Tizercin

La tizercina è un neurolettico appartenente al sottogruppo delle fenotiazine. La levomepromazina è un analogo della clorpromazina, con un effetto soppressivo più potente sull'attività psicomotoria.

La levomepromazina è un potente antagonista dei recettori α-adrenergici, con un debole effetto anticolinergico. Il principio attivo aumenta la soglia del dolore (il suo effetto analgesico è simile a quello della morfina) e possiede proprietà amnesiche. La capacità di potenziare l'attività degli analgesici consente alla levomepromazina di essere utilizzata come farmaco adiuvante per il dolore acuto o cronico severo. [ 1 ]

Indicazioni Tizercin

Viene utilizzato nei casi di forme attive di condizioni psicotiche, durante le quali si osservano grave ansia e agitazione psicomotoria (attacchi schizofrenici acuti e altri gravi disturbi mentali).

Prescritto per il trattamento adiuvante delle psicosi croniche ( schizofrenia e psicosi allucinatorie).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene venduto sotto forma di compresse: 50 pezzi in una bottiglia di vetro.

Farmacodinamica

La levomepromazina blocca le terminazioni dopaminergiche dell'ipotalamo, in particolare quelle del talamo, nonché quelle del sistema limbico e reticolare, con conseguente soppressione del sistema sensoriale, indebolimento dell'attività motoria e sviluppo di un potente effetto sedativo. Parallelamente, il farmaco dimostra un effetto antagonista nei confronti di altri sistemi neurotrasmettitoriali (serotonina, noradrenalina, acetilcolina e istamina). Il risultato di questa attività è lo sviluppo di effetti antiadrenergici, antistaminici e anticolinergici.

Gli effetti avversi extrapiramidali sono meno gravi rispetto a quelli derivanti dall'uso di potenti neurolettici. [ 2 ]

Farmacocinetica

Somministrato per via orale, il farmaco viene assorbito ad alta velocità nel tratto gastrointestinale. I valori di Cmax plasmatica vengono raggiunti dopo 1-3 ore dalla somministrazione.

La sostanza è coinvolta in intensi processi metabolici con formazione di solfati e coniugati insieme all'acido glucuronico; questi elementi vengono escreti attraverso i reni. [ 3 ]

Una piccola parte (1%) viene escreta immodificata nelle feci e nelle urine. L'emivita è di 15-30 ore.

Dosaggio e somministrazione

Adulti.

La terapia deve essere iniziata con un dosaggio basso, aumentandolo gradualmente (tenendo conto della tolleranza). Quando si verifica un miglioramento significativo delle condizioni del paziente, la dose viene ridotta a una dose di mantenimento (selezionata personalmente dal medico).

La dose iniziale è di 25-50 mg (1 compressa 1-2 volte al giorno). Se necessario, la dose iniziale può essere aumentata a 0,15-0,25 g (6-10 compresse 2-3 volte al giorno). In questo caso, la dose massima giornaliera deve essere assunta la sera. Al miglioramento delle condizioni, la dose viene ridotta a una dose di mantenimento. È possibile assumere un massimo di 0,25 g di Tizercin al giorno.

La durata della terapia viene scelta individualmente dal medico, tenendo conto dell'effetto del farmaco.

Per bambini dai 12 anni in su.

Poiché i bambini sono più sensibili agli effetti sedativi e antipertensivi della levomepromazina, non possono essere prescritti loro più di 25 mg del farmaco al giorno.

• Domanda per i bambini

Il farmaco non può essere prescritto in pediatria (bambini di età inferiore ai 12 anni).

Utilizzare Tizercin durante la gravidanza

In casi isolati, quando la fenotiazina è stata utilizzata durante la gravidanza, sono state osservate anomalie congenite nel bambino, ma non è stato possibile stabilire una correlazione con l'uso di fenotiazina. Poiché non sono stati effettuati test clinici sul farmaco, non è prescritto nel terzo trimestre.

