Tefor

Tefor è un farmaco ipoglicemizzante per uso orale.

La metformina è un agente ipoglicemico somministrato per via orale che appartiene al sottogruppo dei biguanidi, che ha attività antiperglicemica. [ 1 ]

Il cloridrato di metformina aiuta a stimolare i processi di secrezione di insulina e non porta allo sviluppo di ipoglicemia. Il principio attivo ha un effetto positivo sul metabolismo lipidico, riducendo il colesterolo LDL, il colesterolo totale e i trigliceridi. [ 2 ]

Indicazioni Tefor

Viene utilizzato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 (forma non insulino-dipendente) in caso di inefficacia della terapia dietetica (soprattutto nei soggetti obesi).

In associazione all'insulina, viene prescritto nei casi di diabete mellito di tipo 1, soprattutto in caso di obesità grave accompagnata da resistenza secondaria all'insulina.

Modulo per il rilascio

L'elemento medicinale viene rilasciato sotto forma di compresse: 10 pezzi per blister; all'interno della confezione ci sono 3 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

L'effetto ipoglicemico nel caso di utilizzo di metformina si realizza in 3 modi:

• inibizione dei processi di legame del glucosio intraepatico – rallentando la gluconeogenesi con glicogenolisi;
• aumento della sensibilità cellulare all'insulina con aumento della penetrazione periferica e dell'utilizzo del glucosio da parte dei muscoli;
• stimolazione del legame del collagene intracellulare e aumento del trasporto del glucosio nella regione della membrana cellulare.

Farmacocinetica

Assorbimento.

La metformina viene assorbita nell'intestino tenue e nel duodeno. La sostanza raggiunge la Cmax plasmatica e il massimo effetto antidiabetico dopo 2-4 ore dalla somministrazione. La biodisponibilità è del 50-60%.

Processi di distribuzione.

Piccole quantità di metformina cloridrato vengono sintetizzate dalle proteine. Una parte della sostanza viene anche convertita nei globuli rossi.

Ritiro.

L'emivita della metformina è di 9-12 ore. Viene escreta immodificata nelle urine.

Dosaggio e somministrazione

La dose del medicinale viene scelta individualmente, tenendo conto dei livelli di zucchero nel sangue.

Il dosaggio iniziale è di 0,5-1 g al giorno. Dopo 10-15 giorni, la porzione può essere gradualmente aumentata (tenendo conto degli indicatori glicemici). La porzione standard di mantenimento è di 1,5-2 g al giorno. La dose giornaliera massima consentita è di 3 g.

Per alleviare i sintomi negativi associati al tratto gastrointestinale, la dose giornaliera deve essere suddivisa in 2-3 somministrazioni. Le compresse si assumono con o dopo i pasti; non è necessario masticarle.

La durata del corso viene scelta tenendo conto della gravità della patologia.

• Domanda per i bambini

Tefor non è indicato in pediatria.

Utilizzare Tefor durante la gravidanza

Non ci sono dati epidemiologici sull'uso di Tefor durante la gravidanza, motivo per cui non è prescritto durante questo periodo. Nelle donne in gravidanza, i livelli di zucchero nel sangue vengono regolati tramite insulina, per ridurre la probabilità di malformazioni congenite associate a glicemia incontrollata.

Non esistono dati clinici che dimostrino se il metformina cloridrato venga escreto nel latte materno, motivo per cui non viene prescritto durante l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza al principio attivo o ad altri elementi del farmaco;
• stato comatoso, chetoacidosi diabetica e coma diabetico;
• insufficienza renale o funzionalità renale indebolita (livello di clearance della creatinina <60 ml al minuto);
• stadi acuti di condizioni che possono influenzare la funzionalità renale: disidratazione, infezione grave, somministrazione intravascolare di mezzi di contrasto iodati e shock circolatorio;
• alcolismo;
• forme attive o croniche di condizioni che possono provocare ipossia: insufficienza respiratoria o cardiaca, shock circolatorio o un recente infarto del miocardio;
• leucemia;
• insufficienza epatica;
• forma attiva di avvelenamento da alcol;
• ipovitaminosi di tipo B1;
• lesioni gravi o interventi chirurgici (che richiedono terapia insulinica);
• acidosi lattica (presente anche nell'anamnesi);
• utilizzare per un periodo di almeno 2 giorni prima o dopo radiografie o procedure con radioisotopi che utilizzano un elemento di contrasto allo iodio;
• regime alimentare ipocalorico (meno di 1000 calorie al giorno).

È vietato prescriverlo a persone di età superiore ai 60 anni che svolgono lavori fisici pesanti, a causa dell'elevata probabilità di sviluppare acidosi di tipo lattico.

