Cetrotide

Il cetrotide appartiene al gruppo delle antigonadotropine ed è una liberina.

Indicazioni Cetrotide

Viene utilizzato per prevenire l'ovulazione precoce femminile. Viene utilizzato nell'induzione ovarica controllata, dopo la quale vengono estratti gli ovociti. Vengono utilizzate anche altre tecniche riproduttive.

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Modulo per il rilascio

Viene prodotto sotto forma di liofilizzato per la preparazione di soluzioni iniettabili.

Cetrotide 0,25 mg

Cetrotide 0,25 mg - il blister contiene 1 flacone di polvere, una siringa preriempita con un solvente speciale (volume 1 ml), un ago necessario per la dissoluzione (1 pezzo), un ago per iniezione (1 pezzo) e 2 tamponi imbevuti di alcol. La confezione contiene 1 o 7 blister.

Cetrotide 3 mg

Cetrotide 3 mg - il blister contiene 1 flacone di polvere, oltre a una siringa riempita con solvente (1 pezzo; volume 3 ml), un ago per la dissoluzione (1 pezzo), un ago per iniezione (1 pezzo) e tamponi imbevuti di alcol (2 pezzi). All'interno della confezione è presente 1 blister.

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Farmacodinamica

Cetrorelix è un antagonista della gonadotropina liberina. Viene sintetizzato con le terminazioni delle membrane delle cellule ipofisarie e compete, nel composto, con la gonadotropina interna liberina. Questo aiuta la sostanza a controllare il processo di secrezione delle gonadotropine (LH e FSH) da parte dell'ipofisi. Ciò si verifica rallentandone la funzione (il grado dipende dalla dose). La soppressione inizia quasi immediatamente, senza fornire un effetto stimolante iniziale, e viene poi mantenuta in caso di somministrazione prolungata della soluzione.

La sostanza ritarda la crescita dell'LH nelle donne, ritardando di conseguenza l'ovulazione. Durante l'induzione ovarica, la durata d'azione del cetrorelix dipende dalla dose. Con una singola iniezione di 3 mg, l'effetto dura almeno 4 giorni. Il quarto giorno dopo l'iniezione, il livello di soppressione è di circa il 70%. Con iniezioni di 0,25 mg con intervalli di 24 ore tra le procedure, l'effetto medicinale viene mantenuto. Al termine del ciclo terapeutico, l'effetto ormonale antagonista del farmaco scompare completamente.

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Farmacocinetica

Se somministrato per via sottocutanea, la biodisponibilità del cetrorelix raggiunge circa l'85%.

La clearance renale e plasmatica totale è rispettivamente di 0,1 ml/min 1x1 kg e 1,2 ml/min 1x1 kg. Il volume di distribuzione è di 1,1 l/kg. L'emivita terminale media per somministrazione sottocutanea ed endovenosa è rispettivamente di 30 e 12 ore. Ciò dimostra la presenza di un processo di assorbimento nel sito di somministrazione.

Con iniezioni sottocutanee di dosi singole del farmaco (0,25-3 mg della sostanza) e dopo somministrazione giornaliera ripetuta della soluzione per un periodo di 14 giorni, le proprietà farmacocinetiche del farmaco rimangono lineari.

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale può essere prescritto solo da un medico con sufficiente esperienza nel settore.

È richiesta cautela nella prescrizione se il paziente presenta sintomi e manifestazioni di reazioni allergiche attive o se ha una storia di predisposizione alle allergie. Cetrotide non deve essere prescritto in caso di gravi forme di allergia.

La prima iniezione deve essere eseguita sotto la supervisione di un medico e in condizioni che consentano un'assistenza immediata in caso di manifestazioni pseudoallergiche/allergiche. La donna può eseguire le iniezioni successive in modo autonomo fino alla comparsa di sintomi che possano indicare la comparsa di segni di ipersensibilità o lo sviluppo delle conseguenze di tali manifestazioni; in tali casi, sarà necessaria un'assistenza medica urgente.

L'iniezione della soluzione viene effettuata per via sottocutanea nella parte inferiore del peritoneo (si consiglia di scegliere la zona intorno all'ombelico). Per ridurre il rischio di reazioni locali, ogni iniezione deve essere effettuata in una parte diversa del corpo, evitando di iniettare la soluzione nella stessa zona. Inoltre, si raccomanda di iniettare lentamente per garantire un assorbimento graduale.

Dopo la prima iniezione, il paziente deve essere tenuto sotto osservazione per mezz'ora per accertarsi che non si sviluppino complicazioni dovute all'uso di Cetrotide.

