Cetrin

Cetrin è un antistaminico sistemico derivato del componente piperazina.

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Indicazioni Cetrina

È utilizzato per trattare le manifestazioni nasali della rinite allergica cronica o stagionale (come starnuti, prurito nasale e rinorrea) e i sintomi nasali che si sviluppano a causa della congiuntivite. Inoltre, è utile nel trattamento di qualsiasi tipo di orticaria (anche idiopatica) e prurito.

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Modulo per il rilascio

Disponibile sotto forma di sciroppo in flaconi di vetro da 30 o 60 ml. All'interno della confezione è presente 1 flacone di sciroppo.

Farmacodinamica

La cetirizina è un antagonista competitivo dell'istamina, un prodotto di degradazione dell'idrossizina e un bloccante delle terminazioni H1 dell'istamina.

Ha proprietà antiallergiche, antiessudative e antipruriginose, previene il rilascio di conduttori infiammatori nella fase avanzata di una risposta allergica e allo stesso tempo limita il movimento dei neutrofili con eosinofili e basofili e previene lo sviluppo di edema nei tessuti.

Il farmaco elimina la reazione cutanea all'introduzione di alcuni allergeni specifici e di istamina, e riduce anche la broncocostrizione indotta dall'istamina durante l'asma bronchiale moderato o lieve. Presenta inoltre deboli proprietà antiserotoninergiche e anticolinergiche.

Farmacocinetica

L'effetto dell'assunzione di 10 mg di farmaco inizia dopo 20 minuti (nel 5% dei soggetti) o dopo 1 ora (nel 95% dei soggetti), e la durata totale è di oltre 24 ore. Durante il corso della terapia, i pazienti non sviluppano tolleranza all'effetto antistaminico. Al termine del ciclo, l'effetto del farmaco persiste per circa altri 3 giorni.

Il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, raggiungendo il picco dopo circa 1 ora. L'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento, ma ne aumenta il tempo necessario per raggiungere il picco.

La sintesi del componente con le proteine plasmatiche è del 93%.

È scarsamente metabolizzato dal fegato: subisce il processo di O-dealchilazione, durante il quale si formano prodotti di decadimento inattivi dal punto di vista medicinale (a differenza di altri bloccanti del recettore H1, che vengono metabolizzati nel fegato tramite il sistema emoproteico P450).

Due terzi del farmaco vengono escreti immodificati per via renale e circa il 10% viene escreto con le feci. La clearance sistemica è di 53 ml/minuto.

L'emivita è di 7-10 ore (negli adulti). Nei bambini di età compresa tra 2 e 6 anni è di 5 ore, mentre nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni è di 6 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Lo sciroppo viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Dose per bambini dai 2 ai 6 anni: 2,5 mg (o 2,5 ml) di farmaco per singola somministrazione giornaliera. È consentito aumentare la dose giornaliera a 5 mg: assumere 2,5 mg (o 2,5 ml) ogni 12 ore, tenendo conto dell'efficacia della terapia, della gravità della malattia e del peso corporeo del paziente.

Per i bambini dai 6 anni in su, così come per gli adulti, la dose è di 10 mg (o 10 ml) di sciroppo al giorno. Tenendo conto della gravità dei sintomi e dell'efficacia della terapia, il dosaggio iniziale può essere ridotto a 5 mg (o 5 ml). Non sono consentiti più di 20 mg di farmaco al giorno (per gli adulti).

Le persone con problemi renali (gravi o moderati) necessitano di una determinazione individuale della dimensione della dose:

• funzionalità renale normale (clearance della creatinina ≥80 ml/minuto) – 10 mg assunti una volta al giorno;
• forma lieve del disturbo (livello CC: 50-79 ml/minuto) – assumere 10 mg una volta al giorno;
• forma moderata del disturbo (valori CC entro 30-49 ml/minuto) – assumere 5 mg una volta al giorno;
• forma grave di patologia (livello CC <30 ml/minuto) – assumere 5 mg del farmaco una volta a giorni alterni;
• nella fase terminale della malattia; durante le procedure di dialisi (il livello di CC è <10 ml/minuto) è vietata l'assunzione dello sciroppo.

