Utrogestan

Il farmaco progestinico Utrozhestan è un rappresentante dei farmaci ormonali basati sugli ormoni delle ghiandole sessuali, utilizzati in ostetricia e ginecologia.

Indicazioni Utrogestan

Utrozhestan è indicato per la correzione dei disturbi legati alla carenza di progesterone nell'organismo.

• L'uso interno di Utrozhestan è indicato per le seguenti malattie o condizioni:
  • sindrome premestruale grave associata a carenza di progesterone;
  • ciclo mensile disovulatorio, anovulatorio;
  • varie forme di mastopatia fibrocistica;
  • premenopausa;
  • terapia sostitutiva durante la menopausa (gestageni in combinazione con estrogeni);
  • diagnosi di deficit della fase luteale, infertilità;
  • prevenzione del rischio di aborto spontaneo in gravidanza in caso di insufficienza luteale;
  • alto rischio di parto prematuro.
• L'uso intravaginale di Utrozhestan è indicato:
  • in caso di eziologia primaria o secondaria dell'infertilità con deficit luteale relativo o assoluto (cicli disovulatori, rafforzamento della fase del corpo luteo durante il protocollo di fecondazione in vitro, programma di ovodonazione);
  • per prevenire l'aborto abituale o la minaccia di interruzione della gravidanza dovuta a fase luteale insufficiente;
  • per prevenire l'inizio prematuro del travaglio nelle pazienti con cervice accorciata o nelle pazienti con una storia di parto prematuro;
  • in caso di difficoltà con la somministrazione interna di Utrozhestan (ad esempio, in caso di vomito grave).

Modulo per il rilascio

È possibile acquistare il farmaco incapsulato Utrozhestan nella catena di farmacie:

• Dosaggio da 100 mg: capsule di gelatina rotonde, elastiche, di colore bianco-giallastro;
• Dosaggio da 200 mg: capsule di gelatina ovali, elastiche, di colore bianco-giallastro.

Il principio attivo è il progesterone (rispettivamente 100 o 200 mg).

Una scatola di cartone morbido può contenere 30 capsule da 100 mg oppure 14 capsule da 200 mg.

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Farmacodinamica

L'effetto terapeutico di Utrozhestan è legato alla presenza nel farmaco di progesterone, l'ormone principale del corpo luteo, che favorisce la crescita di uno strato endometriale di alta qualità nelle donne.

Utrozhestan normalizza la trasformazione delle mucose dell'utero dalla fase proliferativa a quella secretoria e, dopo la fecondazione avvenuta con successo, aiuta l'utero ad acquisire uno stato ottimale per il rafforzamento e lo sviluppo dell'ovulo fecondato.

Utrozhestan riduce il livello di eccitabilità e attenua le contrazioni dei muscoli dell'utero e delle tube, senza mostrare attività androgena.

Utrozhestan blocca il rilascio dei fattori di rilascio dell'ormone luteinizzante e follicolo-stimolante nell'ipotalamo, inibisce la sintesi degli ormoni gonadotropici e inibisce l'ovulazione.

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Farmacocinetica

Somministrazione orale.

Un aumento dei livelli sierici di progesterone si osserva entro un'ora dall'assorbimento di Utrozhestan dall'apparato digerente. Il livello massimo possibile si raggiunge entro 1-3 ore dalla somministrazione orale di Utrozhestan: dopo 60 minuti - 4,25 ng per ml, dopo 120 minuti - 11,75 ng per ml, dopo 4 ore - 8,37 ng per ml, dopo sei ore - 2 ng per ml, dopo otto ore - 1,64 ng per ml.

I principali prodotti del metabolismo del progesterone sono il 20α-idrossi, il σ4α-pregnanolone e il 5α-diidroprogesterone.

L'utrozhestan viene escreto con le urine sotto forma di prodotti metabolici glucuronici (il prodotto principale è il 3α,5β-pregnandiolo). Questi prodotti sono del tutto equivalenti a quelli che si formano durante la produzione naturale del corpo luteo.

Uso intravaginale.

Dopo somministrazione intravaginale, Utrozhestan viene ben assorbito attraverso le mucose.

Un aumento dei livelli sierici di progesterone inizia a essere osservato entro la prima ora. Il livello più alto possibile viene rilevato 1-3 ore dopo la somministrazione intravaginale.