La levomepromazina viene secreta nel latte materno, motivo per cui non viene utilizzata durante l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata al principio attivo, alle fenotiazine o ad altri elementi del farmaco;
• glaucoma;
• uso combinato con altre sostanze antipertensive;
• combinazione con MAOI;
• somministrazione concomitante di farmaci deprimenti il SNC (anestetici generali, alcol e sonniferi);
• Malattia di Parkinson;
• ritardo nella minzione;
• sclerosi multipla;
• miastenia grave ed emiplegia;
• forma grave di cardiomiopatia (insufficienza circolatoria);
• grave insufficienza epatica/renale;
• diminuzione clinicamente significativa della pressione sanguigna;
• malattie che colpiscono gli organi emopoietici;
• porfiria;
• persone anziane (oltre i 65 anni).

Effetti collaterali Tizercin

Gli effetti collaterali includono:

• Disturbi del sistema cardiovascolare: si osserva spesso collasso ortostatico, accompagnato da vertigini, debolezza o svenimento. Inoltre, possono svilupparsi sindrome di Adams-Stokes, SNM o tachicardia, nonché prolungamento dell'intervallo QT (effetto proaritmogeno, aritmia tipo pirouette) e infarti, che possono causare morte improvvisa;
• problemi al sistema emopoietico: leucopenia, trombocitopenia o pancitopenia, agranulocitosi, tromboembolia venosa (che include embolia polmonare e TVP), iperglicemia e sindrome da astinenza osservate nei neonati;
• disturbi della funzionalità del sistema nervoso: confusione, catatonia, disorientamento, crisi epilettiche, allucinazioni visive, aumento della pressione intracranica, difficoltà di parola, riattivazione di manifestazioni psicotiche e disturbi extrapiramidali (distonia, discinesia, opistotono, parkinsonismo e iperreflessia);
• Disturbi metabolici ed endocrini: disturbi del ciclo mestruale, galattorrea e perdita di peso. È stato segnalato un adenoma ipofisario in alcuni individui che assumevano fenotiazina. Tuttavia, sono necessari studi più approfonditi per stabilire un legame con il farmaco;
• disfunzione urogenitale: problemi di minzione, alterazione del colore delle urine e priapismo. Sporadicamente si osservano contrazioni uterine caotiche;
• Disturbi gastrointestinali: disturbi addominali, vomito, xerostomia, nausea e stitichezza, che possono causare ostruzione intestinale paralitica. Inoltre, danni al fegato (colestasi o ittero) ed enterocolite necrotizzante, che possono portare alla morte;
• lesioni epidermiche: eritema, pigmentazione, fotosensibilità, dermatite esfoliativa e orticaria;
• problemi della funzione visiva: opacizzazione della cornea e del cristallino, nonché retinopatia pigmentaria;
• sintomi di intolleranza: edema periferico, asma, gonfiore della laringe e manifestazioni anafilattoidi;
• Altri: aritmia cardiaca, ipertermia, carenza di vitamine, intolleranza al glucosio e sviluppo di colpi di calore quando ci si trova in una stanza calda e umida.

Overdose

I segni di avvelenamento includono:

• alterazioni delle funzioni vitali (ipertermia, diminuzione della pressione sanguigna);
• disturbi della conduzione cardiaca (tachicardia tipo piroetta, prolungamento dell'indice QT, fibrillazione o tachicardia e blocco ventricolare);
• manifestazioni extrapiramidali;
• effetto sedativo;
• eccitazione dell'attività del sistema nervoso centrale (attacchi epilettici) e sindrome neurolettica;
• alterazioni delle letture ECG, perdita di coscienza, discinesia e ipotermia.

Le procedure sintomatiche vengono prescritte tenendo conto dei dati derivanti dal monitoraggio delle principali funzioni vitali.

In caso di calo della pressione sanguigna, è necessario somministrare liquidi, mettere il paziente nella posizione di Trendelenburg e utilizzare anche noradrenalina o dopamina (il medico deve avere con sé un kit di rianimazione; durante la somministrazione di noradrenalina o dopamina, è necessario monitorare la funzionalità cardiaca tramite ECG).

In caso di crisi convulsive si ricorre al diazepam; se recidivano, si somministra fenobarbital o fenitoina.

Il mannitolo viene utilizzato solo nei casi di rabdomiolisi.