Nei bambini con problemi renali, i dosaggi vengono regolati separatamente, tenendo conto degli indicatori CC e, insieme a questo, del peso del paziente.

La durata del ciclo è prescritta dal medico, tenendo conto dell'efficacia del trattamento.

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Utilizzare Cetrina durante la gravidanza

Cetrin non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• storia di ipersensibilità ai componenti del farmaco, all'idrossizina e a qualsiasi derivato della piperazina;
• disfunzione renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/minuto);
• intolleranza al saccarosio-isomaltosio con fruttosio, nonché malassorbimento di glucosio-galattosio o carenza di calcio.

È vietato prescriverlo ai bambini di età inferiore ai 2 anni, perché non sono disponibili informazioni sull'uso del farmaco in questa fascia di pazienti.

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Effetti collaterali Cetrina

L'assunzione dello sciroppo può causare i seguenti effetti collaterali:

• disturbi sistemici: comparsa di edema, sviluppo di astenia, affaticamento e malessere;
• reazioni del sistema nervoso: sviluppo di tremore, discinesia, disgeusia e distonia, comparsa di mal di testa, convulsioni, vertigini e parestesie, nonché svenimenti;
• disturbi gastrointestinali: diarrea, nausea, secchezza delle fauci e dolore addominale;
• disturbi mentali: sensazioni di aggressività, sonnolenza, confusione o ansia, nonché sviluppo di tic, depressione, insonnia e comparsa di allucinazioni;
• manifestazioni dell'apparato respiratorio: naso che cola o faringite;
• risultati dei test e analisi: aumento di peso;
• disturbi nel funzionamento del cuore: comparsa di tachicardia;
• linfa e organi del sistema emopoietico: sviluppo di trombocitopenia;
• problemi agli organi visivi: visione offuscata, disturbo dell'accomodazione e nistagmo;
• apparato urinario e reni: sviluppo di enuresi o disuria;
• reazioni degli strati sottocutanei e della pelle: sviluppo di orticaria, edema di Quincke, eruzioni cutanee locali da farmaci e prurito;
• reazioni immunitarie: ipersensibilità e sviluppo di anafilassi;
• sistema epatobiliare: disturbi della funzionalità epatica (aumento dei livelli di fosfatasi alcalina, transaminasi, bilirubina e GGT).

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Overdose

Il sovradosaggio di cetirizina si manifesta solitamente attraverso effetti sul sistema nervoso centrale o reazioni che possono svilupparsi a causa delle proprietà anticolinergiche. I disturbi che si sono verificati a seguito dell'assunzione di una dose almeno cinque volte superiore alla dose giornaliera standard includono: vertigini, diarrea, prurito, malessere e mal di testa, nonché sensazioni di ansia, confusione, affaticamento e sonnolenza. Possono anche svilupparsi ritenzione urinaria, tachicardia e midriasi.

Il farmaco non ha un antidoto specifico. La cura del sovradosaggio deve essere mirata a eliminare i disturbi e a mantenere le condizioni della vittima. Nella fase iniziale dello sviluppo del sovradosaggio, si deve indurre il vomito e praticare una lavanda gastrica. Inoltre, vengono prescritti lassativi e carbone attivo. La procedura di dialisi sarà inefficace. In caso di grave intossicazione, è necessaria la supervisione medica professionale del sistema cardiovascolare e respiratorio.

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Interazioni con altri farmaci

Sono stati condotti studi per esaminare l'interazione del farmaco con antipirina ed eritromicina, nonché con le sostanze ketoconazolo, pseudoefedrina e azitromicina. Questi test non hanno rivelato alcuna interazione farmacocinetica tra i farmaci sopra menzionati e la cetirizina.

L'associazione con teofillina riduce il coefficiente di clearance della cetirizina, con conseguente accumulo della sostanza nell'organismo, con conseguente possibile sovradosaggio.

L'assunzione di alcol o di farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale in combinazione con la cetirizina può compromettere ulteriormente lo stato di allerta e la concentrazione.

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Condizioni di archiviazione

Cetrin deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce solare e fuori dalla portata dei bambini. La temperatura massima consentita è di 25 °C.

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Data di scadenza

È consentito l'uso di Cetrin entro 2 anni dalla data di produzione dello sciroppo.

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