Con un dosaggio standard (100 mg di Utrozhestan prima di coricarsi), è possibile approssimare e mantenere un livello sierico di progesterone naturale e stabile, pari a circa 9,7 ng/ml. Questo livello è prossimo ai livelli di progesterone nella fase del corpo luteo del ciclo mestruale durante la normale ovulazione. Utrozhestan favorisce la corretta maturazione dell'endometrio e favorisce l'impianto dell'embrione.

La somministrazione vaginale di grandi quantità giornaliere di Utrozhestan (oltre 200 mg) determina un aumento dei livelli di progesterone ai livelli solitamente registrati nelle donne in gravidanza nel primo trimestre.

I metaboliti presenti nel siero e nelle urine sono identici a quelli presenti nell'attività secretoria naturale del corpo luteo dell'ovaio. In primo luogo, si tratta di prodotti come il 20α-idrossi, il σ4α-pregnanolone e il 5α-diidroprogesterone.

L'escrezione urinaria avviene nel 95% dei casi sotto forma di prodotti metabolici glucuronici, tra cui il 3α, 5β-pregnandiolo.

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Dosaggio e somministrazione

Amministrazione orale dell'Utrozhestan.

La dose giornaliera standard di Utrozhestan può essere di 200-300 mg in una o due dosi (ad esempio, 200 mg la sera e 100 mg al mattino).

• In caso di fase del corpo luteo insufficiente, Utrozhestan viene assunto per dieci giorni (di solito dal 17° al 26° giorno del ciclo).
• Quando si esegue una terapia sostitutiva nel periodo premenopausale, Utrozhestan viene utilizzato sullo sfondo della terapia estrogenica, durante le ultime due settimane di ogni ciclo di trattamento.
• Per eliminare il rischio di parto prematuro, si prescrivono 400 mg di Utrozhestan ogni 6-8 ore fino alla scomparsa del rischio. Dopo l'attenuazione dei sintomi, il dosaggio viene gradualmente ridotto fino a raggiungere la dose di mantenimento, ad esempio 200 mg tre volte al giorno. Questo dosaggio è accettabile per una donna fino alla 36a settimana di gestazione.

Non è consigliabile utilizzare Utrozhestan dopo la 36a settimana.

Somministrazione intravaginale di Utrozhestan.

Il farmaco viene inserito il più profondamente possibile in vagina. Prima di inserire la capsula, è necessario lavarsi accuratamente le mani.

La dose giornaliera media di Utrozhestan è di 200 mg, ma questa quantità può essere modificata a discrezione del medico.

• In caso di cicli disovulatori o altre irregolarità mestruali, vengono prescritti 200 mg di Utrozhestan per dieci giorni (il più delle volte dal 17° al 26° giorno del ciclo).
• In caso di insufficienza assoluta della fase del corpo luteo (ad esempio, in caso di ovodonazione), Utrozhestan viene prescritto alla dose di 100 mg il 13° e 14° giorno del ciclo richiesto. Dal 15° giorno fino al 25° giorno, la dose di Utrozhestan sarà di 100 mg al mattino e alla sera. In caso di gravidanza, dal 26° giorno del ciclo, la dose del farmaco viene gradualmente aumentata (settimanalmente), fino a raggiungere 600 mg al giorno (in tre dosi). Questo regime viene seguito fino al 60° giorno del ciclo.
• Il mantenimento della fase del corpo luteo durante la fecondazione in vitro prevede l'assunzione di Utrozhestan la sera dopo il trasferimento dell'embrione, alla dose giornaliera di 600 mg suddivisa in tre somministrazioni (200 mg ogni otto ore).
• Per prevenire la minaccia di aborto dovuta a deficit del ciclo luteale, fino alla dodicesima settimana di gestazione vengono prescritti 200-400 mg al giorno.
• Per prevenire l'inizio prematuro del travaglio nelle pazienti con cervice accorciata o nelle donne a cui è stato precedentemente diagnosticato un parto prematuro, viene prescritta una dose giornaliera di Utrozhestan 200 mg, di notte, a partire dalla 22a fino alla 36a settimana di gestazione.

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Utilizzare Utrogestan durante la gravidanza

L'uso di Utrozhestan durante la gravidanza è consentito, sia nelle prime settimane che in quelle successive.

Ad oggi non ci sono informazioni su casi di effetti negativi dell'Utrozhestan sullo sviluppo fetale.

Se Utrozhestan viene utilizzato nella seconda metà della gravidanza, è necessario monitorare regolarmente il livello di funzionalità epatica.

