il principale metabolita della cariprazina, la desmetilcariprazina, è attivo.
4. Escrezione: circa il 26% della dose di cariprazina viene escreto nelle urine, principalmente sotto forma di metaboliti, e il resto nelle feci.
5. Emivita: l'emivita di Reagila è di circa 2-3 giorni dopo la somministrazione giornaliera.
6. Cibo: l'assunzione di cibo può aumentare l'area sotto la curva di concentrazione plasmatica (AUC) di Reagila e la concentrazione massima (Cmax), ma ciò solitamente non ha un effetto clinicamente significativo sulla sua efficacia.
7. Caratteristiche individuali: La farmacocinetica di Reagila può variare nei diversi pazienti a seconda di fattori quali età, sesso, presenza di patologie epatiche o renali e uso di altri medicinali.
8. Interazioni: Reagila può interagire con altri farmaci, in particolare altri farmaci psicotropi, e ciò può influenzarne la farmacocinetica e/o la farmacodinamica.

Dosaggio e somministrazione

1. Dosaggio:

   • La dose iniziale abituale di Reagila per il trattamento della schizofrenia è di 1,5 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 3 mg una volta al giorno dopo alcuni giorni, tenendo conto della risposta del paziente al trattamento.
   • Per il trattamento del disturbo bipolare, la dose iniziale è solitamente di 0,5 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 1,5 mg o 3 mg a seconda della risposta del paziente al trattamento.

2. Modalità d'uso:

   • Le compresse di Reagila vengono solitamente assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.
   • Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticarle o romperle.
   • Si consiglia di assumere Reagila ogni giorno alla stessa ora per mantenere un livello stabile del farmaco nell'organismo.

3. Durata del trattamento:

   • La durata del trattamento con Reagila è determinata dal medico e dipende dalla natura e dalla gravità della malattia, nonché dalla risposta del paziente al trattamento.
   • L'interruzione dell'assunzione di Reagila deve essere effettuata gradualmente sotto la supervisione di un medico per prevenire possibili sintomi di astinenza.

Utilizzare Reagils durante la gravidanza

L'uso di cariprazina (Reagil) durante la gravidanza deve essere effettuato con estrema cautela, poiché vi sono evidenze di potenziali rischi per il feto. Uno studio sui topi ha dimostrato che la cariprazina può interferire con la biosintesi del colesterolo nel cervello fetale, aumentando i livelli di ossisteroli tossici nel cervello e potendo essere associata all'insorgenza di disturbi simili a quelli osservati nella sindrome di Smith-Lemli-Opitz, una rara malattia genetica che provoca molteplici difetti dello sviluppo (Genaro-Mattos et al., 2020).

Considerati i possibili rischi, l'uso di cariprazina durante la gravidanza richiede un'attenta valutazione dei potenziali benefici e rischi per la salute della madre e del bambino. Consultare sempre il medico per valutare tutti i possibili rischi e benefici prima di iniziare il trattamento con questo farmaco durante la gravidanza.

Controindicazioni

1. Grave compromissione epatica: la cariprazina viene metabolizzata nel fegato, pertanto il suo utilizzo in pazienti con grave compromissione epatica può comportare un aumento delle concentrazioni ematiche del farmaco e un aumento degli effetti collaterali.
2. Grave compromissione renale: similmente alla compromissione epatica, la grave compromissione renale può influire sull'escrezione del farmaco e dei suoi metaboliti, richiedendo un aggiustamento del dosaggio o un trattamento alternativo.
3. Interazione con gli inibitori del CYP3A4: la cariprazina viene metabolizzata dall'enzima CYP3A4 e la sua somministrazione concomitante con potenti inibitori di questo enzima può aumentare significativamente i livelli ematici di cariprazina, aumentando il rischio di effetti collaterali.

Effetti collaterali Reagils

1. Sonnolenza: molte persone possono sentirsi assonnate o stanche durante l'assunzione di Rexulti. Ciò può influire sulla loro capacità di svolgere le attività quotidiane.
2. Vertigini: alcuni pazienti possono avvertire vertigini o una sensazione di instabilità quando cambiano posizione del corpo.
3. Tremore: può manifestarsi con un leggero tremore delle mani o di altre parti del corpo.
4. Gambe senza riposo e sonnolenza: alcune persone possono avvertire fastidio alle gambe durante il sonno, che le porta a muoversi o a diventare irrequiete.
5. Aumento dell'appetito e aumento di peso: alcuni pazienti potrebbero manifestare un aumento dell'appetito e un aumento di peso durante l'assunzione di Rexulti.
6. Problemi di concentrazione e memoria: alcune persone potrebbero riscontrare problemi di concentrazione e memoria durante l'assunzione di questo farmaco.
7. Problemi della funzione sessuale: alcuni pazienti possono avere problemi di libido, erezione o orgasmo.
8. Aumento dei livelli di prolattina: Rexulti può aumentare i livelli dell'ormone prolattina, che può causare problemi all'equilibrio ormonale e alla produzione di latte nelle donne e negli uomini.
9. Aumento dei livelli di zucchero nel sangue e dei lipidi: alcuni pazienti potrebbero riscontrare un aumento dei livelli di zucchero nel sangue e dei lipidi.

Overdose

1. Aumento degli effetti collaterali indesiderati: possono includere sonnolenza, vertigini, insonnia, ansia, agitazione, debolezza muscolare, problemi digestivi (ad esempio nausea, vomito, diarrea), possibili alterazioni della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca.
2. Rischio di gravi effetti collaterali: potrebbe verificarsi un aumento di gravi effetti collaterali quali acinesia, sintomi extrapiramidali (disturbi del movimento), convulsioni, complicazioni cardiovascolari (ad esempio aritmie) e altri.
3. Effetti potenzialmente fatali: in caso di sovradosaggio significativo, può verificarsi una condizione potenzialmente fatale, soprattutto se i sistemi cardiovascolare e respiratorio sono compromessi.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci ad azione centrale: la cariprazina può potenziare gli effetti sedativi di altri farmaci ad azione centrale come benzodiazepine, analgesici narcotici e ipnotici. Ciò può aumentare il rischio di sonnolenza e depressione del sistema nervoso centrale.
2. Antistaminici: la cariprazina può potenziare gli effetti sedativi degli antistaminici.
3. Farmaci che influenzano il sistema del citocromo P450: la cariprazina viene metabolizzata nel fegato dagli enzimi del citocromo P450, in particolare dall'isoenzima CYP3A4. I farmaci che inducono (ad esempio, rifampicina, carbamazepina) o inibiscono (ad esempio, ketoconazolo, claritromicina) questo sistema possono alterare i livelli ematici di cariprazina.
4. Farmaci che aumentano l'intervallo QT: la cariprazina stessa può aumentare l'intervallo QT. L'associazione con altri farmaci che aumentano anch'essi l'intervallo QT (ad esempio, farmaci antiaritmici, antidepressivi) può aumentare il rischio di aritmie cardiache.
5. Farmaci che riducono l'acidità gastrica: i farmaci che riducono l'acidità gastrica (ad esempio antiacidi, inibitori della pompa protonica) possono ridurre l'assorbimento della cariprazina dal tratto gastrointestinale e diminuirne l'efficacia.