L'emodialisi, la diuresi forzata e le procedure di emoperfusione non hanno l'effetto desiderato. Il vomito non deve essere indotto, poiché può verificarsi aspirazione del vomito durante crisi epilettiche transitorie (dovuta a movimenti spastici del collo e della testa).

La lavanda gastrica e il monitoraggio delle funzioni vitali sono consentiti anche dopo 12 ore dalla somministrazione del farmaco, poiché l'effetto anticolinergico della Tizercina inibisce il processo di svuotamento gastrico. Per ridurre l'assorbimento del farmaco, si consiglia l'assunzione di un lassativo e carbone attivo.

In caso di SNM, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione di neurolettici e iniziare la crioterapia. È possibile somministrare Dantrolene Na. Se è necessario un ulteriore uso di neurolettici, questi devono essere usati con molta cautela.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco non deve essere assunto in concomitanza con farmaci antipertensivi, poiché ciò aumenta la probabilità di un calo significativo della pressione sanguigna.

È vietato somministrare il farmaco insieme agli IMAO, perché ciò potenzierebbe e prolungherebbe gli effetti negativi della Tizercina.

È necessario combinare il farmaco con sostanze anticolinergiche (atropina, triciclici, antistaminici H1, succinilcolina, alcuni farmaci antiparkinsoniani e scopolamina) con estrema cautela, a causa del potenziamento dell'effetto anticolinergico (ritenzione urinaria, ostruzione intestinale paralitica e glaucoma). La somministrazione concomitante di scopolamina può causare disturbi extrapiramidali.

Quando i neurolettici vengono utilizzati insieme ai tetraciclici (ad esempio la maprotilina), la probabilità che si verifichino aritmie può aumentare.

L'associazione con farmaci triciclici o tetraciclici può anche provocare un potenziamento e un prolungamento degli effetti anticolinergici e sedativi, nonché un aumento della probabilità di sviluppare SNM.

La somministrazione concomitante con farmaci deprimenti il SNC (anestetici generali, stupefacenti, tranquillanti, sedativi-ipnotici, neurolettici e triciclici) potenzia l'effetto sul SNC.

La tizercina riduce l'attività degli stimolanti del SNC (tra cui i derivati dell'amfetamina).

L'uso del farmaco indebolisce notevolmente l'effetto antiparkinsoniano della levodopa a causa dell'interazione antagonista che si sviluppa a causa del blocco delle terminazioni dopaminergiche da parte dei neurolettici.

L'associazione del farmaco con ipoglicemizzanti orali riduce l'efficacia di questi ultimi, con possibile conseguente iperglicemia.

L'associazione del farmaco con farmaci che prolungano l'intervallo QT (macrolidi, alcuni farmaci antiaritmici delle classi IA e III, cisapride, alcuni antidepressivi, antistaminici, alcuni antimicotici azolici e diuretici con effetto ipokaliemico) può provocare un effetto additivo e aumentare l'incidenza di aritmie.

L'uso del farmaco con dilevalolo potenzia l'attività di entrambi i farmaci, grazie alla reciproca inibizione dei processi metabolici. Quando questi farmaci vengono utilizzati contemporaneamente, il dosaggio di uno di essi (o di entrambi) deve essere ridotto. Tale interazione non può essere esclusa in caso di somministrazione di altri beta-bloccanti.

Se somministrato insieme a farmaci con effetto fotosensibilizzante, la fotosensibilità può aumentare.

È vietato consumare bevande alcoliche o sostanze contenenti alcol durante l'assunzione di Tizercin. L'alcol può potenziare l'effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale e aumentare il rischio di disturbi extrapiramidali.

L'associazione con la vitamina C riduce la carenza vitaminica causata dall'uso del farmaco.

Condizioni di archiviazione

Tizercin deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. Temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Tizercin può essere utilizzato entro un periodo di 5 anni dalla data di fabbricazione del medicinale.

Recensioni

Tizercin riceve recensioni contrastanti dai pazienti che lo hanno utilizzato. Il farmaco ha un potente effetto ipnotico e sedativo, ma allo stesso tempo presenta numerosi effetti collaterali e controindicazioni.