Non è stata studiata la possibilità che il farmaco passi nel latte materno, pertanto gli esperti sconsigliano di prescrivere Utrozhestan alle pazienti che allattano.

Ci sono informazioni su un rischio aumentato di sviluppare ipospadia, un'anomalia congenita dell'uretra nei ragazzi, se

Utrozhestan è usato durante la gravidanza per prevenire l'aborto spontaneo abituale o il rischio di aborto dovuto a deficit luteinico. Il medico deve avvertire la paziente di questo aspetto.

Controindicazioni

Non si deve iniziare il trattamento con il farmaco Utrozhestan:

• se sei soggetto a reazioni allergiche dopo l'assunzione di medicinali contenenti progesterone;
• nelle patologie epatiche gravi;
• in caso di neoplasia probabile o diagnosticata delle ghiandole mammarie o degli organi riproduttivi;
• per sanguinamento vaginale di eziologia sconosciuta;
• in caso di aborto fallito o parziale;
• nella trombosi, tromboembolia;
• in caso di emorragia cerebrale;
• nella malattia porfirica (patologia della formazione di pigmento).

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Effetti collaterali Utrogestan

Assumendo le capsule di Utrozhestan per via interna, sono possibili i seguenti effetti collaterali:

• comuni: irregolarità mestruali, amenorrea, sanguinamento vaginale irregolare, mal di testa;
• non comuni: disturbi alle ghiandole mammarie, sonnolenza, episodi di vertigini di breve durata, dispepsia, colestasi, prurito cutaneo;
• raro: stato depressivo, eruzioni cutanee come orticaria, cloasma.

Inoltre, potrebbero essere osservati altri effetti collaterali, come alterazioni della libido, sindrome premestruale, aumento della temperatura corporea, disturbi del sonno, trombosi venosa, edema, fluttuazioni di peso, disturbi digestivi, reazioni allergiche.

Vertigini o sonnolenza possono essere segni di una concomitante riduzione dei livelli di estrogeni. Le condizioni dei pazienti migliorano significativamente dopo aver ridotto la quantità di Utrozhestan assunta o dopo aver aumentato il dosaggio di estrogeni.

Se il ciclo di trattamento con Utrozhestan è stato iniziato nei primi giorni di un nuovo ciclo mensile, si può osservare una riduzione della durata del ciclo o la comparsa di sanguinamenti non ciclici.

Con la somministrazione intravaginale possono svilupparsi reazioni allergiche, che si manifestano con sensazione di bruciore, prurito, gonfiore e arrossamento della pelle e delle mucose.

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Overdose

I segnali dell'assunzione di quantità eccessive di Utrozhestan includono un aumento degli effetti collaterali, nonché la comparsa di dismenorrea, metrorragia e stati di euforia.

In caso di sovradosaggio, è necessario adottare le seguenti misure:

• se si verificano sonnolenza o vertigini, ridurre la quantità giornaliera di Utrozhestan o assumerlo solo di notte per 10 giorni per ciclo;
• se si verificano sanguinamenti o emorragie, adattare il regime terapeutico e spostare l'assunzione di Utrozhestan a una data successiva (ad esempio, il diciannovesimo giorno invece del diciassettesimo);
• In caso di sovradosaggio durante la terapia sostitutiva della premenopausa, monitorare i livelli di estrogeni della donna.

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Interazioni con altri farmaci

Se si assumono estrogeni durante la premenopausa, Utrozhestan viene prescritto non oltre il 12° giorno del ciclo.

L'associazione di Utrozhestan con agonisti β-adrenergici può richiedere una riduzione del dosaggio di questi ultimi.

L'aumento del metabolismo dell'Utrozhestan può essere causato da farmaci come sonniferi, anticonvulsivanti, griseofulvina, rifampicina, ecc.

Alcuni antibiotici (ad esempio quelli della serie tetraciclina) possono alterare l'equilibrio della microflora intestinale, il che, a sua volta, può portare all'interruzione del ciclo steroideo intestinale-epatico.

La biodisponibilità di Utrozhestan può variare con il fumo regolare e il consumo di alcol.

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Condizioni di archiviazione

Utrozhestan può essere conservato a temperature comprese tra +18 e +25°C, fuori dalla portata dei bambini, in luoghi bui e asciutti.

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Data di scadenza

L'Utrozhestan può essere conservato fino a 3 anni.

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