Il farmaco viene somministrato una volta (usare Cetrotide 3 mg) o sotto forma di un ciclo di procedure giornaliere (0,25 mg di farmaco) durante le fasi follicolari intermedie e precoci. A meno che il medico curante non abbia suggerito uno schema di somministrazione diverso, la soluzione deve essere utilizzata secondo le raccomandazioni descritte di seguito.

Cetrotide sotto forma di 0,25 mg.

È necessario somministrare la soluzione una volta al giorno (al mattino o alla sera), osservando intervalli di 24 ore tra una procedura e l'altra.

Per l'iniezione mattutina: iniziare a usare il farmaco il giorno 5 o 6 del ciclo di induzione ovarica (circa 96-120 ore dopo l'inizio dell'induzione ovarica con farmaci a base di gonadotropina corionica umana o ricombinante) e poi continuare per tutta la durata della somministrazione di gonadotropina (che include anche il giorno della stimolazione dell'ovulazione o il giorno dell'iniezione di hCG).

Per l'iniezione serale: l'uso della soluzione deve essere iniziato il 5° giorno del ciclo (circa 96-108 ore dopo l'inizio del ciclo di induzione ovarica con gonadotropina ricombinante o urinaria) e poi continuare la somministrazione per tutto il periodo di utilizzo della gonadotropina fino alla sera (inclusa) precedente il giorno in cui verrà effettuata la stimolazione dell'ovulazione.

Cetrotide nella forma da 3 mg.

La soluzione deve essere somministrata dopo aver raggiunto il valore indicativo di estradiolo nel siero (elemento responsabile della risposta desiderata all'induzione in corso). Spesso questo giorno corrisponde al settimo giorno di induzione ovarica (circa 132-144 ore dopo l'inizio dell'induzione ovarica, durante la quale vengono utilizzati farmaci contenenti gonadotropina corionica umana o ricombinante).

Se la funzione follicolare non consente di effettuare la stimolazione dell'ovulazione il 5° giorno dopo l'iniezione di 3 mg del farmaco, allora 96 ore dopo questa procedura (il 5° giorno), è necessario somministrare ulteriormente il farmaco nella quantità di 0,25 mg una volta al giorno fino al momento dell'induzione ovarica compreso.

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Utilizzare Cetrotide durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere prescritto a donne in gravidanza o in allattamento.

I test sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni, ma è stato osservato un riassorbimento precoce e un aumento della perdita di impianto (a seconda dell'entità della dose).

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• ipersensibilità al principio attivo o a qualsiasi analogo strutturale della sostanza Gn-RH, nonché agli ormoni peptidici esterni e ad altri elementi del farmaco;
• periodo postmenopausale;
• disfunzione epatica o renale (grave o moderata);
• infanzia.

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Effetti collaterali Cetrotide

La soluzione può provocare lo sviluppo di alcuni effetti collaterali:

• reazioni immunitarie: occasionalmente si sviluppano manifestazioni pseudoallergiche/allergiche, compresi sintomi anafilattici potenzialmente letali;
• manifestazioni del sistema nervoso: in alcuni casi compaiono mal di testa;
• reazioni del tratto gastrointestinale: occasionalmente può manifestarsi nausea;
• Ghiandole mammarie e funzione riproduttiva: la sindrome da ipersensibilità al lattice (OHSS) si sviluppa spesso (in forma moderata o lieve), ma questo rappresenta un rischio intrinseco durante l'esecuzione della procedura di induzione ovarica. In alcuni casi, questa sindrome si sviluppa in forma grave;
• Manifestazioni al sito di iniezione e disturbi sistemici: spesso si verificano reazioni locali al sito di iniezione, sotto forma di prurito, eritema o gonfiore. Questi sintomi sono generalmente transitori e lievi.

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Overdose

In caso di sovradosaggio, l'effetto del farmaco può essere prolungato, ma è improbabile che ciò provochi un avvelenamento acuto.

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Interazioni con altri farmaci

Non sono stati effettuati test formali sulle interazioni tra farmaci.

Test in vitro hanno dimostrato che la probabilità di interazioni di Cetrotide con farmaci metabolizzati dall'emoproteina P450 o che formano coniugati o glucuronidi attraverso altre vie metaboliche è estremamente bassa. Tuttavia, sebbene non siano disponibili informazioni sulle interazioni (in particolare con farmaci di uso comune, gonadotropine e farmaci che stimolano il rilascio di istamina in soggetti ipersensibili), la possibilità che si sviluppino non può essere completamente esclusa.

Condizioni di archiviazione

La polvere deve essere conservata in un luogo protetto dalla luce solare e fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

Cetrotide è idoneo all'uso entro 2 anni dalla data di produzione del medicinale. Si prega di tenere presente che dopo la diluizione deve essere utilizzato immediatamente. La soluzione pronta non utilizzata non può essere somministrata dopo un certo periodo di tempo dalla diluizione.

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