Effetti collaterali Tefor

Gli effetti collaterali includono:

• Disfunzione digestiva: si osservano principalmente vomito, gonfiore, sapore metallico, alterazione del gusto, nausea, dolore addominale, diarrea e perdita di appetito. Spesso, tali segni si manifestano nella fase iniziale della terapia e scompaiono spontaneamente con il proseguimento della stessa. Occasionalmente si osserva perdita di peso. Per alleviare i sintomi negativi, il farmaco deve essere assunto con i pasti o subito dopo, 2-3 volte al giorno. Un aumento graduale del dosaggio contribuisce anche a migliorare la tollerabilità del farmaco. Se i segni di dispepsia sono costantemente presenti, la terapia deve essere interrotta;
• disturbi del sistema nervoso: si osservano spesso alterazioni del gusto. Occasionalmente si manifestano ansia, affaticamento, mal di testa e debolezza;
• lesioni epidermiche: prurito, orticaria, arrossamento ed eruzioni cutanee si verificano sporadicamente;
• Problemi metabolici: occasionalmente si sviluppa acidosi lattica. È possibile che l'assorbimento di acido folico e cianocobalamina sia indebolito, così come i loro valori sierici possano diminuire, con conseguente sviluppo di anemia megaloblastica (con l'uso prolungato del farmaco);
• Disturbi associati al sistema epatobiliare: sono stati segnalati casi individuali con alterazioni dei valori funzionali durante gli esami epatici o con lo sviluppo di epatite. La funzionalità epatica viene ripristinata dopo l'interruzione della metformina.

Overdose

Non si osserva ipoglicemia con dosi fino a 85 g, ma con tali dosi si può osservare la comparsa di acidosi lattica. I fattori di rischio associati a dosi elevate di Tefor aumentano la probabilità di insorgenza del disturbo sopra menzionato.

I primi segni del disturbo includono vomito, dolori addominali, diarrea, nausea, febbre e dolori muscolari; possono verificarsi vertigini, difficoltà respiratorie e perdita di coscienza, nonché lo sviluppo di uno stato comatoso.

In caso di comparsa di sintomi di acidosi lattica, la terapia deve essere interrotta e il paziente deve essere immediatamente ricoverato in ospedale, dopodiché la diagnosi può essere confermata dalla determinazione del livello di lattato. Vengono eseguite procedure di infusione e (nei casi più gravi) emodialisi. Vengono inoltre intraprese azioni sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco non deve essere assunto insieme a bevande alcoliche, poiché un'intossicazione acuta da alcol aumenta la probabilità di sviluppare acidosi lattica, soprattutto in caso di perdita di peso, fame o insufficienza epatica.

È vietato l'uso concomitante con mezzi di contrasto iodati, poiché la loro somministrazione endovenosa in radiologia può provocare insufficienza renale, con conseguente accumulo di metformina cloridrato e sviluppo di acidosi lattica. È necessario sospendere la somministrazione del farmaco prima della procedura e non utilizzarlo per almeno 48 ore dopo la fine dell'esame.

Gli steroidi anabolizzanti topici e generali, i tiazidi con altri diuretici, i gestageni, gli estrogeni e altre sostanze ad azione ormonale, i β-agonisti, le fenotiazine e gli agenti che bloccano l'azione dei canali del calcio mostrano un effetto iperglicemico. Pertanto, in associazione a questi farmaci, è necessario monitorare costantemente i valori glicemici, soprattutto all'inizio del trattamento. Se necessario, si può optare per una terapia antidiabetica per la durata dell'assunzione di questi farmaci e dopo la loro conclusione.

Il farmaco dimostra attività sinergica se utilizzato con insulina, derivati della sulfonilurea e acarbosio.

La biodisponibilità del farmaco aumenta se somministrato con famotidina, amiloride, morfina, ma anche con cimetidina, digossina, triamterene e chinidina. Inoltre, l'elenco include sostanze che bloccano l'azione dei canali del calcio, trimetoprim con procainamide e ranitidina.

Quando associato alla furosemide, i valori sierici di Tefor aumentano, mentre l'emivita e gli indicatori della furosemide diminuiscono.

L'uso con probenecid, rifampicina, clofibrato, salicilati, propranololo e sulfonamidi richiede una riduzione del dosaggio del farmaco.

I medicinali che possono provocare iperglicemia (diuretici, ormoni tiroidei, glucocorticosteroidi, metionina, simpaticomimetici e isoniazide) possono indebolire l'effetto di Tefor.

La reserpina con clonidina e guanetidina, nonché agenti che bloccano l'attività dei recettori ß-adrenergici (taenololo con propranololo), se assunti per lungo tempo, possono provocare una grave ipoglicemia.

L'uso di metformina aumenta il tasso di escrezione dei derivati cumarinici, motivo per cui è necessario monitorare la funzione della coagulazione del sangue nei soggetti che utilizzano questa combinazione.

Gli ACE inibitori possono provocare ipoglicemia, motivo per cui, se si utilizzano farmaci in combinazione con essi, potrebbe essere necessario adattare la terapia antidiabetica.

I salicilati con MAOI, i sulfonamidi e altri farmaci con effetto ipoglicemizzante alterano l'effetto del cloridrato di metformina.

I sintomi dell'ipoglicemia (come il tremore) possono essere mascherati dai bloccanti β-adrenergici.

Le sostanze cationiche (tra cui morfina, trimetoprim e ranitidina con amiloride, vancomicina e procainamide con digossina, nonché chinidina e cimetidina) e i farmaci escreti tramite secrezione tubulare possono ridurre la velocità di escrezione del metformina cloridrato (con vari gradi di intensità).

Condizioni di archiviazione

Tefor deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce solare, dalla luce solare e dall'umidità. Temperatura massima: 30 °C.

Data di scadenza

Tefor è approvato per l'uso entro un periodo di 36 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Glucophage, Panfor con Bagomet, Metfogama e Insufor.